Brexpiprazole(依匹哌唑）原料及片剂技术转让 技术合作

Brexpiprazole(依匹哌唑）

剂型：原料及片剂

规格：0.25mg 、0.5mg、1mg、2mg、3mg、4mg。

用法：口服。

适应症：用于精神分裂症和重度抑郁症的辅助治疗。

项目简介：

Brexipiprazole于2015年7月10日在FDA批准上市，商品名为REXULTI^®，用于精神分裂症和重度抑郁症的辅助治疗。Brexipiprazole是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A 受体激动剂以及5-HT2A 受体拮抗剂化合物，被认为是继该公司研发的畅销药物-阿立哌唑之后的又一重磅品种。Brexipiprazole 在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2 受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT 受体（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。另外，大冢制药和灵北公司称本品针对与阿茨海默症相关的焦躁症也有潜在的治疗作用。

III期临床试验表明，Brexipiprazole能够有效提高MADRS量表总分，且副作用较少。II期临床试验结果表明：Brexipiprazole用于治疗精神分裂症和重度抑郁症辅助治疗是安全有效的，其药效与阿立哌唑相当，但在改善阴性症状和认知功能方面更有优越性。Brexipiprazole多靶点抗精神疾病药物，临床适应症为治疗精神分裂症和重度抑郁症辅助治疗，同时对阿茨海默症相关的焦躁症也有潜在的治疗作用。鉴于国内分裂症和抑郁症的市场容量较大，及潜在的治疗焦躁症的作用，本品有较大的开发价值。

进度：目前原料工艺达到公斤级，可以交接工艺；十余个杂质已经获得，正进行质量研究和稳定考察。