药品名称：利拉利汀 英文名称：linagliptin 商品名：Tradjenta 化学名称：8-[（3R）-3-氨基-1-哌啶基]-7-（2-丁炔基）-3，7-二氢-3-甲基-1-[（4-甲基-2-喹啉基）甲基]-1H-嘌呤-2，6-二酮 分子式：C25H28N8O2 分子量：472.54 CAS.NO：668270-12-0 规格：片剂 5mg 注册类别：化3+3 适应症：成人Ⅱ型糖尿病 产品特定及上市信息： 根据国际糖尿病联盟2013年统计，全球糖尿病患病人数为3.82亿，到2035年将达到5.92亿，增长55%。糖尿病在我国近10年呈井喷态势，中国成为了糖尿病患者最多的国家。 利拉利汀是由德国勃林格殷翰公司与礼来公司联合开发的一种新型的抗糖尿病药物，于2011年5月2日被美国FDA批准上市，2011年8月在欧盟上市获上市许可。利拉利汀成为继西格列汀、沙格列汀、维格列汀和阿洛利汀之后又一个用于治疗2型糖尿病的而肽基酶-4抑制剂。疗效确切，不引起患者体重增加，低血糖的风险小，具有良好的耐受性和安全性。与其他DPP-4抑制剂相比，利拉利汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，并能有效降低糖化血红蛋白。利拉利汀主要以原型形式经粪便排泄，其经口服之后，经肾排泄的量仅为给药量的5%，即使静脉给药，也只有30.8%经肾排泄，因此接受治疗的患者无需定期检测肝、肾功能以及剂量调整，所有患者可统一固定剂量，便于开处方。 作用机制： 利拉利汀是一种DPP-4的抑制剂，一种降解肠降糖激素[incretin]胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的酶。因此，利拉利汀增加或肠降糖素激素的浓度，以依赖葡萄糖方式刺激胰岛素释放和减低循环胰高血糖素水平。两种肠降糖激素都涉及生理学调节葡萄糖稳态。整天中以低基底水平分泌肠降糖激素和进餐后水平立即升高。GLP-1和GIP增加胰岛素合成和存在正常及升高血葡萄糖水平中从胰腺β细胞分泌胰岛素。此外，GLP-1还减低从胰腺α细胞分泌胰高血糖素，导致减低肝脏葡萄糖输出。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：苯磺贝他斯汀 英文名称：Bepotastine Besilate 商品名：Bepreve 化学名称：：(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐 CAS.NO：190786-44-8 分子式：C21H25ClN2O3.C6H6O3S 分子量：547.06 规格：1.5%滴眼液，10mL/瓶 注册类别：化3+3 适应症：治疗过敏性结膜炎 产品特点及上市信息： 苯磺贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂，具血小板活化因子（PAF）拮抗剂样作用；人体外周血单核细胞的实验表明，此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关；苯磺贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状：打喷嚏，流鼻涕和鼻塞。 苯磺贝他斯汀对组胺H1受体有高度选择性，并能抑制嗜酸粒细胞浸润。嗜酸粒细胞释放细胞毒素蛋白，并致使浸润部位发炎。苯磺贝托斯汀能抑制嗜酸粒细胞浸润至外周组织，因此苯磺贝托斯汀对缓解鼻粘膜的炎症反应较现有的药物有效。 另外，苯磺贝他斯汀很少进入脑内，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离，其它不良反应极小，具有优良的药效学作用和临床效果，作用强度优于**替芬、特非那定、西替立嗪、依匹那丁，因此临床应用前景广阔。 苯磺贝他斯汀（Bepotastinebesilate）是日本田边（Tanabe Seiyaku）公司和日本宇部（Ube Industries）公司联合开发。目前国内已有苯磺酸贝他斯汀片剂进口，商品名为坦亮。在2006年，ISTA制药公司获得了千寿公司苯磺贝他斯汀滴眼液在北美的授权。2009年9月8号，FDA批准其苯磺贝托斯汀滴眼液上市，商品名Bepreve，为1.5%滴眼液，10毫升/瓶。用于过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的治疗。 专利及知识产权信息：原研化合物专利2017年到期 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：沙格列汀 英文名称：saxagliptin 商品名：Onglyza（安立泽） 分子式：C18H25N3O2 规格：2.5mg 5mg CAS.NO：361442-04-8 注册类别：化3+6 适应症：成人Ⅱ型糖尿病 产品特点及上市信息： 沙格列汀是二肽基肽酶4（DPP4）竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GIP），促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。 2型糖尿病患者给予沙格列汀后，对DPP4活性的抑制作用能维持24小时。口服糖负荷或进餐后，DPP4的这种抑制作用能使循环中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍，同时降低胰高糖素浓度，刺激胰腺β细胞葡萄糖依赖性释放胰岛素。胰岛素释放的增加和胰高糖素的减少导致空腹血糖浓度降低，口服糖负荷时或餐后血糖漂移减少。 沙格列汀由阿斯利康公司研发，2009年7月31日在美国上市，用于治疗成人2型糖尿病。沙格列汀可以单独使用，也可以在使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。 专利及知识产权信息：US6395767 WO0168603(A2) WO0168603(A3) CN1427826(A) CN1213028(C)CN1698601(A)US7951400 WO2005117841(A1) CN102895208(A) CN1988891(A) CN1988891(B) 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：丁苯那嗪 英文名称：Tetrabenazine 商品名：Xenazine 化学名称：顺式-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-3-异丁基-2H-苯并[a]喹嗪-2-酮 分子式：C19H27NO3 分子量：317.4226 CAS.NO：58-46-8 规格：片剂 12.5mg 25mg 注册类别：化3+3 适应症：治疗舞蹈症等运动障碍性疾病 产品特点及上市信息： 丁苯那嗪是用于治疗亨廷顿舞蹈病的药物，2008年8月经美国食品和药品管理局（FDA）已快速审批资格批准上市，成为首个且唯一的在美国获准用于治疗亨廷顿舞蹈病的药物。亨廷顿舞蹈病是一种遗传性、致死性脑部变性疾病，以人格改变、情绪不稳、言语不清、不自主运动和醉态为特征。通常于中年发病。由于大脑尾状核中细胞的死亡，逐渐丧失说话、行动、思考和吞咽的能力，病情大约会持续发展15~20年，并最终导致患者死亡。目前该药物已在其它十余个国家通过批准，并有望在不久的将来在中国上市。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：复方拉米夫定/替诺福韦 英文名称：Lamivudine/ Tenofovir disoproxil fumarate 规格：300mg/300mg 注册类别：化3.2 适应症：治疗重症艾滋病(AIDS)合并慢性病毒性乙型肝炎 产品特定及上市信息： 人免疫缺陷病毒（HIV）感染的治疗是当前世界各国所面临的一道难题。据统计，目前世界上有近4200万HIV感染患者，其中，在北美和西欧国家有大约180万。在美国，现在估计有94万HIV感染患者，其中约有33．5万名患者正在接受抗HIV感染治疗；在这些患者中，有至少27万人对一类治疗药物产生了耐药性，5．2万人服用目前常用的三类传统抗HIV 感染药物无法起效。在目前进行治疗的患者当中，大概有一半左右会在一年内对所使用的药物产生耐药。尽管近年来科学家们在降低HIV感染死亡率，防止HIV广泛传播方面取得了很大的进步，但是，此病依然是各国公共卫生系统的一大致命威胁，特别是在HIV感染率高达72％的非洲，此病的死亡率一直居高不下。 拉米夫定(3TC)和替诺福韦(TDF)均属于核苷(酸)类抗反转录酶抑制剂，两者对人免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)都有抑制作用。由于患者对3TC较好的耐受性，所以成为治疗艾滋病合并慢性病毒性乙型肝炎患者的一线抗病毒药物，但是有较高的耐药发生率。TDF治疗拉米夫定耐药患者的效果已经被多个实验所证实。体外研究表明，TDF表现抗野生型和拉米夫定耐药HBV的活性。在拉米夫定耐药患者中，TDF耐受性良好，能显著改善患者病毒学、血清学和组织学，于大剂量阿德福韦酯疗效相似，但阿得福韦酯在大剂量是有肾毒性，而TDF则无肾毒性。目前我国抗病毒药物较缺乏，很多合并感染的患者高效抗反转录病毒治疗(Highly active antiretroviral therapy，HAART)方案中仅有3TC 1种具有抗HBV活性。 FDA批准Matrix公司关于拉米夫定/替诺福韦酯药片的新药申请，剂量为300mg/300mg。目前国内，只有一家公司于2014年6申请注册。 专利及知识产权信息：替诺福韦化合物专利2017年到期。 研发进度：已完成药学研究，待报临床 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：盐酸厄洛替尼 英文名称：Erlotinib hydrochloride 商品名：特罗凯 化学名称：N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐 分子量：429.9 CAS.NO:183319-69-9 规格：原料药+片剂 25mg、100mg、150mg 是否医保：是（乙类） 注册类别：化3+6类 适应症：厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。 两个多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中，结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）作为局部晚期或转移性NSCLC患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。 厄洛替尼单药可用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。该适应症是基于一项随机、双盲、安慰剂对照研究（BO18192）结果。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用厄洛替尼治疗的临床研究数据。 本品用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑治疗选择。 药动学：本品口服后60%被吸收，半衰期约为36h,主要由CYP3A4代谢清除。口服本品150mg的生物利用度约为60%，4h后达血浆峰浓度。对591例接受本品单药治疗的药动学分析显示，达稳态血药浓度需7-8d，患者的年龄、体重、性别与药物的清楚速率无显著关系，吸烟可使药物清楚率增加24%。 作用机制：本品是一种新型的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，与细胞质内位于HER1/EGFR分子的酪氨酸激酶结构区的三磷酸腺苷(ATP)结合袋特异型结合，通过抑制三磷酸腺苷与HER1/EGFR的结合，有效抑制酪氨酸激酶活性及下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移，降低肿瘤细胞粘附能力，促进肿瘤细胞凋亡，增强对化疗的敏感度，从而延长肿瘤患者生存期。 用法用量：本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 上市情况与市场前景及预测： 厄洛替尼由日本Astellas原研，瑞士Hoffmann-La Roche获得授权。2004年获得美国FDA批准，最早在美国上市。随后2005年在英国、德国上市，2006年意大利上市，目前已在多个国家和地区上市。2007年我国批准进口盐酸厄洛替尼片，商品名：“特罗凯”。本品已被列入我国国家医保目录，国内仅有进口尚无国产。 肺癌是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一，根据来自全国肿瘤防治办公室的报告，国内肺癌的发病率和死亡率占城市恶性肿瘤之首位，非小细胞肺癌占全部肺癌病例的80%，临床Ⅰ、Ⅱ期病例手术治疗的5年生存率约为40%，可手术病例仅占全部肺癌病例的20～30%，约40%的患者在确诊时已经局部复发，40%的患者确诊时发现有远地转移。 厄洛替尼是肺癌靶向治疗药物属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），通过抑制肿瘤细胞EGFR的信号传导，达到抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞调亡的目的。厄洛替尼对化疗失败的晚期NSCLE有一定的治疗作用，在改善患者生存质量和耐受性方面要优于化疗。 厄洛替尼是第 1 种可延长病人生存期的小分子 EGFR-TKI 抑制药， 国内外临床研究均表明该药能改善 NSCLC 病人的症状，明显提高病人的生存率。 专利及知识产权信息： 本品有化合物专利96102992.7 ，于2016年3月到期，另有制备方法及晶型专利00817848.8需要注意。 研发进度：有稳定的原料及制剂的中试生产工艺，待申报。 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：阿西替尼 英文名称：axitinib 商品名：Inlyta 化学名称：6-[2-（甲基氨甲酰基）苯基硫烷基]-3-E-[2-（吡啶-2-基）乙烯基]吲唑 分子式：C22H18N4OS 分子量：386.47 CAS.NO：319460-85-0 规格：片 1mg 5mg 注册类别：化3+3类 适应症：适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗 用法用量：推荐的剂量为每天5mg,每天2次，给药间隔约12h.。 产品特点及上市信息： 阿西替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗，一项单独的随机性、开放标签、多中心临床试验结果显示：相比于索拉非尼，阿西替尼可显著延缓患者肾细胞癌发生进展的时间，可用于二线晚期肾细胞癌的治疗。 阿西替尼是由美国辉瑞公司研发，于2012年1月27日获得美国FDA批准上市。美国辉瑞（Pfizer）公司分别在2001年、2004年、2005年和2006年优先获得了与该药有关的专利（WO2001002369、WO2004092217、WO2004087152、US200500380、WO2006123223），分别对该化合物的结构式、合成方法、药物组合物（包括加成盐）及药物剂型等申请了相应保护。阿西替尼是自2005年以来批准的第七个用于转移或晚期肾细胞癌的治疗药物，将显著改变转移性肾癌的治疗标准，并为患者提供了多种治疗方案，具有广阔的应用前景。 研发进度：已完成药学研究，待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：磷酸西他列汀 英文名称：Sitagliptin Phosphate 化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐一水合物 分子量：523.32 CAS.NO：654671-77-9 规格：片剂 25mg 50mg 100mg 注册类别：化3+6类 适应症：用于Ⅱ型糖尿病 药动学研究： 西他列汀为口服制剂,每日1次,每次100mg。研究发现, 24h中只要血浆中西他列汀浓度>100nmol#L-1 ,就能起到有效抑制DPP-4的作用(抑制80%的DPP-4的活性)。同时也有研究发现,西他列汀200mg的治疗效果并不优于100mg。该药的相对吸收速度较快,平均达峰时间为在药物吸收后1~4h,且不受饮食影响,t1/2=1214h,浓度-时间曲线下面积(AUC)为8152Lg#h#L-1,生物利用度为87%,与血浆蛋白的结合率较低(约38%)而且具有可逆性,但在组织中分布较广,分布体积为198L,其清除主要是通过肾脏直接排出(79%),其余的经代谢后排出。对于肾脏功能不好的患者,应适当减少其用量。研究发现,对于轻度肾功能损害(内生肌酐清除率为30~50mL#min-1 )患者,只需用药量的1/2,对于重 度肾功能损害(内生肌酐清除率

药品名称：替卡格雷 英文名称：Ticagrelor 别名：替格瑞洛 化学名称： (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol 规格：替卡格雷片 90mg 注册类别：化3+3类 适应症：抗血小板凝集药 药理作用： 替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替卡格雷与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。研究还表明，替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同。氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替卡格雷治疗后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。这对依从性不佳的患者是一种挑战，漏用药将可能导致心梗或中风。 产品特点及上市信息： 替卡格雷是一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药，也是第一个可逆的结合型口服P2Y12腺苷二磷酸受体拮抗剂，能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体亚型P2Y12，对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用，能有效改善急性冠心病患者的症状。因为替卡格雷的可逆性抗血小板作用，尤为适用于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人。 用小鼠的主动脉环进行的研究发现，氯吡格雷不能阻断血管平滑肌细胞收缩，可能是因为其活性代谢物在循环系统中极不稳定而不能起效；而替卡格雷可以阻断由P2Y12受体介导的ADP引起的血管平滑肌细胞收缩，即使是先使用氯吡格雷后发生收缩的血管平滑肌在加用替卡格雷后，收缩也会受到进一步抑制。空白对照组和氯吡格雷组的最大收缩率分别为59％和64％；当给予替卡格雷后，两组的收缩率分别达到33％和32％。 一项名为DISPERSE的多中心的Ⅱa期试验中，200名患有稳定型动脉粥样硬化的病人被随机给予替卡格雷(50，100或200mg，hid，或400mg，qd)或氯吡格雷(75mg，qd)加阿司匹林(75—100mg，qd)，用药时间为28天。结果表明，与氯吡格雷相比，替卡格雷(100mg或以上，bid)的起效更快、更持久、对血小板凝集的抑制作用更强(90％vs60％)。 所有使用替卡格雷患者对该药都能很好地耐受；使用替卡格雷药造成的所有出血事件大多不甚严重，只有在最大用药量(400mg，qd)时，出现1例比较大的出血事件；替卡格雷组有呼吸困难的情况出现，且发生率呈剂量依赖性：5O和100mg(bid)组的发生率为10％、200mg(bid)组为16％．400mg(qd)组则为20％，但情况并不严重，亦未发生与心力衰竭、支气管痉挛等相关的症状。由不良事件而导致的停药呈剂量相关，随着替卡格雷的剂量从5Omg，bid上升到400mg，qd，停药率从2．5％增加到8．6％，而氯吡格雷的停药率为2．7％。 2009年11月，阿斯利康分别向欧盟和美国FDA提交了替卡格雷的新药上市申请。2010年12月替卡格雷获得欧盟批准，用于成年急性冠状动脉综合征（ACS）患者动脉粥样硬化血栓形成事件预防。2011年1月替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售，商品名为Brilique，其规格是90mg/片，60片装。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替卡格雷用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作。 专利及知识产权信息：化合物专利，2019年12月2日到期；晶型专利，2021年5月31日到期。 研发进度：有稳定的中试生产工艺，待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：洛匹那韦利托那韦 英文名称：Lopinavir and Ritonavir 商品名：克力芝Aluvia 规格：片剂 洛匹那韦200mg 利托那韦50mg 或洛匹那韦100mg 利托那韦25mg 口服液 每毫升含洛匹那韦80mg 利托那韦20mg 胶囊 洛匹那韦133.3mg 利托那韦33.3mg 适应症：本品适用于与其它抗逆转录病毒药物联合用药，治疗HIV感染 注册类别：化3+6 产品特点及上市信息： 药效学：洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂。作为复方制剂，利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度。 作用机理：洛匹那韦可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。 体外抗病毒活性：洛匹那韦对于实验室HIV链和临床的HIV分离毒株分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞显示出体外抗病毒活性。在不加人血清的情况下，洛匹那韦对五种不同HIV-1实验室毒株的50%有效浓度（EC50）在10～27nM（0.006～0.017μg/mL，1μg/mL=1.6μM）之间，对几种临床分离毒株的50%有效浓度在4～11nM（0.003～0.007μg/mL）之间（n=6）。在含50%人血清时，洛匹那韦对这五种实验室毒株的平均EC50为65～289nM（0.04～0.18μg/mL），升高了7至11倍。洛匹那韦与其它蛋白酶抑制剂或逆转录酶抑制剂的联合用药活性研究尚在继续进行当中。 耐药性：已在体外筛选出了对洛匹那韦敏感性下降的HIV-1分离株。利托那韦的存在似乎不影响对洛匹那韦耐药病毒株的体外筛选。 目前洛匹那韦利托那韦已在美国和欧盟上市，国内只有进口。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：利托那韦 英文名称：Ritonavir 化学名称：N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸5-噻唑基甲基酯 分子式：C37H48N6O5S2 分子量：720.94 CAS.NO：155213-67-5 规格：胶囊 100mg 片 100mg 口服液 80mg/ml 适应症：单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。 注册类别：化6 产品特点及上市信息： 利托那韦为人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂，阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白，使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态，从而减慢HIV在细胞中的蔓延，以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展 利托那韦由雅培公司研发，其口服制剂、片剂以及胶囊已在欧盟和美国上市。在我国，利托那韦已有进口。由于艾滋病病毒变异性大，容易产生耐药性，而经过临床治疗反复探索得出的目前最有效的“鸡尾酒疗法”，价格昂贵，长期用药对于国内众多艾滋病感染者，尤其生活在贫困地区的患者，无异于天文数字。因此加快对艾滋病药物的开发，降低艾滋病患者的治疗费用迫在眉睫。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：利伐沙班 英文名称：Rivaroxaban 商品名称：拜瑞妥（Xarelto） 中文名称：5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[-4-（3-氧-4-吗啉基）苯基]-1,3-唑烷-5-基}-2-噻吩-羧酰胺 分子式:C19H18ClN3O5S 分子量:435.8813 CAS.NO:366789-02-8 规格：片 10mg 注册类别：化3+6 适应症：主要用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE) 产品特点及上市信息： 药理作用： 利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ)，也并未证明其对于血小板有影响。在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系，若用NeopLastin®进行含量测定，则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时(作用最强时)，5/95（百分位数）的PT为(NeopLastin®)13～25秒(手术前的基线值为12～15秒)。活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性；但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响，然而，目前尚无校准的标准。在临床常规使用利伐沙班时不需要监测凝血参数。 毒理研究： 基于传统的安全性药理学、单剂量毒性、光毒性和遗传毒性研究，非临床数据显示对人体无特殊危害。在重复剂量毒性研究中所观察到的效应主要是由于利伐沙班的扩大药效学活性导致的。在大鼠中，在有临床意义的血药浓 度水平下，观察到IgG和IgA血药浓度升高。动物研究显示了生殖毒性与利伐沙班的药理学作用机制相关(例如出血并发症)。在有临床意义的血药浓度下，观察到胚胎-胎儿毒性(植入后丢失、骨化延迟/进展、肝脏多发性浅色斑点)和常见畸形发生率升高以及胎盘改变。在对大鼠进行的出生前和出生后研究中，在对母体有毒性的剂量下，观察到后代生存力降低。 市场分析： 利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂。它能高度选择性地直接抑制呈游离或结合状态的Xa因子，产生抗凝作用，具有生物利用度高，治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。作为新型抗凝药物，利伐沙班通过口服吸收，药效持久，一天可只服药一次，其治疗窗宽且无需常规凝血功能监测。这些优势使利伐沙班成为抗心脑血管和血液系统疾病的新宠。 据IMS Health数据显示，2008年全球抗血栓药物市场销售额为180亿美元，同比增长16%， 2009年增长率为7.95%，达195亿美元。利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅炸弹级新药。汤森路透预测，到2015年该药的销售额将达到32亿美元。市场前景广阔。 专利及知识产权信息：化合物专利2020年到期 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：阿利克仑， 阿利吉仑 英文名称：Aliskiren 商品名称：Tekturna 化学名称：(2S,4S,5S,7S)-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基丙基)-5-氨基-4-羟基-2，7-二异丙基-8-[4-甲氧-3-（3-甲氧基丙氧基）苯基]-辛胺半富马酸盐 分子式：C30H53N3O6·0.5C4H4O4 分子量：609.8 CAS.NO：173334-58-2 规格：片剂 150mg 300mg 注册类别：化3+6 适应症：抗高血压药 产品特点及上市信息： Tekturna片中主要成分阿利克仑以版富马酸盐的形式存在。阿利克仑是诺华公司开发的具有新型药理作用机制的抗高血压药，为作用与肾素血管紧张素醛固酮系统（RAS）的第二代肾素抑制剂。它是一种口服有效的、强大的肾素抑制剂，能降低血浆PRA，无论单用还是与其它降血压药物（利尿剂、A-CEI、ARB等）联合应用，均起到显著的抗高血压的作用，耐受性好，不良反应发生率低，是一个有前景的治疗高血压的新药。 根据世界卫生组织（WHO）报告的西方国家大规模人群调查结果显示，成人高血压患病率为8%～18%，全世界高血压患病率约10%。近年的调查表明，我国高血压患者有1.8亿，每年新增高血压患者350万。高血压是我国最常见的心血管疾病，也是最大的流行病之一。2007年，FDA和欧盟分别批准阿利克仑片上市，它是FDA批准的首个直接抑制引起血压升高肾脏酶肾素的高血压治疗药。据预测，至2015年阿利克仑销售额将达到21亿美元。2008年1月，由阿利克仑与氢氯噻嗪组成的复方制剂也获得了FDA的上市许可。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：莫扎伐普坦 英文名称：Mozavaptan 商品名：Physulin 别名：OPC-31260 化学名：5-二甲胺基-1-｛4-[（2-甲基苯甲酰）氨基]苯甲酰基｝-2，3，4，5-四氢-H-苯并氮杂 分子式：C27H29N3O2 分子量：427.55 CAS.NO：137975-06-5 规格：片剂 30mg 注册类别：化3+3 适应症：抗利尿激素分泌不当综合征所致的低钠血症 产品特点及上市信息： 本品为新型血管加压素V2受体拮抗剂，具有尿水排泄作用，能够提高血钠离子浓度，产生有益的血液动力学变化。其口服方便，没有药物快速减敏、高钠血症等明显的不良反映。由日本Otsuka公司研发，2006年7月26日在日本被批准上市。 低钠血症是临床上最为常见的电解质紊乱之一，在住院患者中发生率可达15%~30%。尽管大多数低钠血症患者症状轻微，但低钠血症的诊治在临床上是非常重要的，这是因为：（1）急性、严重的低钠血症可以导致极高的致死率；(2)基础病变为广泛的实质性疾病的患者，若伴有低钠血症病死率会更高；(3)过度快速纠正慢性低钠血症可以引发严重的神经性病变和死亡。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

中文名称：艾曲波帕 英文名称：Eltrombopag 分子式： C25H22N4O4 分子量： 442.467 规格：片剂 25mg 50mg 注册类别：化3+3 适应症：特发性血小板减少性紫癜 产品特点及上市信息： 特发性血小板减少性紫癜(ITP)是一种常见的出血性疾病，系免疫系统引起的血小板破坏过多和巨核细胞导致的血小板减少所致的出血综合症。其中包括两部分，一为自身抗体引起的血小板减少，另一种为同种类型抗体介导的免疫性血小板减少症。ITP患者经常由于血管撞伤、挫伤、鼻出血、牙科手术等轻度出血难以停止，甚至发展为更为重要的出血乃至能威胁生命。 2008年11月，美国FDA批准葛兰素史克公司的艾曲波帕上市，用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后的慢性ITP患者。艾曲波帕是第一个口服治疗ITP的药物，为人类血小板生成素的非肽类小分子受体激动剂，结合与骨髓巨核细胞上TPO受体的跨膜区，引起细胞质的酪氨酸激酶Janus2和酪氨酸激酶2的活化，随后引起信号传导与转录活化因子5，MAPK,PI3K激酶磷酸化，诱导巨核细胞从骨髓祖细胞的增殖和分化，刺激血小板生产。 研究表明，无论短期或长期治疗ITP，艾曲波帕均能够明显增加血小板计数，减少出血症状，减少或者中断伴随的ITP治疗，并且耐受性良好。此外，艾曲波帕在治疗丙型肝炎病毒感染患者的血小板减少的临床试验中，能明显增加血小板计数，使抗病毒治疗能继续进行。该药治疗其它原因引起的血小板减少也在研究中。因此，艾曲波帕为ITP患者的治疗带来新希望。此外，本品作为第一个二代血小板促进剂，为该类药物的开发提供了新途径。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：博舒替尼 、伯舒替尼 英文名称：Bosutinib 商品名：Bosulif 化学名称：4-[（2，4-二氯-5-甲氧基苯基）氨基]-6-甲氧基-7-[3-（4-甲基-1-哌嗪）丙氧基]-3-喹啉甲腈 分子式：C26H29Cl2N5O3 分子量：530.45 CAS.NO:380843-75-4 规格： 片剂 100mg 500mg 注册类别：化3+3 适应症：治疗慢性髓细胞白血病 产品特点及上市信息： 博舒替尼是一种强效的蛋白激酶抑制剂，既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。该药由美国辉瑞旗下的惠氏制药公司开发，于2012年9月4日在美国首次上市，被批准用于慢性期、加速期或急变期费城染色体呈阳性的慢性粒细胞白血病（CML）成年患者的治疗。 大多数CML患者有基因突变，可见费城（Ph）染色体，该染色体可导致骨髓产生酪氨酸激酶，后者启动大量异常粒细胞增殖。博舒替尼通过阻断酪氨酸激酶信号而发挥作用。在Ⅰ-Ⅱ期临床研究中，69位伊马替尼耐药的慢性髓细胞白血病(chronic myelogenous leukemia, CML)或ph+ALL病人用博舒替尼治疗后症状都得到了好转。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：维格列汀、维达列汀、维他列汀 英文名称：vildagliptin 商品名：佳维乐 Galvus 化学名称：1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷 分子式：C17H25N3O2 分子量：303.4 CAS.NO：274901-16-5 规格：片剂 50mg 注册类别：化3+6 适应症：2型糖尿病 产品特点及上市信息： 糖尿病是一种困扰全球的慢性病,目前全世界约有213亿患者。估计到2025年,患者数目将增加到315亿 。2006年3月30日,FDA正式接受诺华公司开发的用于治疗2型糖尿病新药维达列汀(vildagliptin,代号LAF237,商品名为Galvus)的上市申请。2007年9月26日获欧盟委员会批准，目前国内只有进口。 维格列汀(Vildagliptin)是选择性的、具有口服活性的特异性二肽酰肽酶-4(DPP-4) 抑制剂，DPP-4为丝氨酸蛋白酶，可以使胰高血糖素样肽-1(GLP-1)失活，该酶在2型糖尿病发生时出现的免疫反应过程中起到了催化剂的作用。DPP-4抑制剂可以刺激胰岛素基因表达和胰岛素生物合成，是目前2型糖尿病治疗药物开发的一个热点，属于新一代降血糖药物。欧盟已批准Vildagliptin与一些最常用的口服抗糖尿病药(如二甲双胍、磺酰脲类药和唑烷二酮类药)联合用药。 专利及知识产权信息：US6166063 WO0034241 CN1329593 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：拉尼娜米韦辛酸酯水合物 英文名称：Laninamivir OctanoateHydrate 商品名：Inavirl 分子式：C21H36N4O8 分子量：472.5325 CAS.NO：203120-47-2 EN: 340894 规格：干粉吸入剂 20 mg 用法用量： 1. 用于治疗流感病毒 成人：单剂量吸入辛酸拉尼米韦40 mg 儿童：10岁以下儿童，单剂量吸入辛酸拉尼米韦20 mg 10岁及以上儿童，单次吸入剂量40 mg。 2. 用于预防流感病毒 成人及10岁以上儿童：每日一次，吸入辛酸拉尼米韦20 mg，连用两日。 注册类别：化3+3 适应症：治疗及预防甲型和乙型流感病毒 产品特点及上市信息： Inavir是一种长效神经氨酸酶抑制剂，由第一三共研发在日本生产。该药最初于2010年10月在日本上市，用于治疗甲型和乙型流感。 设计一项多中心、安慰剂对照、双盲研究，用于评价Inavir对于预防A型和B型流感病毒在已有感染患者的家庭中的传播作用。研究纳入了1500例研究对象。研究将两种剂量的药物与安慰剂比较预防流感的作用并计算药物的保护效果。在达到研究的主要指标时要求药物的保护效果大于等于70％。研究的主要指标是计算感染流感病毒的家庭成员比例，感染流感病毒的诊断标准包括体温升高，PCR方法检测病毒阳性，以及至少两项以下的症状：头疼、肌肉或关节痛、乏力、寒战或出汗、流涕、咽痛、咳嗽。结果显示, 两种剂量的Inavir都显著降低了感染流感病毒的患者比例(p

药品名称：托匹司他 英文名称：Topiroxostat 商品名：Topiloric 分子式：C13H8N6 分子量：248.24 CAS.NO：577778-58-6 规格：薄膜衣片20mg、40mg、60mg 注册类别：化3+3类 适应症：治疗痛风、高尿酸血症 用法用量：口服一天两次，早晚各一次，每次20mg，根据需要可以逐渐提高剂量，同时检测血液中的尿酸水平。维持剂量每天两次，每次60mg。可以适当的增加和减少剂量，最多每天两次，每次80mg。 产品特点及上市信息： 随着社会的发展，饮食结构的改变，痛风的发病率呈现出不断增加的趋势。中国对痛风的研究源于20世纪50年代，1948年，陈悦书首次报告2例痛风。1958年以前的文献中仅有25例报告。2004年山东沿海地区患病率为1.14%（近10年内增加了3倍）。台湾省是痛风高发省份，18周岁以上的土著居民痛风的患病率为11.70%。痛风在其他发展中国家也备受关注。一项有关非洲风湿性疾病的调查显示，整个非洲痛风的患病率在增加。相对于发展中国家，痛风在发达国家的患病率也在日益增加，欧美地区痛风的发患者数占总人口的0.13%~0.37%,年发病率为0.20%0~0.35%. 托匹司他由日本富士药品株式会社研发，于2013年6月在日本获得批准上市，Topiroxostat对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久，因此本品可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。与别嘌呤醇相比有两个优势。1：别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而Topiroxostat对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；2：由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而Topiroxostat为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：地夸磷索四钠 英文名称：Diquafosol Tetrasodium 商品名：Diquas CAS.NO：211427-08-6 分子式：C18H22N4Na4O23P4 分子量：878.23 规格：滴眼液 3% 注册类别：化3+3 适应症：治疗干眼病 产品特点及上市信息： 眼科用药是医药市场不可或缺的组成部分，2009年全球销售额超过140亿美元。干眼病、眼部过敏、感染和炎症等是常见的眼部疾病。随着人口增长，眼科用药市场逐渐扩大。近年来上市的眼科用药制剂主要有注射液、滴眼液、凝胶、嵌入剂和玻璃体内植入剂等。 3% 地夸磷索四钠（diquafosol tetrasodium）滴眼液是参天和Inspire 两制药公司联合开发的产品（商品名： Diquas），用于治疗干眼病。2010年在日本上市。　 Diquas 是全球获准上市的首个P2Y2受体激动剂滴眼液，以新作用机制治疗干眼病：通过促进水和黏蛋白分泌改善干眼病症状，使泪膜更接近正常状态。在日本的临床研究中，未发现严重的眼部和全身性不良反映。Diquas 用药的耐受性好，故可用于长期治疗干眼病症状。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发