药物名称：去氧孕烯

　　英文名称：Desogestrel

　　药物别名：地索高诺酮、脱氧炔诺酮、乙炔雌二醇

　　英文别名：Cycleare、Cyclosa、Desogestrel/ethinylestradiol、Desolett、Mercilon、Microdiol、Ovidol、Planum、Varnolin

　　类别：西医药物

　　为口服强效孕激素，没有雄激素和雌激素活性。实验证明，其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较甲炔诺酮强1倍。最大特点是无雄激素作用。还可升高高密度脂蛋白(HDL)：抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左旋甲炔诺酮．具有显著的排卵抑制作用，尚能改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育等。

　　本品及其3-酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮。为口服高效孕激素，没有雄激素和雌激素活性。其孕激素活性较炔诺酮强18倍，较甲炔诺酮强1倍，最大特点是无雄激素作用及不降低高密度脂蛋白(HDL)，并具有抗雌激素活性。本品具有显著的排卵抑制作用，并能改变宫颈粘液稠度，抑制子宫内膜发育等。本品及主要代谢物3-酮孕烯与人体子宫肌层中的孕酮受体亲合力高于孕酮、炔诺酮及利奈孕醇数倍。

　　脱氧炔诺酮本身无活性，但进入内脏和肝脏后，迅速而完全代谢为活性代谢物3-酮基-脱氧炔诺酮，其在口服后1～3小时达到最高血清浓度，清除半衰期约16小时。具有促进蛋白质合成、抑制蛋白质异生、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用，能使体力增强、食欲增进、体重增加。

　　口服，在月经周期第1日开始，每日服复方去氧孕酮片1片，连服21日，然后停药7日，第29日开始服下一周期的药。①一般在睡前服，副反应可减轻。②服药前半期发生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完这周期为止；如出血发生在服药后半期，可每日加服1片避孕药，到停药为止；如出血量似月经量，则应停药按行经对待。③在停药7日内仍未行经时，可开始服下一周期的药。④连服两个周期未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠。⑤每日服用避孕药时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。

　　(1)出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。(2)严格按规定方法服药，漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。(3)要在医务人员指导下服用，服药期间，每年定期体检，发现异常反应则及时停药。(4)服药期限，以连续3—5年为宜，停药观察数月，体检正常者，可再服用。吸烟会增加口服避孕药引起严重心血管不良反应的危险性，此危险性随年龄增长和吸烟程度加剧(每天15支以上)而增加，35岁以上妇女更需注意。

　　因此，使用口服避孕药者不要吸烟。不哺乳妇女应在产后4周开始服用，否则可以增加血栓栓塞疾病的危险。

　　类早孕反应；表现为恶心、呕吐、困倦、头晕、食欲减退；②突破性出血(多发生于漏服时)、闭经(少数停药后仍继续闭经)；③精神压抑、头痛、疲乏；④体重增加；⑤面部色素沉着；⑥肝良性腺瘤相对危险性增高；⑦年龄大于35岁的吸烟妇女患缺血性心脏疾患危险性增加；⑧高血压；⑨肝功能损害；⑩高剂量雌激素复方片增加血栓栓塞病的危险性。

　　可有不规则出血，恶心，头痛，闭经，乳房胀，乏力，抑郁。有突破性出血、闭经、胃肠道不适、体重增加、乳房胀感、性欲异常、雄激素作用、乏力、头痛、偏头痛、视力模糊、抑郁、褐黄斑等。

　　口服避孕药的不良反应是具有雄激素样兴奋作用，包括痤疮、多毛症和体重增加。而含脱氧炔诺酮的避孕药很少有此不良反应，即使有，也只是影响体重增加。一个对照试验表明口服含脱氧炔诺酮的避孕药的妇女发生痤疮54例，明显较服含左炔诺孕酮的避孕药减少。其它不良反应包括头痛、恶心、乳房触痛、突破性出血等发生率也较低。

　　下列情况应禁用：乳腺癌、生殖器官癌、肝功能异常或近期有肝病或黄疸史、深部静脉血栓病、脑血管意外、高血压、心血管病、糖尿病、高脂血症、精神抑郁症及40岁以上妇女。严重肝功障碍，血栓形成或栓塞，乳腺癌，子宫癌及哺乳期忌用。

　　禁用于有妊娠期、阻塞性黄疸或有黄疸史者或妊娠期瘙痒病史者、哺乳期、乳腺癌或子宫癌、血栓形成和栓塞、镰状细胞性贫血、严重肝功能障碍、脂肪代谢障碍、有妊娠疱疹病史者、耳硬化症及卟啉症、脑血管或冠状动脉疾病、未能确诊的生殖器异常出血、肝脏肿瘤或肝癌。

　　影响避孕效果的药物；①抗生素类药抑制肠内细菌繁殖，减少激素结合物的分解，减少肠肝循环；②诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药；③三环类抗抑郁药在肝脏与本品竞争共同的代谢酶。

　　(2)与避孕药合并应用，药效受影响的药物；①降压药的降压效果降低；②抗凝药的抗凝效果降低；③降糖药(如胰岛素及口服降糖药)控制糖尿病的疗效降低；④三环类抗抑郁药的效果增强。利福平、抗惊厥药可使本品和炔雌醇活性降低。与炔雌醇伍用作为避孕药。

　　复方去氧孕烯片剂：每片含去氧孕烯0.15mg，炔雌醇0.03mg。去氧孕烯双相片：开始7日，每片含去氧孕烯0.025mg和炔雌醇0.04mg，继后14日每片含相应药物0.125mg和0.03mg。采用EVA共聚配方制成的单根皮下埋植剂：含本品30mg，长35mm(每日释药30μg就能抑制排卵，预期有效避孕2年左右)。

　　临床用作避孕药效果可靠，周期控制好，不降低HDL，有利于脂质代谢，不增加体重，无雄性症等副作用。主要用于防止妊娠。避孕效果可靠，周期控制好，不降低HDL，有利于脂质代谢，不增加体重，无雄性症等副作用。

　　为口服强效孕激素，没有雄激素和雌激素活性。实验证明，其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较炔诺孕酮强1倍。口服t1/2为21—42．5小时。最大特点是无雄激素作用，还可升高高密度脂蛋白(HDL)：抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左炔诺孕酮。具有显著的排卵抑制作用，尚能改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育等。

　　本品及其3-酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮。临床用作避孕药效果可靠，周期控制好，不降低HDL，有利于脂质代谢，不增加体重，无雄性症等副作用。

　　去氧孕烯炔雌醇片：每天约同一时间按照箭头所指的方向服药：如需要，用水送服。直至全部21片服完。在随后的7天停药后开始服用下一盒。在这7天当中通常会出现撤退性出血。这通常在最后一片本品服后2-3天发生，且可能在开始服用下一盒前不会结束。

　　怎样开始服用本品：没有使用激素类避孕药时[上个月]：在月经周期的第一天。即月经出血的第一天开始服用本品，也可以在月经周期的第2-5天开始，但这种情况下，第一个周期服药的最初7天，您还必须同时采用屏障避孕法。

　　当从另一种复方口服避孕药(COC)改用时：最好在服用原COC最后一片的次日开始服用本品，但最晚不超过原COC停药期或服用安慰剂后的那一天。当从单一孕激素避孕药(小剂量口服避孕丸，注射液，埋植剂)改换使用时：可在任何一天停用小剂量避孕药(埋植剂出之日或注射下一针)开始服用本品。但所有情况必须在服药的前七天另外采用屏障避孕法避孕。

　　首次流产后：可立即服用。这样的话，不用采取其它避孕措施。分娩或第二次流产后：哺乳期妇女用法见[孕妇及哺乳期妇女用药]。医生会建议您在分娩后21-28天开始服用，如果在更晚些时服用，在前七天要采取屏障避孕法避孕，然而，如果已经发生了性行为，在开始COC前需排除妊娠，否则必须等到首次月经恢复。

　　忘记服药：如果在常规服药后的12小时内才服药，避孕效果不会降低。一旦想起立即补服。在常规时间服用下一片。如果在常规服药后12小时以外才服药，避孕效果可能降低，对漏服药片的处理可通过以下基本途径：第1周：在您想起时立即补服漏服的药片(即使同时服用两片药)。以常规时间服下一片药。随后的7天采取其它的避孕措施(屏障方法)。如果在漏服的7天内有性生活，则有妊娠的可能性。漏服的药片越多，距离自然的周期越近，妊娠的危险越高。

　　第2周：在想起时立即补服．即使同时服用两片药。然后按常规时间服用剩下的药片。如果在漏服一片后，能在连续7天正确服药，不用采取其它避孕措施。否则，或如果漏服超过一片，在接下来的7天建议采用屏障法。

　　第3周：这种降低的可能性因即将来临的7天停药期而使危险很大。然而，可通过调整服药程序来防止妊娠的发生。通过采取下述两种方式中的任何一种。不用采取其它的避孕措施，如果在整个周期都正确服药而只有这一次漏服的话。否则，采取第1种方式。同时在接下的7天里采取其他方式避孕。

1基本内容

中文名称：吉非替尼

中文别名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;易瑞沙(阿斯利康公司的抗肿瘤新药);吉非替尼(易瑞沙)；

英文名称：Iressa / Gefitinib Tablets

英文别名：GEFITINIB; AKOS 91371; n-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine; N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine; ZD 1839; 4-Quinazolinamine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-; Gefitinib(TINIBS); Gefitinib, Iressa, ZD1839; Gefitinib Base

吉非替尼结构式CAS号：184475-35-2

分子式：C22H24ClFN4O3

分子量：446.9024

2药物性状

褐色，圆形，双凸面，薄膜衣片；一面印有"IRESSA 250"，另一面光滑。每瓶含吉非替尼 250mg*30s。

3适应症

本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势（注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期）及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。

两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。

4引发症

全球因吉非替尼所致的间质性肺炎平均发病率约1%，在中国发病率更低些，只有0.5%。致死病例在日本偶有发生，在中国迄今尚未见报道。我们主张在个别已有肺纤维化、接受过大面积放疗和肺功能严重受损的病人中应慎用吉非替尼，以防止发生致命性间质性肺炎。但在相当一部分晚期肺癌病人本身合并有肺部其它疾病（肺结核病、肺气肿、支气管哮喘等），肺部易诱发感染，因此不能完全确定所有的间质性肺炎均为易瑞沙所致

5禁忌

已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者

6药理毒理

药物动力学特性：吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后，吉非替尼迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。

癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10天的给药后达到稳态。24小时间隔用药，循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。吸收口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中，当pH值维持在pH5以上时，吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。分布在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L，表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。代谢体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中，吉非替尼与metoprolol(美多心安，一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)，其实际临床意义尚未估计。

在动物实验中吉非替尼未显示酶诱导作用， 并且对其它的细胞色素P450酶也没有显著抑制作用（体外）。吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N—丙基吗啉类的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基类的氧化脱氟作用。在人血浆中分离到的主要代谢物是O-desmethyl 吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性无明显作用。清除吉非替尼总的血浆廓清约为500mL/min。主要通过粪便排泄，约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。特殊人群：根据人群用药资料，没有发现稳态血药浓度与患者的年龄、体重、性别、种族或肌苷清除率之间有相关性。一项包括41例实体肿瘤伴有肝转移，而肝功能正常、中度或重度损害的患者的临床研究中对吉非替尼进行评价。

研究显示，口服吉非替尼每日剂量250mg 后，达到稳态时间、总的血浆清除率和稳态药物暴露水平（Cmaxss, AUC24ss）在肝功能正常组和中度损害组结果相似。从4例由于肝脏转移造成的严重肝功能不全的患者得到的数据提示稳态药物暴露水平亦与肝功能正常患者相似。没有在肝硬化或肝炎引起的肝功能损害患者中对进行研究。与处方者有关的临床前安全资料吉非替尼未显示基因毒性倾向。与吉非替尼的药理学活性相符合，当剂量给到20mg/kg/天时，可观察到鼠的生育能力减低。在器宫发生时期给高剂量(30mg/kg/天)时对鼠的胚胎发育无影响,但对于兔子，20mg/kg /天及以上的剂量则可减轻胎儿的重量。在两个物种间均未诱导出畸形。在鼠的妊娠及分娩期间给于20mg/kg/天的剂量可减少幼鼠的生存(见妊娠和哺乳节)。在鼠分娩后连续14天口服碳14标记的吉非替尼，乳汁中放射活性的浓度高于血液中的浓度（见妊娠和哺乳节）。非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏活动复极化过程(如QT间期）的可能性。其临床意义尚不知道。吉非替尼的致癌研究尚未进行。

7用法用量

推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄，体重，性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。（参见“药物代谢动力学特性”部分）。

8作用机制

（1）竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点，阻断其信号传递；

（2）抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化，促进细胞凋亡；

（3）抑制肿瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC，2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物，其推荐剂量为250mg，PO，qd。

值得提出的是，FDA这一决定是在Iressa刚完成II期临床试验，III期临床试验尚未完成的情况下批准的。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出：Iressa推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人。

9不良反应

最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。可出现的ADRs总结如下:

非常常见（>10%）

消化系统： 皮肤及附件： 腹泻，主要为轻度(CTC1级)，少有中度(CTC2级)，个别报道严重腹泻伴脱水者(CTC3级)。恶心，主要为轻度(CTC1级)。 皮肤反应，主要为轻或中度(CTCl或2级)多泡状突起的皮疹，在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。

常见(>1-≤10%)

消化系统: 代谢和营养: 皮肤及附器: 全身: 眼科: 呕吐，主要为轻度或中度(CTC1或2级)。厌食，轻或中度(CTCl或2级)。口腔粘膜炎，多数轻微(CTC1级)。继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食引起的脱水。 肝功能异常，主要包括无症状性轻或中度转氨酶升高(CTCl或2级)。 指甲毒性。脱发 乏力，多为轻度 (CTC1级) 结膜炎和睑炎，主要为轻度(CTC1级)。

不常见(>0.1-≤1%）

血液和淋巴: 眼科: 呼吸： 在服用华法令的一些患者中出现国际正常值（INR）升高及/或出血事件 角膜糜烂，可逆，有时伴异常睫毛生长。 间质性肺病，常较严重（CTC3-4）级，已有致死性病历的报道。

罕见 (>0.01-≤0.1%)

消化系统: 胰腺炎. 极罕见(<0.01%) 皮肤及附件： 过敏反应，包括血管性水肿和风疹.毒性表皮坏死溶解和多型红斑仅有个案报道 * 在全球范围的临床研究和上市后应用（仅在日本）中，接受吉非替尼治疗的约66000例患者中，间质性肺病总的发生率在日本以外的患者大约0.3%（包括39000例患者），在日本约为2%（大约27000例患者）。

10注意事项

接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡（见"可能出现的不良反应"节）。伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝转氨酶升高(见"可能出现的不良反应"节)。因此，建议定期检查肝功能。可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重，应考虑停药。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或St John’s Wort）合用可降低疗效(见"药物相互作用"节)。已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR，International Normalised Ratio)升高及/或出血事件(见"可能出现的不良反应"节)。服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。能使胃的PH值持续升高的药物可降低吉非替尼的血浆浓度并进而降低疗效(见 "药物相互作用"节和"药物代谢动力学特性"节)。应告诫患者当以下情况加重时即刻就医: ·任何眼部症状 ·严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食这些症状应按临床需要进行处理(见"可能出现的不良反应"节)。同时见"妊娠和哺乳"和"对驾驶及操纵机器能力的影响"节。对驾驶及操纵机器能力的影响在治疗期间，可出现乏力的症状，这些患者在驾驶或操纵机器时应给与提醒。

11临床经验

吉非替尼起效迅速，平均用药8~10天可使症状缓解。如果有效，多数在用药1个月时即可体现。皮疹为常见不良反应，应注意不用碱性化学日用品，如肥皂等清洗皮肤，仅用清水即可。皮肤破溃或有脓包时要注意避免感染，必要时请皮肤科大夫处理。无症状的中度转氨酶升高不需停药，部分患者可自行恢复。但若出现中度转氨酶升高，最好先停药，等恢复后再重新用药。

12妇女用药

尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料。在动物实验中已观察到生殖毒性。动物实验也在兔的乳汁中检测到吉非替尼及其部分代谢物(见"与处方者有关的临床前安全性资料"节)。在接受治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠， 并建议哺乳母亲停止母乳喂养。

13相互作用

体外试验证实吉非替尼通过CYP3A4代谢。在健康志愿者中将吉非替尼与利福平（已知的强CYP3A4诱导剂）同时给药,吉非替尼的平均AUC降低83%(见"警告和预防"节) 在健康志愿者中将吉非替尼与itraconazole（一种CYP3A4抑制剂）合用,吉非替尼的平均AUC增加80%。由于药物不良反应与剂量及作用时间相关，该结果可能有临床意义。与能引起胃PH持续升≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC减低47%(见"警告和预防"和"药物代谢动力学特性"节)。

14药物过量

对于服用过量吉非替尼还没有特异的治疗方法，尚不知过量服用的特殊征候。在I期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量。观察到一些不良反应的发生频率和严重程度增加，主要是皮疹和腹泻。对于过量引起的不良反应应给予对症处理；特别是严重腹泻应给与恰当的治疗。

1基本信息

中文别名:2-氨基-2-[2-(4-辛烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐; 芬戈莫德

英文别名:2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol hydrochloride; fingolimod hydrochloride; FTY720; Fingolimod HCl; FTY720 HYDROCHLORIDE; 2-Amino-2-(2-(4-octylphenyl)ethyl)propane-1,3-diol,HCl; Fingolimod HCL(FTY720); 2-AMINO-2-[2-(4-OCTYLPHENYL)-ETHYL]-1,3-PROPANEDIOL; Fingolimod hydrochlorid

2盐酸芬戈莫德物理化学性质

【熔点】102-107°C

3盐酸芬戈莫德常见问题列表

【用于治疗多发性硬化症的口服药】盐酸芬戈莫德是第一种用于治疗多发性硬化症的口服药，由诺华制药公司研发成功，已经被美国食品和药物管理局（FDA）批准上市销售。推荐剂量为0.5mg口服每天1次。

多发性硬化症是一种使人衰弱的神经系统疾病，可能导致病人失去平衡感，出现肌肉痉挛和其他运动功能障碍，该疾病一直以来都用注射性药物进行治疗，给患者用药带来极大的不便。

芬戈莫德是一种鞘氨醇-l-磷酸(S1PR)受体调节剂，在体内经磷酸化后与淋巴细胞表面的s1P受体结合，改变淋巴细胞的迁移，促使细胞进入淋巴组织，阻止其离开淋巴组织进入移植物，进而防止这些细胞浸润中枢神经系统(CNS)，从而达到免疫抑制的效果。据该药的制药商诺华制药公司介绍称，这种药理作用过程是可逆的，如果停止用药，循环中的淋巴细胞水平就会恢复正常。