1药品名称

【药品名称】

中文通用名：匹伐他汀钙

(+)-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(氟代苯基)喹啉-3-苯基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸}钙盐(2:1)

英文名：pitavastatin calcium

化学名：(+)-monocalcium bis {(3R,5S,6E ) -7-[2-cyclopropyl-4- (4-fluorophenyl)-3-quinolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate}

其它名称：NK-104、itavastatin、Livalo(利维乐)、NIK-104、NKS-104 、Pitavastatin Calcium(匹他伐他汀钙)力清之

结构式：

分子式：C50H46CaF2N2O8

分子量：880.98

CAS NO.：147526-32-7

2冠心病简介

【背景资料】

冠心病是威胁人类健康和生命的常见病和多发病，以低密度脂蛋白(LDL)升高为特征的高胆固醇血症则是诱发冠心病的主要危险因子之一。常用的降血脂药如烟酸类、树脂类或贝特类等疗效都难尽人意，降脂作用最好的是被称为他汀类(statins)的药物。他汀类药物共同的作用机制是都属于3—羟—3—甲基—戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂，目前在世界广泛应用的主要有6种：洛伐他汀(lovastatin)，普伐他汀(pravastatin)，辛伐他汀(simvastatin)，西立伐他汀(cerivastatin)，氟伐他汀(fluvastatin)和阿托伐他汀(atorvastatin)。而近期由Kowa公司开发的新型他汀类药物匹伐他汀钙，因其良好的降胆固醇作用而被称为“超级他汀类药物”(Superstatin)。

3药理资料

【药理资料】

在日本人群中的试验表明，匹他伐他汀钙(pitavastatin，NK—104)具有显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)效应，其作用与阿托伐他汀相似，而强于其他5种他汀类药物。匹他伐他汀钙的安全性和耐受性良好，在日本已批准上市。专家预言，该药与AstraZeneca公司的另一种超级他汀——罗伐他汀(Rosuvastan)将成为未来几年内引领他汀类药物市场的两种主要药物。

【适应症】

降血脂（高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症）

【剂型/规格】

片剂。1mg、2mg

1成份

本品主要成分是苯甲酸利扎曲普坦， 其化学名称为：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。 其结构式： 分子式：C 15H 19N 5C 7H 6O 2 分子量：391.47

2性状

本品为白色或类白色片。

3适应症

用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

4规格

5mg（以利扎曲普坦计）。

5用法用量

口服给药，一次5～10 mg（1～2片），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30mg（6片）。或遵医嘱。

6不良反应

本品有很好的耐受性，不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外，包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡，这些事件极少发生，报道的病人多伴有冠状动脉疾病（CAD）危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。 与服用利扎曲普坦相关的其它不良反应，以下部分通常临床发生率很低，且包括了开放性研究中报道的，所以不能确定利扎曲普坦在其中的因果关系： 1、综合方面：少见的有寒战、低热、面部水肿、宿醉效应及腹胀。罕见的有高热、邻位静电效应、晕厥及水肿/肿胀。 2、非典型感觉方面：常见的是热/冷感。 3、心血管方面：常见的是心悸。少见的是心动过速、四肢发冷、高血压、心律失常及心动过缓。罕见的是心绞痛。 4、消化系统方面：常见的是腹泻及呕吐。少见的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困难、便秘、胃胀及舌体肿胀。罕见的是厌食、食欲增加、胃炎、舌体麻痹及嗳气。 5、新陈代谢：罕见的是脱水。 6、肌肉骨骼方面：少见的是肌肉无力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痉挛、肌肉骨骼痛、关节痛及肌肉痉挛。 7、神经学/精神病学方面：常见的是感觉迟钝、记忆力减退、兴奋及震颤。少见的是神经过敏、眩晕、失眠、焦虑、抑郁、定向障碍、共济失调、构音障碍、思维混乱、多梦、步态异常、易激惹、记忆缺陷、激动不安及感觉过敏。罕见的是感觉迟钝、骨骼解体、运动不能、忧虑、运动过度、嗜睡及反射减弱。 8、呼吸系统方面：常见的是呼吸困难。少见的是咽炎、鼻部刺激、鼻充血、咽干、上呼吸道感染、打哈欠、呼吸道充血（尤鼻部）、鼻部发干、鼻出血及鼻窦病变。罕见的是咳嗽、呃逆、声音嘶哑、流涕、喷嚏、呼吸急促和咽部水肿。 9、特殊感觉：少见的是视力模糊、耳鸣、眼干、眼部灼热、眼疼、眼部刺激、耳痛及撕裂感。罕见的是听觉过敏、嗅觉失真、畏光、幻视、眼痒及眼部肿胀。 10、皮肤及其附属物：常见的是脸红。少见的是出汗、瘙痒、出疹及风疹。罕见的是红斑、痤疮及对光过敏。 11、泌尿生殖系统：常见的是热潮红。少见的是尿频、多尿及月经失调。罕见的是排尿困难。 上市后经验： 在该部分列出的临床实践中已经发生并自发报告至不同监测系统的严重不良事件。对于上述不良反应项中的不良事件或过于普通不必说明的不良事件不再列出。由于引用的事件来自世界范围内上市后用药的自发报告，故事件发生频率及其与服用利扎曲普坦的关系不能最终确定。 心血管：心肌缺血，心肌梗死（见警告）。 脑血管：脑卒中。 特殊感觉：味觉障碍。 全身：过敏反应：血管水肿（如面部水肿，舌肿胀，咽部水肿），哮喘，中毒性表皮溶解坏死。

7禁忌

1、禁用于局部缺血性心脏病（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。 2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。 3、因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。 4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。 5、禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂2周内服用本品。 6、对本品或对任一活性成份过敏者禁用。 7、在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5-HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。

8注意事项

1、只用于治疗确诊的偏头痛。 2、与5-HT1激动剂联合应用时，已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外，包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围，这些事件的发病率已显著降低，但仍应注意。本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病（CAD）患者。 3、对于间断的长期使用本品及存在冠状动脉疾病（CAD）先兆等危险因素的病人，当需要使用本品时，推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。 4、病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄的疾病时应谨慎用药。 5、肾功能损害患者中透析的病人应谨慎使用。 6、中度肝功能不全的病人应谨慎使用。 7、偏头痛一次性发作，若病人对本品的首次剂量没有反应，应在第二次给药前进行重新诊断。 8、本品的化学特性能与黑色素结合并有可能蓄积导致中毒，长期用药存在对眼睛影响的可能性，应注意监测。 9、本品对于丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立。

9孕妇及哺乳期妇女用药

由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究，所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用；药物是否会在母乳中分泌尚不明确，哺乳期妇女应谨慎用药。

10儿童用药

儿童患者用药的安全性和有效性尚未明确，因此，年龄在18岁以下的病人不推荐使用本品。

11老年用药

本品在老年人（≥65岁）体内的药代动力学与成年人相似，但老年人很少出现偏头痛，本品在这类病人中使用的临床经验是有限的；本品在治疗老年性自主神经痛方面（多半是男性患者）的安全性、有效性没有确定。因此老年患者应谨慎用药。

12药物相互作用

1、由于普萘洛尔可使本品的血浆浓度增加70%，可在服用普萘洛尔同时服用本品5mg。 2、含麦角的药物能延长血管痉挛反应，在服用本品24小时内不可同时服用含有麦角胺或麦角胺型药物（如双氢麦角胺、美西麦角）。 3、其它5-HT1激动剂可以累积血管痉挛的作用，不推荐在24小时内联合服用本品和其它5-HT1激动剂。 4、如果临床有正当理由准许本品与选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)合用，应注意对病人进行密切观察。 5、本品10mg与帕罗西汀同时服用后没有发现两者在临床或药理方面的相互作用。 6、本品不能与MAO-A抑制剂、非选择性MAO抑制剂合用。

13药物过量

临床试验中没有关于利扎曲普坦过量应用的报道。服用本品40mg（一次给药或分2次间隔2小时给药），一般都可耐受。其最主要的不良反应是眩晕和嗜睡。当药物过量，高血压和其他一系列心血管疾病症状也会发生。当患者用药过量时，应对患者进行胃肠的去污（例如用活性炭对胃进行冲洗），即使已观察不到临床症状，临床和心电图的监测也应继续至少12小时。血液或腹膜透析的效果尚不可知。

14药理毒理

药理作用： 利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力，对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。 毒理研究： 遗传毒性 利扎曲普坦Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 雌性大鼠经口给予利扎曲普坦100mg/kg/天（AUC相等于人最大推荐剂量30mg下暴露量的225倍），可见动情周期改变、交配延迟，未见影响剂量为10mg/kg/天（约为人最大推荐剂量下暴露量的15倍）。雄性大鼠在剂量高达250mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的550倍）未见对生育力或生殖行为的影响。致畸敏感期试验中，妊娠大鼠和家兔分别给予利扎曲普坦100和50mg/kg/天（分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的225和115倍），可见胎仔体重和母体体重增量降低，未见影响剂量均为10mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的15倍）。大鼠围产期毒性试验中，在剂量为100和250mg/kg/天时未见母体毒性，可见幼仔出生时和出生后前3天内死亡率增加，幼仔断奶前和断奶后体重增量降低，被动回避能力降低，未见影响剂量为5mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的7.5倍）。 致癌性 小鼠和大鼠经口给予利扎曲普坦剂量高达125mg/kg/天（分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的150倍和240倍），连续给药100和106周，未见肿瘤发生率增加。

15药代动力学

本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1～1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2～3hr，其曲线下面积（AUC）女性比男性大约高30%，平均达峰浓度比男性约高11%，而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。 本品主要通过单胺氧化酶-A (MAO-A) 氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对5-HT1B/1D 受体没有活性），少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D 受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，其血浆浓度大约为母体复合物的14%，）它们的消除率相似。其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐，对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P450 3A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P450 2D6的竞争性抑制剂，其抑制浓度却要求极高水平，无临床相关性。 单剂量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为82%和12%。口服给药后，大约有17%进入血液循环。约有14%的药物以原型从尿中排出，约51%的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出，说明本品存在首过代谢。 本品在健康非偏头痛老年人志愿者（年龄在65～77岁之间）的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者（年龄在18～45岁之间）体内相似。 给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服本品后的血浆浓度，轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30%。 肾功能不全的病人 （肌酐清除率为10～60mL/min/1.73 m2）本品的 AUC0-∞与健康人没有明显差异。而血液透析的病人（肌酐清除率[ 2mL/min/1.73 m2），本品的AUC比正常肾功能患者要高出大约44%。

16贮藏

遮光，密封保存。

17包装

铝塑包装，3片/板/盒或6片/板/盒。

18有效期

24个月。

19执行标准

YBH1322 2008

1包装贮藏

规格

原料药

2生产企业

药企名称：山西威奇达药业有限公司

生产地址：中国山西大同经济技术开发区

药企电话：0352-5378888

1详细信息

中文名称 西司他丁钠

CAS NO. 81129-83-1

英文名称 Cilastatin sodium

英文别名 Cilastatin sodium [USAN:JAN]; Primaxin; Cilastatin natrium; L 642957; MK 0791; MK 791; Sodium (Z)-7-(((R)-2-amino-2-carboxyethyl)thio)-2-((S)-2,2-dimethylcyclopropanecarboxamido)-2-heptenoate; UNII-5428WXZ74M; 2-Heptenoic acid, 7-((2-amino-2-carboxyethyl)thio)-2-(((2,2-dimethylcyclopropyl)carbonyl)amino)-, monosodium salt, (R-(R*,S*-(Z)))-; Sodium hydrogen (R-(R*,S*-(Z)))-7-((2-amino-2-carboxylatoethyl)thio)-2-(((2,2-dimethylcyclopropyl)carbonyl)amino)hept-2-enoate; sodium (2Z)-7-{[(2S)-2-amino-2-carboxyethyl]sulfanyl}-2-({[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl}amino)hept-2-enoate; sodium (2Z)-7-{[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]sulfanyl}-2-({[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl}amino)hept-2-enoate

EINECS 279-694-4

分子式 C16H25N2NAO5S

分子量 380.43

1药品名称

【通用名称】注射用替考拉宁

【英文名称】Teicoplanin for Injection

【汉语拼音】Zhu She Yong Ti Kao La Ning

2药品简介

替考拉宁，又名太古霉素，1975年被首次发现。它是特定的游动放线菌经发酵、提取后得到的一种万古霉素族糖肽类抗生素，为多个化学结构非常相似的化合物组成的抗生素混合物。

替考拉宁结构上与万古霉素不同的是，在肽骨架上多了脂肪酸侧链，提高了亲脂性，更易于渗入组织和细胞。替考拉宁因此在治疗上表现出比万古霉素更多的优势：

（1）具有较低的毒副作用，特别是明显低的肾毒性；

（2）具有比万古霉素长得多的半衰期，每天仅需注射一次；

（3）具有比万古霉素更方便的给药途径，可以采用静脉注射或肌肉注射方式给药。

（4）替考拉宁的体内抗菌活性为万古霉素的数倍，与其它抗生素联用的安全性高，且具有长的抗生素后效应。

因此，替考拉宁更利于门诊治疗和被患者接受。

3成分

化学名称：替考拉宁

分子量：无

辅料：氯化钠，注射用水替考拉宁

4性状

本品为类白色冻干块状粉物和粉末。

5作用机理

替考拉宁有着和万古霉素相同的作用机理，干扰细菌细胞壁肽聚糖中新的部分的合成过程。本品通过肽聚糖亚单位中的氨基酸-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位“隐藏”起来。这种结合抑制两个方面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长，将新建连接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此，细胞壁的整合和牢固遭到损坏，细菌生长停止，最后死亡。

6抗菌谱

替考拉宁有和万古霉素相似的抗菌谱，对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感及耐药菌），链球菌，肠球菌，单核细胞增多性李司特菌，细球菌，JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌，后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌。

替考拉宁对金葡菌的作用比万古霉素更强，不良反应更少。

由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类，四环素和氯霉素，氨基糖苷类和利福平耐药的革兰阳性菌，仍对替考拉宁敏感。

7适应症

本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严生葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。

已证明替考拉宁对下列感染有效：皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨髓炎，骨和关节感染，败血症，心内膜炎，持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，本品也可作预防用。

8药代动力

1、吸收：替考拉宁在口服时不吸收。在肌注后的生物利用度为94%。

2、分布（血清浓度）：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布（一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布），其半衰期分别为了0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70~100小时。单剂量：给予健康者每12小时400mg30分钟静注，连续5天后，第一次和第二次静注后的血清残留浓度平均分别为5.6±0.7mg和9.4±1.5mg/l。继续静注后的第12个小时的血清浓度均超过10mg/l。给予中性粒细胞减少的患者第一次的治疗是每12个小时静注400mg；第二次静注后24小时后的残留浓度为10.8±5.7mg/l。给予健康者6次肌注，每次200mg，首三次肌注间隔12小时，随后三次为每24小时一次，最后一次肌注后的24小时，其残留浓度为6.1mg/l。

3、血清蛋白结合：与白蛋白的结合为90~95%。组织扩散：在稳态期时，明显的分布量变化为0.6至1.21/kg。注射放射标记替考拉宁后，分布很迅速地在组织（尤其是皮肤和骨）起作用。随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。替考拉宁似乎可以进入白细胞及提高其抗菌活性。替考拉宁不进入红细胞，脑脊液和脂肪。单剂量给予人400静注后，其组织浓度为：松质骨：注射0.5和24小时后的浓度分别为10.8μg/g和7.1μg/g。

4、密质骨：注射0.5和24小时后的浓度分别为6.1μg/g和4.9μg/g。5、发炎滑液：注射6处24小时后的浓度分别为4和1.4mg/l。

6、肺组织：注射30和60分种后的浓度分别为7.9和4.5μg/g。

7、胸膜液：注射6小时后达到高峰，其平均浓度为2.8mg/l。

8、腹膜液：注射的一个小时后浓度就达到27.9mg/l。

9、生物转化：无任何替考拉宁代谢产物被鉴别出来。超过80%所给予的量在16天内原型从尿液中排出。

10、消除：肾功能正常的患者：几乎全部所给予的替考拉宁量原型从尿液中排出。最终消除半衰期为70至100小时。肾功能正常成年人t1/2约45h～60h，肾功能障碍时延长，无尿患者可长达163h。

11、肾功能不全的患者：替考拉宁的消除要比肾功能正常的患者慢。它存在着一个最终消除半衰期和肌酐清除率的相关性

12、老年人：替考拉宁消除的改变只不过是和年龄相关的肾功能衰退的一种反映。

9用法用量

本品既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射，注射时间为3~5分种之间，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次，但第一天可以给药两次。对敏感菌所致感染的大多数病人，给药后48~72小时会出现疗效反应。

疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。

成人用量：每日6mg～7mg/kg，开始2次/日，后改为1次/日。

中度感染，如皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染：负荷量：第一天400mg，静脉注射1次。维持量：静脉或肌肉注射200mg，每日1次。

严重感染，如骨和关节感染、败血症、心内膜炎：负荷量：静脉注射400mg，每12小时给药1次，连续3次。维持量：静脉或肌肉注射400mg，每日1次。

某些临床情况，如严重烧伤感染或金黄色葡萄球菌心内膜炎病人，替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg。

儿童用药：2月以上儿童革兰氏阳性菌感染：严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌肉注射，每天1次。对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂量每12小时静脉注射1次，随后剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射，每天1次。静脉滴注时间不少于30分钟。

新生儿：负荷量为第一天16mg/kg，只用一剂，随后几天保持8mg/kg，每天1次，静脉滴注时间不少于30分钟。

肾功能不全的成人和老年人：肾功能受损患者，前3天仍然按常规剂量，第4天开始根据血药浓度的测定结果调节治疗用量。疗程第4天的用量：轻度肾功能不全者（肌酐清除率在40-60mL/分），剂量减半，方法是按常规剂量，隔天1次；或剂量减半，每天1次。严重肾功能不全（肌酐清除率少于40mL/分或血液透析者），剂量为常规剂量的三分之一。按常规剂量给药，每三天1次；或按常规剂量三分之一给药，每天1次。本品不能被血液透析清除。

持续不卧床腹膜透析者：发热病人，第一次负荷剂量400mg静脉给药，然后推荐在第1周每袋透析液袋中按20mg/L的剂量给药，第3周仅在夜间的透析液袋内按20mg/L的剂量给药。本品200mg及400mg标准剂量分别相当于3mg/kg及6mg/kg平均剂量。如病人体重超过85kg，建议用相同治疗方案按公斤体重给药：中度感染为3mg/kg，严重感染为6mg/kg。本药可以静脉注射也可以肌肉注射，快速静脉注射时间不少于1分钟，缓慢静脉滴注时间不少于30分钟。

矫形手术预防感染：麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg。

除非有肾损害，否则老年患者无需调整剂量，参见用法用量。

10不良反应

人们对替考拉宁耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见。

已报道主要有以下不良反应：

1、局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎，可能会引起肌肉注射部分脓肿。

2、变态反应：皮疹、瘙痒、发热、僵直、支气管痉挛、过敏反应、过敏性休克荨麻疹、血管神经性水肿，极少报告发生剥脱性皮炎、中毒性表皮溶解坏死、多形性红斑、包括Stevents-johnson综合症。

3、另外，罕有报道在先前无替考拉宁暴露史者输注时可发生输液相关事件，如红斑或上身潮红。这类事件在降低输液速率和/或降低胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻.血液学：觉可逆的粒细胞缺乏、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多。

4、肝功能：血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。

5、肾功能：血清肌酐升高，肾衰。

6、中枢神经系统：头晕、头痛、心室内注射时癫痫发作。

7、听觉及前庭功能：听力丧失，耳鸣和前庭功能紊乱。

8、其他：二重感染（不敏感菌生长过度）。

11禁忌

对替考拉宁有过敏史者不可能使用本品。

12注意事项

对替考拉宁有过敏史者禁用。妊娠及哺乳期妇女、小儿、严重肾功能不全患者慎用。一般腹膜透析不影响本品的排出。本药与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用，但用万古霉素曾发生“红人综合征”者非本品禁忌征。以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少，特别是那些投区高于常用药量者建议治疗期间进行血液检查两次，并进行肝功能和肾功能的检测。曾有替考拉宁关于听力、血液学、肝和肾毒性方面的报告。

下述情况需对听力、血液学、肝和肾功能进行检测：肾功能不全者长期用本药治疗，以及用本品期间同时和相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物，如氨基糖苷类，多粘菌素，二性霉素B，环孢菌素，顺铂，呋塞米和依他尼酸。然而，上述药物与本药联合应用时，并未证实有协同毒性。

监测替考拉宁血药浓度可使治疗更完善，治疗严重感染时，本品血药浓度不应小于10mg/L。

肾功能受损者应调整剂量（参见剂量）。使用替考拉宁，特别是长期使用，在与其他抗生素联合使用时，可能会导致不敏感菌的过度生长，。如果在治疗期间发生二重感染，应进行适当的调整。

妇女用药

孕妇和哺乳期妇女用药,虽然动物生殖实验并未显示本品有致畸作用。除非医生认为虽有危险仍非用不可，本品不应用于已确证妊娠或可能妊娠的妇女。尚无资料证实本品由乳房排出或进入胎盘。

儿童用药

2月以上儿童革兰阳性菌感染可用替考拉宁治疗。

老年用药

除非有肾损害，否则老年患者无需调整剂量，参见用法用量。

13乙类针剂

医保类别

乙类(限万古霉素耐药菌感染或万古霉素不能耐受)

14G+菌

G+菌感染治疗

替考拉宁为游动放线菌属发酵产生的一种糖肽类抗生素，对革兰氏阳性（G+）菌包括需氧菌和厌氧菌有良好的抗菌活性。基本化学结构与万古霉素相似，但其亲脂性强，易于渗入组织和细胞，通过阻碍胞壁的生物合成而导致细菌死亡。该药的天然抗菌谱为需氧和厌氧G+菌，尤其对甲氧西林耐药的金葡球菌（MRSA）和肠球菌有强大的抗菌活性。由于蛋白结合率高，半衰期长，替考拉宁可每日1次经静脉或肌注给药，具有使用方便、不良反应少的特点。研究报道，单独使用替考拉宁200～400毫克，每天1次，治疗金葡球菌和肠球菌所致的下呼吸道感染，有效率为91%～93%，疗效与万古霉素相当。而还有研究报道，替考拉宁对菌血症和葡萄球菌心内膜炎也显示出优越的临床疗效，尤其对肠球菌杀菌活性高，疗效也更好，且念珠菌二重感染率较对照组低。

替考拉宁的不良反应主要有肝脏转氨酶升高、皮疹、粒细胞减少和胃肠道反应，耳、肾毒性少见。虽然，糖肽类抗生素一直是治疗G+菌感染的有效药物，但糖肽类中敏金葡球菌（GISA）、万古霉素耐药肠球菌（VRE）、耐多药肺炎链球菌（DRSP）等感染有增多的趋势，因此需替代用药或联合用药才能更有效地控制GISA、VRE和DRSP的感染。但联合用药中不良反应增加是其主要缺点，尤其是肾毒性和神经毒性增多。在与氨基糖苷类药物合用时，替考拉宁比其他糖肽类抗生素对肾功能的影响要小得多，且很少引起糖肽类抗生素所致的过敏反应“红人综合征”。

中山大学附属第三医院张天托等评价了替考拉宁治疗G+菌感染的疗效和安全性，采用随机对照及开放试验，以万古霉素为对照。完成病例60例，其中试验组30例，替考拉宁0.2～0.4克，每日1次，静脉滴注；对照组30例，万古霉素0.5克，每日3次，静脉滴注。疗程均为7～14天。结果，试验组痊愈率、有效率、细菌清除率分别为50%、80%和83.3%，对照组分别为46.7%、76.7%和76.7%，两组差异无显著性。不良反应发生率分别为10%和13.3%，两组差异无显著性。由此认为，替考拉宁治疗G+菌感染安全有效。

由于G+菌引起的感染性疾病有明显上升的趋势，而G+菌日趋严重的耐药性已引起临床上广泛的重视，如MRSA在对甲氧西林产生耐药性的同时伴随着对几乎所有抗生素都有不同程度的耐药，使治疗困难，死亡率增高。糖肽类抗生素对革兰氏阳性菌有良好的抗菌活性，因此，对中、重度G+菌感染性疾病选用替考拉宁进行治疗，值得应用推广。