广州市桐晖药业有限公司

马来酸氟伏沙明

产品名称：马来酸氟伏沙明

英文名：Fluvoxamine Maleate

剂型规格：片剂：50mg、100mg片剂：25mg、（美国），缓释胶囊100mg,150mg

适应症：抑郁症及相关症状的治疗。强迫症症状治疗

科室：精神科

家数：国产制剂1家进口制剂1家

产品优势：氟伏沙明是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI）型的抗抑郁药，具有抗抑郁作用，可抑制脑神经细胞对5-羟色胺(5-HT)的再摄取，但不影响去甲肾上腺素(NA)的再摄取。其优点在于既无兴奋、镇静作用，又无抗胆碱、抗组胺作用，亦不影响单胺氧化酶(MAO)活性，对心血管系统无影响，不引起直立性低血压。在临床上常用于抑郁症及相关症状和强迫症的治疗。中国抑郁症患者数量较多，市场容量较大。马来酸氟伏沙明属于相关指南推荐的一线用药类别，临床和市场前景较好

原料来源：印度

备案状态：未备案

其它马来酸氟伏沙明相关介绍

1物质信息

中文别名：(E)-5-甲氧基-1-(4-三氟甲苯基)-O-(2-胺乙肟基)-1-戊酮马来酸盐

英文别名：1-Pentanone, 5-methoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-, O-(2-aminoethyl)oxime, (E)-, (Z)-2-butenedioate (1:1);

分子式：C15H21F3N2O2·C4H4O

分子量：434.409

2药代动力学

口服后完全吸收。服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用的血浆半衰期为13-15小时，多次服用后的血浆半衰期为17-22小时。如果维持剂量不变，10-14天后可达稳定的血浆水平。本药主要在肝脏中代谢，氧化成9种代谢产物，经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外实验表明，80%的氟伏沙明可与人体血浆蛋白结合。

3适应症

抑郁症及相关症状的治疗。强迫症症状治疗。

4用法用量

抑郁症建议起始剂量为每日50 mg或100 mg，晚上一次服用。逐渐增量直至有效。常用有效剂量为每天100 mg，且可根据个人反应调节。个别病例可增至每日300 mg。若每日剂量超过150 mg，可分次服用。世界卫生组织要求，患者症状缓解后，继续服用抗抑郁剂至少6个月。本药用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日100 mg。

强迫症推荐的起始剂量为每日50 mg，服用3-4天，通常有效剂量在每日100-300 mg之间。应逐渐增量直至达到有效剂量。成人每日最大剂量为300 mg，8岁以上儿童和青少年的每日最大剂量为200 mg。单剂量口服可增至每日150 mg，睡前服。若每日剂量超过150 mg，可分2-3次服。如已获得良好的治疗效果，可继续应用此根据个人反应调整的剂量。如果服药10周内症状没有改善应继续使用本品。尽管尚无系统资料提示应用氟伏沙明持续治疗的最长时间，由于强迫症是一慢性疾病，治疗时间可大于10周。根据病人情况仔细调整剂量，使病人接受尽可能低的有效剂量。并应定期评估是否继续治疗。也可考虑同时采用行为疗法。

5不良反应

恶心，有时伴呕吐，服药2周后通常会消失。

在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有：

中枢神经系统：嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤；

消化系统：便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干；

皮肤：多汗；

其它：无力、心悸、心动过速。轻微心率减慢(2-6次/分)。

与其它五羟色胺再摄取抑制剂类似，极个别报道有低钠血症，停用本药，此情况逆转。一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常综合征引起，大部分病例为老年患者。

出血性疾病：见“注意事项”。

体重增加或减少偶有报道。

如突然停用本药，下列症状偶有发生：头痛、恶心、头晕和焦虑。

上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致，而不一定与药物相关。

【禁忌症】

禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。

6注意事项

抑郁症病人自身常有自杀倾向，常在症状明显改善前持续出现。

对肝或肾功能异常的病人，起始剂量应较低并密切监控。偶见无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高，且多伴临床症状。若出现此情况，应立即停药。

动物实验未发现本品可引发惊厥，但有癫痫史的患者应慎用，如惊厥发生应立即停用本品。

有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血，如瘀斑和紫癜。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs，阿司匹林，非甾体类抗炎药等)，以及有不正常出血史患者慎用。健康志愿者，每天服用本品150 mg，对驾驶或机械操作没有影响。但有报告表明，用药后可能会出现困倦，驾驶与操作机器者应注意。

7孕妇用药

动物繁殖实验未发现高剂量的本药对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。本药可少量排入乳汁，故服药期间应停止哺乳。

8儿童用药

因临床数据不足，本品不推荐给儿童使用。

9老年患者用药

老年人常规用量与年轻患者相比无显著临床差异。然而，对老年患者调整剂量时，应缓慢增量。

10药物相互作用

本品禁与单胺氧化酶抑制剂合用，如果病人由服用单胺氧化酶抑制剂改服本品，治疗初期应注意：如为不可逆转的单胺氧化酶抑制剂，至少应停药2周；如为可逆转的单胺氧化酶抑制剂（如吗氯贝胺），可于停药后1天改服本品。

若停用本品治疗，在改用单胺氧化酶抑制剂之前至少应停药1周。

本品可使经肝脏代谢的药物分解速度减慢。当与华法令、苯妥英、茶碱和卡马西平等合用时，即会产生明显的临床效应。如合用，请调节这些药物的剂量。

本药可增加经氧化代谢的苯丙二氮的血浆浓度。有报告表明，本药可增加三环类抗抑郁药原有的稳态血浆浓度。建议本品不与三环类抗抑郁药同时应用。

本品可提高心得安的血浆水平，同服时建议减少心得安的剂量。

本品与华法令合用两周，华法令的血浆浓度明显增加且凝血时间延长。患者在口服抗凝剂和氟伏沙明时，应监测凝血时间，并相应调整氟伏沙明的剂量。

治疗严重的，已抗药的抑郁患者，本品可与锂剂合用。但锂和色氨酸可能加重氟伏沙明的5—羟色胺能作用。

未观察到本品与地高辛和阿替洛尔的协同反应。

与其它精神科用药一样，在本药用药期间应避免摄入酒精。

11药物过量

症状最常见的是胃肠症状（恶心、呕吐、腹泻）、精神不振、眩晕。其它如心脏症状（心动过速、心动过缓、低血压）、肝功异常、惊厥及昏迷等也有报道。迄今为止，报告过量服用本药已超过300例。最高剂量为10,000 mg，该患者经对症治疗完全康复。偶有患者因有意服用过量本药，并合用其它药物而致较严重的合并症。

治疗尚无本品的特异性拮抗剂。如服用过量，应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用活性碳。利尿和透析未见良好效果。

【用药须知】

宜用水吞服，不应咀嚼。

【贮藏/有效期】

本品应保存在干燥、避光处。

12物质毒性

文献、期刊报道的毒性作用试验数据
编号	毒性类型	测试方法	测试对象	使用剂量	毒性作用
1	急性毒性	口服	人类	64286 ug/kg	1.行为毒性——失眠 2.行为毒性——肌肉收缩或痉挛 3.生化毒性——抑制转氨酶活性、改变了转氨酶空间结构
2	急性毒性	口服	成年男性	175 mg/kg/13W-I	1.行为毒性——肌肉收缩或痉挛
3	急性毒性	口服	成年女性	10 mg/kg	1.胃肠道毒性——恶心、呕吐 2.胃肠道毒性——其他变化
4	急性毒性	口服	大鼠	1500 mg/kg	1.眼毒性——瞳孔放大 2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困难 3.营养和代谢系统毒性——体温下降
5	急性毒性	口服	小鼠	1100 mg/kg	1.眼毒性——瞳孔放大 2.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响 3.行为毒性——共济失调
6	急性毒性	口服	狗	>464 mg/kg	详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
7	慢性毒性	口服	大鼠	29120 mg/kg/13W-I	1.胃肠道毒性——胃肠道溃疡或出血 2.肝毒性——肝重量发生变化 3.生化毒性——抑制或诱导磷酸酶
8	慢性毒性	口服	狗	6825 mg/kg/13W-I	1.肝毒性——肝重量发生变化 2.肾、输尿管和膀胱毒性——膀胱重量发生变化 3.血液毒性——血小板计数发生变化

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盐酸兰地洛尔

产品名称：盐酸兰地洛尔

英文名：Landiolol hydrochloride

剂型规格：注射：50mg，150mg

适应症：用于手术时心动过速性心律失常（包括心房纤颤、心房扑动、窦性心动过速）的紧急治疗。手术后循环动态监视下对心动过速性心律失常（包括心房扑动、心房颤动、窦性心动过速）的紧急治疗。

科室：心内科

家数：制剂O家

产品优势：兰地洛尔为新型的超短效肾上腺素β受体阻滞药。肾上腺素β受体阻滞药是一类作用广泛、重要的心血管治疗药物，超短效肾上腺素β受体阻滞药由于起效快、代谢快、停药后β受体阻滞作用消失快，在新发生的快速性心律失常的治疗中发挥重要且不可替代的作用。

原料来源：欧洲

备案状态：I

其它盐酸兰地洛尔相关介绍

1基本信息

中文名称:兰地洛尔

中文别名:[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯

英文名称:Landiolol

英文别名:[(4S)-2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-[2-(morpholine-4-carbonylamino)ethylamino]propoxy]phenyl]propanoate; [(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-(4-{[(2S)-2-hydroxy-3-({2-[(morpholin-4-ylcarbonyl)amino]ethyl}amino)propyl]oxy}phenyl)propanoate; methyl (3ξ)-2,3-dideoxy-3-(4-{[(2S)-2-hydroxy-3-({2-[(morpholin-4-ylcarbonyl)amino]ethyl}amino)propyl]oxy}phenyl)-4,5-O-(1-methylethylidene)-D-glycero-pentonate hydrochloride (1:1)

CAS:133242-30-5

分子量:546.0534

2用途

用于治疗手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性心动过速)。

3中间体

N-(2-氨基乙基)-4-吗啉甲酰胺草酸盐

分子式：C7H15N3O2C2H2O4

分子量：263.25

CAS：154467-16-0

4S-(2,2-二-1,3-二氧环戊烷-4-基)-3-(4-羟基苯基)丙酸酯

CAS号：144256-11-1

分子式：C15H20O5

分子量：280.32

4产品市场

在规模最大的美国心脏病学会（AHA）于2003年召开年会时，美国Cleveland CF & CWR大学Young J教授提到：美国每年有3千万病人作非心脏手术，其中约300万人有冠心病或心血管危险因素，如高血压、糖尿病。手术后1～4天内发生心梗达3%～17%，其中40%～70%死亡。近年来一系列临床试验显示，应用β受体阻滞剂可明显减少非心脏手术心血管事件的发生，这已得到国内外专家学者的认可。在2002年颁布的ACC/AHA最新的指南中指出：高危患者施行非心脏手术一般应使用β受体阻滞，特别推荐用于伴心律失常、有症状的冠心病、未治疗高血压或伴有其他主要的冠心病危险，如糖尿病等患者手术时，由于气管内插管及拔管、切开皮肤以及手术操作等对身体的各种刺激，引起交感神经兴奋，释放出过剩的儿茶酚胺，使心博数增加，易引发心动过速性心律失常。特别是伴有缺血性心脏疾病及高血压的患者，仅仅由于心博数增加就会增强心脏的负荷，从而引起冠状动脉等缺血。因此，麻醉手术，特别是患者有缺血性心脏病或高血压的患者进行麻醉手术时，存在很大的风险。椐文献报道，即使在欧美等医疗设施及技术先进的国家，上述事故的发生率可达7%以上。由于麻醉手术时引发的心律失常是一种发生突然的可危及病人生命的紧急事件，要求治疗该病的急救药物应具有给药方便、起效快、半衰期短的特点。盐酸兰地洛相对以前的产品来讲是新一代的化合物。无论是从疗效还是安全性来说，兰地洛尔在未来的市场中将是有优势的产品。

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酒石酸溴莫尼定滴眼液参比制剂

详细内容：桐晖药业 -提供原料药、参比制剂、杂质对照品、进口药品注册代理、致力于为客户提供一站式整体解决方案，欢迎来电咨询

中文名称酒石酸溴莫尼定滴眼液

英文名：Brimonidine Tartrate Eye Drops/Alphagan（阿法根）

规格：5ml:10mg

持证商：Allergan Pharmaceuticals Ireland/AbbVie Limited

备注1：国内上市的原研药品

备注2：增加变更后持证商AbbVie Limited

剂型：滴眼剂

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异丙肾上腺素杂质20

桐晖药业 -提供原料药、参比制剂、杂质对照品、进口药品注册代理、致力于为客户提供一站式整体解决方案，欢迎来电咨询！

中文名称：异丙肾上腺素杂质20

英文名：Isoproterenol Impurity 20

CAS号：N/A

产品编码：REF-I11011

分子式：C19H21NO6

分子量：359.38

纯度:95.19%

产品性质：客户定制

外观性状：黄白色固体

储存条件：-20℃

化学名称：2,2'-(isopropylazanediyl)bis(1-(3,4-dihydroxyphenyl)ethan-1-one)

异丙肾上腺素杂质20,异丙肾上腺素杂质20标准品,异丙肾上腺素杂质20对照品

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奥匹卡朋

产品名称：奥匹卡朋

英文名：Opicapone

剂型规格：胶囊25mg,50mg

适应症：作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法，用于以上药物不能控制的成人帕金森病及剂末现象（症状波动）。

科室：精神科

家数：0

产品优势：1、一种新型的选择性儿茶酚氧甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，通过降低左旋多巴向3-O-甲基多巴的转化率，延长左旋多巴的临床疗效，改善药效减退现象，可将左旋多巴的生物利用度提高65%；2、欧美及国内治疗指南明确推荐COMT抑制剂为辅助多巴胺治疗帕金森病患者的一线药物，可有效减少帕金森病患者的“OFF”期，每天口服给药一次，有助于减轻患者用药负担，提高对治疗的依从性；3、患者人群大，帕金森病患者逐渐趋于年轻化，青少年型帕金森病患者占据总人数的10%，我国目前总人数已有200多万，约占全世界的50%，即全球一半以上帕金森病患者生活在中国；4、本品胶囊剂型（25mg、50mg）为参比品种，目前原研正在国内进行三期临床招募，我司可供总代外商原料药。

原料来源：西班牙外商

备案状态：注册中