1基本内容

1用药说明

临床用途

达泊西汀（dapoxetine）作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI），用于治疗男性早泄。

用法用量

每次30-60mg。

用量与用法

需要前1-3小时口服一粒。

功效

治疗男性早泄的新药。

适合人群

早泄患者

不宜服用

未成年，孕妇，哺乳期妇女禁用。

注意事项

（1）最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。

（2）本品禁止与NO供体（如任何一种短效或长效硝酸酯类药物）合用。

（3）有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人，禁用本品。

（4）严重肾损害、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。

（5）本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa（8mmHg）和0.9kPa（7mmHg）与其它抗高血压药的相互作用。

（6）服用本品时应停止服用其它药物。

2科学研究

随机测试

在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。

在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。

达泊西汀吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.oh，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng·mL一’，呈剂量相关性[2，〕。分布容积为2IL·kg一’；组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近；绝对生物利用度为42%；蛋白结合率为9%〔’。」。其经多种途径(cy玛50，FMol)代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度，有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响〔2，〕。研究表明[’”〕，年轻人和老年人的Cma，和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，其Cmax减少11%(398对443ng·mL一’)，Tm。二延长3omin，但AUC不受影响。

二期临床试验

二期临床试验采用多中心、双盲、随机、对照和交叉试验研究评价达泊西汀60mg，10omg和安慰剂治疗PE的有效性和安全性。研究对166例(年龄18一65岁，IELT

平均1.olmin，单一固定的异性伴侣>6个月)参试者，分为3组，在性活动前1一3h分别服用达泊西汀60，100mg和安慰剂，由性伴侣用秒表测定IELT。有130例完成试验，结果表明，所有剂量的达泊西汀与安慰剂相比，IELT明显增加(P<0.0001)。试验前平均IELT 为1.olmin，试验终点10omg，60mg和安慰剂组的IELT分别为3.20·，2.94和2.05min，且首剂有效，2个用药组与安慰剂组相比p<0.00 1。主要不良反应恶心的发生率分别为5.6%，16.1%和0.7%。在10例因不良反应退出试验中，有9例是loomg组，因而，在1期临床试验中采用达泊西汀的最大剂量是60mg。

三期临床试验是为验证需、时服用达泊西汀对中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121个试验点进行2个为期12周的多中心、随机、双盲、对照平衡试验，2614例中服用安慰剂(n二870)、达泊西汀3omg(n二874)和60mg(n二870)，在性活动前1一3h服药，主要终点用秒表测定IELT。完成试验的人数安慰剂组627 例，30mg组为676例和60mg组为610例。结果表明，与安慰剂相比，所有剂量的达泊西汀均显著延长IELT(尸<0001)，且首剂有效。试验前安慰剂，30mg

和60!n9组的IELT 分别为(0.90土0，47)，(0.92土0.50)和(0.91土0.48)min，12周后终点分别为(1.75士2.21)，(2:78土3.48)和(3.32士3.68)min。因而，需时服用达泊西汀30 和60mg对中重度的PE患者是有效的，且具有良好的耐受性。主要不良反应为恶心和头痛。

达泊西汀常见的不良反应为恶心、腹泻、头晕和头痛。在1期临床试验中，恶心发生率最高，在60mg组达20%，有10%的患者中断试验，头晕为6.2%，腹泻为6.8%。单剂量3omg和6omg的不良反应发生率分别为26.2%和40.5%，多剂量分别为45.2%和40.5%，腹泻、恶心和头晕的出现dl比dg常见，ds的不良反应发生率与单剂量相似，多数是轻中度的不良反应。没有发现心血管系统、肝脏和血液系统等严重不良事件。

还没有有关达泊西汀与其他药物的相互作用的报道。在达泊西汀与磷酸二醋酶抑制剂泰达那非和西地那非〔3，〕，以及乙醇〔’6〕的药动学的研究中，尽管西地那非(10Ing)使达泊西汀的AUC增加2%，但没有临床意义;而乙醇与达泊西汀间没有明显的药动学相互作用。

虽然 FD A尚未批准，2004年申请达泊西汀用于治疗PE的报告，然而，本品极有可能在今后的几年内成为改善男性PE 的第一个新药。

1药品简介

图片出口标准(梯度法)

项目代号YLY-7

中文名称:阿达帕林

中文别名:6-[3-(1-金刚烷)-4-甲氧基-苯基]萘-2-甲酸

英文名称:Adapalene

英文别名:6-[3-(1-Adamantyl)-4-methoxy-phenyl]naphthalene-2-carboxylic acid; 6-[4-methoxy-3-(tricyclo[3.3.1.1~3,7~]dec-1-yl)phenyl]naphthalene-2-carboxylic acid

CAS:106685-40-9

分子式:C28H28O3

分子量:412.5201

物化性质

外观与性状：白色至灰白色结晶粉末

密度：1.233 g/cm3

熔点：319-322oC

沸点：606.3oC at 760 mmHg

闪点：205.9oC

折射率：1.654

储存条件：Store in original container in a cool dark place.

蒸汽压：1.49E-15mmHg at 25°C

2药品用途

应用于痤疮患处，可缓解由细胞反应介导的炎性反应

阿达帕林　　包装：1公斤/袋5公斤/纸箱25公斤/桶

注意事项：防潮、防晒

生产企业：北京精华耀邦医药科技有限公司

其他名称：达芙文凝胶

主要成分：达芙文凝胶

性状：凝胶

用法及用量：每天晚上将本药轻轻涂于痤疮发病部位，使之成为一薄层。治疗痤疮，8－12周为一疗程。

规格：凝胶：0.1%x15g，30g。

生产厂家：

是否医保用药：非医保

是否非处方药：非处方

其它：禁忌：孕妇。不推荐与其它维A酸类药物同时使用。

3药理作用

阿达帕林　　阿达帕林是一种维甲酸类化合物，在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定，在空气和光照下不易分解。作用机理方面，阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合，与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体结合。

在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明，阿达帕林可治疗粉刺，并对作为寻常痤疮病因的表皮异常角化和分化过程也有作用。阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小的粉刺形成。

在体内与体外的标准抗炎分析中，阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应，并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林应用于痤疮患处，可缓解由细胞反应介导的炎性反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如脓疱和丘疹等)。

4代谢机理

阿达帕林　　阿达帕林的透皮吸收率很低，临床试验中，对大面积粉刺患处的皮肤长期用药，分析敏感率为0.15ng/ml时，血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药)，兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)14使用C村记的阿达帕林，在许多组织有放射活性分布，肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。

5主治症状

本品适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。

6注意事项

阿达帕林　　在某些患者身上发生剌激反应如红斑、烧灼感，与药物起效有关。当减少用药次数或停止用药后，副作用将消失。禁忌症对阿达帕林或制剂中其它成分过敏的患者禁忌使用本品。注意事项避免本品进入眼睛、口腔粘膜或其它部位的粘膜。如果本品接触以上粘膜，可立即用温水冲洗。有创伤（切口或磨破处）的皮肤或湿疹皮炎部位不能使用本品。使用表皮剥脱剂的患者，应等待皮肤刺激反应完全消退后再使用本品。不能同时擦用酒精或香水。日晒或紫外线照射可刺激皮肤，因此尽量避免日晒。使用本品时，为避免日晒可采取物理防护措施，如出门戴帽子、涂防晒霜。如果皮肤晒伤，要等皮肤恢复健康后再使用本品。如果不能避免强烈的日晒，在日晒前一天晚上和后一天勿使用本品。如果有强烈的过敏反应出现，应立即停止使用本品。假如病人使用化妆品，它们应当为不会诱发粉刺，并且不是收缩剂的。增加局部用量不能增加药效，也不能使起效加快。相反它可以引起皮肤红斑，脱屑和其它不适。孕妇及哺乳期妇女用药目前尚无有关本药对孕妇的疗效报告。建议在妊娠时不要使用本品。目前尚不知本品是否经乳汁排泄。哺乳期妇女若必须使用本品，请勿涂于胸部。

皮肤刺激症状，如红班、烧灼感。多出现于用药1－2周内，减少用药次数或暂时停药可以减轻。

规格：凝胶：0.1%x15g，30g。

生产厂家：

是否医保用药：非医保

是否非处方药：非处方

其它：禁忌：孕妇。不推荐与其它维A酸类药物同时使用。

7混用事项

阿达帕林　　目前未发现本药和其它皮科药物之间有相互作用，并且可以和某些痤疮外用药物联合使用，如4%红霉素、1%氯洁霉素、10%过氧化苯甲酰凝胶。不能和其它维A酸类药物同时使用。

8药物过量

阿达帕林　　本药只能外用，不能口服。过量涂用药物不能增加疗效或加快起效，反而会引起红斑、脱屑、不适感。小鼠口服本药的急性中毒剂量为10g/kg。如果偶然摄入本药，除非剂量很小，否则应采取措施排空胃肠道。

贮藏/有效期低于25°C室温下保存，运输及保存时避免冰冻。

1基本介绍

中文名称： 克拉屈滨

英文名称： Cladribine

CAS： 4291-63-8

分子式： C10H12ClN5O3

分子量： 285.69

2产品属性

熔点 181-185 °C(lit.)

储存条件 2-8°C

3危险属性

危险品标志 T

危险类别码 36/37/38-23/24/25

安全说明 26-37/39-45-36-22

WGK Germany 3

RTECS号 AU7357560

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