1理化性质

2安全信息

3海关信息

4词条图册

1成份

本品活性成分为埃索美拉唑镁

2性状

本品为肠溶片。

3适应症

1.胃食管反流性疾病（GERD）。2.糜烂性反流性食管炎的治疗。3.已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。4.胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。5.愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡。6.防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。

4用法用量

药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
1.糜烂性反流性食管炎的治疗，40mg每日一次，连服四周。
2.对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗，20mg每日一次。
3.胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 没有食管炎的患者20mg每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法，即需要时口服20mg，每日一次。
4.与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡、预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发：埃索美拉唑镁肠溶片20 mg + 阿莫西林1 g + 克拉霉素500 mg，每日2次，共7天。

5不良反应

在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应，这些反应均没有剂量相关性。 常见反应 1.(1/100，1/10) ：头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心/呕吐、便秘 ； 少见反应 2.(1/1000，1/100) ：皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。 罕见反应 3.(1/10000，1/1000) ：过敏性反应，如血管性水肿，过敏反应， 肝转氨酶升高。在消旋体（奥美拉唑）的使用中曾观察到下列不良反应，因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。 4.中枢和外周神经系统 ：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。

6禁忌

已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用。

7注意事项

当出现任何报警症状（如显著的非有意的体重下降，反复的呕吐，吞咽困难，吐血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑溶片治疗可减轻症状，延误诊断。长期使用该药治疗的患者（特别是使用1年以上者）应定期进行监测。肾功能损害肾功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见药代动力学）肝功能损害轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg（见药代动力学）。对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。

8孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期妇女慎用。哺乳期妇女不应使用。

9儿童用药

儿童不应使用。

10老年用药

老年患者无需调整剂量。

11药物相互作用

埃索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。与地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用时，这些药物可能需要降低剂量。因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美拉唑时，建议监测苯妥英的血药浓度。无配伍禁忌。

12药理毒理

基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究，临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果。后者继发于胃酸产生的减少，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。

13贮藏

密封，在30℃以下保存

14有效期

36个月

1成份

本品主要成份为贝美前列素。 化学名称： (Z)-7-［(1R， 2R， 3R， 5S)-3，5-二羟基-2-［(1E， 3S)-3-羟基-5-苯基-1-戊烯基］环戊基］-5-N-乙基庚烯酰胺 其结构式为： 分子式：C 25H 37NO 4 分子量：415.58 每毫升含：贝美前列素0.3mg，氯化钠8.3mg，苯扎氯铵0.05mg，磷酸氢二钠，枸橼酸，氢氧化钠和域盐酸调节pH值及纯水。

2性状

本品为无色澄明液体。

3适应症

本品用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼压。

4规格

0.03%

5用法用量

推荐剂量为每日一次，每晚滴一滴于患眼。每日使用本品的次数不得超过一次，因为有资料表明频繁使用本品可导致其降眼压效果减弱。 首次滴用本品约4小时后眼内压开始降低，约于8~12小时之内作用达到最大。 本品可以与其他滴眼剂同时使用以降低眼内压。如果同时使用多种 治疗药物，则每两种药物的使用应至少间隔五分钟。

6不良反应

临床试验中，有15%到45%的患者使用本品曾分别出现不良事件，最常 见的不良事件按发生的几率降序排列为：结膜充血、睫毛增生、眼部瘙痒。大约有3%的患者因结膜充血而中断治疗。 有3%到10%的患者曾出现如下的眼部不良事件，按发生的几率降序排列为：眼睛干涩、视觉障碍、眼部烧灼感、异物感、眼睛痛、眼周皮肤色素沉着、睑缘炎、白内障、浅层点状角膜炎、眼睑红斑、眼部刺激和睫毛颜色变深。据报道约有1%到3%的患者曾有如下的不良事件，按发生的几率降序排列为：眼睛分泌物、流泪、畏光、过敏性结膜炎、视疲劳、虹膜色素沉着增加和结膜水肿。报道有不到1%的患者曾出现眼内炎症，如虹膜炎。 据报道约有10%的患者出现的全身性不良事件为感染(主要为感冒和上呼吸道感染)。有1%到5%的患者曾出现下述全身性不良事件，按发生几率降序排列为：头痛、肝功能异常、乏力和多毛症。

7禁忌

本品禁用于对贝美前列素或本品中其他任何成份过敏者。

8注意事项

一般情况：本品可能逐渐增加虹膜的色素沉着（参见警告）。眼睛颜色的改变是因为黑色 素细胞中的黑色素增多，而不是黑色素细胞数量的增加。这种变化可能在数月至数年内 都不明显。典型的褐色素沉着以瞳孔为中心向外围扩散，且整个虹膜或部分虹膜的褐色 也会加深。虹膜上的痣和斑点不受治疗的影响。对于虹膜色素沉着显著增加的患者可以 继续用本品治疗，但应定期进行检查。 在临床研究中，停止用药后虹膜的褐色素不会再增加，但已改变的颜色可能是永久性的。 已有报道，与使用本品有关的眼睑皮肤颜色加深在治疗停止后可能是可逆的。 使用本品可能逐渐改变治疗眼的睫毛和毳毛-包括长度、浓密度和数量的增加。治疗停止后睫毛的变化通常是可逆的。 患有活动性内眼炎症（如葡萄膜炎）的患者须慎用本品。 曾有报道，有患者使用本品后出现了黄斑水肿包括囊样黄斑水肿。无晶状体患者，晶状体后囊撕裂的假性无晶状体患者或已知有黄斑水肿危险的患者应慎用本品。 尚无本品治疗闭角型、炎性及出血性青光眼的研究资料。 有报道患者因使用多剂量包装的滴眼液而致细菌性角膜炎。大多数情况下，包装容器的污染是由于患者同时患有角膜疾病或眼睛上皮表面破裂所致。 —在使用本品前需将隐形眼镜摘去，且使用15分钟后才可再佩戴。 患者须知：应告知患者有发生虹膜褐色色素沉着增加的可能性，并且可能是永久性的。还应告知患者可能会出现眼睑皮肤颜色加深，但在停止使用本品后可能是可逆的。 患者应被告知使用本品可能会使治疗眼的睫毛和毳毛逐渐改变。这些变化可能导致双眼睫毛长度，丰满度．色素沉着、睫毛或毳毛数量和或睫毛生长趋势的不对称。停止治疗一后这些睫毛改变通常是可逆的。 患者应该被告知勿将药瓶的瓶口直接接触眼睛，眼周组织，手指以及其他物体的表面，以免药液被可致眼睛感染的细菌污染。使用被污染的药液会严重损伤眼睛进而使视力下降。 患者应该被告知在使用过程中，若眼部出现任何状况（如外伤或感染）或进行眼科手术，应立即咨询医生是否可以继续使用此多剂量包装的滴眼液。 患者应该被告知在使用过程中，若眼部出现反应，特别是结膜炎和眼睑反应时应及时咨询医生。 应告诉患者本品中含有的苯扎氯铵会被软性隐形眼镜吸收。使用本品前应当摘下隐形眼镜，并在滴药15分钟后再配戴。 如果同时还使用其他眼用制剂，每两种药物的使用至少应间隔五分钟。

9孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇：对妊娠期的妇女使用本品还缺少足够有良好对照的研究。因为动物的生殖试验还不能直接预见人类的反应。仅当使用本品的益处远远大于其带给胎儿的危险性时，方可给孕妇使用。 哺乳期妇女：虽然动物试验表明动物的乳汁中分泌有贝美前列素，但本品是否会从人类乳汁中分泌还不清楚。由于许多药物都会分泌入乳汁中，因此给哺乳期妇女使用本品应谨慎。

10儿童用药

儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未确立。

11老年用药

使用本品的安全性和有效性在老年人和成年人之间没有明显的临 床差异。

12药物相互作用

本品可以与其他滴眼剂同时使用以降低眼内压。如果同时使用多种治疗药物，则每两种药物的使用应至少间隔五分钟。

13药物过量

没有关于人体使用本品过量的资料报道。如果过量使用了本品，应该根据出现的症状进行相应处理。

14临床试验

对平均基线眼压水平为26mmHg的开角型青光眼患者和高眼压症患者进行的临床研究显示，每天滴一次（晚上）本品，可以降低眼压7-8 mmHg。 使用此类药物产品5年的研究结果显示，大多数患者在治疗的第一年内出现了明显的虹膜色素沉着增加。在5年的研究期间，患者虹膜色素沉着持续增加。这种虹膜色素沉着的增加对研究中所报告的不良事件（除虹膜色素增加之外）的发生率、性质或严重程度都没有影响。研究期间IOP的降低也与虹膜色素增加无关。 有肝病史或ALT．AsT和＼或胆红素基线值异常的患者，使用本品48个月对其肝功能无不良影响。

15药理毒理

药理作用：贝美前列素为一种合成的前列酰胺，是具有降低眼内压活性的前列腺素结构类似物，选择性地模拟了天然存在的前列酰胺的作用。贝美前列素被认为是通过增加房水经小梁网及葡萄膜巩膜两条外流途径而降低眼内压(IOP)的。高眼压是导致青光眼性视野缺损的主要因素。眼内压越高，视神经受损及视野缺损的危险性越大。 毒理作用：在小鼠和大鼠的口服(管饲)试验中，即使给药剂量达到100mg /kg/天时仍无毒性反应。此剂量以mg/m2表示至少比体重为十公斤 的小孩用一整瓶本品的剂量高70倍。 致癌，致突变，生殖毒性：对小鼠或大鼠分别口服喂饲104周，剂量达2mg/kg/天和1mg/kg/天（相当于约192和291倍人体推荐用量，以局部角膜和/或结膜囊给药后血液AUC水平计）的研究中，贝美前列素没有致癌性。 艾姆斯氏试验，小鼠淋巴瘤试验和小鼠体内微核试验显示贝美前列素无致突变作用。 在用雌性和雄性大鼠进行的试验中，当给药剂量达到0.6mg/kg/天 (以血液AUC水平计，相当于人体推荐用药量的103倍)时也不损害其生殖能力。 致畸作用：对怀孕小鼠和大鼠进行的胚胎/胎鼠发育研究，给小鼠和大鼠分别口服以血液AUC水平计至少相当于人体推荐用药量的33和97倍剂量的贝美前列素，妊娠的小鼠和大鼠发生流产。 当给药剂量为以血液AUC水平计相当人体推荐用药量的41倍时，母鼠妊娠期缩短，死胎、再吸收推迟现象增加，分娩前后幼鼠死亡率增加且幼鼠体重减轻。

16药代动力学

吸收：给15名健康受试者双眼每天一次，每次各一滴本品，连续2周，给药后 10分钟内药物达到血药浓度峰值，且大多数受试者给药后1.5个小时内血药浓度降至检测限(0.025ng/ml)以下。第7天和第14天时的Cmax 和AUC0-24hr的平均值相似，分别约为 0.08ng/ml，0.09ng×hr/ml，表 明药物在给药后的第1周就达到了稳态。贝美前列素无明显全身蓄积现象。 分布：贝美前列素以中等速度分布到体内的各组织中，稳态分布容积为0.67L/kg。人血中，贝美前列素主要分布在血浆中。约有12%的贝美前列素游离存在于血浆中。 代谢：贝美前列素通过眼部给药进入全身循环系统后，主要以原形的形式进行循环。之后通过氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成 不同的代谢物。 消除：给6名健康受试者静脉注射放射性标记的贝美前列素(3.12mg/ kg)，原形药物的最大血药浓度为12.2ng/ml，之后以消除半衰期为45分钟的速度迅速减少。贝美前列素的血液总清除率1.5L/hr/kg。近67%的药物通过尿液排出，25% 的药物可以在粪便中回收。

17贮藏

保持包装完整，贮存于2～25℃。

18包装

塑料滴瓶装无菌眼药水，1支/盒 (1)3ml:0.9mg (2)5ml:1.5mg

19有效期

24个月

20执行标准

JX20100170

1基本内容

资料来源： 成都新恒创药业有限公司和美国RLIST

　　药物名称： 泮库溴铵

　　药物别名： 潘可罗宁，本可松，巴活朗PAVULON，MYOBLOCK

　　英文名称： Pancuronium Bromide

　　药物说明： 注射液：每支4mg（2ml）。

　　主要成分： 暂无

　　性状特征： 暂无

　　功能主治： 为较长效非去极化型肌松药。化学结构上属雄甾烷衍生物，但无雄激素样作用。其肌松作用类似筒箭毒碱，但强度要强5倍。静注后起效快，1分钟出现肌松，2～3分钟达高峰，持续约20～40分钟。 在体内20％经肝代谢，40％由肾排出，40％由胆汁排泄。 本品无神经节阻滞作用，不促进组胺释放。治疗剂量时对心血管系统影响较小，很少通过胎盘，对胎儿几无影响。较大剂量时可使心率加快，心收缩力减弱，外周阻力增加等。 主要用作外科手术麻醉的辅助用药（气管插管和肌松）。

　　用法用量： 静注。成人常用量40～100μg／kg；儿童常用量60～100μg／kg。与乙醚、氟烷合用时应酌减剂量。

　　不良反应： 暂无

　　注意事项： 重症肌无力者禁用。肾功能不全者慎用。过量中毒时可静注新斯的明及阿托品解救。避光2～8℃保存。有效期3年。

　　原料资料：

　　泮库溴铵/Pancuronium Bromide

　　Pancuronium Bromide

　　CAS ：15500-66-0

　　molecular formula：C35H60Br2N2O4

　　molecular weight ：732.68

　　Application: Muscular relaxant

　　质量指标（Specification）:

　　产品Product 泮库溴铵 Pancuronium Bromide

　　检验标准 Reference standard 企业标准 Enterprise standard

　　检验项目Items 标准规定 Specification

　　性状Appearance 白色或类白色结晶性粉末White or Similar white crystalline powder

　　水分Water content 不得大于4.0%Not more than 4.0%

　　重金属Heavy metals 不得大于20PPMNot more than 20PPM

　　有关物质Related substances 不得大于1.5%Not more than 1.5%

　　含量Assay 不得小于98.5％Not less than 98.5%

1托吡酯

　　【药物名称】托吡酯 topiramate

　　【药物类别】抗癫痫药

　　【药物别名】妥泰 Topamax

　　【分子式成分】化学名：为2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式：C12H21NO8S，分子量：339.36。

　　性状

　　托吡酯的化学名称为2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式为C12 H21 NO8S，分子量为339.36。托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亚砜和乙醇。在水中的溶解度为9.8 mg/mL，其饱和溶液的pH值为6.3。

　　本药为带有压纹的圆形包衣片，有下述不同的规格和颜色 ：25 mg ：白色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"25"。50 mg ：淡黄色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"50"。100 mg ：黄色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"100"。

　　【制剂规格】托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亚砜和乙醇。在水中的溶解度为9.8 mg/mL，其饱和溶液的pH值为6.3。本药为带有压纹的圆形包衣片，有下述不同的规格和颜色：25 mg:白色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"25"。50 mg:淡黄色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"50"。100 mg:黄色，一面刻有"TOP"，另一面刻有“100”。

　　【药理毒理】托吡酮是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断：表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA)，启动GABA受体的频率，从而加强GABA诱导氯离子内流的能力：表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮 明显不同，它可能是调节苯丙二氮 不敏感的GABA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)启动兴奋性氨基酸（谷氨酸）的Kainate/AMPA亚型，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1-200 μM范围内与浓度相关。1-10 μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用，这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明：托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时，显示协同抗惊厥作用，与苯妥英合用时，显示加合抗惊厥作用。在控制较好的加用治疗中，未观察到托吡酯最低血浆浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体产生耐受性。

　　【药 动 学】托吡酯可迅速、完全地被吸收。健康受试者口服托吡酯100 mg后，可在2小时达到平均血浆峰值浓度(Cmax)，为1.5 μg/mL。在健康志愿者中，托吡酯不被广泛地代谢（约等于20%）。从人体的血浆、尿和粪中分离、定性、鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡萄糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。在给予14C-托吡酯后，每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。在人体中，原型托吡酯及其代谢产物的主要清除途径为经肾脏清除（至少为剂量的81%），约有66%的14C-托吡酯在4天内以原型形式从尿中排泄。

　　【适 应 证】用于伴有或不伴有继发性全身发作的部分性癫痫发作的加用治疗。

2【不良反应】

根据约1800名受试者和患者应用妥泰的经验，总结出本品在安全性方面的特性。依据标准WHO-ART词典对报道的不良反应进行了分类。由于妥泰通常与其它抗癫痫药合用，因此不可能确定是哪种药物或是哪几种药物与不良反应有关。然而，在快速调整剂量的安慰剂对照试验中，最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状，包括：共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。罕见肾石症的报道。有个例血栓栓塞的报道，其与药物间的相关性不明确。

　　【相互作用】妥泰对其他抗癫痫药物的作用 当妥泰与其它抗癫痫药物（苯妥英、卡马西平、丙戌酸、苯巴比妥、扑痫酮加用时，除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时，可导致苯妥英血浆浓度增高外，托吡酯对其他药物的稳态血浆浓度无影响，这可能是由于一种特殊酶的多晶型异构体(CPY2Cmeph)的抑制作用，因此对任何服用苯妥英并出现毒性临床体征或症状的患者，均应监测其血浆苯妥英浓度。其它抗癫痫药物对妥泰的影响 苯妥英和卡马西平可降低妥泰的血浆浓度。在托吡酯治疗时，加用或停用苯妥英或卡马西平时可能需要调整妥泰的剂量，这应以临床疗效为依据来进行调整。丙戌酸的加用或停用不会产生临床上明显的妥泰血浆浓度的改变，因此不需调整妥泰的剂量。

3【用法用量】

请勿将片剂拈碎，服用本药时不受进食的影响。推荐从低剂量开始治疗，逐渐加至有效剂量。剂量调整应从每晚口服50 mg开始，服用1周，随后，每周增加剂量50-100 mg，分2次服用。剂量应根据临床疗效进行调整。有些患者可能每日服用一次即可达到疗效。在加用治疗的临床试验中，200 mg是产生疗效的最低剂量，也是研究中设置的最低剂量，因此认为这一剂量是最小的有效剂量。通常的日剂量为200-400 mg/日，分2次服用，个别患者口服剂量高达 1600 mg/日。应用本药治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度即可达到妥泰治疗的最佳疗效。在应用苯妥英治疗同时加用本药治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的剂量，以达到最佳临床疗效。在本药治疗时，加用或停用苯妥英和卡马西平治疗时，可能需要调整本药的剂量。上述推荐的剂量适用于所有成人，包括老年人和无肾脏疾患的患者。由于血液透析可清除血浆中的妥泰，因此在进行血液透析期间应将本药的日剂量补充至原日剂量的1.5倍，在进行血液透析的开始和结束时，补充剂量应分次服用。根据所使用的透析设备的特点，补充剂量可能有所差异。

　　儿童:儿童用药的剂量尚无一致意见。可从每日12.5-25mg开始，逐步增加剂量，维持量为每日100mg，分次口服。

　　在12岁及12岁以下儿童中应用本药的经验较少。

4【注意事项】

已知对本品过敏者禁用。包括本药在内的抗癫痫药物应逐渐停药，以使癫痫发作频率增高的可能性减至最低。在临床试验中，每周减量100 mg/日。某些病人在无并发症的情况下，停药过程可加速。原型托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为肾脏清除，肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关，伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天，而肾功能正常的患者只需4-8天。与所有患者一样，剂量调整应根据临床疗效进行（如对癫痫发作的控制、副作用的发生），并且需了解对于已知有肾脏损害的患者，在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间均需延长。

　　【生产单位】西安杨森制药有限公司

　　药物别名： 妥泰 Topamax

　　英文名称： topiramate

　　说　明： 托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亚砜和乙醇。在水中的溶解度为9.8 mg/mL，其饱和溶液的pH值为6.3。本药为带有压纹的圆形包衣片，有下述不同的规格和颜色：25 mg：白色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"25"。50 mg：淡黄色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"50"。100 mg：黄色，一面刻有"TOP"，另一面刻有“100”。

5【功用作用】

托吡酮是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断：表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA)，激活GABA受体的频率，从而加强GABA诱导氯离子内流的能力：表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。

　　由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮明显不同，它可能是调节苯丙二氮不敏感的GABA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸（谷氨酸）的Kainate/AMPA亚型，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1-200 μM范围内与浓度相关。1-10 μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用，这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。

　　对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明：托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时，显示协同抗惊厥作用，与苯妥英合用时，显示加合抗惊厥作用。在控制较好的加用治疗中，未观察到托吡酯最低血浆浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体产生耐受性。用于伴有或不伴有继发性全身发作的部分性癫痫发作的加用治疗。

　　用法用量： 请勿将片剂拈碎，服用本药时不受进食的影响。推荐从低剂量开始治疗，逐渐加至有效剂量。剂量调整应从每晚口服50 mg开始，服用1周，随后，每周增加剂量50-100 mg，分2次服用。

　　剂量应根据临床疗效进行调整。有些患者可能每日服用一次即可达到疗效。在加用治疗的临床试验中，200 mg是产生疗效的最低剂量，也是研究中设置的最低剂量，因此认为这一剂量是最小的有效剂量。

　　通常的日剂量为200-400 mg/日，分2次服用，个别患者口服剂量高达 1600 mg/日。应用本药治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度即可达到妥泰治疗的最佳疗效。在应用苯妥英治疗同时加用本药治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的剂量，以达到最佳临床疗效。在本药治疗时，加用或停用苯妥英和卡马西平治疗时，可能需要调整本药的剂量。

　　上述推荐的剂量适用于所有成人，包括老年人和无肾脏疾患的患者。由于血液透析可清除血浆中的妥泰，因此在进行血液透析期间应将本药的日剂量补充至原日剂量的1.5倍，在进行血液透析的开始和结束时，补充剂量应分次服用。根据所使用的透析设备的特点，补充剂量可能有所差异。

　　儿童：儿童用药的剂量尚无一致意见。可从每日12.5-25mg开始，逐步增加剂量，维持量为每日100mg，分次口服。

　　在12岁及12岁以下儿童中应用本药的经验较少。

　　注意事项： 已知对本品过敏者禁用。包括本药在内的抗癫痫药物应逐渐停药，以使癫痫发作频率增高的可能性减至最低。在临床试验中，每周减量100 mg/日。某些病人在无并发症的情况下，停药过程可加速。

　　原型托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为肾脏清除，肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关，伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天，而肾功能正常的患者只需4～8天。

　　与所有患者一样，剂量调整应根据临床疗效进行（如对癫痫发作的控制、副作用的发生），并且需了解对于已知有肾脏损害的患者，在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间均需延长。

6词条图册

1基本内容

中文名称：磷苯妥英钠

中文别名：2,4-咪唑啉二酮-5,5-二苯基-3-[(膦酰氧基)甲基]二钠盐

英文名称：Fosphenytoin_Sodium

英文别名：Fosphenytoin sodium; disodium (2,5-dioxo-4,4-diphenylimidazolidin-1-yl)methyl phosphate

CAS号：92134-98-0