盐酸兰地洛尔

1基本信息

中文名称:兰地洛尔

中文别名:[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯

英文名称:Landiolol

英文别名:[(4S)-2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-[2-(morpholine-4-carbonylamino)ethylamino]propoxy]phenyl]propanoate; [(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-(4-{[(2S)-2-hydroxy-3-({2-[(morpholin-4-ylcarbonyl)amino]ethyl}amino)propyl]oxy}phenyl)propanoate; methyl (3ξ)-2,3-dideoxy-3-(4-{[(2S)-2-hydroxy-3-({2-[(morpholin-4-ylcarbonyl)amino]ethyl}amino)propyl]oxy}phenyl)-4,5-O-(1-methylethylidene)-D-glycero-pentonate hydrochloride (1:1)

CAS:133242-30-5

分子量:546.0534

2用途

用于治疗手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性心动过速)。

3中间体

N-(2-氨基乙基)-4-吗啉甲酰胺草酸盐

分子式：C7H15N3O2C2H2O4

分子量：263.25

CAS：154467-16-0

4S-(2,2-二-1,3-二氧环戊烷-4-基)-3-(4-羟基苯基)丙酸酯

CAS号：144256-11-1

分子式：C15H20O5

分子量：280.32

4产品市场

在规模最大的美国心脏病学会（AHA）于2003年召开年会时，美国Cleveland CF & CWR大学Young J教授提到：美国每年有3千万病人作非心脏手术，其中约300万人有冠心病或心血管危险因素，如高血压、糖尿病。手术后1～4天内发生心梗达3%～17%，其中40%～70%死亡。近年来一系列临床试验显示，应用β受体阻滞剂可明显减少非心脏手术心血管事件的发生，这已得到国内外专家学者的认可。在2002年颁布的ACC/AHA最新的指南中指出：高危患者施行非心脏手术一般应使用β受体阻滞，特别推荐用于伴心律失常、有症状的冠心病、未治疗高血压或伴有其他主要的冠心病危险，如糖尿病等患者手术时，由于气管内插管及拔管、切开皮肤以及手术操作等对身体的各种刺激，引起交感神经兴奋，释放出过剩的儿茶酚胺，使心博数增加，易引发心动过速性心律失常。特别是伴有缺血性心脏疾病及高血压的患者，仅仅由于心博数增加就会增强心脏的负荷，从而引起冠状动脉等缺血。因此，麻醉手术，特别是患者有缺血性心脏病或高血压的患者进行麻醉手术时，存在很大的风险。椐文献报道，即使在欧美等医疗设施及技术先进的国家，上述事故的发生率可达7%以上。由于麻醉手术时引发的心律失常是一种发生突然的可危及病人生命的紧急事件，要求治疗该病的急救药物应具有给药方便、起效快、半衰期短的特点。盐酸兰地洛相对以前的产品来讲是新一代的化合物。无论是从疗效还是安全性来说，兰地洛尔在未来的市场中将是有优势的产品。