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产品名称：琥珀酸舒马普坦英文名：Sumatriptan succinate剂型规格：胶囊：50mg+片剂：25mg，100mg适应症：用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作科室：神经内科家数：制剂：片3国产品优势：舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体使颅内动脉收缩血液重新分布使脑血流供应得以改善血管5-HT1D受体在颈动脉循环中占优势且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处故能减轻硬脑膜中神经源性炎症也有助于改善偏头痛原料来源：印度备案状态：未备案其它琥珀酸舒马普坦相关介绍1琥珀酸舒马普坦琥珀酸舒马普坦片商品名：尤舒?英文名：作用机理:舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体，使颅内动脉收缩，血液重新分布，使脑血流供应得以改善。血管5-HT1D受体在颈动脉循环中占优势，且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处，故能减轻硬脑膜中神经源性炎症，也有助于改善偏头痛。药动学:根据国外文献报道，本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异，发作期T1/2为2.5h，间歇期T1/2为2.0h。单剂量口服25-100mg，其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性，但是在大于100mg剂量后，AUC比期望值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约0.5h。本品的血浆蛋白结合率较低(14-21%)。表观分布容积为2.4L/Kg。本品的消除半衰期T1/22.5大约为小时。口服14C标记物后测得，大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄，40%在粪便中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯，而原形药只有约3%。本品主要同单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢，因此，该酶的抑制剂对可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见MAO-B抑制剂对本品药代动力学的影响。2批准文号国药准字H200407003产品英文名称Sumatriptan Succinate Tablets4功效主治用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作5药理作用舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体使颅内动脉收缩血液重新分布使脑血流供应得以改善血管5-HT1D受体在颈动脉循环中占优势且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处故能减轻硬脑膜中神经源性炎症也有助于改善偏头痛6药物相互作用不可与含麦角胺制剂合用以防产生血管痉挛反应用本品间隔6小时才能服用含麦角胺制剂而使用含麦角胺制剂后要间隔24小时才可使用本品7不良反应1心脏的不良反应：急性心肌梗塞致命性心律失常（如：心动过速室颤心跳骤停）甚至于有报道病人使用舒马普坦后数小时内死亡但上述事件的发生率微乎其微舒马普坦还可导致冠脉痉挛6348例临床试验中有两例病人在服用舒马普坦后即刻出现冠脉痉挛的不良反应但这些不良反应并未出现严重的临床后果； 2脑血管的不良反应：脑出血蛛网膜下腔出血脑梗塞和其它事件有些还出现致命的结果但舒马普坦与这些事件的关联并不确定相当一部分病例中看起来更像是本来就存在脑血管病变而将相关症状误认为系偏头痛（其实不是）所致进而采用舒马普坦治疗在与其它治疗急性偏头痛的药物合用治疗前对于未确诊为偏头痛的患者或症状不典型的偏头痛患者应先排除其它潜在的严重神经系统病变同时应注意具有偏头痛的患者中某些脑血管事件（如脑血管意外一过性脑缺血发作）的风险可能增加； 3血压升高：少数病人（包括有或没有高血压病史）可出现血压明显升高甚至出现高血压危象因此舒马普坦禁用于未得到有效控制的高血压病人对于血压已得到有效控制的高血压病人亦应注意：使用本品时还可能会出现一过性血压升高或外周血管阻力增加； 4过敏反应：个别病人服用本品后可发生过敏反应这些过敏反应可能会危及生命； 5其他：舒马普坦还可导致冠脉痉挛发作的其它血管痉挛反应此外曾报道过有些病人发生伴有腹痛和血便的外周血管缺血和结肠缺血8禁忌症1本品不得用于存在缺血性心脏病缺血性脑血管病和缺血性外周血管病等疾病病史症状和体征的患者； 2正在使用或两周内使用过单胺氧化酶的患者禁用本品； 3舒马普坦不得用于偏瘫所致头痛和椎基底动脉病变所致的头痛； 424小时内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺的药物（如双氢麦角胺或二氢麦角新碱）的患者禁用舒马普坦本品亦不得与其它5-HT1激动剂并用； 5本品禁用于严重肝功能损害的患者； 6对舒马普坦过敏者禁用； 7禁用于未经控制的高血压患者9产品规格100mg（以舒马普坦计）10用法用量单次口服的推荐剂量为50mg(2片）用水送服若服用1次后无效不必再加服如果在首次服药后有效但症状仍持续发作者可于2小时后再加服1次若服用后症状消失但之后又复发者应待前次给药24小时后方可再次用药单次口服的最大推荐剂量为100mg(4片）24小时内的总剂量不得超过200mg(8片）11注意事项1对于存在冠心病风险因素的患者，其首次使用舒马普坦须在医生的监护之下进行，并应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价； 2服用舒马普坦片可能导致胸部不适、颌及颈部紧缩感和心绞痛的症状，对出现此症状的患者应排除冠心病和PRINZMETAL型心绞痛后方可再次给药； 3病人服药后如果出现其它症状或体征提示动脉血流量下降如肠缺血综合征或雷诺氏综合征，应排除动脉硬化和血管痉挛； 4对于尚未确诊为偏头痛或者偏头痛症状不典型者，治疗头痛前须排除潜在的严重神经系统病变。曾有报道病人因剧烈头痛接受舒马普坦治疗后继发神经系统损害的报道。对于病情发作的患者，如果首剂使用舒马普坦无效，再次用药前应重新考虑偏头痛的诊断；12琥珀酸舒马普坦相关词条冠心病 避光 100mg 心脏病 舒马普坦 血管痉挛 冠心病 避光 100mg 心脏病 舒马普坦 血管痉挛
产品名称：依卡倍特钠英文名：Ecabet Sodium剂型规格：颗粒：1g适应症：1．适用于下列症状的胃粘膜损伤(糜烂、出血、红肿、水肿)，急性胃炎、慢性胃炎的急性发作期。2．胃溃疡。科室：消化内科家数：制剂：国内2（均自有原料备案），进口0产品优势：疗效显著、副作用轻微、具有多数抗溃疡治疗药物所不具备的抗菌素幽门螺杆菌作用原料来源：印度备案状态：未备案其它依卡倍特钠相关介绍1基本内容中文名称：依卡倍特英文名称：Ecabet英文别名：Ecabet [INN]; Ecabet; Ecabetum; Ecabetum [INN-Latin]; UNII-2K02669KWP; 13-Isopropyl-12-sulfopodocarpa-8,11,13-trien-15-oic acid; 12-sulfoabieta-8(14),9(11),12-trien-18-oic acidCAS号：33159-27-2分子式：C20H28O5S分子量：380.4983InChI：InChI=1/C20H28O5S/c1-12(2)14-10-13-6-7-17-19(3,8-5-9-20(17,4)18(21)22)15(13)11-16(14)26(23,24)25/h20-12,17H,5-9H2,1-4H3,(H,21,22)(H,23,24,25)/t17-,19-,20-/m1/s1
产品名称：坎格雷洛英文名：Cangrelor剂型规格：粉针剂，50MG/VIAL适应症：是一种P2Y12血小板抑制剂在未曾用过P2Y12血小板抑制剂和没有正在给予一种糖蛋白IIb/IIIa抑制剂患者中适用为一种辅助经皮冠状动脉介入治疗(PCI)为减低围手术期心肌梗死(MI)，重复冠状动脉血运重建，和支架血栓形成(ST)的风险。科室：心血管科家数：0产品优势：与氯吡格雷、普拉格雷等抗血小板药物不同，坎格雷洛是非噻吩并吡啶类的三磷酸腺苷类似物，可直接作用于P2Y12血小板受体，迅速抑制血小板聚集，具有起效快、作用可逆、代谢快、出血风险少的优点。原料来源：印度备案状态：未备案
产品名称：盐酸兰地洛尔英文名：Landiolol hydrochloride剂型规格：注射：50mg，150mg适应症：用于手术时心动过速性心律失常（包括心房纤颤、心房扑动、窦性心动过速）的紧急治疗。手术后循环动态监视下对心动过速性心律失常（包括心房扑动、心房颤动、窦性心动过速）的紧急治疗。科室：心内科家数：制剂O家产品优势：兰地洛尔为新型的超短效肾上腺素β受体阻滞药。肾上腺素β受体阻滞药是一类作用广泛、重要的心血管治疗药物，超短效肾上腺素β受体阻滞药由于起效快、代谢快、停药后β受体阻滞作用消失快，在新发生的快速性心律失常的治疗中发挥重要且不可替代的作用。原料来源：欧洲备案状态：I其它盐酸兰地洛尔相关介绍1基本信息中文名称:兰地洛尔中文别名:[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯英文名称:Landiolol英文别名:[(4S)-2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-[2-(morpholine-4-carbonylamino)ethylamino]propoxy]phenyl]propanoate; [(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-(4-{[(2S)-2-hydroxy-3-({2-[(morpholin-4-ylcarbonyl)amino]ethyl}amino)propyl]oxy}phenyl)propanoate; methyl (3ξ)-2,3-dideoxy-3-(4-{[(2S)-2-hydroxy-3-({2-[(morpholin-4-ylcarbonyl)amino]ethyl}amino)propyl]oxy}phenyl)-4,5-O-(1-methylethylidene)-D-glycero-pentonate hydrochloride (1:1)CAS:133242-30-5分子量:546.05342用途用于治疗手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性心动过速)。3中间体N-(2-氨基乙基)-4-吗啉甲酰胺草酸盐分子式：C7H15N3O2C2H2O4分子量：263.25CAS：154467-16-04S-(2,2-二-1,3-二氧环戊烷-4-基)-3-(4-羟基苯基)丙酸酯CAS号：144256-11-1分子式：C15H20O5分子量：280.324产品市场在规模最大的美国心脏病学会（AHA）于2003年召开年会时，美国Cleveland CF & CWR大学Young J教授提到：美国每年有3千万病人作非心脏手术，其中约300万人有冠心病或心血管危险因素，如高血压、糖尿病。手术后1～4天内发生心梗达3%～17%，其中40%～70%死亡。近年来一系列临床试验显示，应用β受体阻滞剂可明显减少非心脏手术心血管事件的发生，这已得到国内外专家学者的认可。在2002年颁布的ACC/AHA最新的指南中指出：高危患者施行非心脏手术一般应使用β受体阻滞，特别推荐用于伴心律失常、有症状的冠心病、未治疗高血压或伴有其他主要的冠心病危险，如糖尿病等患者手术时，由于气管内插管及拔管、切开皮肤以及手术操作等对身体的各种刺激，引起交感神经兴奋，释放出过剩的儿茶酚胺，使心博数增加，易引发心动过速性心律失常。特别是伴有缺血性心脏疾病及高血压的患者，仅仅由于心博数增加就会增强心脏的负荷，从而引起冠状动脉等缺血。因此，麻醉手术，特别是患者有缺血性心脏病或高血压的患者进行麻醉手术时，存在很大的风险。椐文献报道，即使在欧美等医疗设施及技术先进的国家，上述事故的发生率可达7%以上。由于麻醉手术时引发的心律失常是一种发生突然的可危及病人生命的紧急事件，要求治疗该病的急救药物应具有给药方便、起效快、半衰期短的特点。盐酸兰地洛相对以前的产品来讲是新一代的化合物。无论是从疗效还是安全性来说，兰地洛尔在未来的市场中将是有优势的产品。
产品名称：L-精氨酸英文名：L-Arginine剂型规格：注射剂：1g适应症：一，可以改善男性性功能障碍， 二，可以改善心血管的相关疾病三，可以增加胰岛素的分泌，减少糖尿病的相关并发症，同时可以减少感冒以及呼吸道的感染，精氨酸能抑制前列腺素的合成，具有镇痛，抗炎和解热的作用科室：男科/心血管科/内分泌科家数：制剂：国内1，进口0产品优势：适应症广，外商已经备案，A状态原料来源：欧洲备案状态：已备案，A其它L-精氨酸相关介绍1简介中文名称：L-精氨酸中文同义词：L-精氨酸;2-氨基-5-胍基戊酸;L-蛋白氨基酸;胍基戊氨酸;精氨酸;L-2-氨基-胍基戊酸;L-胍基戊氨酸;L-精氨酸碱英文名称:L(+)-Arginine英文同义词:L(+)-ARGININE;L-ARGININE;L-ARGININE BASE;L-ARG;L-2-AMINO-5-GUANIDINOVALERIC ACID;ARG;ARGININE, L-;FEMA 3819分子式 :C6H14N4O2分子量: 174.2相关类别: 氨基酸和衍生物;pharmacetical;chiral;Arginine [Arg, R];Amino Acids;Amino Acids and Derivatives;for Resolution of Acids;Optical Resolution;alpha-Amino Acids;Biochemistry;Synthetic Organic Chemistry;L-Amino Acids;L-型氨基酸;Amino Acids;食品添加剂;食品和饲料添加剂;营养性添加剂;氨基酸及其衍生物;生化试剂;生物化学品;氨基酸;营养强化剂（营养增补;Nitric Oxide2性质熔点222 °C (dec.)(lit.)比旋光度27.1 o (c=8, 6N HCl)折射率27 ° (C=8, 6mol/L HCl)FEMA3819储存条件Store at 0-5溶解度H2O: 100 mg/mLformpowder水溶解性148.7 g/L (20 ℃)敏感性Air SensitiveMerck14,780BRN1725413稳定性Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.CAS 数据库74-79-3(CAS DataBase Reference)NIST化学物质信息L-Arginine(74-79-3)EPA化学物质信息L-Arginine(74-79-3)3用途合成食品添加剂最大允许使用量最大允许残留量标准添加剂中文名称允许使用该种添加剂的食品中文名称添加剂功能最大允许使用量（g/kg）最大允许残留量（g/kg）l-精氨酸食品食品用香料用于配制香精的各香料成分不得超过在GB 2760中的最大允许使用量和最大允许残留量化学性质白色菱形结晶 （从水中析出，含2分子结晶水）或单斜片状结晶（无结晶水），无臭，味苦；易溶于水(0℃水中溶解度为83g/L，50℃水中溶解度为 400g/L)，极微溶于乙醇，不溶于乙醚；pI 10.76；加热至105℃时失去两分子结晶水，230℃时颜色变深，分解点为244℃；比旋光度[α]20D+12.5°(0.5-2.0mg/ml，H2O)，[α]20D+27.3°(0.5-2.0mg/ml，6mol/L HCl)；水溶液在205nm处有最大吸收(1gε3.28)。用途用于生化研究，各类肝昏迷及病毒性肝类谷丙转氨酶异常者。用途营养增补剂；调味剂。与糖进行加热反应（氨基-羰基反应）可获得特殊的香味物质。GB 2760-2001规定为允许使用的食品用香料。氨基酸输液及综合氨基酸制剂的重要成分。用途氨基酸类药。用途用作医药原料及食品添加剂用途精氨酸是维持婴幼儿生长发育必不可少的氨基酸。它是鸟氨酸循环的中间代谢物，能促使氨转变成为尿素，从而降低血氨含量。它也是精子蛋白的主要成分，有促进精子生成，提供精子运动能量的作用。此外，静注精氨酸，能刺激垂体释放生长激素，可用于垂体功能试验。生产方法以明胶或猪毛、猪血粉等为原料，经水解后，从水解液中提取氨酸盐酸盐（见03400），再经脱盐酸而得成品。生产方法由蛋白质（如明胶）水解物经离子交换树脂或氢氧化钡分离而得。通常制成盐酸盐，但游离状态下亦稳定，故也有游离品出售。也可由以糖类为原料经发酵法制得。生产方法以明胶为原料，盐酸水解后与苯甲醛缩合得苯亚甲基精氨酸，经盐酸水解、活性炭处理、柱层析精制得成品。类别有毒物品毒性分级中毒急性毒性参考值： 腹腔-大鼠 LD50: 3793 毫克/公斤可燃性危险特性可燃； 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾储运特性库房通风低温干燥灭火剂干粉，泡沫，沙土，二氧化碳， 雾状水职业标准STEL 10 毫克/立方米4产品描述L-Arginine(L-1-Amino-4-guanidovaleric acid)对成人为非必需氨基酸，但体内生成速度较慢，对婴幼儿为必需氨基酸，有一定解毒作用。天然品大量存在于鱼精蛋白等中，亦为各种蛋白质的基本组成，故存在十分广泛。分子式：C6H14N4O2分子量：174.20性状:白色斜方晶系(二水物)晶体或白色结晶性粉末.熔点244℃(分解).经水重结晶后,于105 ℃失去结晶水.其水溶性呈强碱性,可从空气中吸收二氧化碳.溶于水(15%,21℃),不溶于乙醚,微溶于乙醇.质量标准：外观性状：白色结晶粉末含量：99.0%-100.0%比旋光度：+26.9o--27.9o透光率：≥98%氯化物：≤0.02%硫酸盐含量：≤0.02%铁含量：≤10ppm重金属含量：≤10ppm砷含量：≤1ppm其他氨基酸：不得检验出。干燥失重：≤0.5%灼烧残渣: ≤0.10%PH值:10.5-12.05性质1.在体内它是鸟氨酸循环的中间代谢产物，可促使尿素的生成和排泄，纠正氨中毒而能解除肝昏迷。精氨酸也是精子蛋白的主要成分，有促进精子生成，提高精子运动能量的作用。2. 存在于烟叶中。3. 是精子蛋白的重要组成部分。由水中结晶是二水物，在105ºC失去结晶水。由乙醇中结晶石无水物6合成方法1.提取法2. 烟草：BU，22；合成：可由明胶水解、精制而得。也可用化学方法合成7用途营养增补剂.精氨酸是鸟氨酸循环中的一个组成成分具有极其重要的生理功能.多吃精氨酸,可以增加肝脏中精氨酸(arginase)的活性,有助于将血液中的氨转变为尿素而排泄出去.所以,精氨酸对高氨血症,肝脏机能障碍等.L-精氨酸也是精子蛋白的主要成分,有促进精子的质量,提高精子运动能量的作用.精氨酸可有效提高免疫力、促进免疫系统分泌自然杀伤细胞、吞噬细胞、白血球内烯素 (interleukin-1) 等内生性物质，有利于对抗癌细胞及预防病毒感染。另外，精氨酸是鸟氨酸 (L-ornithine) 及脯氨酸 (L-proline) 的前趋物，脯氨酸是构成胶原蛋白的重要元素，补充精氨酸对于严重外伤、烧伤等需要大量组织修护的康护，具有明显的帮助，同时具有降低感染及发炎的效果。精氨酸对于部分因为肾压过高而产生的肾病变及部分排尿困难的现象，皆具有改善作用，不过由于精氨酸是氨基酸，也可能对肾衰竭患者造成负担，因此对于严重肾机能低下者使用前，最好先与主治医师商量。L-精氨酸8生产工艺一一次浓缩段原料：Ⅰ母（胱氨酸生产中一次中和段产物）。辅料：蒸汽。将Ⅰ母通入一次浓缩罐内，通入蒸汽。温度120℃，气压-0.09Mpa，浓缩时间6h。结晶，过滤。终点产物：结晶液（去一次脱色段）。二一次脱色段辅料：活性炭、纯水、树脂。结晶液进入一次脱色罐，投入活性炭、纯水。温度80℃，脱色时间2h。过滤后，滤液经过树脂吸附。终点产物：1、滤渣（回收利用）；2、容易（去二次浓缩段）。三二次浓缩段辅料：蒸汽、酒精。滤渣进入一次浓缩罐内，通入蒸汽。温度120℃，气压-0.09Mpa，浓缩时间6h，并用酒精浸泡结晶。终点产物：1、结晶液（去二次浓缩段）。四二次脱色段辅料：蒸汽、纯水、活性炭。滤液进入二次脱色罐，通（投）入蒸汽、纯水、活性炭。温度80℃，脱色时间2h，过滤。终点产物：1、滤渣（回收利用）；2、滤液（去三次浓缩段）。五三次浓缩段辅料：蒸汽、酒精。滤渣进三次浓缩罐，通入蒸汽。温度120℃气压-0.09Mpa，浓缩时间6h，并用酒精浸泡结晶，过滤。终点产物：1、滤液（回收利用）；2、结晶体（即L-精氨酸粗品，去精制段）。六精制段辅料：蒸馏水用蒸馏水冲洗上段工序产品并离心甩干，送入烘干房，烘干，包装、入库。烘干温度100℃，烘干时间6h。终点产物：L-精氨酸成品。半胱氨酸盐酸盐一水物
产品名称：托吡酯英文名：Topiramate剂型规格：胶囊：25mg+片：0.1g适应症：抗癫痫药，托吡酯是镇痉化合物，能拮抗GluR5受体，还可作为GABA受体介导的电流阳性变构调节剂。科室：神经内科家数：制剂：1国1进产品优势：主要在神经内科使用，它是一种抗癫痫药物，对于多种类型的癫痫发作还是有一定的帮助作用的。这种药物能够抑制神经的异常放电，能够稳定神经元，所以可以控制癫痫发作。在临床上对于癫痫的全面强直阵挛发作，部分性发作，都是可以使用这种药物的。这种药物除了可以治疗癫痫之外，在临床上有时也可以用于预防偏头痛的发作。原料来源：印度备案状态：I其它托吡酯相关介绍1托吡酯 【药物名称】托吡酯 topiramate 【药物类别】抗癫痫药 【药物别名】妥泰 Topamax 【分子式成分】化学名：为2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式：C12H21NO8S，分子量：339.36。 性状 托吡酯的化学名称为2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式为C12 H21 NO8S，分子量为339.36。托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亚砜和乙醇。在水中的溶解度为9.8 mg/mL，其饱和溶液的pH值为6.3。 本药为带有压纹的圆形包衣片，有下述不同的规格和颜色 ：25 mg ：白色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"25"。50 mg ：淡黄色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"50"。100 mg ：黄色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"100"。 【制剂规格】托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亚砜和乙醇。在水中的溶解度为9.8 mg/mL，其饱和溶液的pH值为6.3。本药为带有压纹的圆形包衣片，有下述不同的规格和颜色：25 mg:白色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"25"。50 mg:淡黄色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"50"。100 mg:黄色，一面刻有"TOP"，另一面刻有“100”。 【药理毒理】托吡酮是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断：表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA)，启动GABA受体的频率，从而加强GABA诱导氯离子内流的能力：表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮 明显不同，它可能是调节苯丙二氮 不敏感的GABA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)启动兴奋性氨基酸（谷氨酸）的Kainate/AMPA亚型，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1-200 μM范围内与浓度相关。1-10 μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用，这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明：托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时，显示协同抗惊厥作用，与苯妥英合用时，显示加合抗惊厥作用。在控制较好的加用治疗中，未观察到托吡酯最低血浆浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体产生耐受性。 【药 动 学】托吡酯可迅速、完全地被吸收。健康受试者口服托吡酯100 mg后，可在2小时达到平均血浆峰值浓度(Cmax)，为1.5 μg/mL。在健康志愿者中，托吡酯不被广泛地代谢（约等于20%）。从人体的血浆、尿和粪中分离、定性、鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡萄糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。在给予14C-托吡酯后，每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。在人体中，原型托吡酯及其代谢产物的主要清除途径为经肾脏清除（至少为剂量的81%），约有66%的14C-托吡酯在4天内以原型形式从尿中排泄。 【适 应 证】用于伴有或不伴有继发性全身发作的部分性癫痫发作的加用治疗。2【不良反应】根据约1800名受试者和患者应用妥泰的经验，总结出本品在安全性方面的特性。依据标准WHO-ART词典对报道的不良反应进行了分类。由于妥泰通常与其它抗癫痫药合用，因此不可能确定是哪种药物或是哪几种药物与不良反应有关。然而，在快速调整剂量的安慰剂对照试验中，最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状，包括：共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。罕见肾石症的报道。有个例血栓栓塞的报道，其与药物间的相关性不明确。 【相互作用】妥泰对其他抗癫痫药物的作用 当妥泰与其它抗癫痫药物（苯妥英、卡马西平、丙戌酸、苯巴比妥、扑痫酮加用时，除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时，可导致苯妥英血浆浓度增高外，托吡酯对其他药物的稳态血浆浓度无影响，这可能是由于一种特殊酶的多晶型异构体(CPY2Cmeph)的抑制作用，因此对任何服用苯妥英并出现毒性临床体征或症状的患者，均应监测其血浆苯妥英浓度。其它抗癫痫药物对妥泰的影响 苯妥英和卡马西平可降低妥泰的血浆浓度。在托吡酯治疗时，加用或停用苯妥英或卡马西平时可能需要调整妥泰的剂量，这应以临床疗效为依据来进行调整。丙戌酸的加用或停用不会产生临床上明显的妥泰血浆浓度的改变，因此不需调整妥泰的剂量。 3【用法用量】请勿将片剂拈碎，服用本药时不受进食的影响。推荐从低剂量开始治疗，逐渐加至有效剂量。剂量调整应从每晚口服50 mg开始，服用1周，随后，每周增加剂量50-100 mg，分2次服用。剂量应根据临床疗效进行调整。有些患者可能每日服用一次即可达到疗效。在加用治疗的临床试验中，200 mg是产生疗效的最低剂量，也是研究中设置的最低剂量，因此认为这一剂量是最小的有效剂量。通常的日剂量为200-400 mg/日，分2次服用，个别患者口服剂量高达 1600 mg/日。应用本药治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度即可达到妥泰治疗的最佳疗效。在应用苯妥英治疗同时加用本药治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的剂量，以达到最佳临床疗效。在本药治疗时，加用或停用苯妥英和卡马西平治疗时，可能需要调整本药的剂量。上述推荐的剂量适用于所有成人，包括老年人和无肾脏疾患的患者。由于血液透析可清除血浆中的妥泰，因此在进行血液透析期间应将本药的日剂量补充至原日剂量的1.5倍，在进行血液透析的开始和结束时，补充剂量应分次服用。根据所使用的透析设备的特点，补充剂量可能有所差异。 儿童:儿童用药的剂量尚无一致意见。可从每日12.5-25mg开始，逐步增加剂量，维持量为每日100mg，分次口服。 在12岁及12岁以下儿童中应用本药的经验较少。4【注意事项】已知对本品过敏者禁用。包括本药在内的抗癫痫药物应逐渐停药，以使癫痫发作频率增高的可能性减至最低。在临床试验中，每周减量100 mg/日。某些病人在无并发症的情况下，停药过程可加速。原型托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为肾脏清除，肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关，伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天，而肾功能正常的患者只需4-8天。与所有患者一样，剂量调整应根据临床疗效进行（如对癫痫发作的控制、副作用的发生），并且需了解对于已知有肾脏损害的患者，在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间均需延长。 【生产单位】西安杨森制药有限公司 药物别名： 妥泰 Topamax 英文名称： topiramate 说 明： 托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亚砜和乙醇。在水中的溶解度为9.8 mg/mL，其饱和溶液的pH值为6.3。本药为带有压纹的圆形包衣片，有下述不同的规格和颜色：25 mg：白色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"25"。50 mg：淡黄色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"50"。100 mg：黄色，一面刻有"TOP"，另一面刻有“100”。 5【功用作用】 托吡酮是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断：表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA)，激活GABA受体的频率，从而加强GABA诱导氯离子内流的能力：表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。 由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮明显不同，它可能是调节苯丙二氮不敏感的GABA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸（谷氨酸）的Kainate/AMPA亚型，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1-200 μM范围内与浓度相关。1-10 μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用，这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。 对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明：托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时，显示协同抗惊厥作用，与苯妥英合用时，显示加合抗惊厥作用。在控制较好的加用治疗中，未观察到托吡酯最低血浆浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体产生耐受性。用于伴有或不伴有继发性全身发作的部分性癫痫发作的加用治疗。 用法用量： 请勿将片剂拈碎，服用本药时不受进食的影响。推荐从低剂量开始治疗，逐渐加至有效剂量。剂量调整应从每晚口服50 mg开始，服用1周，随后，每周增加剂量50-100 mg，分2次服用。 剂量应根据临床疗效进行调整。有些患者可能每日服用一次即可达到疗效。在加用治疗的临床试验中，200 mg是产生疗效的最低剂量，也是研究中设置的最低剂量，因此认为这一剂量是最小的有效剂量。 通常的日剂量为200-400 mg/日，分2次服用，个别患者口服剂量高达 1600 mg/日。应用本药治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度即可达到妥泰治疗的最佳疗效。在应用苯妥英治疗同时加用本药治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的剂量，以达到最佳临床疗效。在本药治疗时，加用或停用苯妥英和卡马西平治疗时，可能需要调整本药的剂量。 上述推荐的剂量适用于所有成人，包括老年人和无肾脏疾患的患者。由于血液透析可清除血浆中的妥泰，因此在进行血液透析期间应将本药的日剂量补充至原日剂量的1.5倍，在进行血液透析的开始和结束时，补充剂量应分次服用。根据所使用的透析设备的特点，补充剂量可能有所差异。 儿童：儿童用药的剂量尚无一致意见。可从每日12.5-25mg开始，逐步增加剂量，维持量为每日100mg，分次口服。 在12岁及12岁以下儿童中应用本药的经验较少。 注意事项： 已知对本品过敏者禁用。包括本药在内的抗癫痫药物应逐渐停药，以使癫痫发作频率增高的可能性减至最低。在临床试验中，每周减量100 mg/日。某些病人在无并发症的情况下，停药过程可加速。 原型托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为肾脏清除，肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关，伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天，而肾功能正常的患者只需4～8天。 与所有患者一样，剂量调整应根据临床疗效进行（如对癫痫发作的控制、副作用的发生），并且需了解对于已知有肾脏损害的患者，在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间均需延长。 6词条图册
