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产品名称：西甲硅油
英文名：Simethicone
剂型规格：乳剂：40mg/ml
适应症：1.用于治疗由胃肠道中聚集了过多气体而引起的不适症状：如腹胀等，术后也可使用。 2.可作为腹部影像学检查的辅助用药（例如：X-线、超声、胃镜检查）以及作为双重对比显示的造影剂悬液的添加剂。
科室：消化内科
家数：乳剂：1国1进
产品优势：二甲硅油散具有祛泡作用，并使黏液減少，可提高鏡下黏膜觀察的清晰度，可縮短檢查時間，從而減少患者痛苦。服用后腸道不吸收，無副作用。用辅料登记备案的外商可以和我们客保合作，另一家外商价格较国内有优势。
原料来源：印度/美国
备案状态：I/未备案
中文名称：西甲硅油
中文别名：二甲基硅油 350、二甲硅油/二氧化硅
英文名称：Dimethicone
英文别名：Simethicone Emulsion、Espumisan
CAS号：8050-81-5
分子式：C6H18O4Si3
化学结构：
分子量：238.46100
精确质量：238.05100
PSA：52.60000
LogP：1.56770
性状：为乳白色均匀的乳剂，略带香蕉味。
密度：1g/ml at 20℃
沸点：96.5oC at 760 mmHg
闪点：6.3oC
折射率：1.406
西甲硅二甲硅油/二氧化硅是一种稳定的表面活性剂，即聚二甲基硅氧烷。它可以改变消化道中存在于食糜和黏液内的气泡的表面张力，并使之分解。释放出的气体可以被肠壁吸收，并通过肠蠕动排出体外。二甲硅油/二氧化硅的作用为纯粹的物理性作用，不涉及化学反应，而且其为药理学和生理学惰性物质。二甲硅油/二氧化硅口服后不被肠道吸收，经胃肠道转运后以原型的形式排出。
本品口服后可被迅速吸收，并进行明显的首过代谢。其生物利用度约为30%。主要在肝内代谢，与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢物和原药均随尿排除。用量的70%～90%于10～12h被排泄。本品可透过胎盘。
目前尚未发现因服用西甲硅油乳剂而中毒的报告。因为西甲硅油是完全化学和生物学惰性物质，因此不可能因过量服用而导致中毒。即使大量服用也可耐受。
1ml（25滴）乳剂中含40mg二甲硅油/二氧化硅，30ml/瓶。
用于治疗由胃肠道中聚集了过多气体而引起的不适症状如腹部胀气等，术后也可使用；可作为腹部影像学检查的辅助用药（如X线、超声胃镜）以及作为双重对比显示的造影剂悬液的添加剂；作为表面活性剂（如清洁剂）中毒时的除沫剂。
对二甲硅油/二氧化硅或山梨酸及其盐类过敏的患者禁用。
使用前应摇匀，将药瓶垂直向下拿住，药液即可滴出；西甲硅油不含糖，适用于糖尿病患者及营养障碍患者。
迄今尚未观察到与服用西甲硅油有关的不良反应。西甲硅油不改变反应次数。亦不影响驾驶车辆或操作仪器的能力。
1.青年人及成人2ml/次（相当于50滴），3～5次/d；婴儿1ml/次（相当于25滴），二甲硅油/二氧化硅混合到瓶装食物中，喂乳前或喂乳后喂服；1～6岁儿童，1ml/次，3～5次/d；6～14岁儿童，1～2ml/次，3～5次/d。二甲硅油/二氧化硅可在餐时或餐后服用，如果需要，亦可在睡前服用。治疗周期取决于病情进展。二甲硅油/二氧化硅可长期服用。手术后也可使用。
2.用于显像检查准备：检查前服用，2ml/次，3次/d，检查当日早晨服用2ml或遵医嘱。
3.作造影剂混悬液的添加剂：1L造影剂内加入4～8ml西甲硅油，用于双重对比显示。
4.作为清洁剂中毒（表而活性剂中毒）时的解救药：根据中毒程度的不同，成人10～20ml二甲硅油/二氧化硅，儿童2.5～10ml二甲硅油/二氧化硅。
产品名称：盐酸曲唑酮
英文名：trazodone hydrochloride
剂型规格：片剂50 mg
适应症：治疗抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断後的情绪障碍。
科室：精神科
家数：原料：国2A，进1I；制剂：国2,进2
产品优势：1）临床与市场：抗抑郁药三线品种，市场约3亿，可改善睡眠，有一定差异化2）竞争：原料药登记2家（2A），进1I；制剂上市共5家（2国产2进口，其中2家国产已有原料药），缓释片原研（兆科药业）2020年刚进口国内，另有1家进行BE中（片剂）。结论：有改善睡眠的差异化特点，其缓释片目前刚进口国内，未来有望替代普通片，同时该品种在国内有稳定的市场基础，原料药供应不多，且合作外商正在备案中，应加强推广，主打以下卖点：1）是抗抑郁药中为数不多的可改善睡眠的品种；2）市场稳定，空间可观；3）缓释片刚进口，跟进厂家较少，格局良好。
原料来源：印度
备案状态：A
盐酸曲唑酮 Trazodone HydroChloride
美抒玉、美舒郁 Mesyrel
三唑吡啶类衍生物，其结构为2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌秦基]丙基]-1，2，4-三唑[4，3-a]吡啶-3(2H)-盐酸，为一种白色无味品状体粉末，易溶于水。
片剂：50毫克/片。避免高温保存。
盐酸曲唑酮为特异性5-经色胺的再摄取抑制剂。由于具有α1肾上腺素能桔抗作用与抗组织胺作用，可诱发体位低血压。该药不是一种单胺氧化酶抑制剂，而且与苯丙胺类药物不同，对中枢神经系统没有兴奋作用。
在人体内，口服能很好地吸收，峰值血浆水平发生在空腹服用後大约一小时，与食物同服後两小时。消除呈两相，包括—个初始相(半衰期3～6小时)和随後的缓慢相(半衰期5—9小时)，由于的体内清除率变化很大，有些患者服用后可能在血浆内蓄积。
治疗抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断後的情绪障碍。
常见不良反应为嗜睡、疲乏、头晕、头疼、失眠、紧张和震颤等；以及视物模糊、口乾、便秘。少见体位性低血压和心动过速、恶心、呕吐和腹部不适。极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦。 临床研究中曾报道一些不良反应可能和盐酸曲唑酮)的使用有关；静坐不能、过敏反应、贫血、胃胀气、排尿异常、性功能障碍和月经异常等，但见之于为数其少的患者。实验室检查
服药的病人偶尔可出现白细胞总数和中性粒细胞计数减低，若白细胞计数或中性粒细胞数低于正常范围，则应该停药观察。对于在治疗期间出现发热或咽喉疼痛(或其他感染症状)的病人，建议检查白细胞及分类计数。
如果同时合用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血浆水平升高。可能会加强对酒精、巴比妥类和其他中枢神经系统抑制剂的作用。目前尚缺乏该药和单胺氧化酶(MAO)抑制剂之间是否会发生药物相互作用的临床经验，故两种药物互换使用时，一般应间隔两周。
剂量和用法
剂量应该从低剂量开始，逐渐增加剂量并观察治疗反。有昏睡出现时，须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解，两周内出现较佳抗抑郁效果。通常需要服药两周至四周才出现最佳疗效。
成人常用剂量
建议初始剂量为50-100mg/日(分次服用)，然後每三至四天剂量可增加50mg/日。门诊病人一般以200mg/日(分次服用)为宜，住院病人较严重者剂量可较大。最高用量不超过400mg/日(分次服用)。
维持治疗
长期维持的计量应保持在最低有效量。一旦有足够的疗效，可逐渐减量。一般建议治疗的疗程应该持续数月。
有些病人服用该药是可能会出现低血压、包括体位性低血压和晕厥。如果与降压药合用，需要减少降压药的剂量。和全麻药的相互作用了解甚少，因而在择期手术前，应在临床许可的情况下尽早停用。执行有潜在危险任务(如开车或开机器)者，用药期间须加小心。
应在餐後服用，禁食条件空腹服药，头晕或头昏有可能会增加。
产品名称：盐酸美贝维林
英文名：MebeverineHydrochloride
剂型规格：片剂：135mg
适应症：对症治疗由肠易激综合症引起的腹痛痉挛，肠功能紊乱和肠部不适，治疗由于器质性疾病继发引起的肠痉挛。
科室：消化内科
家数：1家片剂进口
产品优势：本药为亲肌性解痉药，对胃肠道平滑肌具有选择性作用，其解痉作用是罂粟碱的3~5倍。通过直接作用于胃肠道平滑肌而发挥其解痉作用，同时不影响正常胃肠运动。其解痉作用不通过自主神经系统，故无抗胆碱作用。
原料来源：印度
备案状态：I
盐酸美贝维林
Mebeverine
美贝维林；甲苯凡林；盐酸甲苯凡林；杜适林；Mebeverine Hydrochloride
消化系统药物 > 胃肠解痉药物
135mg/片。置于30℃以下干燥处保存。
盐酸美贝维林为亲肌性解痉药，对胃肠道平滑肌具有选择性作用，其解痉作用是罂粟碱的3～5倍。通过直接作用于胃肠道平滑肌而发挥其解痉作用，同时不影响正常胃肠运动。盐酸美贝维林解痉作用不通过自主神经系统，故无抗胆碱作用，因而也适用于前列腺增生和青光眼患者。
盐酸美贝维林口服后在十二指肠内吸收迅速且完全。蛋白结合率为76%。在体内代谢完全，代谢产物为藜芦酸及盐酸美贝维林醇，其中盐酸美贝维林醇可进一步代谢为羧酸及脱甲基化羧酸的形式。口服剂量的95%～98%以代谢产物形式在8h内经肾自尿中排出，尿中无原形药物。
对症治疗由肠易激综合征引起的痉挛性腹痛、肠功能紊乱等。用于肠痉挛对症治疗。
1.对盐酸美贝维林过敏者禁用。
2.肠梗阻患者禁用。
3.粪便嵌塞和结肠弛缓 （如老年巨结肠症）患者禁用。
4.严重肝功能不全者禁用。
1.盐酸美贝维林宜于餐前20min服用，并应整片吞服，勿咀嚼。
2.应注意对驾驶及操作机械者精神运动能力的影响。
3.轻中度肝肾功能不全者慎用。囊性纤维化者及心脏疾病患者慎用。
4.动物实验未显示胚胎毒性，尚无孕妇用药安全性资料，孕妇慎用。
5.盐酸美贝维林混悬液中含有苯甲酸，故勿接触眼、皮肤及其他黏膜。
6.药物过量可引起中枢神经系统应激反应，无特异性解救药，建议洗胃及对症处理。
不良反应偶见头痛、头晕、腹胀、恶心和皮肤过敏等。有导致囊性纤维化患者发生腹膜炎的报道。
1.成人口服 片剂，每次135mg，每日3次；混悬液，每次150mg，每日3次；控释制剂，每次400mg，每日2次。
2.儿童口服 年龄10岁以上同成人；年龄9～10岁者，混悬液每次100mg，每日3次；年龄4～8岁者，混悬液每次50mg，每日3次；年龄3岁者，混悬液每次25mg，每日3次。
尚不明确。
产品名称：达泊西汀
英文名：dapoxetine
剂型规格：片剂：30mg、60mg
适应症：适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄（PE）患者：1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精 2.因早泄（PE）而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍及射精控制能力不佳
科室：泌尿科
家数：国产制剂2家，进口制剂1家
产品优势：达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，用于治疗男性早泄。本品是目前市面上仅有的针对早泄（PE）的药品，现已在全球近60个国家被批准用于早泄（PE）的治疗。基于涉及全世界范围内16000名以上男性的临床试验证明本品能够显著改善早泄（PE）的所有指标，包括增强射精控制能力、提高性生活满意度以及延长阴道内射精潜伏时间（IELT），并且具有良好的耐受性，预期效果很好，无依赖性，别称早泄克星。
原料来源：印度
备案状态：A
达泊西汀（dapoxetine）作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI），用于治疗男性早泄。
每次30-60mg。
需要前1-3小时口服一粒。
治疗男性早泄的新药。
早泄患者
未成年，孕妇，哺乳期妇女禁用。
（1）最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。
（2）本品禁止与NO供体（如任何一种短效或长效硝酸酯类药物）合用。
（3）有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人，禁用本品。
（4）严重肾损害、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。
（5）本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa（8mmHg）和0.9kPa（7mmHg）与其它抗高血压药的相互作用。
（6）服用本品时应停止服用其它药物。
在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。
在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。
达泊西汀吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.oh，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng·mL一’，呈剂量相关性[2，〕。分布容积为2IL·kg一’；组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近；绝对生物利用度为42%；蛋白结合率为9%〔’。」。其经多种途径(cy玛50，FMol)代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度，有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响〔2，〕。研究表明[’”〕，年轻人和老年人的Cma，和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，其Cmax减少11%(398对443ng·mL一’)，Tm。二延长3omin，但AUC不受影响。
二期临床试验采用多中心、双盲、随机、对照和交叉试验研究评价达泊西汀60mg，10omg和安慰剂治疗PE的有效性和安全性。研究对166例(年龄18一65岁，IELT
平均1.olmin，单一固定的异性伴侣>6个月)参试者，分为3组，在性活动前1一3h分别服用达泊西汀60，100mg和安慰剂，由性伴侣用秒表测定IELT。有130例完成试验，结果表明，所有剂量的达泊西汀与安慰剂相比，IELT明显增加(P<0.0001)。试验前平均IELT 为1.olmin，试验终点10omg，60mg和安慰剂组的IELT分别为3.20·，2.94和2.05min，且首剂有效，2个用药组与安慰剂组相比p<0.00 1。主要不良反应恶心的发生率分别为5.6%，16.1%和0.7%。在10例因不良反应退出试验中，有9例是loomg组，因而，在1期临床试验中采用达泊西汀的最大剂量是60mg。
三期临床试验是为验证需、时服用达泊西汀对中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121个试验点进行2个为期12周的多中心、随机、双盲、对照平衡试验，2614例中服用安慰剂(n二870)、达泊西汀3omg(n二874)和60mg(n二870)，在性活动前1一3h服药，主要终点用秒表测定IELT。完成试验的人数安慰剂组627 例，30mg组为676例和60mg组为610例。结果表明，与安慰剂相比，所有剂量的达泊西汀均显著延长IELT(尸<0001)，且首剂有效。试验前安慰剂，30mg
和60!n9组的IELT 分别为(0.90土0，47)，(0.92土0.50)和(0.91土0.48)min，12周后终点分别为(1.75士2.21)，(2:78土3.48)和(3.32士3.68)min。因而，需时服用达泊西汀30 和60mg对中重度的PE患者是有效的，且具有良好的耐受性。主要不良反应为恶心和头痛。
达泊西汀常见的不良反应为恶心、腹泻、头晕和头痛。在1期临床试验中，恶心发生率最高，在60mg组达20%，有10%的患者中断试验，头晕为6.2%，腹泻为6.8%。单剂量3omg和6omg的不良反应发生率分别为26.2%和40.5%，多剂量分别为45.2%和40.5%，腹泻、恶心和头晕的出现dl比dg常见，ds的不良反应发生率与单剂量相似，多数是轻中度的不良反应。没有发现心血管系统、肝脏和血液系统等严重不良事件。
还没有有关达泊西汀与其他药物的相互作用的报道。在达泊西汀与磷酸二醋酶抑制剂泰达那非和西地那非〔3，〕，以及乙醇〔’6〕的药动学的研究中，尽管西地那非(10Ing)使达泊西汀的AUC增加2%，但没有临床意义;而乙醇与达泊西汀间没有明显的药动学相互作用。
虽然 FD A尚未批准，2004年申请达泊西汀用于治疗PE的报告，然而，本品极有可能在今后的几年内成为改善男性PE 的第一个新药。
产品名称：磷酸奥司他韦
英文名：OSELTAMIVIR PHOSPHATE
剂型规格：颗粒：15 mg;25 mg胶囊：75mg,45mg,30mg口服混悬剂、干糖浆、混悬剂、口溶膜
适应症：1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗。 2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。
科室：抗病毒
家数：国产制剂2家，进口制剂1家
产品优势：磷酸奥司他韦为Gilead开发的新药，后来转让给Roche联合开发。于1999年在瑞士上市，2001年在我国上市，商品名达菲，是对付禽流感、甲型H1N1流感病毒和乙型流感病毒最常用，也是最有效的药物之一，能够极大地减轻流感并发症的发生，也可以减少其它药品的使用，而且达菲可以使流感患者的存活率提高大约37%。磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性，本品通过抑制成熟的病毒从被感染的细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。在用于预防时,奥司他韦可降低个人及家庭感染流感的风险。
原料来源：印度
备案状态：A
本品主要成份为磷酸奥司他韦。
化学名称：（3R，4R，5S）-4-乙酰胺-5-胺基-3（1-丙氧乙酯）-1-环己烷-1羧酸乙酯磷酸盐（1：1）
化学结构式：
分子式：C16H28N2O4·H3PO4
分子量：410.4
本品为灰白色和浅黄色双色胶囊，内容物为白色至黄白色粉末。
1．用于成人和1 岁及1 岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗（磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多）。患者应在首次出现症状48 小时以内使用。
2．用于成人和13 岁及13 岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。
75mg（以奥司他韦计）。
磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但对一些病人，进食同时服药可提高药物的耐受性。
流感的治疗
在流感症状开始的第一天或第二天（理想状态为36小时内）就应开始治疗。
剂量指导
成人和青少年
磷酸奥司他韦胶囊在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75毫克，每日2次，共5天。
儿童
对 1 岁以上的儿童推荐按照下列体重-剂量表服用。
体重 推荐剂量（服用5天）
≤15kg 30mg,每日2次
>15-23kg 45mg,每日2次
>23-40kg 60mg,每日2次
>40kg 75mg,每日2次
流感的预防
磷酸奥司他韦用于与流感患者密切接触后的流感预防时的推荐口服剂量为75毫克，每日1次，至少7天。同样应在密切接触后2天内开始用药。磷酸奥司他韦用于流感季节时预防流感的推荐剂量为75毫克，每日1次。有数据表明连用药物6周安全有效。服药期间一直具有预防作用。
特殊人群用药指导
肾功能不全患者
流感治疗：对肌酐清除率大于60ml/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率大于30ml/分钟但不大于60ml/分钟者，推荐使用剂量减少为每次30mg，每日两次，共5 天。对肌酐清除率大于10ml/分钟但不大于30ml/分钟者，推荐使用剂量减少为每次30mg，每日一次，共5天。对于定期血液透析患者，如果在透析间期流感症状在48 小时内加重，可在透析开始前给予30mg 的起始剂量。为了维持治疗水平的血药浓度，应在每次透析结束后给予30mg 剂量。对于腹膜透析患者，建议在透析开始前给予本品30mg，之后每天30mg，共5 天进行治3/15疗（见【药代动力学】和【注意事项】）。尚未研究奥司他韦在不进行透析的终末期肾病（即肌酐清除率[10ml/分钟）患者中的药代动力学。因此，不能对这类患者的用药剂量提供建议。
流感预防：对肌酐清除率大于60ml/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率大于30ml/分钟但不大于60ml/分钟者，推荐使用剂量减少为每次30mg，每日一次。对肌酐清除率大于10ml/分钟但不大于30ml/分钟者，推荐使用剂量减少为每次30mg，隔日一次。对于定期血液透析病人，如果在透析间期流感症状在48 小时内加重，可在透析开始前给予30mg 的起始剂量。为了维持治疗水平的血药浓度，应在每两次透析结束后给予30mg 剂量。对于腹膜透析患者，建议在透析开始前给予本品30mg，之后每天30mg，共7 天进行预防（见【药代动力学】和【注意事项】）。尚未研究奥司他韦在不进行透析的终末期肾病（即肌酐清除率[10ml/分钟）患者中的药代动力学。因此，不能对这类患者的用药剂量提供建议。
肝功能不全患者
用于轻中度肝功能不全患者治疗和预防流感时剂量不需要调整（见【药代动力学】）。本品用于严重肝功能不全患者的安全性和药代动力学尚未研究。
临床研究经验
由于本品的临床试验是在各种不同条件下进行的，因此不能直接将本品在临床试验中的不良反应发生率与其它药物在临床试验中的发生率进行比较，而且该发生率不能反映本品在实际治疗中的情况。
[u]成年受试者治疗研究[/u]
参与流感治疗成人对照临床试验的总计1171 位受试者接受了本品治疗，这些研究中最常报告的不良事件为恶心和呕吐。出现的这些事件一般为轻度至中度事件，且通常出现在用药的前2 天。只有不足1%的受试者因恶心和呕吐事件提前退出临床试验。
在成人治疗研究中，接受安慰剂或本品75 mg、每日两次的1440 位受试者中，发生率≥1%的不良事件情况请见表2。该总结包括945 位健康年轻成人和495 位“具有风险”的受试者（老年患者和慢性心脏病或呼吸系统疾病患者）。服用本品的受试者中，报告的事件发生率在数字上高于安慰剂组的有恶心、呕吐、支气管炎、失眠、眩晕。
[u]成年受试者预防研究[/u]
总计4187 位受试者（青少年、健康成人和老年人）参与了预防研究，其中1790 人接受75 mg 推荐剂量、每日一次给药，连服6 周。尽管给药持续时间更长，但是出现的不良事件4/15与治疗研究中观察到的在性质上十分相似（请见表2）。在预防研究中，接受本品的受试者更常报告的事件（与安慰剂组相比）、以及比治疗研究更常报告的事件有疼痛、鼻液溢、消化不良和上呼吸道感染。但是，在本品用药组与安慰剂组之间，这些事件的发生率差异小于1%。
接受本品或安慰剂的942 位老年受试者的安全性特征与年龄较低成年人患者之间无临床相关性差异。
表2 对13岁及13岁以上受试者进行的自然获得的流感研究中的最常见不良事件
a 包含的不良事件为治疗研究中，本品75 mg、每日两次给药组中出现频率≥1%的所有报告事件。
b 大部分受试者接受了安慰剂给药；随机化、开放性暴露后预防家庭研究中的254 位受试者未接受安慰剂或预防疗法。
[1%本品治疗患者出现的其他不良事件包括不稳定型心绞痛、贫血、假膜性结肠炎、肱骨骨折、肺炎、发热和扁桃体周脓肿。
[u]儿童受试者治疗研究[/u]
总计1032 名1-12 岁儿童受试者（包括698 名1-12 岁其他方面健康的儿童受试者和334名6-12 岁哮喘儿童患者）参与了本品治疗流感的临床试验。总计515 名儿童受试者接受了本品口服悬液治疗。≥1%本品治疗儿童受试者出现的不良事件请见表3，最常报告的不良事件为呕吐。本品治疗儿童受试者报告的其他更常见事件包括腹痛、鼻出血、耳病和结膜炎。这些事件一般仅出现一次，且即使继续用药也很快消退，这些事件导致8/515（2%）病例停药。
青少年患者的不良事件特征与成年受试者、1 - 12 岁儿童受试者的相似。
上市后经验
在本品的批准后使用过程中，已鉴定出以下不良反应。由于这些不良反应是由一组不能确定人数的人群自发报告的，因此不可能准确的估算出不良反应的发生频率或确立不良反应与本品暴露之间的因果关系。
全身：脸部或舌部肿胀、变态反应、过敏反应/过敏样反应、体温过低
皮肤：皮疹、皮炎、荨麻疹、湿疹、中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson 综合症、多形性红斑
消化系统：肝炎、肝功能检查异常
心脏：心律失常
胃肠道：胃肠道出血、出血性结肠炎
神经：癫痫发作
代谢：糖尿病恶化
精神：行为异常、谵妄，包括以下症状，如幻觉、易激动、意识水平改变、意识模糊、梦魇、妄想
对本品的任何成分过敏者禁用。
1．在无磷酸奥司他韦颗粒剂可用的情况下，可用达菲胶囊配制急用口服混悬剂。以下方法仅用于紧急情况，不得为了方便或在可购买到食品药品监督管理局批准上市的磷酸奥司他韦颗粒的情况下使用本方法配制混悬剂。
在无磷酸奥司他韦颗粒可用的情况下，不能吞咽胶囊的成人、青少年或儿童可通过打开胶囊将其内容物与少量（最多1 茶匙）适宜甜味食品混和掩盖苦味的方法获取合适剂量的磷酸奥司他韦，甜味食品有如巧克力糖浆、低糖巧克力糖浆、玉米糖浆、焦糖酱以及红糖水。应在充分混和后将全部混和物给病人服用。混和物配制后应立即吞服。
[u]混和物配制指导：[/u]
对于需要30-60 mg 剂量的病人，请按下述方法操作以保证剂量的准确性。
(1) 在一个小碗上方手持一粒达菲75 mg 胶囊，小心打开胶囊，将其中的粉末倒入碗中。
(2) 用刻度注射器向碗中加入5 ml 水，搅拌约2 分钟。
(3) 用注射器从碗中抽取正确量的混和物。取用混和物的量根据病人体重计算，请参见下表。不必吸取未溶解的白色粉末，因为这些是非活性成分。推动注射器的活塞，将其中混和物全部注入第二个小碗中。未使用的混和物应予丢弃。
(4) 推荐剂量为30 mg、45 mg 或60 mg，用于治疗时每天两次，连服5 天，用于预防时每天一次。
(5) 在第二个碗中加入少量（最多1 茶匙）适宜甜味食品，与混和物混匀（掩盖苦味）。
(6) 将混和物搅匀后全部给病人服用。混和物配制后应立即吞服。如果碗中有混和物剩余，用少量水冲洗后给病人喝下。
对于需要75 mg 剂量的病人，请按下述方法操作。
(1) 在一个小碗上方手持一粒达菲75 mg 胶囊，小心打开胶囊，将其中的粉末倒入碗中。
(2) 加入少量（最多1 茶匙）适宜甜味食品，与混和物混匀（掩盖苦味）。
(3) 将混和物搅匀后全部给病人服用。混和物配制后应立即吞服。如果碗中有混和物剩余，用少量水冲洗后给病人喝下。
[u]每次需要服药时，请重复上述操作。[/u]
2．精神神经性不良事件，流感可能会引起许多神经和行为症状，包括幻觉、谵妄和行为异常，有些病例中，还会引发致命性结果。这些事件可能出现在脑炎或脑病背景下，但也可
能出现在无明显严重疾病的情况下。
接受本品用药的流感患者中，曾出现过导致受伤的谵妄和行为异常等上市后报告（主要来源于日本），有些病例还导致致命性结果。由于这些事件是在临床用药中自发报告的，因此，未进行发生频率的评估，但根据本品用药数据，这些事件并非常见事件。主要在儿童患者中报告了这些事件，且通常为突发事件，并迅速消退。尚未确定本品对这些事件有无影响。应密切监测流感患者的行为异常体征。如果出现精神神经性症状，应对每位患者进行继续治疗的风险获益评价。
3．尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。
4．奥司他韦对1 岁以下儿童治疗流感的安全性和有效性尚未确定。
5．奥司他韦对13 岁以下儿童预防流感的安全性和有效性尚未确定。
6．在健康状况差或不稳定必须入院的患者中奥司他韦的安全性和有效性尚无资料。
7．在免疫抑制的患者中奥司他韦治疗和预防流感的安全性和有效性尚不确定。
8．在合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的患者中奥司他韦治疗流感的有效性尚不确定。这些人群中治疗组和安慰剂组观察到的并发症发生率无差别。
9．磷酸奥司他韦不能取代流感疫苗。磷酸奥司他韦的使用不应影响每年接种流感疫苗。磷酸奥司他韦对流感的预防作用仅在用药时才具有。只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑使用磷酸奥司他韦治疗和预防流感。
10．肾功能不全患者的剂量调整请参阅特殊人群用药指导（见【药代动力学】和【用量用法】）。
11．无肾功能衰竭儿童的药物剂量的资料。
12．没有观察到药物对患者驾驶车辆或者操纵机械的能力产生影响。但是必须考虑流感本身可能造成的影响。
13．使用本品的流感患者，特别是儿童和青少年中，曾有惊厥和谵妄等类似神经精神病学事件的报道。极少数情况下，这些事件会导致意外伤害。尚不清楚本品是否为导致这些事件的原因，在未服用本品的流感患者中也有该类事件的报道。3 项独立的大规模流行病学研究证实，与未服用本品的流感患者相比，服用本品的流感患者发生神经精神病学事件的风险不会增加（见【不良反应】上市后经验）。应对患者的异常行为征兆进行密切观察，特别是对儿童和青少年。
14. 重度皮肤反应/过敏反应，本品上市后经验报告了过敏反应和严重皮肤反应，包括中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson 综合症和多形性红斑。如果出现过敏样反应或怀疑出现过敏样反应，则应停用达菲，并进行适当治疗。
妊娠
对大鼠和家兔进行的动物生殖研究中，没有观察到药物具有致畸性。在3项大鼠分娩前后的研究中给予母鼠中毒剂量的磷酸奥司他韦，有2项研究出现未断奶幼鼠的生长迟滞，产程也延长。
在对大鼠进行的生育和生殖毒性研究中，所采用奥司他韦的剂量没有对大鼠生育能力产生影响。
大鼠和家兔的胚胎所接受的药物暴露量约为母鼠、母兔的15%-20%。
由于未对妊娠妇女使用本品进行对照试验，来自上市后和回顾性观察监测报告的数据有限。这些数据结合动物研究结果不能证实本品对妊娠、胚/胎或产后发育有直接或间接的不良影响。应对现有安全性信息、流行病毒株的致病性和妊娠妇女的基本条件进行评估，以确定妊娠妇女是否可以服用本品。
哺乳
对哺乳期大鼠，奥司他韦及其活性代谢产物可从乳汁中分泌。关于母亲服用本品的母乳喂养婴儿和奥司他韦分泌于人乳汁的资料非常有限。有限数据证明，奥司他韦及其活性代谢产物可于人乳汁中检出，但是浓度非常低，对于婴儿来说低于治疗剂量。鉴于此，以及流行病毒株的致病性和哺乳母亲的基本条件，可以考虑给予奥司他韦。
用药剂量参见【用法用量】。
磷酸奥司他韦对1岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。
用于老年患者治疗和预防时剂量不需要调整（见【药代动力学】）。
与流感疫苗的相互作用：尚无磷酸奥司他韦和减毒活流感疫苗相互作用的评估。但由于两者之间可能存在相互作用，除非临床需要，在使用减毒活流感疫苗两周内不应服用磷酸奥司他韦，在服用磷酸奥司他韦后48 小时内不应使用减毒活流感疫苗。因为磷酸奥司他韦作为抗病毒药物可能会抑制活疫苗病毒的复制。三价灭活流感疫苗可以在服用磷酸奥司他韦前后的任何时间使用。
药理和药代动力学研究数据表明，磷酸奥司他韦和其它药物之间基本上没有明显临床意义的相互作用。
磷酸奥司他韦被主要分布在肝和肠道的酯酶迅速转化为活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）。文献中很少报道有与竞争酯酶有关的药物相互作用。奥司他韦和其活性代谢物的低蛋白结合率提示不可能发生与蛋白结合相关的药物相互作用。
体外研究表明，磷酸奥司他韦或者其活性代谢物都不是P450混合功能氧化酶或葡糖醛酸转移酶的良好底物，见【药代动力学】。
与口服避孕药之间无药物相互作用的机制。
西咪替丁是细胞色素P450同工酶的非特异性抑制剂，且能够与碱性或者阳离子物质竞争肾小管分泌，但对奥司他韦或其活性代谢产物的血浆浓度无影响。因此，临床上与胃内pH（抗酸剂）改变相关的和与肾小管分泌途径竞争清除相关的药物相互作用均不可能发生。但是尚无磷酸奥司他韦与抗酸剂相互作用的体内研究。
与肾小管竞争分泌相关的药物相互作用不可能有重要的临床意义，因为大部分药物的安全范围较宽，磷酸奥司他韦活性代谢产物的排泄有肾小球滤过和肾小管分泌两个途径，而且这两个途径的清除能力是很大的。但与同样由肾脏分泌且安全范围窄的药物（如氯磺丙尿、甲氨喋呤、保泰松）合用要慎重。
与丙磺舒合用，由于肾脏肾小管分泌的能力下降，导致活性代谢产物的机体利用度提高2倍。但由于活性代谢产物的安全范围很宽，与丙磺舒合用时不需要调整药物剂量。
与阿莫西林合用时不会改变两药的血浆浓度，表明阴离子途径消除的竞争作用不显著。
上市后的监测中有个案报道与更昔洛韦有相互作用，后者也通过肾小管分泌。
与扑热息痛（对乙酰氨基酚）合用，奥司他韦和其活性代谢产物或扑热息痛的血浆浓度均没有改变。
同时服用奥司他韦（75毫克，每日2次，共4天）和阿司匹林（单剂900毫克）未发现奥司他韦、其活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）或阿司匹林的药代动力学参数发生改变。同时服用奥司他韦（单剂150毫克）和单剂含有氢氧化铝和氢氧化镁的抗酸药物或单剂含有碳酸钙的抗酸药物未发现奥司他韦和其活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）的药代动力学参数发生改变。
在流感治疗和流感预防的III期临床研究中，磷酸奥司他韦曾和一些常用药合用，如ACE抑制剂（依那普利，卡托普利），噻嗪类利尿剂（苄氟噻嗪），抗生素（青霉素，头孢菌素，阿奇霉素 ，红霉素，强力霉素），H2受体阻滞剂（雷尼替丁，西咪替丁），β受体阻滞剂（心得安），黄嘌呤类（茶碱），拟交感神经药（伪麻黄碱），阿片类（可待因），类固醇激素，吸入性支气管扩张剂和止痛剂（阿司匹林，布洛芬和扑热息痛）。磷酸奥司他韦与这些药物合用时没有观察到不良事件或使其发生率改变。
目前尚无药物过量的报道。估计急性药物过量最可能表现为恶心，伴随或不伴随呕吐。研究表明，给6位健康志愿者单剂服用高达1000毫克的磷酸奥司他韦后，1位志愿者发生恶心，另一位志愿者连续2天发生呕吐。一盒含有10粒磷酸奥司他韦胶囊，奥司他韦总量为750毫克。
对自然获得的流行性感冒的研究
成人流感的治疗
1997-1998年冬季流感流行时在北半球进行了III期临床试验，患者在出现症状的40小时内接受磷酸奥司他韦治疗。这些试验中，97%患者为甲型流感，3%为乙型流感。结果显示磷酸奥司他韦能缩短临床上流感相关的症状和体征，病程缩短32小时。在确诊为流感的患者中，服用磷酸奥司他韦流感患者的疾病严重程度较服用安慰剂减轻38%。而且磷酸奥司他韦治疗能使健康年轻人发生流感并发症并且需要抗生素治疗的几率降低约50%，这些并发症包括支气管炎、肺炎、鼻窦炎和中耳炎。在这些III期临床试验中，磷酸奥司他韦抗病毒活性的次要疗效指标也明确证实了其疗效，即能缩短排出病毒的时间和病毒滴度的曲线下面积。
一项老年人的治疗研究数据显示，磷酸奥司他韦治疗（75毫克，每日2次，连用5天）能缩短中位疾病持续时间，与对年轻人的治疗结果相似。在另一项研究中，13岁以上合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的流感患者接受磷酸奥司他韦或安慰剂治疗，结果发现两组所有症状缓解的中位时间无明显差别，但磷酸奥司他韦治疗组发热的时间缩短了约1天，2天和4天时排出病毒患者的比例也明显下降。磷酸奥司他韦的安全性在高危人群和普通人群之间无差别。
儿童流感的治疗
在流感在人群中流行时开展了一项双盲安慰剂对照的研究，共入组了695例1至12岁儿童（平均年龄5.3岁），均有发热（体温大于37.8度）加上咳嗽或流涕的症状。本试验中69%的流感感染为甲型流感，31%为乙型流感。症状出现后48小时内给予磷酸奥司他韦治疗。与安慰剂组相比，磷酸奥司他韦治疗能使病程（定义为咳嗽和鼻充血症状缓解、体温正常和恢复正常的健康和活动）缩短35.8小时。服用磷酸奥司他韦的儿童出现急性中耳炎的比例较安慰剂组减少40%。对5岁以上儿童的亚组分析显示，与安慰剂组相比较，磷酸奥司他韦组的中耳炎发生几率下降56%，抗生素的使用比率下降40%。磷酸奥司他韦组儿童恢复正常的健康和活动的时间较安慰剂组提前约2天。
成人和青少年的流感预防
磷酸奥司他韦预防自然获得甲型和乙型流感的作用在以下3个III期临床试验中得到验证。
1.密切接触流感患者后的短期预防
对生活在同一家庭而接触流感患者的成人和青少年（大于13岁）进行了磷酸奥司他韦预防流感的III期临床试验。在生活在同一家庭的流感患者（377例）出现症状后2天内，962例流感密切接触者接受磷酸奥司他韦预防流感，每次75毫克，每天1次，共7天。将家庭成员中经病毒学证实为流感的密切接触人群纳入统计分析。安慰剂组接触人群中12%（24/461）出现了临床上的流感感染，而磷酸奥司他韦组接触人群中仅1%（2/294）出现了临床上的流感感染，即接触人群中流感的发生率下降了92%。
2.流感流行时的季节性预防
在一项双盲安慰剂对照试验中，研究对象为18-56岁未接种流感疫苗的健康人群，结果显示磷酸奥司他韦预防（75毫克 每天1次，共42天）的人群1.2%（6/520）出现了临床流感感染，而安慰剂组人群4.8%（25/519）出现了临床流感感染。本试验中人群均无流感密切接触。
另一项双盲安慰剂对照的试验在老年疗养院中进行，在试验期间80%的研究对象接种过流感疫苗，在31个参加试验的疗养院中有9个出现了流感感染的病例。在这些疗养院中，磷酸奥司他韦预防（75毫克 每天1次，共42天）的老年人群0.4%（1/276）发生了流感，而安慰剂组的老年人群4.4%（12/272）发病。安慰剂预防组发病的12例中有11例之前接种了流感疫苗。本试验中流感继发的支气管炎、肺炎和鼻窦炎的发生率显著下降了86%。
这些III期临床试验结果显示磷酸奥司他韦可明显降低病毒排出的时间，成功阻止病毒在家庭内传播。
高危人群的流感治疗
在老年人群（大于等于65岁）和合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的人群因流感接受磷酸奥司他韦治疗后，疾病的中位持续时间无明显缩短。但磷酸奥司他韦治疗组患者发热的时间缩短了约1天。对老年流感患者，磷酸奥司他韦治疗较安慰剂能减少需抗生素治疗的下呼吸道并发症（主要是支气管炎）的发生率，分别为磷酸奥司他韦组12%（29/250）和安慰剂组19%（52/268）（p=0.0156）。
对合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的流感患者，需抗生素治疗的下呼吸道并发症的发生率分别为磷酸奥司他韦组14%（16/118）和安慰剂组17%（22/133）（p=0.5976）。
病毒神经氨酸酶敏感性的降低
[u]临床研究[/u]：在罗氏主办的临床研究中对产生对奥司他韦敏感性降低或耐受的流感病毒的风险进行了评估。所有携带奥司他韦耐药病毒的患者的病毒神经氨酸酶敏感性短暂性降低，可正常清除病毒，未见症状加重。
* 未在所有研究中进行全基因型分型。
迄今为止在免疫功能正常患者中进行的曝露后（7 天）、曝露后家庭接触（10 天）和季节性（42 天）流感预防临床研究中，没有证据表明耐药性的产生与使用本品有关。在一项由免疫功能低下患者参加的为期12 周的预防研究中，未见耐药性产生。
[u]临床和监测数据[/u]：自未使用奥司他韦的患者体内分离甲型和乙型流感病毒，体外研究检测到与奥司他韦敏感性降低有关的自然突变。例如，2008 年在欧洲与奥司他韦耐药有关的替代物H275Y存在于99%以上的2008 H1N1 流感分离毒株中，但是2009 H1N1 流感（“猪流感”）对奥司他韦几乎同样敏感。从服用奥司他韦的免疫功能正常患者和免疫功能低下患者体内均分离出耐药株。这些病毒对奥司他韦的敏感性及其流行程度似乎具有很强的季节性和区域性。奥司他韦耐药性在接受治疗和预防的大流行H1N1 流感患者中也有报道。
年轻人群和免疫功能低下患者产生耐药性的几率可能更高。在自奥司他韦治疗患者体内分离的奥司他韦耐药病毒和实验室奥司他韦耐药流感病毒中都发现N1神经氨酸酶和N2神经氨酸酶的突变。耐药突变具有病毒亚型特异性。
处方医师应考虑不同季节流感病毒的耐药性，以决定是否处方本品（最新耐药信息请参考WHO 和/或当地政府网站）。
乙型流感的治疗
总体上15%的流感患者是乙型流感病毒感染，在各个试验中所占的比例为1-33%。各个试验中乙型流感患者的中位疾病持续时间在各治疗组之间无显著差别。把所有试验中的乙型流感患者504例汇总分析，与安慰剂组相比，奥司他韦可以使所有症状的持续时间缩短0.7天（95%可信区间为0.1-1.6天，p=0.022），使发热、咳嗽和流涕的持续时间缩短1天（95%可信区间为0.4-1.7天，p<0.001）。
药理作用
磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶，其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。
磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。
本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。
对自然获得的和实验室性流行性感冒进行的研究显示：应用磷酸奥司他韦并没有影响人体对感染产生正常的体液免疫反应。对灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。
毒理研究
临床前研究数据表明，根据常规安全性药理学、多次给药毒性和遗传毒性研究结果，奥司他韦对人体没有特殊的危害。
致癌性：三项潜在致癌性研究（分别对大鼠和小鼠进行的为期2 年的奥司他韦研究，一项用活性代谢物进行的为期6 个月的转基因Tg:AC 小鼠试验）的结果为阴性。
诱变性：奥司他韦及其活性代谢物在标准遗传毒性试验组合中呈阴性。
对生殖力的损伤：对大鼠进行日剂量高达1500 mg/kg 的生殖力研究，结果证明该剂量对雌性和雄性都没有不良影响。
致畸性：分别对大鼠和小鼠进行了日剂量高达1500 mg/kg 和500 mg/kg 的畸形学研究。未发现对胚胎-胎儿发育的影响。对出生前/出生后大鼠进行研究，发现1500 mg/kg/天剂量组大鼠的分娩时间延长：奥司他韦及其代谢物的人体药物曝露量与大鼠的最大无作用剂量（500mg/kg/天）之间的安全性范围分别为480 倍和44 倍。大鼠和兔的胎儿药物曝露量大约为母体的15-20%。
其他：在哺乳大鼠中，奥司他韦及其代谢物可分泌于乳汁。奥司他韦及其代谢物是否分泌于人类乳汁尚不清楚，但是对动物数据进行外推，估计其数值分别大约为0.01 mg/天和0.3 mg/天。用豚鼠进行“最大值法”皮肤致敏试验，发现奥司他韦具有潜在的皮肤致敏性。对诱导动物进行激发，大约有50%的动物在用未经配方的活性成分处理后出现红斑。对兔的眼睛具有可逆的刺激性。尽管单次口服大剂量磷酸奥司他韦对成年大鼠没有影响，但是这种剂量对于七日龄幼鼠却会产生毒性，包括死亡。剂量为657 mg/kg 或更高时可观察到这种作用。剂量为500 mg/kg 时，包括连续慢性治疗（在出生后7-21 天，每天给药500 mg/kg），未观察到不良反应。
吸收
口服给药后，磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收，经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物，少于5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例，并且不受进食影响（见【用法用量】）。
分布
人体内活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）的平均分布容积（Vss）约为23升。
对白鼬，大鼠和兔的研究显示，药物的活性代谢产物可以到达所有流感病毒感染的部位。研究显示，口服磷酸奥司他韦后其活性代谢产物在肺、支气管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和气管中均可达到抗病毒的有效浓度水平。
活性代谢产物与人血浆蛋白的结合可以忽略不计（约为3%）。
代谢
磷酸奥司他韦由主要位于肝脏和肠壁的酯酶几乎完全转化为活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）。磷酸奥司他韦或其活性代谢产物都不是主要细胞色素P450同工酶的底物或抑制剂，所以不会因为对这些酶竞争而引发药物间相互作用。
清除
吸收的奥司他韦主要通过转化为活性代谢产物而清除（>90%）。活性代谢产物不再被进一步代谢，而是由尿排泄。活性代谢产物达到峰浓度后，血浆浓度下降半衰期为6～10小时。超过99%的活性代谢产物由肾脏排泄。肾脏的清除率（18.8升/小时）超过肾小球滤过率（7.5升/小时），表明除了肾小球滤过外，还有肾小管分泌这一途径。口服放射性物质标记的药物研究表明少于20%的剂量由粪便排出。
特殊人群药代动力学：
肾功能不全患者
对不同程度的肾功能不全患者给予100mg 磷酸奥司他韦，每日2 次，服用5 天，结果显示活性代谢产物的曝露剂量与肾功能的降低程度呈反比。
流感治疗：对肌酐清除率大于60ml/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率大于30ml/分钟但不大于60ml/分钟者，推荐使用剂量减少为每次30mg，每日两次，共5天。对肌酐清除率大于10ml/分钟但不大于30ml/分钟者，推荐使用剂量减少为每次30mg，每日一次，共5天。对于定期血液透析患者，如果在透析间期流感症状在48小时内加重，可在透析开始前给予30mg的起始剂量。为了维持治疗水平的血药浓度，应在每次透析结束后给予30mg剂量。对于腹膜透析患者，建议在透析开始前给予本品30mg，之后每天30mg，共5天进行治疗（见【用法用量】和【注意事项】）。尚未研究奥司他韦在不进行透析的晚期肾病（即肌酐清除率<10ml/分钟）患者中的药代动力学。因此，不能对这类患者的用药剂量提供建议。
流感预防：对肌酐清除率大于60ml/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率大于30ml/分钟但不大于60ml/分钟者，推荐使用剂量减少为每次30mg，每日一次。对肌酐清除率大于10ml/分钟但不大于30ml/分钟者，推荐使用剂量减少为每次30mg，隔日一次。对于定期血液透析病人，如果在透析间期流感症状在48 小时内加重，可在透析开始前给予30mg 的起始剂量。为了维持治疗水平的血药浓度，应在每两次透析结束后给予30mg 剂量。对于腹膜透析患者，建议在透析开始前给予本品30mg，之后每天30mg，共7 天进行预防（见【用法用量】和【注意事项】）。尚未研究奥司他韦在不进行透析的终末期肾病（即肌酐清除率[10ml/分钟）患者中的药代动力学。因此，不能对这类患者的用药剂量提供建议。
肝功能不全患者
体外研究表明，肝功能不全患者并没有像预期那样表现出体内奥司他韦水平显著增高或其活性代谢产物水平显著降低（见【用法用量】）。
老年人
给予相同剂量的磷酸奥司他韦，老年人（年龄在65－78岁之间）的稳态活性代谢产物的机体利用度同青年人相比高25%～35%，而老年人和青年人的药物半衰期相似。考虑到机体的利用度和耐受性，老年人不必调整剂量（见【用法用量】）。
儿童
在5-16岁和3-12岁的儿童中进行了小样本单剂量奥司他韦的药代动力学研究，结果表明年轻患者对奥司他韦和其活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）的清除均较成人快，所以按体重计算，相同的剂量下儿童的利用度低。儿童2毫克/千克的剂量与成人75毫克胶囊（约1毫克/千克）剂量的利用度相当。12岁以上儿童的奥司他韦的药代动力学与成人相似。
无肾功能衰竭儿童的药物代谢资料。
本品应贮存于25℃以下，超过包装上注明的有效期（EXP）后请勿服用。
药品应存放于小孩接触不到处。
铝塑包装 10粒/盒。
84个月。
JX20040215
产品名称：右雷佐生
英文名：Dexrazoxane
剂型规格：注射剂，250mg,并配有25ml:0.468g(0.167mol/L)乳酸钠注射液作为专用溶剂。
适应症：可用于减轻或减少蒽环类抗生素（如多柔比星）化疗引起的心肌毒性的一种抗肿瘤辅助药品
科室：肿瘤科
家数：制剂：注射用2国1进
产品优势：右雷佐生由美国Chiron公司开发，1992年首先在意大利上市，1995年7月获FDA批准。后陆续在欧洲、亚洲、非洲等多国上市。右雷佐生临床适用于预防蒽环类药物诱发的心脏毒性。上市剂型为注射剂，规格为250mg和500mg两种，稀释液分别为0.167mol/l乳酸钠25ml，50ml。右雷佐生（dexrazoxane）是消旋雷佐生（razoxane）的d-异构体，也是螯合剂乙二胺四乙酸（EDTA）的亲脂性衍生物，能迅速透过细胞膜，降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性，右雷佐生在细胞内水解为TCRE-198，再与细胞内的铁螯合，使三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物的复合物减少，防止自由基的形成而起效的。右雷佐生还能抑制拓朴异构酶II产生的细胞毒性作用，在动物模型中对某些抗肿瘤药物的细胞毒性有增强或拮抗作用。右雷佐生是目前临床上认可的唯一用于预防蒽环类药心脏毒性的药物，目前在欧美国家的临床试验表明，该药有望成为蒽环类抗肿瘤药物的标准配伍用药。尽管目前右雷佐生主要用于预防蒽环类药物诱发的心脏毒性，但该药在调节拓朴异构酶II的活性和细胞铁代谢等方面的潜力，未来在癌症治疗、免疫学、感染性疾病等方面的应用将可能成为重点。
原料来源：印度
备案状态：未备案
【英文名】Dexrazoxane
【其它名称】奥诺先、得拉唑沙、右丙亚胺、Ca rdioxane、Dextrazoxane、Eucardion、Zinecard
【分类】肿瘤用药\抗肿瘤辅助药
【临床应用】减轻或减少蒽环类抗生素(如多柔比星)化疗引起的心肌毒性(国外资料)
【用法用量】
国外参考信息 本药用量为多柔比星剂量的10倍。从开始给药计算，至少给予本药30min后使用多柔比星，应缓慢注射或较快的滴注。有亚硝基脲用药史者，本药最大耐受量为750mg/㎡；无亚硝基脲用药史者，本药最大耐受量为1250mg/㎡。
【禁忌症】对本药过敏者
【特殊人群用药】
儿童 尚不明确。
孕妇 美国FDA妊娠分级为：C级。
哺乳妇女 尚不明确。
肝功能不全者高胆红素血症患者使用多柔比星时应减量，并按比例减少本药用量。
【注意】
1.慎用 同时使用其它骨髓抑制药者(国外资料)。
2.用药相关检查/监测项目 (1)血常规。(2)肝功能。(3)定期监测血清铁、锌浓度。(4)多柔比星累积剂量达300mg/㎡者，也 应在使用本药期间密切监测心脏毒性。
1.给药条件 本药不能用于非蒽环霉素类药物引起的心脏毒性。
2.配伍信息 用0.167mol的乳酸钠注射液将本药配制成10mg/ml浓度，然后用NS或5%GS稀释至浓度为1.3～5mg/ml，稀释液在2～8℃或室温下可稳定6h。
1.内分泌/代谢 高TG血症、血清铁浓度增高、血清锌和钙浓度降低。
2.血液骨髓抑制(为本药最主要的毒性，儿童发生血液毒性和凝血障碍的危险性更大)、WBC和血小板减少(常在第8～15d降至最低点，在21～22d时可恢复，高剂量时更明显)、凝血障碍、贫血。
3.消化 恶心、呕吐、腹泻、肝酶升高、血淀粉酶升高(但出现胰腺炎的可能性很小)。
4.皮肤 注射局部炎症、皮肤及皮下坏死、脂膜炎。高剂量可致脱发。
【相互作用】尚不明确
片剂 (1)25mg。(2)50mg。
粉针剂(盐酸盐) (1)250mg。(2)500mg。
产品名称：琥珀酸普芦卡必利
英文名：Prucalopride Succinate
剂型规格：片：1mg，2mg
适应症：用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。
科室：消化科
家数：制剂：4国+1进
产品优势：琥珀酸普芦卡必利片具有高选择性、高亲和力的五羟色胺受体激动剂，通过特异性、选择性地刺激肠道五羟色胺受体，诱导肠的高幅推进性收缩，显着促进肠道、特别是结肠的蠕动，在改善肠道动力和重建肠道功能方面有显着作用。
原料来源：印度
备案状态：已备案
其它琥珀酸普芦卡必利相关介绍
琥珀酸普芦卡必利的化学名称为 ：4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸盐，
分子式 ：C18H26ClN3O3·C4H6O4，
分子量 ：485.96
力洛为薄膜衣片，除去包以后显白色或类白色。
促肠动力药物（5-HT4受体激动剂）
用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。
1mg（以普芦卡必利计）；2mg（以普芦卡必利计）。
用法 ：口服。可在一天中任何时间服用，餐前餐后均可。
成人 ：每日1次，每次2 mg。
老年患者（>65岁） ：起始剂量为每日1次，每次1 mg，如有需要，可增加至每日1次，每次2 mg。
儿童及青少年 ：不建议儿童及小于18岁的青少年使用力洛。
肾功能障碍患者 ：严重肾功能障碍患者（GFR<30 mL/min/1.73 m）的剂量为每日1次，每次1 mg。轻到中度肾功能障碍患者无需调整剂量。
肝功能障碍患者 ：严重肝功能障碍患者（Child-PughC级）的剂量为每日1次，每次1 mg。轻到中度肝功能障碍患者无需调整剂量。
考虑到力洛促动力的特有作用机制，其每日剂量超过2 mg时，可能不会增加疗效。
如力洛治疗4周后无效，应该对患者进行重新评估，并重新考虑继续治疗是否有益。
力洛在长达3个月的双盲安慰剂对照研究中证明具有良好疗效。若延长疗程，应定期评估患者是否获益。
1.营养及代谢疾病：少见食欲减退。
2.神经系统疾病：很常见头痛；常见头晕；少见震颤。
3.心血管疾病：少见心悸。
4.胃肠道疾病：很常见恶心、腹泻、腹痛；常见呕吐、消化不良、直肠出血、胃肠胀气、肠鸣音异常。
5.肾脏及泌尿系统疾病：常见尿频。
6.全身及给药部位情况：常见疲劳；少见发热、全身乏力。
对力洛活性成分或任何辅料过敏的患者。
肾功能障碍需要透析的患者。
由于肠壁结构性或功能性异常引起的肠穿孔或梗阻、闭塞性肠梗阻、严重肠道炎性疾病，如克罗恩氏病、溃疡性结肠炎和中毒性巨结肠/巨直肠的患者。
近期接受过肠部手术的患者。
使用力洛治疗之前，需要彻底了解患者病史及检查情况，以排除继发性原因导致的便秘，并确定患者在至少6个月时间内使用轻泻剂而无法达到充分缓解。
虽然轻泻剂在关键性临床试验中被用作临时急救缓解性用药，但尚未评估力洛联合轻泻剂的安全性和有效性。
力洛的有效性和安全性仅在慢性功能性便秘治疗中得到证明。尚未评估力洛用于存在继发原因的便秘患者中的有效性和安全性，包括内分泌疾病、代谢性疾病和神经性疾病引起的便秘，因此不建议这些患者使用力洛。尚未证实力洛对药物相关性便秘的有效性和安全性，其中包括由于阿片类药物导致的继发原因的便秘，因此不建议此类患者使用力洛。
肾脏排泄是力洛清除的主要途径。建议严重肾功能障碍患者的给药剂量降为1 mg。
未对力洛在患有严重及临床不稳定的伴随疾病的患者（如肝脏、心血管或肺脏疾病、神经或精神疾病、癌症或AIDS及其他内分泌疾病）进行研究。当向这些患者处方力洛时，应该谨慎。应特别慎用于有心律失常或缺血性心血管病病史的患者。
如果患者用药期间出现心悸，应予以适当处理。
使用力洛时，如发生严重腹泻，口服避孕药的效果可能会降低，建议采取其它避孕方法，以预防可能发生的口服避孕失败。
肝功能障碍不太可能对力洛的代谢及暴露量产生有临床意义的影响。尚无轻、中或重度肝功能障碍患者的临床数据，因此建议严重肝功能障碍患者的给药剂量降为1 mg。
片剂中含乳糖一水合物。患有半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传性疾病的患者，不得服用力洛。
正在服用已知可引起QTc延长的药物治疗的患者应慎用力洛。
尚未进行力洛对驾驶及操控机器能力影响的研究。使用力洛，特别是在用药第1天，可引起头晕和疲乏，可能对驾驶及操控机器产生影响。
未观察到力洛与食物的相互作用。
妊娠期间使用本品的临床经验有限。尽管在临床研究中发现有自然流产的病例，但由于同时存在其它危险因素，尚不能确定本品与自然流产之间的相关性。动物研究中，未发现本品对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩及出生后发育有直接或间接的有害影响。不建议在妊娠期间使用本品。育龄女性在使用本品期间应采用有效的避孕方法。
普芦卡必利会在母乳中分泌。预计在治疗剂量下服用本品时，母乳喂养对新生儿/婴儿没有影响。但由于缺乏人体数据，不建议在哺乳期间使用本品。
动物研究显示本品对男性或女性生育力没有影响。
目前该方面的临床数据较少，因此不建议儿童及小于18岁的青少年使用本品。
大于65岁的老年患者起始剂量为1 mg，如有需要，可增加至2 mg。
针对健康受试者的研究显示，本品对华法林、地高辛、乙醇及帕罗西汀的药代动力学没有临床意义的影响。
在一项针对健康志愿者的研究中，当以每日1次20 mg（推荐治疗剂量的10倍）的本品进行治疗时，对本品仍具有良好的耐受性。药物过量可能会导致由药品已知药效作用放大所致的症状，包括头痛、恶心和腹泻。本品药物过量时，无特异的治疗方法。如果发生药物过量，必要时患者应该接受对症治疗，或使用支持性的医疗措施。如有需要，可治疗由腹泻或呕吐引起的液体大量流失而导致的电解质紊乱。
普芦卡必利是一种二氢苯并呋喃甲酰胺类化合物，为选择性、高亲和力的五羟色胺（5-HT4）受体激动剂，具有促肠动力活性。体内外研究结果显示，普芦卡必利克通过5-HT4受体激活作用来增强胃肠道中蠕动反射盒推进运动模式。
吸收
2mg的普芦卡必利在单次口服给药后被迅速吸收，在2-3小时内达到血药浓度峰值（Cmax）。绝对口服生物利用度>90%。同时摄入食物不影响本品的口服生物利用度。
分布
本品分布广泛，稳态分布容积（Vdss）为567升。本品的血浆蛋白结合率约为30%。
代谢
代谢不是本品清除的主要途径。在体外，通过人类肝脏代谢非常缓慢，仅有少量代谢产物。在一项放射标记的人体口服给药研究中，在尿及粪便中回收了少量的八种代谢产物。主要代谢产物（R107504，通过O-甲基化和氧化形成，将羟基氧化成羧酸）占给药量不到4%。原型药物占了血浆中总放射性物质的大约85%，只有R107504是血浆中的一种微量代谢产物。
排泄
大部分药物以原型排泄（在尿中大约为给药量的60%，在粪便中至少为6%），原型药物的肾脏排泄涉及被动过滤及主动分泌。本品的血浆清除率平均为317ml/min，其终末半衰期约为天。在三到四天内达到稳态。每日一次以2mg本品进行治疗时，稳态血浆浓度的谷值和峰值分别为25 ng/ml和7 ng/ml。每日一次给药后的累积比在1.9到2.3之间。普芦卡必利的药代动力学在治疗剂量至超剂量（达20mg）范围内均呈剂量相关性。在延长治疗时，每日一次使用本品显示出非时间依赖性动力学。
特殊人群
群体药代动力学
群体药代动力学分析显示，本品的总体表现清除率与肌酐清除率相关，但年龄、体重、性别或种族对总体表观清除率没有影响。
老年患者
在每日一次1mg给药后，本品在老年受试者中的峰浓度和AUC比年轻成人高26%至28%。这种效应可归因干老年人的肾功能臧退。
肾功能障碍
与正常受试者相比，本品在有轻度（ClCR50-79ml/min）和中度（ClCR25-49ml/min）肾功能障碍受试者中以2mg单次给药后的血药浓度，分别高出25%和51%。在严重肾功能障碍受试者中（ClCR≤24ml/min），血药浓度是健康受试者的2.3倍。
肝功能障碍
非肾脏消除约占总消除途径的35%，肝功能障碍不太可能对本品的药代动力学产生临床意义的影响。
儿童患者
在年龄为4和12岁之间的儿科患者中以0.03mg/kg进行单次口服给药后，本品的血药峰浓度与成人2mg单次给药后的血药峰浓度相似，而游离药物的AUC较成人低30-40%。游离药物的暴露量在整个年龄范围内（4-12岁）类似。在儿科患者中，本品的平均终末半衰期约为19小时（范围为11.6至26.8小时）。
密闭，不超高30℃干燥处保存。
每盒7片。
24个月。
进口药品注册标准JX20120179。
桐晖药业 -提供原料药、参比制剂、杂质对照品、进口药品注册代理、致力于为客户提供一站式整体解决方案，欢迎来电咨询！
中文名称：亚甲蓝EP杂质A（天青 B）
英文名：Methylene blue EP impurity A（Azure B）
CAS号：531-55-5
产品编码：REF-M104001
分子式：C15H16ClN3S
分子量：305.82
纯度：96.92%
产品性质：客户定制
外观性状：蓝色固体
储存条件：-20℃
化学名称：3-(dimethylamino)-7-(methylamino)phenothiazin-5-ium chloride
亚甲蓝EP杂质A,亚甲蓝EP杂质A标准品,亚甲蓝EP杂质A对照品
产品名称：盐酸曲恩汀
英文名：Trientine Hydrochloride
剂型规格：150mg, 250mg， 片剂， 胶囊
适应症：主要用于青霉胺不能耐受或用青霉胺复发的肝豆状核变性患者。
科室：神经内科
家数：CDE 1 进 I 状态 制剂无
产品优势：外商已备案I 状态，客保合作
原料来源：印度外商
备案状态：印度外商已备案 CDE I 状态
曲恩汀
Trientine
盐酸曲恩汀；三乙撑四胺；Trientine Dihydrochloride；TrienHydrochloride；Triethylenetetramine Dihydrochloride；Trientine Hydrochloride
消化系统药物 > 其他
219.2。
2.片剂 每片0.25克；0.5克。
曲恩曲恩汀是铜的络合剂，用于治疗Wilson病，作用与青霉胺相似，可促进铜经肾排泄，虽然效力不及青霉胺，但可供不能耐受青霉胺的患者选用。
口服吸收后半衰期在2h以上，乙酰唑胺和呋塞米两药能增加肾脏对曲恩汀的排泄。
用于治疗肝豆状核变性（Wilson病），可供不能耐受青霉胺的患者选用。
对曲恩汀过敏者禁用。
注意服用铁剂和曲恩汀，两者应间隔至少2h以上，分别给予。
不良反应为引起体内缺铁，可用短程补铁治疗。个别曾对青霉胺有系统性红斑狼疮反应的患者，用曲恩汀后出现症状复发的报道。
由小剂量开始，成人0.75～1.25g/d、儿童0.5～0.7g/d分2～4次空腹口服，以后根据需要渐增，最大剂量成人2g/d，儿童1.5g/d。
近年有人采用大鼠肾刷状缘膜泡（brushborder membrane vesi-cles）对曲恩汀与利尿药的相互作用进行了研究，结果观察到乙酰唑胺和呋塞米两药能增加肾脏对曲恩汀的排泄。不良反应为引起体内缺铁，可用短程补铁治疗。应注意，服用铁剂和曲恩汀，两者应间隔至少2h以上，分别给予。
曲恩曲恩汀是铜的络合剂，用于治疗Wilson病，作用与青霉胺相似，用于不能耐受青霉胺的患者。注意服用铁剂和曲恩汀，应间隔至少2h以上，不能同时使用。
