1基本内容

异己酸睾酮（甾体）

【中文别名】异己酸睾酮（甾体）

【英文名称】17beta-Hydroxyandrost-4-ene-3-one 4-methylvalerate

【类别】 激素类

【CAS号】 15262-86-9

【分子式】 C25H38O3

【分子量】 386.57

【规格】 99%

【EINECS号】239-307-1

【质量标准】企业标准

【包装】 1KG铝箔袋

【外观性状】白色或类白色结晶性粉末

【用途】肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗毒、抗过敏。

1简介

别名名称：L-3,4-二羟基-alpha-((甲氨基)甲基)苄醇D-酒石酸氢盐 C9H13NO3·C4H6O6

2编号系统

CAS号：51-42-3

MDL号：MFCD00035077

EINECS号：200-097-1

RTECS号：DO3500000

BRN号：

PubChem号：24277774

3物性数据

1. 性状：白色结晶性粉末。无臭味苦。

2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定

3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4. 熔点（℃）：147-152

5. 沸点（℃,常压）：未确定

6. 沸点（℃,5.2kPa）：未确定

7. 折射率：未确定

8. 闪点（℃）：未确定

9. 比旋光度（℃=1，水中）：-17

10.自燃点或引燃温度（℃）：未确定

11.蒸气压（kPa,25℃）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60℃）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（℃）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿和乙醚。

4毒理学数据

1、急性毒性：大鼠皮下LD50：8300 ug/kg；大鼠静脉LD50：82 ug/kg；小鼠经口LD50：4mg/kg；小鼠腹腔LD50：7800ug/kg；

小鼠皮下LD50：11100 ug/kg；小鼠静脉LD50：1780ug/kg；青蛙肠外LDLo：800mg/kg

2、其他多计量毒性：大鼠皮下TDLo：76mg/kg/42D-I

3、 生殖毒性：雄性小鼠皮下TDLo：2400ug/kg，两天前交配

4、致突变性：DNA的inhibitionTEST系统：啮齿动物-老鼠细胞-不是另有规定：1umol/L

5计算化学数据

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

2、 氢键供体数量：8

3、 氢键受体数量：10

4、 可旋转化学键数量：6

5、 互变异构体数量：10

6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：188

7、 重原子数量：23

8、 表面电荷：0

9、 复杂度：288

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：3

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：2

6贮存方法

密封避光保存。

7用途

生化研究。

1简介

盐酸丙卡巴肼(甲基苄肼，甲苄肼) Procarbazine Hydrochloride (Natulan, Matulane, PCB)

来源(分子式)与标准

本品为N-(1- 甲基乙基)-4-〔(2- 甲基肼基) 甲基〕苯甲酰胺盐酸盐。按干燥品计 算，含C12H19N3O.HCl 不得少于98.0％。

性状

本品为白色结晶性粉末。

本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（附录Ⅵ C）为218 ～226 ℃，熔融时同时分解。

鉴别

(1) 取本品约10mg，加水溶解后，加碳酸钠试液1ml 与高锰酸钾试液数滴，振摇后，高锰酸钾的颜色即消失。

(2) 取本品，加盐酸溶液(9→1000) 制成每1ml 中约含10μg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在232nm 的波长处有最大吸收，其吸收度约为0.49。

(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应

2含量测定

取本品约0.25g ，精密称定，加水50ml溶解后，加硝酸3ml ，精密 加硝酸银滴定液(0.1mol/L)20ml，再加邻苯二甲酸二丁酯约3ml ，强力振摇后，加硫酸 铁铵指示液2ml ，用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验进行 校正。每1ml 的硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于25.78mg 的C12H19N3O.HCl 。

3测定方法

应用范围： 本方法采用滴定法测定盐酸丙卡巴肼的含量。

本方法适用于盐酸丙卡巴肼。

方法原理：

供试品加水溶解后，加硝酸，精密加入硝酸银滴定液（0.1mol/L），再加邻苯二甲酸二丁酯强力振摇后，加硫酸铁铵指示液，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显纯蓝色，记录硫氰酸铵滴定液的使用量，计算，即得。

试剂：

1. 水（新沸放置至室温）

2. 硝酸银滴定液（0.1mol/L）

3. 硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）

4. 荧光黄指示液

5. 硫酸铁铵指示液

6. 邻苯二甲酸二丁酯

7. 环糊精

8. 碳酸钙

9. 基准氯化钠

仪器设备：

试样制备：

3.2 硝酸银滴定液（0.1mol/L）

配制：取硝酸银17.5g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。

标定：取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠约0.2g，精密称定，加水50mL使溶解，再加环糊精溶液（1→50）5mL，碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴，用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液的浓度，即得。

1. 硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）

配制：取硫氰酸铵8.0g，加水溶解成1000mL，摇匀，即得。

标定：精密量取硝酸银滴定液（0.1mol/L）25mL，加水50mL，硝酸2mL，用本液滴定至溶液微显淡棕红色；经剧烈振摇后仍不褪色，即为终点。根据本液的消耗量计算本液的浓度，即得。

2. 荧光黄指示液

取荧光黄0.1g，加乙醇1000mL使溶解，即得

3. 硫酸铁铵指示液

取硫酸铁铵8.0g，加水100mL使溶解，即得。

操作步骤：

精密称取供试品0.25g，加水50mL溶解后，加硝酸3mL，精密加硝酸银滴定液（0.1mol/L）20mL，再加邻苯二甲酸二丁酯约3mL，强力振摇后，与硫酸铁铵指示液2mL，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗硫氰酸铵滴定液的体积数（mL），每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于25.78mg的盐酸丙卡巴肼（C12H19N3O ·HCl ），即得。

4作用与用途

本品具有细胞毒作用，在体内释放出甲基正离子与DNA结合，使其解聚。

临床用于治疗何杰金氏病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤、肺癌。

5剂量与用法

口服，从每日50mg～100mg/m 2开始，1周后逐渐增加，至每日150mg～200mg/m 2为止，一般分3次服，连用2～3周，然后停药2周再用，或用维持量每日100mg/m 2，至毒性出现时停药。

6副作用

1简介

双硫仑（disulfiram）是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，而达到戒酒的目的。

1948年哥本哈根的Jacobsen等人发现，作为橡胶的硫化催化剂双硫仑被人体微量吸收后，能引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状，尤其是在饮酒后症状会更加明显。人们把种在接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫仑样反应。

双硫仑的作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶，使乙醇在体内氧化为乙醛后，不能再继续分解氧化，导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。（乙醇进入体内后，先在肝脏内经乙醇脱氢酶作用转化为乙醛，乙醛再经乙醛脱氢酶作用转化为乙酸，乙酸进入枸橼酸循环，最后转变为水和二氧化碳排出。而双硫仑可抑制乙醛脱氢酶，使乙醛不能氧化为乙酸，致使乙醛在体内蓄积，乙醛是毒性物质，当体内乙醛浓度升高时，可与体内一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合，破坏这些物质失活，从而引起机体的多种不适，表现出双硫仑样反应的症状。）

许多抗菌药具有与双硫仑相似的作用，用药后若饮酒，会发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕，恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤，惊厥及死亡等，查体时可有血压下降、心率加速（可达120次/min）及心电图正常或部分改变（如ST—T改变）。其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比关系，老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重，这种反应一般在用药与饮酒后15-30分钟或静脉输入含乙醇的注射剂时发生。

双硫仑样反应一旦产生，应采取以下措施：

（1）卧床休息，休克者采取“V”型体位。（2）保持呼吸道通畅，给予氧气吸入4～6L/min，改善组织缺氧。（3）建立静脉通道，遵医嘱给予地塞米松5～10mg加入葡萄糖液中静滴或静推，补液及利尿，并根据病情给予血管活性药物治疗。（4）对症处理。如恶心、呕吐者可给予胃复安10mg肌注;如嗜睡、意识不清可以给予纳洛酮对抗治疗。（5）床旁备齐急救器械及药品，如除颤仪、吸痰器、气管切开及静脉切开包、呼吸兴奋剂、利尿剂等其他抢救药品。（6）密切观察患者神志、体温、脉搏、呼吸、心率、心律、血压、尿量及其他临床变化，并做好病情动态的护理记录。

对门诊或住院患者及家属认真做好健康教育。应用头孢哌酮钠期间或停药后5～7天应避免饮酒或含有乙醇的中西药、补品、饮料等。同时应加强医护人员对此反应的认识。

1基本内容

　　【药物名称】雷诺嗪 Ranolazine

　　【分子式成分】化学名：(±)-N- （2，6-二甲基苯基）-4-[2-羟基-3-（2-甲氧苯氧基）丙基]-1-哌嗪乙酰胺。分子式：C24H33N3O4。分子量：427.54。

　　【制剂规格】胶囊：

　　【药理毒理】①有效抗心绞痛：体外研究表明狗麻醉后，十二指肠内给Ranolazine或阿替洛尔均明显减弱电心脏起搏（200次/分）期间冠状动脉结扎引起的ST-T段上抬。Ranolazine的这种作用持续3个小时，不改变任何血液动力学参数；而使用阿替洛尔后却伴有舒张期血压、心率的升高或降低。大鼠灌胃给予Ranolazine，减弱由肾上腺素引起的ST段上抬。这些结果表明Ranolazine可有效地抗心绞痛，且不改变任何动力学参数。

　　②不影响心率和血压：14名慢性稳定型心绞痛患者参加的单盲安慰剂对照试验中，病人服用安慰剂两周后，口服Ranolazine 30mg（一日三次），连续2周后改为口服60mg（一日三次），连续两周。结果表明：服用两种剂量后测定静息时心率和收缩压、剧烈运动后心率和收缩压分别与安慰剂对照组相比均无明显改变。

　　③全新作用机制：现有的治疗心绞痛药物都是通过直接减少心脏做功（心率和/或血压）而起作用。Ranolazine为pFOX（部分脂肪酸氧化酶）抑制剂，通过改变心脏代谢方式减少心脏需氧量。心脏代谢是利用氧气氧化脂肪酸或葡萄糖产能。正常生理状态下，心肌细胞主要利用脂肪酸氧化产能，而较少利用葡萄糖。pFOX抑制剂减少脂肪酸氧化，而增加葡萄糖氧化。利用每单位氧气，葡萄糖代谢产能较脂肪酸代谢产能多，那么由利用脂肪酸代谢产能变为利用葡萄糖代谢产能则使心脏利用氧做更多功，从而降低心绞痛发作的可能性。鉴于上述全新的作用机制，口服Ranolazine后不引起心率减慢和血压下降。还可防止乳酸酸中毒，大大增强了使用安全性。

　　【药 动 学】Ranolazine的最低有效血药浓度为500ng/ml，在此血药浓度下，可明显推迟心绞痛的发作，抑制运动期间ST段压低，延长踏车运动持续时间。由此得出服用Ranolazine的剂量为240mg。

　　服用Ranolazine 1小时后测定血药浓度峰值范围为1576-2492ng/ml，早餐后1小时测定血中药物谷浓度范围为275-602ng/ml。血浆中Ranolazine的Ⅰ相代谢产物有11种，主要从肾中排泄。

　　【适 应 证】心绞痛

　　【不良反应】Ⅱ期临床试验中使用Ranolazine最常见的不良反应是头痛、眩晕、疲乏。通过肝功、肾功及其它检查未发现明显异常 。