1基本内容

产品名称：伐地那非(Vardenafil)<?xml:namespace prefix = o ns = "urn:schemas-microsoft-com:office:office" />

英文名称：Vardenafil

中文别名：瓦地那非

CAS:224785-90-4

化学分子式：C23H32N6O4S

外观：伐地那非为白色晶体粉末

熔点：192℃

干燥失重：＜0.５%

重金属：小于20ppm

纯度：＞99.6%

执行标准：国际标准

用途：伐地那非(Vardenafil)是目前世界上最新勃起功能障碍症(ED)治疗领域的最新药物，是德国拜耳（Bayer）与葛兰素史克（GlaxoSmithKline）公司经过多年研制开发的，是通过抑制5型磷酸二脂酶(PDE-5)起作用的，同西地那非（伟哥）相比，它有以下优点：用量少，只需20mg(西地那非需要120mg-150mg)。起效时间快，15至30分钟之内见效。副作用小，但因个体的差异，仍有不足2%的人会略感轻微头痛。溶于水和乙醇的特性，是目前做壮阳酒类、软胶囊及口服液的理想原料。持续时间可达6小时以上，伐地那非的推出使目前国际先进的壮阳类原料成为三个：Sildenafil（西地那非，品牌名：万艾可）、Tadalafl(他达那非，品牌名：西力士cialis)、Vardenafil(伐地那非，品牌名：艾力达)。伐地那非已在2003年8月份获美国FDA批准在美国，欧盟也已上市。我公司凭借强大的科研力量和资金实力，成功开发出来，率先在国内推出了国内壮阳类市场中的极品--伐地那非。伐地那非（Vardenafil）完全溶于水和乙醇的特点，使之成为目前制作保健壮阳酒、口服液、饮剂、软胶囊厂家最理想并首选的原料：另外用最少，起效时间特快，安全性高也已获得其他高端壮阳产品生产厂家的青睐。伐地那非(Vardenafil)经过大量临床研究表明，作为新一代磷酸二酯酶５（ＰＤＥ５）抑制剂，盐酸伐地那非（艾力达）具有强效、高选择、耐受性良好等特点，其问世给勃起功能障碍（ＥＤ）的治疗带来了新的选择。

包装：1kg/听；25KG/纸板桶

贮运：遮光、密封，在干燥处保存

2词条图册

1简介

利格列汀是一个每日一剂、每日一次给药的DPP-4抑制剂（在中国获批，欧唐宁）。利格列汀是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，可在饮食控制和体育锻炼的基础上改善2型糖尿病（T2DM）成年患者的血糖控制水平。这一新型治疗药物仅需每日口服一次5mg，就可带来显著的、可靠的血糖水平的改善。

利格列汀是首个主要经由胆道和胃肠道排泄的DPP-4抑制剂，给药剂量中仅有5%经由肾脏排泄。无论患者肾功能处于何种水平，无需进行剂量调整。利格列汀代谢量极少，主要通过肠肝途径而不是肾脏途径进行排泄。

利格列汀可在所有患者人群中产生具有临床意义的、可靠的、持久的HbA1c 改善作用，而且不受患者年龄、HbA1c 基线水平或获得确诊后的病程长短的影响。

2特点

1、每日一剂一次给药

2、主要经由胆道和胃肠道排泄

3、给药剂量的确定无需进行肾功能或肝功能的评估

4、口服给药

5、无需进行用药相关的监测

6、无需进行剂量调整

7、进食不影响用药

3药品名称

通用名称：利格列汀片

商品名称：欧唐宁(利格列汀片)10盒装

英文名称：Linagliptin Tablets

拼音全码：OuTangNing(LiGeLieTingPian)10HeZhuang

【主要成份】利格列汀。

4性 状

本品为浅红色原形双凸，斜边薄膜衣片。一面凹刻BI公司标志，另一面凹刻“D5”，除去包衣后显白色或类白色。

5适应症/功能主治

利格列汀片是一种二肽肽酶-4(DPP-4)抑制剂适用作为2型糖尿病成年中膳食和运动的辅助治疗改善血糖控制。

【规格型号】5mg*7s*10盒

6用法用量

利格列汀片的推荐剂量是5mg每天1次。TRADJENTA可与食物或无食物服用。

7不良反应

1.用TRADJENTA治疗患者报道≥5%并常比用安慰剂治疗患者更多的不良反应包括鼻咽炎。

2.用TRADJENTA和磺酰脲类联用治疗患者与安慰剂和磺酰脲联用治疗患者比较低血糖症报道更为常见。

3.随机化至利拉利汀患者更常报道胰腺炎(1每538人年相比对比药零每433人年)。

8禁 忌

禁用于对利格列汀有过敏史，诸如荨麻疹、血管性水肿或支气管高敏反应的患者。

9注意事项

一般信息

本品不能用于治疗1型糖尿病患者，也不能用于治疗糖尿病性酮症酸中毒。

与已知会引起低血糖的药物合用

已知促胰岛素分泌药和胰岛素会引起低血糖。在一项临床试验中，利格列汀与促胰岛素分泌药（例如，磺脲类）合用引起的低血糖发生率，高于安慰剂。在重度肾功能不全患者中利格列汀与胰岛素合用会引起较高的低血糖的发生率。因此，与利格列汀合用时，需要较低剂量的促胰岛素分泌药或胰岛素，从而减少低血糖的风险。

大血管的结果

尚无临床研究建立利格列汀或其他降糖药能够降低大血管风险的确切证据。

对驾驶和操作机器能力的影响

未进行过对驾驶和机械操作能力影响的研宄。但是，应提醒患者发生低血糖症的风险，尤其是在和磺脲类联合使用的情况下。

【儿童用药】低于年龄18患者中TRADJENTA的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】老年患者无需调整剂量。在15项利格列汀的临床试验中，共有4040名2型糖尿病患者接受了利格列汀5 mg 治疗：1085名患者（27%）为65岁或以上，而131名患者（3%）为75岁或以上。在这些患者中，有2566名参加了12项双盲安慰剂对照研宄：591名（23%）为65岁或以上，82名（3%）为75岁或以上。在65岁及以上的患者和较年轻的患者之间，没有发现总体安全性或有效性的差异。因此对老年人群并无剂量调整建议。虽然利格列汀的临床研宄中未发现老年和年轻患者之间的差异，但是不能排除某些老年个体会更为敏感的可能性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期 在大鼠和家兔中，进行了生殖研究。但是，并没有在妊娠妇女中进行充分的、对照良好的研究。因为动物的生殖研宄并不是总能预测人类的反应，因此除非确有需要外，本品不得在妊娠期间使用。 利格列汀在子代器官形成期给予孕鼠，剂量达30mg/kg，给予孕家兔，剂量达150mg/kg，并无致畸性，根据AUC暴露水平，约为临床剂量的49和1943倍。在大鼠和家兔中，引起母体毒性的利格列汀剂量，在大鼠中（临床剂量的1000倍），引起骨骼骨化的发育延迟以及大鼠的胚胎丢失略有增加；在家兔中（临床剂量的1943倍），会引起胚胎吸收增加以及内脏和骨骼变化。 利格列汀从妊娠第6天开始，给予雌性大鼠直至哺乳第21天，在母体毒性剂量下（暴露水平>临床剂量1000倍），会引起雄性和雌性后代的体重减轻以及身体和行为发育迟缓。大鼠暴露水平达临床剂量的49倍，在后代中未观察到功能、行为或生殖毒性。 利格列汀口服给药，在雌性大鼠和家兔中，能够透过胎盘到达胎儿。 哺乳期 现有的动物数据表明，利格列汀可以分泌到乳汁中，乳汁/血浆比为4：1。尚不明确该药物是否会分泌到人乳汁中。因为许多药物都会在人乳汁中分泌，故当哺乳的妇女接受利格列汀给药时必须非常小心。

10药物相互作用

P-糖蛋白/CYP 3A4诱导剂：当与联合给药(如，与利福平[rifampin])可能减低TRADJENTA的疗效。强烈建议使用另外治疗。

11药物过量

如果发生利格列汀过量，即刻至医院就诊。还应当根据患者的临床情况采取常用的支持措施（例如，清除胃肠道中未吸收的药物，进行临床监测，以及支持性治疗）。利格列汀不太可能可以通过血液透析或腹膜透析清除。 在健康受试者中开展的对照试验中，利格列汀单次给药剂量达600mg（相当于推荐日剂量的120倍），没有与药物剂量相关的临床不良药物反应。在人类中没有600mg以上剂量的使用经验。

12药理毒理

药理作用 利格列汀是二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，DPP-4能够降解肠促胰岛素激素样多肽-1（GLP-1）以及葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）。利格列汀能够升高活性肠促胰岛素激素的浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的胰高血糖素水平。 这两种肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳态的生理调节。一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平，进餐后立即升高。在葡萄糖水平正常或升高的条件下，GLP-1和GIP能增加胰腺β-细胞胰岛素的生物合成和分泌。此外，GLP-1还能减少胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，肝葡萄糖排出量减少。 药效学 利格列汀能与DPP-4进行可逆的结合，从而升高肠促胰岛素激素浓度。利格列汀促进胰岛素的分泌作用呈葡萄糖依赖性，同时能减少胰高血糖素分泌，从而更好的调节体内的葡萄糖平衡。在体外，利格列汀在接近治疗暴露水平下，能够选择性地与DPP-4结合，选择性地抑制DPP-4，但是并不抑制DPP-8或DPP-9活性。 心脏电生理 在一项随机、安慰剂对照、阳性对照、4-治疗组交叉的研究中，36名健康受试者接受利格列汀5mg，利格列汀100mg（推荐剂量的20倍），莫西沙星和安慰剂给药。在推荐剂量5mg或100mg剂量，均未观察到QTc的升高。在100mg剂量，利格列汀的峰血浆浓度水平大约是5mg剂量给药后峰浓度的38倍。 毒理研究? 遗传毒性 利格列汀Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 在大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中，利格列汀剂量为10、30、240mg/kg（暴露量约为临床剂量5mg/天的943倍），未见对早期胚胎发育、交配、生育力以及受孕的不良影响。 致癌性 大鼠2年致癌性试验中，利格列汀剂量为6、18和60 mg/kg（高剂量暴露量约为临床剂量的418倍），未见肿瘤发生率增加。小鼠2年致癌性试验中，利格列汀剂量为8、25、 80 mg/kg，雄性动物与雌性动物在剂量分别高达80 mg/kg或25 mg/kg（暴露量分别约为临床剂量的35、270倍）未见肿瘤发生率增加，但雌性小鼠在剂量为80 mg/kg（暴露量约为临床剂量的215倍）时可见淋巴瘤发生率增加。

13药代动力学

在健康受试者和2项糖尿病患者中，研究了利格列汀药代动力学的特点。健康受试者单次口服5mg剂量后，血浆峰浓度大约在给药后1.5小时（Tmax）发生；平均血浆曲线下面积（AUC）为139nmol·h/L，最大血浆浓度（Cmax）为8.9nmol/L。利格列汀的血浆浓度以至少二相的方式消除，终末半衰期较长（>100小时），这与利格列汀与DPP-4进行可饱和的结合有关。半衰期较长并不会引起药物的蓄积。经过5 mg剂量利格列汀多次口服可以确定，利格列汀蓄积的有效半衰期约为12个小时。每日给药1次以后，5mg利格列汀在第3次给药以后达到了稳态血药浓度，在稳态时达到的Cmax和AUC与第一次给药相比，增加了1.3倍。利格列汀AUC的受试者自身变异系数和受试者间变异系数都较小（分别为12.6%和28.5%）。在1～10mg剂量范围内，利格列汀的血浆AUC以低于剂量比例的方式增加。利格列汀在健康受试者中的药代动力学通常与2型糖尿病患者相似。详见说明书。

【贮 藏】密封，阴凉。

【包 装】5mg*7s*10盒/套。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字J20130081

【生产企业】Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc.

1药品名称

【药品名称】

中文通用名：匹伐他汀钙

(+)-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(氟代苯基)喹啉-3-苯基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸}钙盐(2:1)

英文名：pitavastatin calcium

化学名：(+)-monocalcium bis {(3R,5S,6E ) -7-[2-cyclopropyl-4- (4-fluorophenyl)-3-quinolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate}

其它名称：NK-104、itavastatin、Livalo(利维乐)、NIK-104、NKS-104 、Pitavastatin Calcium(匹他伐他汀钙)力清之

结构式：

分子式：C50H46CaF2N2O8

分子量：880.98

CAS NO.：147526-32-7

2冠心病简介

【背景资料】

冠心病是威胁人类健康和生命的常见病和多发病，以低密度脂蛋白(LDL)升高为特征的高胆固醇血症则是诱发冠心病的主要危险因子之一。常用的降血脂药如烟酸类、树脂类或贝特类等疗效都难尽人意，降脂作用最好的是被称为他汀类(statins)的药物。他汀类药物共同的作用机制是都属于3—羟—3—甲基—戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂，目前在世界广泛应用的主要有6种：洛伐他汀(lovastatin)，普伐他汀(pravastatin)，辛伐他汀(simvastatin)，西立伐他汀(cerivastatin)，氟伐他汀(fluvastatin)和阿托伐他汀(atorvastatin)。而近期由Kowa公司开发的新型他汀类药物匹伐他汀钙，因其良好的降胆固醇作用而被称为“超级他汀类药物”(Superstatin)。

3药理资料

【药理资料】

在日本人群中的试验表明，匹他伐他汀钙(pitavastatin，NK—104)具有显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)效应，其作用与阿托伐他汀相似，而强于其他5种他汀类药物。匹他伐他汀钙的安全性和耐受性良好，在日本已批准上市。专家预言，该药与AstraZeneca公司的另一种超级他汀——罗伐他汀(Rosuvastan)将成为未来几年内引领他汀类药物市场的两种主要药物。

【适应症】

降血脂（高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症）

【剂型/规格】

片剂。1mg、2mg

1适应证

1.用于佝偻病，如维生素D依赖性佝偻病、低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。

2.骨质疏松症（主要用于绝经妇女及老年性骨质疏松症）。

3.用于特发性、假性及术后甲状旁腺功能低下。大剂量静脉给药可用于肾衰竭所致假性甲状旁腺功能减退。

4.用于肾性骨营养不良，如慢性肾衰竭患者（尤其是进行血液透析或腹膜透析者）所致肾性骨营养不良。

5.用于骨软化症。

2临床应用

每天口服0.3～0.5μg，分2次服。

3不良反应

1.本药不良反应发生率很低，如小剂量（每日小于0.5μg)单独给药，尚未观察到不良反应。

2.注射给药偶有注射部位疼痛、红肿和过敏反应。

3.长期大剂量用药可引起软弱无力、嗜睡、头痛、恶心、呕吐、肌肉酸痛、骨痛、口腔金属味等。

4注意事项

青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。孕妇不宜用（动物试验摄入过量维生素D致畸）。长期大剂量使用或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。

5用药禁忌

对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者禁用。

6药物相互作用

1.在骨化三醇治疗期间禁止使用药理学剂量的维生素D及其衍生物制剂，以避免可能发生的附加作用和高钙血症。

2.与噻唑类利尿剂合用会增加高钙血症的危险。对正在进行洋地黄类药物治疗的病人，应谨慎制定骨化三醇的用量，因为这类病人如发生高钙血症可能会诱发心律失常。

3.含镁药物可能诱发高镁血症，因而长期接受透析的病人使用本品进行治疗时应避免合用含镁的制剂。

4.使用二苯乙内酰胺或苯巴比妥等酶诱导剂可能会增加骨化三醇的代谢，从而使其血浓度降低。

5.考来烯胺能降低肠道对本品的吸收，应避免合用。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

7词条图册

1名称

中文名称:富马酸卢帕他定

英文名称:Rupatadine fumarate

英文别名:8-Chloro-6,11-dihydro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridyl)methyl]-4-piperidylidene]-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine fumarate

2基本指标