产品名称:度骨化醇
英文名:Doxercalciferol
剂型规格:注射液:4 mcg/ 2ml (2 mcg/mL)多剂量2ml小瓶10 mcg/ 5ml (2 mcg/mL)多剂量5ml小瓶胶囊剂:0.5ug,1ug,2.5ug
适应症:慢性肾病;继发性甲状旁腺功能亢进;斑块状银屑病
科室:骨科
家数:国2I进2I+0
产品优势:美国外商,印度货源,价格目前最优,配合度好,可给总代,在中国有备案经验
原料来源:美国外商
备案状态:未备案
中文名称: 度骨化醇
中文同义词: 度骨化醇(治骨质疏松);度骨化醇;1-Α羟基维生素D2
英文名称:Doxercalcifero
英文同义词:1α-hydroxyergocalciferol (Ercalcidol); 1ALPHA-OH-D2; 1-alpha-hydroxyergocalciferol; 1alpha-hydroxyergocalciferol; 1-alpha-hydroxyvitamind2; 1-hydroxyergocalciferol; 7,10(19),22-tetraene-1,3-diol,(1-alpha,3-beta,5z,7e,22e)-10-secoergosta-5; VITAMIN D2, 1ALPHA-HYDROXY-; Doxercalciferol; (1S,3R,5Z,7E,22E)-9,10-secoergosta-5,7,10,22-tetraene-1,3-diol; (2S,4S,5E,7E,17beta)-1-methylidene-17-[(1R,2E)-1,4,5-trimethylhex-2-en-1-yl]-9,10-secoestra-5,7-diene-2,4-diol; (1S,3R,5Z,7E,14xi,22E)-9,10-secoergosta-5,7,10,22-tetraene-1,3-diol
CAS号:54573-75-0
分子式:C28H44O2
分子量:412.65
产品名称:盐酸拓扑替康/盐酸托泊替康
英文名:Topotecan Hydrochloride
剂型规格:粉针剂,注射剂: 1mg, 2mg胶囊剂:0.25mg, 1mg
适应症:小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌.经一线化疗失败者,用于乳腺癌、直肠癌、结肠癌、急慢性白细胞病的治疗
科室:肿瘤科
家数:制剂:国内7,进口1(原研,2018)
产品优势:第三代喜树碱类药物。有很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱,临床对多种肿瘤有显著疗效。
原料来源:印度
备案状态:未备案
产品名称:昔萘酸沙美特罗
英文名:Salmeterol Xinafoate Aerosol
剂型规格:气雾剂每瓶14g,内含昔萘酸沙美特罗7.25mg(相当于沙美特罗5mg),每揿含昔萘酸沙美特罗36.25μg(相当于沙美特罗25μg),每瓶200揿
适应症:用于治疗口、咽部、气管或支气管真菌感染。
科室:感染科
家数:气雾剂国产2家
产品优势:长效β2受体激动剂昔萘酸沙美特罗与糖皮质激素丙酸氟替卡松组成的固定剂量复方制剂,用于慢性阻塞性肺病和哮喘的治疗。该组合素有哮喘药“金标准”之称。进口原料来源,支持联合申报。
原料来源:印度/瑞士
备案状态:I
对夜间哮喘病人具有极好的治疗作用。它是平喘、抗炎的首选药物.
吸入:成人和12岁以上的患者,每次1吸(50ug沙美特罗/100ug丙酸氟替卡松),每日2次;或每次1吸(50ug沙美特罗/250ug丙酸氟替卡松),每日2次。4岁以上儿童,每次1吸(50ug沙美特罗/100ug丙酸氟替卡松),每日2次。
昔萘酸沙美特罗气雾是一种新的长效 2-受体激动剂,它是近二十年来在哮喘治疗方面的首次重大突破,也是第一个具有抗炎活性的支气管扩张药。昔萘酸沙美特罗气雾剂由于作用时间长,对夜间哮喘病人具有极好的治疗作用。
产品名称:左炔诺孕酮
英文名:Levonorgestrel
剂型规格:片剂:0.75mg,1.5mg复方片剂:6mg;0.15mg复方滴丸:0.15mg;胶囊:0.75mg分散片:1.5mg;肠溶片:0.75mg,1.5mg硅胶植入棒:36mg,75mg;宫内节育系统
适应症:用于女性紧急避孕,即在无防护措施或其他避孕方法偶然失误时使用。
科室:激素,生殖妇科
家数:分散片1国;植入棒:2国;肠溶片:1国;肠溶胶囊:1国;滴丸:2国;胶囊1国;片剂:多家国产1进;宫内节育系统:1进
产品优势:OTC甲类,应用最广泛的紧急避孕药。,避孕机制是显著抑制排卵和阻止孕卵着床,并使宫颈里面粘液稠度增加,精子穿透阻力增大,然后发挥速效避孕作用.
原料来源:印度
备案状态:已备案,I
药品名称:左炔诺孕酮
药物别名:D-甲炔诺酮、左旋18-甲炔诺酮、左旋甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺孕酮、左旋甲炔诺酮
外文名称:Levonorgestrel
是否处方药:非处方药
主要适用症:避孕
剂型:滴丸剂
是否纳入医保:纳入
分子式:C21H28O2
分子量:312.45
药品名称:左炔诺孕酮
药物别名:D-甲炔诺酮、左旋18-甲炔诺酮、左旋甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺孕酮、左旋甲炔诺酮
外文名称:Levonorgestrel
是否处方药:非处方药
主要适用症:避孕
剂型:滴丸剂
是否纳入医保:纳入
分子式:C21H28O2
分子量:312.45
主要用作探亲避孕药和紧急避孕药,与雌激素合并使用,系短效和长效口服避孕药,有抑制排卵作用,是当前国内外应用最广泛的。也可用于治疗月经不调,子宫功能性出血及子宫内膜异位症等。
该品与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片,用作短效口服避孕药,通过改变剂型可用作多种长效避孕药。口服吸收迅速,经O.5~2小时血浓度达峰值,T1/2为10~24小时。蛋白结合率93~95%,生物利用度100%。较多分布在肝、肾、卵巢及子宫,代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片可作为短效口服避孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显,双相片、三相片则影响较小;由于三相片每周期减少该品用量约40%,不良反应少。该品是目前国际上应用最广泛的一种口服避孕药,用于妇女避孕。其埋植剂自1983年在芬兰上市后,现已被多个国家批准使用。5.5万名埋植者的经验表明妊娠率非常低,5年累积约3.9%。
方法名称:左炔诺孕酮原料药-左炔诺孕酮-高效液相色谱法
应用范围:该方法采用高效液相色谱法测定左炔诺孕酮原料药中左炔诺孕酮的含量。
该方法适用于左炔诺孕酮原料药。
方法原理:供试品经流动相稀释并加入内标后,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长240nm处检测左炔诺孕酮的峰面积,计算出其含量。
试剂:乙腈
仪器设备:1.仪器
1.1高效液相色谱仪
1.2色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按左炔诺孕酮峰计算应不低于2000。
1.3紫外吸收检测器
2.色谱条件
2.1流动相:乙腈水=7030
2.2检测波长:240nm
2.3柱温:室温
试样制备:1.内标溶液的制备
精密称取醋酸甲地孕酮适量,加乙腈制成每1mL中约含1mg的溶液,即为内标溶液。
2.对照品溶液的制备
精密称取左炔诺孕酮对照品约7.5mg,置50mL量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取该溶液与内标溶液各2mL,3.供试品溶液的制备
精密称取供试品约7.5mg,置50mL量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取该溶液与内标溶液各2mL,混匀,即为供试品溶液。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤:分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长240nm处测定左炔诺孕酮(C21H28O2)的峰面积,计算出其含量。
参考文献:中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005版,一部,p.83。
左炔诺孕酮(LNG)为全合成的强效孕激素,是消旋炔诺孕酮的光学活性体,活性比炔诺孕酮强1倍,约为炔诺酮的100倍。为此,剂量比炔诺孕酮可减半,不良反应也减少。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期FSH和LH水平的高峰明显降低或消失,卵巢不排卵,有明显的抗雌激素活性,比炔诺酮强10倍左右,几乎不具有雌激素活性。能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。对子宫内膜转化显示极强的孕激素活性,可使子宫内膜变薄,内膜上皮细胞呈低柱形,分泌功能不良,不利于孕卵着床。LNG也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服或皮下注射均可抑制排卵。
口服LNG后吸收迅速而完全,吸收t1/2为0.29小时。服药后0.5-2小时内可达血药峰值。口服LNG几乎没有首过效应。全身生物利用度比率F(AuCo/AuCiv)范围为0.87-0.99。血中LNG浓度下降呈双指数曲线形式,分布t1/2为50-60分钟,消除t1/2为8.8-11小时。LNG的血浆清除率为152-176L/d,明显比炔诺酮慢。LNG与血浆性激素球蛋白(SHBG)有高度专一结合,与雌激素配伍应用时,由于后者可刺激肝脏合成SHBG,可明显提高血中LNG水平。蛋白结合率为93%-95%,生物利用度100%,能降低高密度脂蛋白(HDL),升高低密度脂蛋白(LDL)。哺乳妇女服用LNG后,血液中与乳汁中药物浓度之比为100:15-25。母亲每日服LNG150μg,未见LNG在婴儿体内有积蓄。该品在肝内代谢,代谢物主要为3α、5β、四氢甲基炔诺酮,排出的代谢物大多为葡萄糖醛酸及硫酸结合物。
该品为左旋甲炔诺酮的光学活性部分,其活性比甲炔诺酮强1倍,故使用剂量可减少一倍,不良反应也相对减弱。左炔诺孕酮为短效口服避孕药。但均不单独使用,而与炔雌醇合用。1.于月经的当天算起,第5天午饭后服药一次,间隔20天服第二次,或月经第5天及第10天各服1片,以后均以第二次服药日期,每月服1片,一般在服药后6~12天有撤退性出血。服药后不良反应重者,第4个周期开始可改用减量片。2.原服用短效口服避孕药改服长效避孕药时,可在服完22片后的第二天接服长效避孕药片,以后每月按开始服长效避孕药的同一日期服药1片。
①一般在睡前服,副反应可减轻。
②服药前半期发生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直到服完这周期为止;如出血发生在服药后半期,可每日加服1片避孕药,到停药为止;如出血量似月经量,则应停药按行经对待。
③在停药7日内仍未行经时,可开始服下一周期的药。
④连服两个周期未行经者,应查明闭经原因,排除妊娠。
⑤每日服用避孕药时间应相同,以免血药浓度波动大,影响避孕效果。
注意:
⑴出现下列症状时应停药:怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。
⑵严格按规定方法服药,漏服药不仅可发生突破性出血,还可导致避孕失败。
⑶要在医务人员指导下服用,服药期间,每年定期体检,发现异常反应则及时停药。
⑷服药期限,以连续3—5年为宜,停药观察数月,体检正常者,可再服用。
药物相互作用
⑴影响避孕效果的药物;
①抗生素类药抑制肠内细菌繁殖,减少激素结合物的分解,减少肠肝循环;
②诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药;
③三环类抗抑郁药在肝脏与该品竞争共同的代谢酶。
⑵与避孕药合并应用,药效受影响的药物;
①降压药的降压效果降低;
②抗凝药的抗凝效果降低;
③降糖药(如胰岛素及口服降糖药)控制糖尿病的疗效降低;
④三环类抗抑郁药的效果增强。
而广东泰恩康医药股份有限公司的新斯诺左炔诺孕酮滴丸,如与其他药物(尤其是苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药、西咪替丁以及抗病毒药等)同时使用可能会发生药物互相作用,使用时请咨询医师或药师。
药代动力学
口服易自胃肠道吸收。口服左炔诺孕酮1mg,2、8及24小时测定血药浓度,依次为8.1ng/ml、3.8ng/ml及1.3ng/ml。t1/2为5.5~10.4小时。口服后主要分布:肝、肾、卵巢及子宫。主要在肝内代谢。代谢物主要为3α、5β-四氢甲基炔诺酮。24小时即可排除绝大部分,且体内无滞留。
不良反应
1.常见的有月经周期不规则、点滴或突破性出血、闭经、恶心、呕吐、头痛、乳胀、痤疮、体重增加,抑郁、降低HDL,突破性出血、闭经等。其它与甲炔诺酮相似。
2.少见的有头痛、胸、臂、腿特别是腓肠肌处痛,手臂和腿无力、麻木或疼痛,突然或原因不明的呼吸短促,突然语言发音不清,突然视力改变、复视,不同程度失明等,精神抑郁,胃痛,眼结膜或皮肤黄染,应疑及肝炎;胆管阻塞或肝肿瘤,过敏性皮炎及溢乳等。
3.下列情况持续存在时应引起注意,如胃纳改变,踝与足浮肿,异常疲倦与虚弱,乳房疼痛。
注意事项
1.孕激素可致胎儿先天性畸形,妊娠期尤其是妊娠4个月内不宜服用。
2.孕激素可通过乳汁排出,哺乳期妇女不宜服用。3.对诊断的干扰,可使尿孕二醇测定值减低,血清碱性磷酸酶,血浆氨基酸及尿素氮等测定值可增高。
4.下列情况应禁用⑴乳腺癌及生殖器官癌症,除非是某些晚期癌作为姑息治疗。⑵肝脏疾患或肝功能异常。⑶可疑妊娠时不能用,应及时进行妊娠试验以明确诊断。⑷过期流产。⑸曾有血栓性静脉炎,血栓性栓塞或脑出血等病史者。⑹未曾明确诊断的阴道不规则出血。
5.下列情况应慎用如哮喘、心肌收缩乏力或心功能不全、癫痫、偏头痛、肾功能异常。因孕激素可使体液潴留而加重病情,精神抑郁或有此病史者,糖尿病等。
6.长期用药者需注意:检查肝功能,阴道脱落细胞涂片检查等。每6-12个月检查1次,特别注意乳房和盆腔器官。
7.给药说明⑴长期服用可改变月经周期,出现不规则出血。⑵用量应根据28天的周期制定。⑶可疑早孕时不宜用它作撤退性试验。
贮藏
阴凉干燥处,避光密闭保存。
常用剂型
新斯诺左炔诺孕酮滴丸:避免了传统制剂紧急避孕药有11%的呕吐现象以及有6%的避孕失败现象。起效时间加快了37.8分钟,生物利用度(有效吸收率)提高9.7%,基本无恶心、呕吐等副作用,上市至今尚未有避孕失败案例,避孕成功率高达99.9%。每片含左炔诺孕酮0.75mg,服用方法:口服。在无防护性性生活或避孕失败72小时以内,单次口服2粒;或首次服1粒,间隔12小时服第2粒。服药越早,预防妊娠效果越好。
复方左炔诺孕酮片:每片含左炔诺孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。
左快诺孕酮双相片(Biphasil):开始11日每片含该品0.05mg
及炔雌醇0.05mg,继后10日含相应药物0.125mg和0.05mg。
丹媚(左炔诺孕酮肠溶片)
左炔诺孕酮三相片(Triphasil):开始6日每片含该品0.05mg及炔雌醇0.03mg,中期5日每片含相应药物0.075mg和0.04mg,后期10日每片含相应药物0.125mg和0.03mg。
左炔诺孕酮避孕环:药蕊含药5mg。
左炔诺孕酮埋植剂(Norplant)有两种形式:Ⅰ型由6根组成,每枚含药36mg,能有效避孕5年;Ⅱ型由2根组成,总共含药70mg,能有效避孕3年。
产品名称:枸橼酸托瑞米芬
英文名:ToreMifene citrate
剂型规格:片剂:40mg,60mg
适应症:绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌
科室:乳腺科
家数:片剂1国1进
产品优势:托瑞米芬安全性很高,临床研究显示其治疗效果在很多方面和他昔莫芬一样好,但是在安全性方面,托瑞米芬比他昔莫芬更有优势。子宫内膜增厚,血栓事件更少发生,对骨骼影响更小,而且对控制血脂更有帮助。
原料来源:印度
备案状态:未备案
产品名称:硫酸戊聚糖钠 (木聚硫钠))
英文名:Pentosan Polysulfate Sodium
剂型规格:胶囊:100mg
适应症:间质性膀胱炎,关节炎
科室:泌尿科/骨科
家数:国内0,进口0
产品优势:该产品不仅可以治疗间质性膀胱炎,也被证明用于关节炎治疗非常有效。报价外商为目前唯一USDMF激活的外商。
原料来源:印度
备案状态:未备案
产品名称:依卡倍特钠
英文名:Ecabet Sodium
剂型规格:颗粒:1g
适应症:1.适用于下列症状的胃粘膜损伤(糜烂、出血、红肿、水肿),急性胃炎、慢性胃炎的急性发作期。2.胃溃疡。
科室:消化内科
家数:制剂:国内2(均自有原料备案),进口0
产品优势:疗效显著、副作用轻微、具有多数抗溃疡治疗药物所不具备的抗菌素幽门螺杆菌作用
原料来源:印度
备案状态:未备案
中文名称:依卡倍特
英文名称:Ecabet
英文别名:Ecabet [INN]; Ecabet; Ecabetum; Ecabetum [INN-Latin]; UNII-2K02669KWP; 13-Isopropyl-12-sulfopodocarpa-8,11,13-trien-15-oic acid; 12-sulfoabieta-8(14),9(11),12-trien-18-oic acid
CAS号:33159-27-2
分子式:C20H28O5S
分子量:380.4983
InChI:InChI=1/C20H28O5S/c1-12(2)14-10-13-6-7-17-19(3,8-5-9-20(17,4)18(21)22)15(13)11-16(14)26(23,24)25/h20-12,17H,5-9H2,1-4H3,(H,21,22)(H,23,24,25)/t17-,19-,20-/m1/s1
产品名称:曲美替尼
英文名:Trametinib
剂型规格:0.5mg,2mg
适应症:是一种靶向治疗药物,在临床上主要是用于治疗不可切除的或者转移的黑色素瘤,既可以单独应用,也可以和达拉非尼联合应用。
科室:肿瘤科
家数:制剂:0国1进
产品优势:与达拉菲尼单药治疗相比,曲美替尼和达拉菲尼联合治疗能有效提高总体反应率(ORR)。没有原料备案,
原料来源:印度
备案状态:未备案
丝裂原活化蛋白激酶( MAPK) 通路可以从有活性的细胞外感受器向细胞内感受器传递信号。RAF-MEK-ERK 通路是其中最明确的通路之一, 其在导致瘤形成的毒性中是一个关键的驱动器。在一般情况下, 原癌基因产物( Ras) 的活化诱发了薄膜的局部化和 RAF 的二聚作用。目前已确定 RAF有3个亚型: ARAF, BRAF 和 CRAF。这3个 RAF家族成员可磷酸化 MAPK / ERK 激酶( MEK), 其中BRAF可能是黑色素瘤最危险的催化剂。MEK 1 / 2双特异性蛋白激酶是唯一已 知的BRAF 酶作用物。MEK 突变在癌症中少见, 但MEK 的活动显现了 BRAF 信号突变的危险。激活的 MEK 能够磷酸化为下游的主要目标 ERK。ERK 是细胞生长和增殖关键的调节器。该 MAPK通路可表述为 Ras -RAF-MEK-ERK。
黑色素瘤BRAF V600E 突变可导致 BRAF 通路激活, 包括 MEK 1 和 MEK2。 临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感。
曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1( MEK 1 / 2)可逆性抑制剂, 主要通过对 MEK 蛋白( 胞外信号相关激酶( ERK) 通路的上游调节器)的作用, 影响 MAPK 通路,抑制细胞增殖。因此, 本品在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。
一项关于 A375P( BRAFv600E 黑色素瘤细胞)异种移植物模型的分析结果显示, 单剂量应用本品可显著的减少 ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后, 可观察到抗增殖作用: Ki67( 细胞增殖的标志) 表达受到抑制, p27( 细胞凋亡的标志) 表达得到增强。在这项研究中, 未发现本品通过血脑屏障, 脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中, 每日给予本品2mg, 可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比, 中位ERK 磷酸化降低了62%, Ki67降低了83%。
本品单用或与达拉菲尼联用于 BRAFV600E或V600K 基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
一项国际多中心、 随机、 开放阳性对照的III期临床试验, 纳入 322 例 BRAFV600E 或V600K 突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者先前未接受过 晚期转移性疾病的化疗, 或先前未接受过BRAF抑制剂或 MEK 抑制剂治疗。患者中位年龄54岁, 男性占 54%, 超过 99% 为白种人。BRAFV600E 和V60 0K 变异阳性患者比例分别为87%和12%, 或两者均有( <1%)。后续替代治疗开 始之前, 治疗组患者的中位持续时间为4.9个月, 对照化疗组为3.1个 月。51 例( 47%) 患者因疾病恶化从对照化疗组转移到治疗组, 主要的疗效指标为无进展生存期( PFS) 。患者根据先前是否运用化疗治疗晚期或转移性疾病和乳酸脱氢酶水平, 随机接受本品( 2mg, qd, n=214) 或对照化疗( 包括每3周由静脉给予达卡 巴嗪1000mg·m 或紫杉醇175mg·m, n=108)。治疗直到病情恶化或出现不可耐受的毒性。结果显示, 治疗组 PFS在统计学上有显著性改善, 治疗组和对照组PFS分别为4.8和1.5个月( P<0.0001), HR 为0.47; 客观缓解率( ORR) 分别为22%和8%, 其中, 完全缓解率( CR) 分别为2%和0, 部分缓解率( PR) 分别为20%和8%; 治疗组中位缓解期为5.5个月, 而对照组则没有观察到。
另一项开放、 随机、 对照的II期临床试验, 纳入162例BRAFV600E 或V600K 突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者先前未接受过晚期转移性疾病的化 疗治疗, 或未接受过 BRAF 抑制剂或MEK 抑制剂治疗。 患者中位年龄 53 岁, 男性占57%, 超过99%为白种人, BRAFV600E 和V600K变异阳性患者比例分别为85% 和15%。所有患者随机分为3组( 1∶1 ∶1), 均口服达拉菲尼( 150mg,bid), 其中两组再同时口服曲美替尼 ( 1 或 2mg,qd)。主要评价指标为皮肤鳞状细胞癌发生率、 无进展生存期、 缓解情况, 次要指标为总存活期等。治疗直到病情恶化或出现不可耐受的毒性, 平均疗程14个月。结果, 2mg 治疗组和对照组的总缓解率分别为76%和54%( P=0.03), 其中, CR 分别为9%和4%, PR分别为67%和50%; 中位缓解期分别为10.5和5.6个月。皮肤鳞状细胞癌发生率分别为7%和19%( P=0.09), PFS分别为9.4和5.8个月, HR 为0.39( P<0.001)。另外, BRAF 变异亚型( V600E 占85%, V600K 占15%) 表现出相似的完全缓解率。
第3项开放的II期临床试验纳入两组患者, 患者之前曾应用过 BRAF 抑制剂治疗 的 BRAF 突变黑色素瘤患者为 A 组( n=40) , 曾接受过化学治疗和( 或) 免疫疗法为 B组( n=57) 。所有患者均口服本品2mg, qd。结 果: A 组没有 得到明确的客观缓解, 11例患者( 28%) 病情稳定( SD), 中位无进展生存期为1.8个月。B组1例患者( 2%) 完全缓解, 13例( 23%) 部分缓解, 29例( 51%)病情稳定( 明确的RR 为25%), 中位 PFS 为4.0 个月。1 例同 时有BRAFK601E 和V600R 突变的患者部分缓解期得到延长。
在2项484例患者参与的II和III期临床试验中, 4%因发热永久停药; 最常见、 可导致治疗中断的不良反应有左室射血分数降低、 肾衰竭、 肺炎、 腹泻、 皮疹、 发热和寒战等。其中发热、 寒战、 恶心、 皮疹和左室射血分数降低最容易导致本品减量。
本品常见( >10%) 或较严重( 3级或4级) 不良反应包括: 一般症状 ( 发 热、 畏寒、 疲劳、 外周性水肿)、 皮肤和皮下组织疾病( 皮疹、 盗汗、 干性肌肤、 痤疮样皮炎、 光化性角化病、 红斑、 皮肤瘙痒、 甲沟炎)、胃肠功能紊乱( 口腔炎、 恶心、 呕吐、 腹泻、 腹痛、 便秘及口干等)、 神经系统疾病( 头痛、 头晕)、 呼吸系统疾病( 咳嗽、 口咽疼痛)、 肌肉骨骼疾病( 关节痛、 肌痛、背部疼痛、 肌肉痉挛、 四 肢疼痛)、 代谢及营养障碍( 食欲下降、 脱水)、 失眠、 淋巴水肿、 高血压、 尿路感染、 肾衰竭及实验室检查异常( 白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、 血小板 减少症、 AST 升高、 ALT 升高、 GGT 升高、 低蛋白血症、 碱性磷酸酶升高、 低钠血症、 低蛋白血症、 低磷血症、 低钾血症、肌酐升高、 低镁血症、 高钾血症、 高 钙血症、 低钙血症、 贫血、 高胆红素血症)。少见的不良反应有味觉异常、 视力模糊、 短暂失明、 干眼、 胰腺炎、 毛囊炎、 疹性脓疱、蜂窝组织炎、 多汗、 过度角化、心动过缓、 横纹肌溶解症等。
此外, 本品还会引起原发恶性肿瘤、 出血、 静脉血栓栓塞、 心肌病、间质性肺疾病、 严重皮肤毒性、 严重发热反应、 高血糖等严重不良反应。
产品名称:盐酸普拉克索
英文名:Pramipexole dihydrochloride
剂型规格:按C10H17N3S·2HCl·H2O计 1.0mg,0.25mg
适应症:本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用
科室:神经内科
家数:片制1国,1进,缓释片1进
产品优势:非麦角类多巴胺受体激动剂,治疗早期帕金森病效果较好,可阻滞或延缓左旋多巴类制剂治疗所带来的运动波动症状,且不会出现心脏瓣膜病变和肺胸膜纤维化,已成为国外治疗帕金森病的首选药物。进口原料,可联合申报。
原料来源:印度
备案状态:A/I
中文名称:盐酸普拉克索
中文别名:S(-)-2-氨基-6-正丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑二盐酸盐
英文名称:pramipexole dihydrochloride
英文别名:(s)-2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(propylamino)benzothiazole dihydrochloride;
Pramipexole Hcl; Pramipexole 2HCl; Pramipexole di hcl;
(6R)-N~6~-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine;
(6S)-N~6~-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine dihydrochloride;
(6S)-N~6~-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine;
N6-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine hydrochloride (1:1)
CAS:104632-25-9
分子式:C10H18ClN3S
分子量:247.788