1基本介绍

中文名称: 度骨化醇

中文同义词: 度骨化醇(治骨质疏松);度骨化醇;1-Α羟基维生素D2

英文名称:Doxercalcifero

英文同义词:1α-hydroxyergocalciferol (Ercalcidol); 1ALPHA-OH-D2; 1-alpha-hydroxyergocalciferol; 1alpha-hydroxyergocalciferol; 1-alpha-hydroxyvitamind2; 1-hydroxyergocalciferol; 7,10(19),22-tetraene-1,3-diol,(1-alpha,3-beta,5z,7e,22e)-10-secoergosta-5; VITAMIN D2, 1ALPHA-HYDROXY-; Doxercalciferol; (1S,3R,5Z,7E,22E)-9,10-secoergosta-5,7,10,22-tetraene-1,3-diol; (2S,4S,5E,7E,17beta)-1-methylidene-17-[(1R,2E)-1,4,5-trimethylhex-2-en-1-yl]-9,10-secoestra-5,7-diene-2,4-diol; (1S,3R,5Z,7E,14xi,22E)-9,10-secoergosta-5,7,10,22-tetraene-1,3-diol

CAS号:54573-75-0

分子式:C28H44O2

分子量:412.65

1基本内容

其他名称

D-GLUCITOL,1,5-ANHYDRO-1-C-[3-[[5-(4-FLUOROPHENYL)-2-THIENYL]METHYL]-4-METHYLPHENYL]-,HYDRATE(2:1);

CANAGLIFLOZINHEMIHYDRATES;

(1S)-1,5-ANHYDRO-1-C-[3-[[5-(4-FLUOROPHENYL)-2-THIENYL]METHYL]-4-METHYLPHENYL]-D-GLUCITOLHYDRATE(2:1);

1琥珀酸舒马普坦

琥珀酸舒马普坦片商品名：尤舒?英文名：

作用机理:舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体，使颅内动脉收缩，血液重新分布，使脑血流供应得以改善。血管5-HT1D受体在颈动脉循环中占优势，且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处，故能减轻硬脑膜中神经源性炎症，也有助于改善偏头痛。

药动学:根据国外文献报道，本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异，发作期T1/2为2.5h，间歇期T1/2为2.0h。单剂量口服25-100mg，其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性，但是在大于100mg剂量后，AUC比期望值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约0.5h。本品的血浆蛋白结合率较低(14-21%)。表观分布容积为2.4L/Kg。本品的消除半衰期T1/22.5大约为小时。口服14C标记物后测得，大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄，40%在粪便中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯，而原形药只有约3%。本品主要同单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢，因此，该酶的抑制剂对可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见MAO-B抑制剂对本品药代动力学的影响。

2批准文号

国药准字H20040700

3产品英文名称

Sumatriptan　Succinate　Tablets

4功效主治

用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作

5药理作用

舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体使颅内动脉收缩血液重新分布使脑血流供应得以改善血管5-HT1D受体在颈动脉循环中占优势且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处故能减轻硬脑膜中神经源性炎症也有助于改善偏头痛

6药物相互作用

不可与含麦角胺制剂合用以防产生血管痉挛反应用本品间隔6小时才能服用含麦角胺制剂而使用含麦角胺制剂后要间隔24小时才可使用本品

7不良反应

1心脏的不良反应：急性心肌梗塞致命性心律失常（如：心动过速室颤心跳骤停）甚至于有报道病人使用舒马普坦后数小时内死亡但上述事件的发生率微乎其微舒马普坦还可导致冠脉痉挛6348例临床试验中有两例病人在服用舒马普坦后即刻出现冠脉痉挛的不良反应但这些不良反应并未出现严重的临床后果； 　　2脑血管的不良反应：脑出血蛛网膜下腔出血脑梗塞和其它事件有些还出现致命的结果但舒马普坦与这些事件的关联并不确定相当一部分病例中看起来更像是本来就存在脑血管病变而将相关症状误认为系偏头痛（其实不是）所致进而采用舒马普坦治疗在与其它治疗急性偏头痛的药物合用治疗前对于未确诊为偏头痛的患者或症状不典型的偏头痛患者应先排除其它潜在的严重神经系统病变同时应注意具有偏头痛的患者中某些脑血管事件（如脑血管意外一过性脑缺血发作）的风险可能增加； 　　3血压升高：少数病人（包括有或没有高血压病史）可出现血压明显升高甚至出现高血压危象因此舒马普坦禁用于未得到有效控制的高血压病人对于血压已得到有效控制的高血压病人亦应注意：使用本品时还可能会出现一过性血压升高或外周血管阻力增加； 　　4过敏反应：个别病人服用本品后可发生过敏反应这些过敏反应可能会危及生命； 　　5其他：舒马普坦还可导致冠脉痉挛发作的其它血管痉挛反应此外曾报道过有些病人发生伴有腹痛和血便的外周血管缺血和结肠缺血

8禁忌症

1本品不得用于存在缺血性心脏病缺血性脑血管病和缺血性外周血管病等疾病病史症状和体征的患者； 　　2正在使用或两周内使用过单胺氧化酶的患者禁用本品； 　　3舒马普坦不得用于偏瘫所致头痛和椎基底动脉病变所致的头痛； 　　424小时内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺的药物（如双氢麦角胺或二氢麦角新碱）的患者禁用舒马普坦本品亦不得与其它5-HT1激动剂并用； 　　5本品禁用于严重肝功能损害的患者； 　　6对舒马普坦过敏者禁用； 　　7禁用于未经控制的高血压患者

9产品规格

100mg（以舒马普坦计）

10用法用量

单次口服的推荐剂量为50mg(2片）用水送服若服用1次后无效不必再加服如果在首次服药后有效但症状仍持续发作者可于2小时后再加服1次若服用后症状消失但之后又复发者应待前次给药24小时后方可再次用药单次口服的最大推荐剂量为100mg(4片）24小时内的总剂量不得超过200mg(8片）

11注意事项

1对于存在冠心病风险因素的患者，其首次使用舒马普坦须在医生的监护之下进行，并应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价； 　　2服用舒马普坦片可能导致胸部不适、颌及颈部紧缩感和心绞痛的症状，对出现此症状的患者应排除冠心病和PRINZMETAL型心绞痛后方可再次给药； 　　3病人服药后如果出现其它症状或体征提示动脉血流量下降如肠缺血综合征或雷诺氏综合征，应排除动脉硬化和血管痉挛； 　　4对于尚未确诊为偏头痛或者偏头痛症状不典型者，治疗头痛前须排除潜在的严重神经系统病变。曾有报道病人因剧烈头痛接受舒马普坦治疗后继发神经系统损害的报道。对于病情发作的患者，如果首剂使用舒马普坦无效，再次用药前应重新考虑偏头痛的诊断；

12琥珀酸舒马普坦相关词条

冠心病 避光 100mg 心脏病 舒马普坦 血管痉挛

1药物简介

Imbruvica最初出现时，有人曾把它称作是“慢性淋巴性白血病（CLL）领域的格列卫”，也有人叫它“上帝的礼物”。

Imbruvica是一款用于血液癌症治疗的药物，它能带来接近90%的缓解率；从1期临床到最终获批，用了不到5年的时间；在首次获批的14个月内，它获得了FDA的四项适应症批准。2017年，亿珂获得国家食品药品监督管理总局批准上市。

2上市审批

2017年6月，Imbruvica获中国国家食品药品监督管理总局批准上市，单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗，距离其在FDA首次获批只间隔了4年。

2018年10月，亿珂被纳入国家基本医疗保险目录新药名单。

2018年11月，亿珂获国家药监局批准扩大适应症，用于华氏巨球蛋白血症的治疗。随着此次获批，亿珂成为国内首个获批用于治疗该疾病的靶向口服药物。

截止到2018年11月，Imbruvica已在全球90多个国家的获批。

1名称

通用名：米格列奈钙

汉语拼音：Migelienaigai Pian 　　

ＣＡＳ：145 5 2 5 4 0 2 　　

2化学分类介绍

　　分子式：C38H48CaN2O6·2H2O

　　分子量：704.91

3国外研究

　　该化合物由日本橘生药品工业株式会社合成，2002年12月申请用于Ⅱ型糖尿病患者控制餐后血糖，2004年4月在日本上市。橘生制药在2003年3月已将该药授权给南韩的Choongwae公司、法国的Servier公司和日本的武田公司，分别处于临床前、Ⅲ期临床和注册阶段。同时，其在美国、加拿大、墨西哥以及授权法国Servier公司在欧洲、非洲和其他一些地区进行的该药Ⅲ期实验也已全面。

米格列奈钙的优点　　据文献报道，米格列奈与瑞格列奈、那格列柰以及传统磺酰脲类药物相比，具有以下优势：

　　⑴ 作用机制新颖，起效更快，作用持续时间更短

　　本品通过关闭胰腺β细胞膜上的ATP依赖性K通道，造成Ca内流，使细胞内Ca浓度增加而使细胞外含胰岛素的囊泡脱粒，从而刺激胰岛素的分泌。但是，米格列奈只是在进餐时才会迅速而短暂的刺激胰腺分泌胰岛素，起效快，作用持续时间短；而传统的的口服糖尿病药则持续刺激胰岛素分泌，且刺激过度，特别是在两餐之间，常使患者感到饥饿，用磺酰脲类药物时甚至要鼓励患者在两餐之间服用点心，使过多的胰岛素有所代谢。这种额外的进食使患者的体重增加；而他们在开始时就常常是肥胖者。米格列奈不同于传统的磺酰脲类药物之处在于该药给药后起效迅速而作用时间短，抑制Ⅱ型糖尿病特征性的餐后高血糖，避免了低血糖反应的发生。

　　⑵ 疗效更强

　　米格列奈体内体外都可以刺激双相胰岛素分泌，而且效果逆转迅速。最近研究人员利用轻度、中度和重度链脲素诱导的大鼠模型比较了米格列奈、那格列奈和伏格列波糖对降低餐后血糖的效果。在餐前向试验动物给药米格列奈（0.1和3mg/kg）、那格列奈（25、50和100mg/kg）或伏格列波糖（0.03、0.1和0.3mg/kg）。结果证明米格列奈的降糖效果最显著。在轻度和中度动物模型中，米格列奈显著而且迅速降低了血糖水平和血糖AUC。在严重糖尿病模型中，也观察到了米格列奈抑制进食诱导的血糖水平升高的趋势。该试验表明米格列奈可以预防2型糖尿病出现的餐后高血糖。利用糖尿病狗模型比较了米格列奈和格列齐特的降糖效果和促胰岛素分泌作用。结果米格列奈降低血糖的效力较格列齐特更强，而且不象后者那样容易产生低血糖。同时米格列条显示了迅速的促胰岛素分泌作用。

　　⑶ 给药灵活

　　每次于餐前服药，少进一餐则少服一剂，多加一餐则多服一剂，这种灵活的给药方式对于经常出差、旅游、赴宴等生活饮食不规律的患者来讲不必严格遵守就餐之间，十分方便。国外对2500多例患者使用后的跟踪调查表明，患者对米格列奈给药的灵活性非常满意，有77％的患者感到能推迟或少吃一餐正是减轻了负担，95％以上的患者选择要继续服用此类降糖药。

　　⑷ 有“体外胰腺”之美称

　　米格列奈作用主要集中于降低餐后高血糖，血糖可促进米格列奈刺激胰岛素释放，在有葡萄糖存在时，米格列奈促进胰岛素分泌量比无葡萄糖时约增加 50％，故其作用就象是一个“体外胰腺”，只是在需要时提供胰岛素。

　　⑸ 早期及轻度糖尿病患者的一线治疗药物

　　对于单纯依靠限制饮食或运动不能控制血糖水平的轻度患者，往往需要辅助用其他抗糖尿病药，而一旦用药，极易诱发低血糖，因米格列奈具有以上特点，作为一线治疗药物是最佳选择，对此类患者可作为常备降糖药。对于单纯依靠限制饮食或者运动来控制血糖水平的患者，面对各种美味的诱惑，经常因害怕血糖升高而不敢进食或过度节食，对身体造成不同程度的危害。对此类患者，可适时服用米格列奈避免上述情况发生。

　　⑹ 安全性高，耐受性好

　　米格列奈与磺酰脲类药物的对比研究表明，服用米格列奈低血糖的发生率约比后者低50％，发生低血糖的时间也不同。米格列奈发生低血糖主要在白天，而格列本脲则多在午夜以后，夜间发生低血糖症特别危险，因病人对它的发生不能及时察觉。长期使用米格列奈也不会产生因药物蓄积而致的药源性低血糖。米格列奈的不良反应发生率与空白一致，因不良反应中断治疗者仅0.3％。因此，米格列奈的耐受性好，患者的依从性高。

1碘塞罗宁说明书

药品名称

碘塞罗宁

英文名称

Liothyronine

别名

碘甲腺氨酸；甲碘安；三碘甲状腺原氨酸；左旋三碘甲状腺原氨酸钠；Triodothyronine Sodium

分类

内分泌系统药物 > 甲状腺疾病用药

剂型

20μg。

碘塞罗宁的药理作用

碘塞罗宁为人工合成的甲状腺激素制剂，作用与甲状腺素相似，作用强度为甲状腺素的3～5倍。能促进糖、蛋白质和脂肪三大物质的代谢，加速组织细胞的氧化过程，维持正常的基础代谢率，有利于机体的生长发育。

碘塞罗宁的药代动力学

口服吸收良好，吸收率约90%，作用出现快，给药后数小时内生效，但排泄亦快，所以维持时间短，血浆半衰期为1.4天，血浆蛋白结合率低。一般在3天内达到最大治疗效果，疗效可维持1～3天。

碘塞罗宁的适应证

用于严重慢性甲状腺缺乏症、甲状腺功能减退症（黏液性水肿）、全身黏液性水肿（克汀病），还用作甲状腺功能诊断剂。

碘塞罗宁的禁忌证

高血压、糖尿病、冠心病、快速型心律失常者禁用。

注意事项

心脏病患者慎用，以防引起心衰。

碘塞罗宁的不良反应

剂量过大可出现甲亢症状、多汗、体重减轻、神经兴奋性增高、失眠。严重者可引起呕吐、腹泻、发热、脉搏加快且不规则、肌肉颤动、甚至心绞痛等。

碘塞罗宁的用法用量

剂量应根据病情及年龄在医师指导下个体化服用。

1.成人：初始剂量每天20μg，以后渐增至每天80～100μg，分2～3次给药。

2.儿童：7kg以下，初始剂量每天2.5μg。7kg以上每天5μg，以后每隔1周，每天增加5μg，维持剂量为每天15～20μg，分2～3次给药。

3.用于三碘甲状腺原氨酸抑制试验，摄碘提高的患者每天60～100μg，连续5天，重复131I试验。

药物相互作用

甲状腺素

专家点评

碘塞罗宁作用强，起效快，对甲状腺功能低下重症应用后，短期可见疗效，但应用口服制剂，药物起效时间比静脉应用时间要长，所以对病情危重的黏液性水肿性昏迷患者，碘塞罗宁制剂效果不如左甲状腺素钠静脉应用制剂。

1成分

卡泊三醇 Calcipotriol

【药物分类】

银屑病、皮脂溢和鱼鳞癣病用药

【药理作用】

钙泊三醇是维生素D的衍生物，能抑制皮肤细胞(角朊细胞)的过度增生和诱导其分化，从而使银屑病皮肤细胞的增生及分化异常得以纠正。

2适应症

寻常性银屑病(牛皮癣)。

3用法用量

将卡泊三醇搽剂(达力士)少量涂于患处皮肤，早晚各1次。某些患者在生效后减少用药次数仍可维持疗效。每周用药不可超过100 g。

4不良反应

少数患者用药后可能有暂时性局部刺激，极少数患者可能发生面部皮炎。

5禁忌症

对卡泊三醇搽剂(达力士)成份过敏者或钙代谢失调者应禁用。

6注意事项

本药可能对面部皮肤有刺激作用，故不宜用于面部。涂药后应小心洗去手上残留之药物。

7孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验中未发现本药有任何致畸胎作用。但卡泊三醇搽剂(达力士)在妊娠妇女中用药的安全性尚未完全确定。

【药物过量】

过量使用本品(每周超过100 g)可能导致血清钙升高，但停药后立即恢复正常。

卡泊三醇是维生素D衍生物，与细胞表面VD3受体结合调控细胞内DNA和角蛋白合成，抑制皮肤细胞增生和诱导其分化，从而使银屑病皮肤增生和诱导分化得以纠正。同时调节细胞炎性因子的释放，抑制炎性浸润和增生，起到抗炎作用。该产品适用于用于头部银屑病（牛皮癣）和寻常行银屑病。

卡泊三醇短期疗效逊于激素类药物，但由于安全性上的优势，特别适合长期控制复发，临床上多与激素类配合外用。缺点是具有烧灼感，皮肤刺激，价格贵。

1基本内容

2词条图册