产品名称:氟比洛芬
英文名:Flurbiprofen
剂型规格:凝胶贴膏(40mg),缓释片0.2g,
适应症:用于手术后及各种癌症的镇痛
科室:疼痛科
家数:CDE国:2I 进:2I+2A 2国制剂
产品优势:氟比洛芬相比优势在载药量大由于使用了比传统膏药更好的制剂工艺,氟比洛芬载药量远比一般外用药物来得更多,而药量的保证,也使药物效果得以保证。此外,本品的保湿性强,与皮肤的相容性好,耐老化,可以反复揭帖,随时终止给药,剂量准确,血药浓度平衡无峰谷现象,可减少毒副作用,在工业生产中无有机溶剂污染符合环保要求。
原料来源:印度外商
备案状态:尚未备案
中文名称: 氟比洛芬
英文名称: Flurbiprofen
CAS: 5104-49-4
MDL: MFCD00079303
分子式: C15H13FO2
分子量: 244.26
本品规格:50mg/片
药理作用
氟比洛芬是非甾体消炎镇痛药中优秀品种之一,主要用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、外伤疼痛和其他疼痛。该药口服有效,耐受性好。长期使用既不促进也不抑制自身代谢。 氟比洛芬通过抑制前列腺素合成酶环氧酶的活性从而起到消炎镇痛的作用。 氟比洛芬在分子结构中引进了一个氟原子,由氟原子引起的独特性能使其在同类药物中作用较强,治疗剂量小,从而具备强力的消炎、止痛和退热功能,而将副作用减至最低。本品经英国21个治疗单位1396名病人长达4年的临床观察,未见明显的毒副作用。
药代动力学
口服吸收迅速而完全,起效快,原药主要分布于外周循环和中央室,外周循环的消除是二相性的,本品消除半衰期为5.7小时;单剂量口服该品,达峰时间约为1.5h;药峰浓度5.67±0.63ug/ml。
消除
代谢-氧化和结合是代谢的主要途径。该品主要代谢产物是3’-羟基和4’-羟基氟比洛芬。65-85%的氟比洛及其代谢产物以葡糖醛酸化物和硫酸盐结合物形式出现。 排泄-每天剂量的95%以上在24小时内经肾由尿排泄。蛋白质结合-99%以上的氟比洛芬与血清蛋白结合。体外研究表明氟比洛芬在体内与红细胞结合。
药物间相互作用
阿斯匹林可影响氟比洛芬的药动学,但不改变其疗效。
用法与用量
服用方法:类风湿关节炎、骨关节炎:每日用量150-200mg,分次口服,一次50mg,一日3-4次,必要时可增加剂量。 强直性脊柱炎:每日用量300mg,一次100mg,一日3次。 建议:餐后服用。
不良反应
较常见的副反应为胃肠道反应,如消化不良、恶心、腹痛等;偶见中枢神经系统反应,如头痛、瞌睡等。
禁忌症
对本品过敏者禁用; 服用本品、阿司匹林工其他非甾体抗炎药引起哮喘、鼻炎及其他过敏反应的患者禁用; 活动性消化性溃疡患者禁用; 过敏性体质禁用; 儿童禁用。
产品名称:盐酸帕唑帕尼/培唑帕尼
英文名:Pazopanib hydrochloride
剂型规格:片剂:200mg,400mg
适应症:1.晚期肾细胞癌 2.既往接受化疗的晚期软组织肉瘤
科室:肿瘤科
家数:制剂:1进口
产品优势:盐酸帕唑帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 2009年10月19日由FDA 批准上市,用于晚期肾癌的治疗。这是自2005年以来第六个获批治疗肾癌的药物。目前肾细胞癌的治疗仍以根治性手术为主,但术后复发率达20%以上,且放、化疗效果不佳。所以细胞因子治疗仍是目前临床上所采用的主要治疗手段。研究表明:同类药物中,帕唑帕尼和舒尼替尼有相似的疗效,但是帕唑帕尼的安全和生活质量方面表现更好。另外,NCCN(美国国立综合癌症网络)肾癌指南推荐帕唑帕尼作为复发或不可切除的晚期透明细胞为主的肾癌患者的一线治疗的可选方案之一。帕唑帕尼也是几十年来第一个批准用于软组织肉瘤的药物。
原料来源:台湾
备案状态:I
中文名称: | 盐酸帕唑帕尼 |
英文名称: | Pazopanib,Hydrochloride |
英文别名: | Pazopanib Hydrochloride; 5-((4-((2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino)pyrimidin-2-yl)amino)-2-methylbenzenesulfonamide monohydrochloride; Benzenesulfonamide, 5-((4-((2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino)-2-pyrimidinyl)amino)-2-methyl-, monohydrochloride; GW786034B; UNII-33Y9ANM545; Votrient; Pazopanib HCl |
CAS号: | 635702-64-6 |
分子量: | 473.9866 |
InChI: | InChI=1/C21H23N7O2S.ClH/c1-13-5-6-15(11-19(13)31(22,29)30)24-21-23-10-9-20(25-21)27(3)16-7-8-17-14(2)28(4)26-18(17)12-16;/h5-12H,1-4H3,(H2,22,29,30)(H,23,24,25);1H |
分子结构: |
产品名称:地诺前列酮
英文名:dinoprostone
剂型规格:栓剂 10mg
适应症:妊娠足月(孕38周后)孕妇并促使其宫颈开始成熟或继续成熟。促宫颈成熟药
科室:妇产科
家数:进口制剂1家,国产0
产品优势:地诺前列酮为天然前列腺素(PG),对各期妊娠子宫均有收缩作用,但各期妊娠子宫对PGE2的敏感性不一致,足月子宫反应最为敏感。
原料来源:台湾
备案状态:未备案
其它地诺前列酮相关介绍
,
PGE2所致强烈子宫收缩,影响胎盘血液供应和胎盘功能,而发生流产。收缩子宫平滑肌的机制,可能与前列腺素使子宫平滑肌细胞内游离钙释放增加有关。PGE2不同于催产素,它对各期 妊娠子宫均有兴奋作用,且比较温和。其缩宫作用较PGE2α强10~40倍。对子宫颈有转化及扩张作用,可用于人流手术前扩张宫颈。这可能是由于前列腺素刺激宫颈纤维细胞,是胶原纤维排列改变所致。可使 支气管平滑肌舒张,对下丘脑体温调节中枢有升温作用,用药后体温可升高1~2℃。
吸收后,迅速在肺、肾、肝和其他组织中代谢,t?仅几分钟。一次经过肺脏,可使90%的PGE2失活;一次经过肝、肾,可被除去80%。PG在体内,先被15-羟基脱氢酶代谢失活,在经过一系列代谢过程最后主要经尿液排泄。
给予足月或接近足月妊娠的孕妇静脉滴注所引起的子宫收缩,类似正常分娩时所见。静脉滴注应用尚能使早起或中期妊娠子宫产生足以导致流产的高频率和大幅度收缩。阴道内或羊膜腔内给药,也均能使早、中期妊娠子宫兴奋并导致流产,可用于中期妊娠引产、足月妊娠引产和治疗性流产,对妊娠毒血症(先兆子痫、高血压)、妊娠合并肾疾患者、过期妊娠、死胎不下、水泡状胎块、羊膜早破、高龄初产妇均可应用。
(1)催产:普通阴道栓,一次3mg,置于引导后穹窿深处,6~8小时后若无产程进展,可再放置一次。
(2)引产:①静脉滴注法:将本品2mg用所附稀释液稀释后溶于5%葡萄糖注射液500ml中,缓慢静脉滴注。对于足月或过期妊娠引产,滴速一般为1μg(约3~4滴/分钟);对于中期妊娠引产滴速一般为4~8μg(约15~30滴/分钟)。②宫腔内羊膜腔外注射法(中期妊娠引产):将本品2mg用所附稀释液稀释后(12ml),每次取1.2ml(200μg)再用生理盐水稀释至10ml,宫腔内羊膜腔外注射,每两小时一次,直至胎儿排出。③阴道内给药法:a.控释阴道栓(普贝生),本品可以从一种水凝胶聚合物中缓慢且控制性释放PGE2,并带有可取出装置(终止带),在临产开始和出现不良反应时可立即取出,从而终止治疗。适用于需要引产的足月妊娠孕妇,促使宫颈成熟或使宫颈继续成熟。一次10mg,置于阴道后穹窿深处平卧2小时。该药定量释放PGE2 ,0.3mg/h,持续12小时,12小时后或出现规律性宫缩时取出。b.凝胶剂(普洛舒定),用于具有理想引产条件的足月或近产期孕妇的引产。一次1mg,将整个注射器内的凝胶轻轻注入阴道后穹窿内,孕妇需平卧至少30分钟,以减少药物流出。如果需要,6小时后可再给予1mg(如有反应)或2mg(如无反应)。④宫颈内给药法:阴道凝胶(普比迪)用于足月或近足月孕妇引产前,为促进宫颈成熟。将本品3g(PGE2,0.5mg)通过导管将注射器内的凝胶徐徐注入宫颈管内(低于宫颈内口,不要将凝胶注入子宫峡部),注射完后嘱孕妇平卧15~30分钟,以减少凝胶流失。如宫颈/子宫对初次剂量无反应,可于6小时后重复给药,但24内最大累积剂量不超过1.5mg (PGE2)。
(3)产后出血:将本品注射液5mg用所附的稀释液稀释后溶于0.9%氯化钠注射液中,缓慢静脉滴注(开始宜慢,以后可酌情加快)。
(1)本品不良反应:①可常见:腹泻、恶心、呕吐、发热(常在用药后15-45分钟出现,停药或药栓取出后2~6小时恢复正常)。②少见:畏寒、头痛、发抖;流产发生后第3天出现畏寒或发抖、发热。③用量过大或同时用其他缩宫药,可致子宫痉挛或张力过高,甚至挛缩,因而导致宫颈撕裂、宫颈后方穿孔、子宫破裂或大出血。④约10%妇女用药后舒张压可降低20mmHg,也可伴有血压升高。⑤静脉滴注时,少数可出现静脉炎,停药后自行消失。
(2)用药前或同时服用止吐和止泻药,可降低胃肠道不良反应。
(3)妊娠晚期头盆不称者,胎位异常者,羊膜已破或有子宫手术史者(如剖宫产或子宫切开术),怀孕期间不明原因阴道出血者,溃疡性结肠炎、青光眼患者,以及对前列腺素或任何凝胶内含物过敏者,均禁用。
(4)有贫血史、哮喘史、癫痫病史、高血压史、糖尿病史、心血管病史、肝病及肾病史、活动性肺病、活动性心脏病、宫颈硬化、子宫纤维瘤、宫颈炎或阴道炎的患者,视情况慎用或禁用。
(5)用药后如果产程进展缓慢,可加用适量缩宫素(10U溶于5%葡萄糖注射液500ml中缓慢静脉滴注),可加快产程进展,缩短产程时间,但因缩宫素可加强PGE2的作用而引起宫缩过强,故用药6-12小时后才可加用缩宫素。
(6)在催产、引产用药时需注意观察:①子宫收缩频率、时间、张力和强度等。②测量体温、脉搏和血压等。根据子宫收缩情况可随时调整给药剂量。若出现宫缩过强,则立即停药,必要时给予抑制宫缩药物,如利托君。
(7)流产或分娩后常规检查宫颈,及时发现宫颈裂伤,予以修补。
注射液:每支2mg(1ml)。另附每支1mg碳酸钠的溶液及10ml的生理盐水。阴道栓:每粒3mg;20mg。控释阴道栓(普贝生):每粒10mg。凝胶:普比迪,每支0.5mg/3g。普洛舒定,每支1mg/3g;2mg/3g。
普贝生控释 阴道栓须贮藏在封闭的铝箔包装中,置于温度-10~-20℃之间的冰箱里,取出后须立即使用。其余剂型均应放在冰箱内冷藏。
产品名称:艾地苯醌
英文名:idebenone
剂型规格:艾地苯醌片:30mg
适应症:慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍
科室:神内科神外科脑 科心理科精神科老年科
家数:片剂2国1进
产品优势:艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效药及脑功能代谢及精神症状改善药。具有不同于同类产品的功能,作用机理独特,不易被更新换。优质进口原料,可联合申报。
原料来源:意大利
备案状态:未备案
中文名称:艾地苯醌
中文别名:2-(10-羟基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-1,4-苯醌;艾地苯;2-(10-羟基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮;6-(10-羟癸)-2,3-二甲氧-5-甲-1,4-苯醌;
英文名称:idebenone
英文别名:Idebenona [Spanish];CV 2619;UNII-HB6PN45W4J;2-(10-hydroxydecyl)-5,6-dimethoxy-3-methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione;
CAS号:58186-27-9
分子式:C19H30O5
结构式:
分子量:338.43900
精确质量:338.20900
PSA:72.83000
LogP:3.46230
CAS号:58186-27-9
RTECS号:GU5290000
外观与性状:从石油醚得橙色针状结晶,熔点46~50℃。从己烷-乙酸乙酯得结晶,熔点52~53℃。极易溶于氯仿、甲醇或无水乙醇,易溶于乙酸乙酯,溶于多数有机溶剂,难溶于正己烷,几不溶于水。
密度:1.08 g/cm3
熔点:52-55℃
沸点:497.3oC at 760 mmHg
闪点:170.1oC
折射率:1.502
稳定性:常温常压下稳定
储存条件:室温
1、 摩尔折射率:95.23
2、 摩尔体积(cm3/mol):330.9
3、 等张比容(90.2K):813.0
4、 表面张力(dyne/cm):36.4
5、 极化率(10-24cm3):37.75
1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.3
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:12
5.互变异构体数量:69
6.拓扑分子极性表面积72.8
7.重原子数量:24
8.表面电荷:0
9.复杂度:502
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
3,4,5-三甲氧基甲苯、10-乙酰氧基癸酰氯和三氯化铝在二氯乙烷中,冰浴冷却搅拌2h,再室温搅拌70h。倾入冰水,二氯甲烷提取,水洗,干燥。蒸除溶剂,得浅棕色油状的6-(10-乙酰氧基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。然后加入甲醇和氢氧化钠,室温搅拌2h。蒸除溶剂,加入水,用盐酸调至Ph值3。过滤析出的结晶,真空干燥。粗品溶于氯仿,用硅胶柱分离,先用氯仿-甲醇(95:5)洗脱杂质,再用氯仿-甲醇(90:10)洗脱,收集所需组分,蒸去溶剂,用乙醚-己烷(1:3)重结晶,得白色结晶的6-(10-羟基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚,熔点66.5~68℃,收率63.1%(以3,4,5-三甲氧基甲苯计)。上述产物和醋酸、5%Pd-C及70%高氯酸一起,于室温常压加氢20h以上。滤除催化剂后浓缩,加人二氯甲烷,用5%碳酸氢钠洗涤2次,干燥。蒸除溶剂得浅色油状的6-(10-羟基癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚,收率95%。该油状物和新制备的弗瑞麦盐(Frerny’s salt)、二甲基甲酰胺-水-甲醇(1:1:1)和小量的磷酸二氢钾于50℃搅拌7h。反应完全后加水稀释,用二氯甲烷提取,水洗2次,干燥。蒸除溶剂,用正己烷-乙醚(3:1)重结晶,得橘红色针状结晶的艾地苯醌,熔点54~55℃.收率69.6%。
3,4,5-三甲氧基甲苯和癸二酸单乙酯的酰氯,在三氯化铝催化下进行酰化反应,在2位酰化,再水解。然后还原生成10-(2-羟基-3,4-二甲氧基-6-甲基苯基)癸酸,接着氧化为醌,乙酯化再还原酯基为羟基而得艾地苯醌。和方法1的区别仅在于先氧化为醌,而后还原侧链,操作方法和方法1均相似。
如图:
艾地苯醌慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍。
艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效药及脑功能代谢及精神症状改善药。能改善脑能量的代谢,改善脑功能,并有轻度的降压作用。临床用于脑梗死、脑出血及动脉硬化后遗症引起的脑功能障碍、意识低下、情绪紊乱、语言障碍、痴呆等患者。本品有很强的抗氧化作用,艾地苯醌是现有产品中最有效的外用抗氧剂,是已知同类品种中比较优秀的一个品种。
日本武田药品工业公司研制,1988年12月上市。艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效药及脑功能代谢及精神症状改善药,并有轻度的降压作用。可激活脑线粒体呼吸活性,改善脑缺血的脑能量代谢,改善脑内葡萄糖利用率,使脑内ATP产生增加,抑制脑线粒体生成过氧化脂质,抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍。临床用于脑梗死、脑出血及动脉硬化后遗症引起的脑功能障碍、意识低下、情绪紊乱、语言障碍、痴呆等患者。该品毒副反应低。
6-(10-羟癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌。按干燥品计算,含C19H30O5不得少于98.5%。
橙黄色或橙色结晶性粉末。
在甲醇或氯仿中极易溶解,在无水乙醇或醋酸乙酯中易溶,在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点为52~55℃。
吸收系数 取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)在278nm的波长处测定吸收度,吸收系数()为458~486 。
(1)取有关物质检查项下的供试品溶液2ml,加氰基醋酸乙酯1ml,振摇,再加氢氧化钾无水乙醇溶液(1→20)2ml,振摇,应显蓝色,放置后,变为绿色。
(2)取吸收系数项下的溶液,照分光光度法测定,在278nm的波长处有最大吸收。取该溶液25ml,加硼氢化钠5mg,振摇使溶解后,再测定,则在278nm波长处的最大吸收消失,而在290nm的波长处出现最大吸收。
(3)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
有关物质取本品,照含量测定项下的方法,加流动相溶解并定量稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;量取适量,加流动相稀释成每1ml中含0.04mg的溶液,作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪进行予试,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为记录仪满量程的50-60%。再准确量取上述两种溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰,保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,按峰面积归一法计算杂质的总量,应不得大于总峰面积的0.8%。
干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.1%(。
炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(遗留残渣不得过0.1%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查含重金属不得过百万分之十。
照高效液相色谱法测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-水(72∶28)为流动相,检测波长为278nm,柱温30℃。理论板数按艾地苯醌峰计算应不低于2000,艾地苯醌峰与内标物质峰的分离度应大于5.0。
内标溶液的制备取醋酸曲安奈德适量,精密称定,加流动相制成每1ml中约含0.60mg的溶液,摇匀,即得。
测定法取艾地苯醌对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,精密量取对照品溶液5ml与内标溶液10ml置25ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取本品适量,同法测定,按内标法以峰面积计算,即得。
艾地苯醌具有抗氧化和清除自由基的活性,还可作为线粒体呼吸链中的电子载体加强有氧呼吸。实验研究发现,艾地苯醌对大鼠大脑缺血和中枢胆碱、5-HT功能下降导致的遗忘症和学习障碍有减轻作用。能抑制谷氨酸受体激动剂刺激引起的大鼠运动失调,可激活脑线粒体呼吸活性,改善脑缺血的脑能量代谢,改善脑部葡萄糖利用,刺激ATP形成,抑制脑线粒体生成过氧化脂质,抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍。临床研究表明,艾地苯醌对绝大多数中度老年痴呆和脑血管疾病引起的痴呆患者的临床症状有改善作用。
6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg,Tmax为3.31小时,Cmax为290μg/ml,消除半衰期为7.69小时,尿中未检出原形药物,均为代谢物,24小时内尿中排泄率7.32%。
慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍。
30mg/片
口服,成人每次30mg(1片),每日3次,饭后服用。
不良反应发生率3%左右,主要有过敏反应、皮疹、恶心、食欲不振、腹泻、兴奋、失眠、头晕等。偶见白细胞减少、肝功能损害。
1.长期服用,要注意检查GOT、GPT等肝功能。
2.对孕妇给予本品安全性还未完全确定,因而对妊娠妇女禁用。
3.由于本药可向母乳中传递,因而授乳妇女应慎用药。
艾地苯醌对自发运动障碍、情绪障碍等的脑卒中后遗症状、多发性脑梗死所致的记忆障碍,有改善。对轻度脑梗死后遗症,脑出血后遗症,脑动脉硬化症等伴有意识低下、情绪障碍、语言障碍疗效显著。对中度以上症状改善也有一定疗效。
艾地苯醌是辅酶Q10的类似物。辅酶Q是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物,具有促进氧化磷酸化反应和保护生物膜结构完整性的功能。不同来源的辅酶 Q 其侧链异戊烯单位的数目不同,人类和哺乳动物是10个异戊烯单位,故称辅酶 Q10。辅酶Q在体内呼吸链质子移位及电子传递中起重要作用,它是细胞呼吸和细胞代谢的激活剂,也是重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强剂。
产品名称:普乐沙福
英文名:Plerixafor
剂型规格:注射液:20mg/mL
适应症:治疗骨髓癌
科室:肿瘤科
家数:注射液0国1进
产品优势:作为非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者的自体造血干细胞移植动员剂,在 2008 年于美国首次获批上市,后因疗效卓越而在全球 50 多个国家和地区使用。获得FDA的孤儿药认证资格。仅原研于2019年底获批,我司可供应进口原料,支持绑定申报。
原料来源:印度
备案状态:未备案
普乐沙福
PLERIXAFOR
110078-46-1;155148-32-6
C28H62Br8N8
502.79
与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)联合用药来促进红细胞生成素干细胞进入非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者血流以收集、随后自体移植。被批准作为罕用药物,剂量规格普乐沙福20mg/ml。
普乐沙福系一系列新颖的小分子CXCR4趋化因子受体拮抗剂,多项早期研究显示可快速有效地增加NHL和MM患者血液循环中的干细胞数。
普乐沙福治疗需干细胞移植的某些类型癌症患者是一重大进展。由于此药物有益于患者、医生和移植治疗中心将成为干细胞移植治疗方案的整体部分。
普乐沙福调动红细胞生成素干细胞从骨髓进入血流,收集为需干细胞移植的某些类型癌症患者进行移植。以往,移植前患者需接受处方药化疗和(或)生长因子类药物来帮助其调动红细胞生成素干细胞进入血流。一旦此细胞进入血流,它们被收集用于移植制备。
为了完成干细胞移植,按体重必须收集约200万个干细胞(Kg)。许多患者需3-4小时至数日来完成此过程。甚至一些患者调动不了足够的干细胞,因而不能进行移植。对许多癌症患者来说,调动干细胞是缩小癌症或治愈的希望。
在普乐沙福注射剂关键的临床研究中,59%的NHL患者接受Mozobil和G-CSF联合用药治疗旨在4个或更少的单采血液成分术期间内按体重至少收集的目标数为500万个干细胞/Kg,与20%接受安慰剂的患者进行比较。Mozobil治疗组达到目标细胞数的平均天数为3日,安慰剂组未作评价。72%的MM患者接受Mozobil与G-CSF联合用药治疗旨在2个或更少的单采血液成分术期间内按体重至少收集的目标数为600万个干细胞/Kg,与28%使用安慰剂患者进行对照。Mozobil治疗组达到靶细胞数的平均天数为1日,安慰剂组为4日。
Mozobil除了有益于NHL和MM患者外,还为移植治疗中心带来了经济效益。该药物可减少单采血液成分术的天数,可向移植中心提供可预测的结果和有效地利用单采血液成分术中心。Mozobil还可减少单一采用G-CSF治疗不能调动足够细胞数需第2次治疗的患者人数。
产品名称:比伐芦定
英文名:Bivalirudin
剂型规格:注射用:0.25g
适应症:作为抗凝剂用于成人择期经皮冠状动脉介入治疗
科室:心血管外科
家数:注射用4国1进
产品优势:特异的和可逆的直接凝血酶抑制剂,通过抑制血液中和血凝块中的凝血酶,阻止凝血酶诱导的血小板活化和聚集以实现抗凝作用。同类靶点药物中非常具有代表性的产品。进口优质原料,支持绑定申报。
原料来源:台湾
备案状态:I
中文名称:比伐芦定
中文别名:;三氟醋酸比伐芦定;比伐卢定;
英文名称:bivalirudin
英文别名:Bivalirudin;Trifluoroacetate;Bivalirudin;Hirulog;bivalirudina;Hirulog-1;Angiomax;BG-8967;
化学名称:D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰-甘氨酰-甘氨酰-甘氨酰-L-天冬酰胺酰-甘氨酰-天冬氨酰-L-苯丙氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-异亮氨酰-L-脯氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-酪氨酰-L-亮氨酸
CAS号:128270-60-0
分子式:C98H138N24O33
结构式:
分子量:2180.28000
精确质量:2178.99000
PSA:901.57000
LogP:0.54320
外观与性状:白色至灰白色粉末
密度:1.52 g/cm3
折射率:1.675
海关编码:2942000000
比伐芦定是凝血酶的直接抑制剂,与游离及血栓上凝血酶的催化位点和阴离子外结合位点特异结合起抑制作用。比伐芦定与凝血酶的结合过程是可逆的,凝血酶通过缓慢的酶解比伐芦定Arg3-Pro4之间的肽键可使凝血酶恢复原来的生物活性。
体外研究表明,比伐芦定不仅能抑侧游离的凝血酶,还能抑制与血块结合的凝血酶而不会被血小板释放出的物质中和,它能延长正常人血浆激活的部分促凝血酶原时间(APTT)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT) 和活化凝血时间(ACT)延长,并与比伐芦定的浓度呈线性关系,但临床应用是否存在这种相关性尚不清楚。
文献报道,接受经皮冠状动脉成形术(PTCA)的患者静脉注射比伐芦定后,其药代动力学呈线性特征。给患者静脉注射 1 mg/kg 作为负荷剂量,然后再静脉滴注 2.5 mg/kg/hr 4 小时,在体内的浓度稳定为 12.3±1.7 mg/ml。比伐芦定是通过肾脏以和蛋白酶降解两种途径从血浆中清除,肾功能正常者的清除半衰期约为25min,中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。约25%的比伐芦定可被透析掉经血液透析清除。肾功损伤的患者应监测ACT。健康志愿者试验显示比伐芦定静脉注射后,立即出现抗凝作用,可见到PT、ACT、APTT延长。停药后1~2h,ACT 恢复到给药前的水平。
详细内容请参阅药品说明书。
作为抗凝剂用于成人择期经皮冠状动脉介入治疗(PCI)。
本品用于静脉注射和静脉滴注。
推荐使用剂量:进行 PCI 前静脉注射 0.75 mg/kg,然后立即静脉滴注 1.75 mg/kg/h 至手术完毕(不超过 4 小时)。静脉注射 5 分钟后,需监测活化凝血时间(ACT),如果需要,再静脉注射 0.3 mg/kg 剂量。4 小时后如有必要再以低剂量 0.2 mg/kg/h 滴注不超过 20 小时。若出现 Replace-2 临床试验(见临床试验项)所列情况,可与糖蛋白 IIb/IIIa 抑制剂(GPI)合用。对于患有 HIT/HITTS 的患者行 PCI 时,先静脉注射 0.75 mg/kg,然后在行 PCI 期间静脉滴注 1.75 mg/kg/h。建议比伐芦定与阿司匹林(每天 300-325 mg)合用。
肾功能损伤患者
对于肾功能损伤患者需要减少剂量,同时监测患者抗凝状况,肾功能中度损伤患者(30-59 ml/min)给药剂量为 1.75 mg/kg/h,如果肌酸酐清除率小于 30 ml/min,要考虑将剂量减为 1.0 mg/kg/h,如果是接受透析的患者,静脉滴注剂量要减为 0.25 mg/kg/h,静脉注射剂量不变。肾功能损伤病人的药物半衰期详见药品说明书。
糖蛋白抑制剂(GPI):
可与糖蛋白 IIb/IIIa 抑制剂(GPI)联合用药。
使用方法:详细内容请参阅药品说明书。
下述病人禁止使用:
比伐芦定与阿司匹林合用,由于可能引起新生儿和产妇出血的不良反应,特别是在妊娠的最后 3 个月内,除非必要,不要给孕妇同时使用比伐芦定和阿司匹林。
尽管致畸研究未发现对受孕和胚胎有损害,但动物生殖研究并不一定能预测出药物在人体中的反应。由于孕期妇女尚未进行足够的、有良好对照的临床研究,因此除非特别需要,孕妇一般不宜使用比伐芦定。
尚不清楚比伐芦定是否能经人乳分泌,由于许多药物都能经人乳分泌,因此比伐芦定用于哺乳期妇女时必须特别注意。
比伐芦定在儿科中使用的安全性和有效性尚未进行评价。
比伐芦定用于行 PCI 的临床试验中,44% 患者的年龄 ≥ 65 岁,12% 的患者 > 75 岁。年龄大的患者出现出血现象要比年龄小的多,与肝素相比,使用比伐芦定患者的出血事件比使用肝素少。
据文献报道,6010 例患者行 PCI 时,对一半患者进行了不良反应观察,临床试验组和对照组中,男性和 65 岁以上患者的不良反应高于女性和年轻患者。约 30% 接受比伐芦定治疗患者至少有一次不良反应,3% 患者有一次药物反应。
临床上观察到的出血比较常见( ≥ 1/10),大出血比较少见( ≥ 1/100 和<1/10)。血小板减少症、贫血、过敏反应、头痛、心室性心搏过速、心绞痛、心搏过缓、血栓形成、低血压、出血、血管疾病、血管异常、呼吸困难、皮疹、背痛、注射部位出血、疼痛和胸痛等其他不良反应很少见( ≥ 1/1000 和<1/100)。
在静脉注射完肝素 30 分钟后或皮下注射完低分子量肝素 8 小时后可使用比伐芦定。进行了比伐芦定与血小板抑制剂如阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、阿昔单抗、埃替非巴肽或替罗非班的相互作用研究,结果显示,上述联合用药没有药效学上的相互作用。
从药物作用机理可知,比伐芦定与抗凝药物(肝素、华法林、血小板球蛋白或血小板抑制剂)联合用药可能会增加出血的危险,在任何情况下,当比伐芦定与血小板抑制剂或抗凝药物联合用药时,要经常监测临床和生物学的凝血参数。
遮光,密封,置于阴凉(不超过20℃)干燥处。
产品名称:盐酸苯达莫司汀
英文名:BendaMustine hydrochloride
剂型规格:注射用:25mg
适应症:用于治疗恶性肿瘤
科室:肿瘤科
家数:注射液1国1进
产品优势:FDA及欧洲EMA均已批准苯达莫司汀用于治疗惰性非霍奇金淋巴瘤(NHL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL),且在全球范围内拥有超过十年的使用经验,并被NCCN指南、ESMO指南和中国淋巴瘤治疗指南推荐作为多种亚型B细胞淋巴瘤的标准方案。
原料来源:欧洲
备案状态:未备案
基本信息
中文名称:盐酸苯达莫司汀
中文别名:4-[5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸盐酸盐;盐酸苯达莫斯汀
英文名称:Bendamustine Hydrochloride
英文别名:BENDAMUSTIN HYDROCHLORIDE; CYTOSTASAN;
1-methyl-5-bis(2-chloroethyl)amino-2-benzimidazolinebutryric acid hydrochloride;
4-[5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methylbenzimidazol-2-yl]butanoic acid hydrochloride;
1-methyl-5-bis(2-chloroethyl)amino-2-benzimidazolinebutryricacihydrochlor;
gamma(1-methyl-5-bis(beta-chloraethyl)aminobenzimidazoyl-2)buttersaeurehydro;
BENDAMUSTINE HCL;
4-[5-[Bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-benzimidazol-2-yl]butyric acid hydrochloride;
4-{5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl}butanoic acid hydrochloride (1:1)
CAS:3543-75-7;97832-05-8
分子式:C16H22Cl3N3O2
分子量:394.7238
熔点:149-151°C
产品名称:厄他培南钠
英文名:ertapenem sodium
剂型规格:注射用:1.0g
适应症:抗菌作用。
科室:感染科
家数:注射剂1国
产品优势:厄他培南是默沙东公司开发的新型长效注射用培南类药物,2001年在美国上市,商品名为“Invanz”。2005年,厄他培南被批准进入国内市场,商品名为“怡万之”。该产品自2006年上市以来,历年同比增长率均超过30.0%以上。本品属于碳青霉烯类抗菌药物,抗菌谱广、抗菌活性强,对需氧、厌氧菌均具有抗菌作用,特别是对多重耐药革兰阴性杆菌,如产超广谱β—内酰胺酶(ESBL)肠杆菌科细菌具很强抗菌活性。该类药物的临床适应证广,在多重耐药菌感染、需氧菌与厌氧菌混合感染、重症感染及免疫缺陷患者感染等的抗菌治疗中发挥着重要作用。目前我国上市的碳青霉烯类抗菌药物有5个品种:亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南和厄他培南。
原料来源:印度
备案状态:未备案
中文名称:厄他培南钠
英文名称:3-[[[(2S,4S)-4-Mercapto-1-(4-nitrobenzyloxy)carbonyl-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]benzoic acid
中文同义词: 厄他培南侧链;厄他培南钠; 尔他培南侧链;3-[[(2S,4S)-4-巯基-1-对硝基苄氧羰基-2-吡咯烷基]甲酰基] 氨基苯甲酸;厄他培南侧链 I
英文同义词:2-[[(3-Carboxyphenyl)amino]carbonyl]-4-mercapto-1-pyrrolidinecarboxylic acid (2S-cis)-1-[(4-nitrophenyl)methyl] ester;3-[[[(2s,4s)-4-mercapto-1-(4-nitrobenzyloxy)carbonyl-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]benzoic acid;3-[[[(2S,4S)-4-MERCAPTO-2-PYRROLIDINYL-1-(4-NITROBENZYLOXY)CARBONYL]CARBONYL]AMINO]BENZOIC ACID;(2S, 4S)-2-[[(3-carboxyphenyl)amino]carbonyl]-4-mercapto-1-(4-nitrobenzyl)pyrrolidinecarboxylate;SIDE CHAIN FOR ERTAPENEM;ERTAPENEM SIDE CHAIN 1;2-[[(3-carboxyphenyl)amino]carbonyl]-4-mercapto-1-pyrrolidinecarboxylic acid (2s-cis)-1-[(4-nitrophenyl)methyl] ester;4-NITROBENZYL-(2S, 4S)-2-[[(3-CARBOXYPHENYL)AMINO]CARBONYL]-4-MERCAPTO-1-PYRROLIDINECARBOXYLATE
用途:抗菌作用。
贮藏:存放于阴凉干燥避光处。