1药品信息

CAS :91374-20-8

商品名：Requip。

发音：(roe-PIN-i-ROLE HYE-droe-KLOR-ide)

英文别名:1,3-dihydro-4-(2-(dipropylamino)ethyl)-2h-indol-2-onemonohydrochloride; 1,3-dihydro-4-(2-(dipropylamino)ethyl)-2h-indol-2-onmonohydrochloride; 4-(2-(dipropylamino)ethyl)-2-indolinonemonohydrochloride; REQUIP; SKF-101468A; ROPINIROLE HCL; 4-(2-Dipropylaminoethyl)-1,3-dihydroindol-2-one hydrochloride; Ropinirol hydrochloride; 4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride (1:1)

CAS:91374-20-8

规格有：0.25mg，0.5mg,1mg,2mg,3mg和4mg。

化学名称：4-[2-二正丙基胺乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐。

适应症：用于治疗帕金森氏症，治疗中度到重度的不宁腿（多动腿）综合症。

2市场沿革

美国食品药品管理局（FDA）批准第一个盐酸罗匹尼罗(ropinirole hydrochloride)仿制药，盐酸罗匹尼罗由GlaxoSmithKline(GSK)开发。

盐酸罗匹尼罗用于治疗中度到重度的多动腿综合症（Restless Legs Syndrome，RLS)。盐酸罗匹尼罗除治疗多动腿综合症外FDA还曾批准此该治疗帕金森氏症。因为治疗帕金森氏症用途受到了专利保护，本次盐酸罗匹尼罗仿制药仅能获准治疗多动腿综合症。一旦原发厂治疗帕金森氏症的用途专利期满后，仿制药生产商才可能寻求获准该药治疗帕金森氏症的可能。因此本次批准的说明书不同于原发厂药品说明书的治疗范围。

多动腿或不宁腿综合征（restless legs syndrome，RLS）是一种常见的神经病变，人群中的发病率为5%～10%。并且随着年龄的增长有明显的上升趋势。多动腿综合征的主要特点是患者的小腿有难以形容的不适感、蚁走感、酸痛胀感、夜晚或休息时加重，运动后可短暂缓解，严重者可侵及上肢并引发夜间睡眠障碍，白天疲乏倦怠，昏昏欲睡，更严重者可以出现焦虑、抑郁等精神症状。FDA官员认为，盐酸罗匹尼罗仿制药的批准再次表明，FDA在法律的许可下，在努力为消费者提供并增加安全有效的仿制药的可获得性。

盐酸罗匹尼罗片原研药Requip的安全性警告信息同样适用于仿制药，提醒患者该药具有镇静作用，会出现嗜睡症状，以及可能在从事驾驶作业等日常生活活动时入睡。服药后，患者出现上述症状的时间不同，有的患者会在用药后立即出现，有的患者则在治疗一年后出现。

Roxane Laboratories Inc.,以色列泰华美国公司（Teva Pharmaceuticals USA）,Par Pharmaceuticals Inc和美兰制药公司（Mylan Pharmaceuticals Inc）获得了盐酸罗匹尼罗仿制药上市许可。

3药品说明书

药理

为多巴胺受体激动剂(DopamineAgonist)，增强多巴胺的作用，矫正中枢神经传导素的不平衡，解除症状并维持病人的自主性与活动力。

用途

治疗原发性的柏金逊症。

剂量

开始时每日3次，每次0.25mg；每星期增加0.75mg至每日3mg。

一般剂量为每日3-9 mg，分3次服用。

用药禁忌

对Ropinirole HCI过敏的人士；哺乳及怀孕妇女忌用。

用药注意

患有肝病、肾病、严重心血管病和精神病的人士要小心使用。

常见副作用

恶心、昏睡、腿部水肿、腹痛、呕吐、晕厥。

其他副作用

运动障碍、幻觉、精神紊乱。

药物相互作用

(1)抗精神病药(Antipsychotics)如Sulpiride和Metoclopramide可能会降低Ropinirole的药效。

(2) 雌激素(Estrogens)可能会增加Ropinirole的血液浓度。

(3) 可能会与其他经CYP1A2 肝酵素代谢之药物有相互作用。

注意事项

(1) 此药物可能令人产生睡意，应尽量避免处理需要高度集中精神的工作，例如驾驶或操作机器。

(2) 可于进餐时或餐后服，以减轻肠胃不适

剂型

药片(0.25毫克、1毫克、2毫克)

孕妇用药分级

C

贮存方法

室温，干燥避光保存。

1药品介绍

【药品名称】:达希纳

【通 用 名】:尼洛替尼

【达希纳生产企业】:Novartis Pharma Stein AG

尼洛替尼【达希纳规格】:200mg*28粒

强效精准的第二代络氨酸激酶抑制剂，有效治疗产生耐药的或不耐受的慢性髓性白血病患者。

在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中，达希纳的缓解率可达49% 。不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。达希纳是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，它对那些产生格列卫（伊马替尼）耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。每天服用两次，达希纳（尼洛替尼）可以通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的，在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。

2治疗原理

慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一，在世界上所有的白血病病例中大约占15%。如果不治疗，CML将在三到五年的时间里，从初期（慢性期）经过一个过渡期（加速期）发展到急变期，从而迅速致命。而对于慢性粒细胞白血病患者，诺华公司2001年推出的格列卫（Gleevec）具有很好的疗效。该药通过攻击CML癌症细胞中的异常蛋白质bcr-abl来进行治疗的。但诺华认为格列卫还有改进的空间，终于研制出格列卫的更新产品——达希纳（尼洛替尼，Tasgina）。达希纳能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。达希纳（尼洛替尼）的作用机理　诺华公司基于对格列卫（伊马替尼）bcr-abl复合物晶体结构的了解，合理设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂，在甲基哌啶部分加入新的结合基团，同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。这就是达希纳（尼洛替尼），是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。体外研究显示，能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。达希纳（尼洛替尼）的使用效果　采用达希纳（尼洛替尼）治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。对于加速期的患者，总体血液学反应率（白细胞计数正常化）为72%，而细胞遗传学反应率（Ph染色体减少或消失）为48%。在急变期患者中，这两种反应率分别为39%和27%。

Ⅱ期临床研究表明，达希纳（尼洛替尼）对46%的具有格列卫抗药性的病人有效，且副作用更小，通常不会出现使用格列卫治疗时常见的毒性反应（例如液体潴留、体表水肿、体重增加）。达希纳（尼洛替尼）的不良反应　研究人员认为，达希纳（尼洛替尼）在总体上可以被很好地耐受。其常见的不良事件包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素升高症和皮疹。此外，研究人员还观察到，使用达希纳通常不会出现格列卫（伊马替尼）治疗时常见的毒性反应（例如液体潴留、体表水肿、体重增加），或者极罕见的胸腔和心包积液。

3医保政策

2018年9月30日，国家医疗保障局印发了《关于将17种药品纳入国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录乙类范围的通知》，尼洛替尼在内。

1基本信息

药品类型 : 化学药品规格 : 0.5ml:50mg剂型 : 注射剂批准文号 : H20120429

1化合物简介

基本信息

来那度胺中文名称：来那度胺

中文别名：3-(7-氨基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮；雷利度胺；来那度胺-D5； (3S)-3-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮；(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-2- 异吲哚啉)哌啶-2,6-二酮；

英文名称：lenalidomide

英文别名：Leflunomidum；Leflunomida；Lenalidomide；Leflunomide；lefunamide；Leflunomid；Arava；HWA 486;

CAS号：191732-72-6

分子式：C13H13N3O3

结构式：

分子量：259.26100

精确质量：259.09600

PSA：92.50000

LogP：0.87770

物化性质

外观与性状：黄色固体

熔点：269-271°C

蒸汽压：5.2E-15mmHg at 25°C

安全信息

海关编码：2925190090

WGK Germany：3

危险类别码：R36/37/38

安全说明：S26; S36

危险品标志：Xi

海关数据

中国海关编码：2925190090

概述：

2925190090 其他酰亚胺及其衍生物盐. 增值税率：17.0% 退税率：9.0% 监管条件：无 最惠国关税：6.5% 普通关税：30.0%

申报要素：品名, 成分含量, 用途

2图谱

1) 碳谱

2)氢谱

3药理及药代动力学

来那度胺的化学结构与沙利度胺相似。尽管来那度胺的确切作用机制目前尚不十分清楚，但人们已经知道来那度胺具有免疫调节及抗新血管生成作用。经口服给药后，来那度胺迅速吸收入体内。体外实验显示，来那度胺血浆蛋白结合率约为30%。约有2/3的来那度胺以原形随尿液排泄，其消除半衰期约为3小时。

4适应症

本品与地塞米松合用，治疗曾接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。

5用法用量

必须在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生监督下开始并提供治疗用药。

若患者的中性粒细胞绝对计数（ANC）<1.0×10 9 /L，或患者的血小板计数<50×10 9 /L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例<50%，或患者的血小板计数 <30×109 /L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例>50%，则不得开始本品的治疗。

推荐剂量

本品的推荐起始剂量为 25mg。在每个重复28天周期里的第1～21天，每日口服本品25 mg，直至疾病进展。地塞米松的推荐剂量为在每28天治疗周期的第1、8、15 和 22天口服 40mg地塞米松。处方医生应根据患者的肾功能状况谨慎选择本品的起始剂量和随后的剂量调整，应根据患者的年龄选择地塞米松的起始剂量和随后的剂量调整。

儿童用药

尚无儿童和青少年患者的用药经验。因此，本品不应在0～17 岁患者中使用。

老年用药

在用本品治疗多发性骨髓瘤的临床试验中，患者的年龄最高为86 岁。

在MM-009 和MM-010 研究中接受本品治疗的703 名多发性骨髓瘤患者中，45%的患者年龄≥65 岁，12%的患者年龄≥75 岁。来那度胺/地塞米松组和安慰剂/地塞米松组之间的≥65 岁患者比例无显著差异。在接受来那度胺/地塞米松的353名患者中，46%的患者年龄≥65 岁。在这两项研究中发现，其中接受来那度胺/地塞米松的患者，65 岁以上患者比≤65 岁患者更有可能发生深静脉血栓、肺栓塞、房颤和肾衰，但未见两者之间的疗效差异。由于老年患者更有可能存在肾功能下降，所以在选择剂量时应谨慎并对肾功能进行监测。

6不良反应

来那度胺最常见的不良反应为血小板减少症（21．5%）和中性粒细胞减少症（42.2%）。其他较常见的不良反应还包括腹泻、瘙痒、皮疹、疲劳、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、外周性水肿、咳嗽、头昏、头痛、肌肉痛性痉挛、呼吸困难和咽炎。

7注意事项

在来那度胺说明书中列出了一些比较重要的警告信息，包括①可能导致人体出生缺陷；②可能存在血液学方面的毒性反应（如中性粒细胞减少症和血小板减少症）；③可能引起深部静脉血栓形成和肺动脉栓塞。由于来那度胺的化学结构与沙利度胺相似，而后者又是人们所熟悉的一种致畸药物，因此妊娠女性服用来那度胺后也有可能导致胎儿出生缺陷，甚至死亡。

医师每次向患者处方来那度胺时都应为患者提供用药指导，医师或药师应借此机会向患者解释来那度胺可能存在的风险。准备用药的患者最好同时采取两种不同的有效避孕措施来避孕。准备服用来那度胺的女性患者应在医生的指导下签署知情同意书，以表明自己已经知道在服用来那度胺时避孕的重要性。此外，所有有妊娠可能的女性患者在用药前还需进行两次妊娠测试（一次安排在给药前10～14天，另一次安排在给药前24小时之内），只有两次妊娠测试均为阴性结果者才能正式服用来那度胺。

8药物过量

尽管在剂量范围探索研究中部分患者的服药剂量高达150mg，同时在单剂量研究中部分患者的服药剂量高达400mg；但在多发性骨髓瘤患者中尚无处理来那度胺药物过量方面的经验。这些研究中的剂量限制性毒性基本都是血液学方面的毒性。如果发生药物过量，建议采用支持治疗。

1包装贮藏

规格

原料药

2生产企业

药企名称：山西威奇达药业有限公司

生产地址：中国山西大同经济技术开发区

药企电话：0352-5378888

1基本内容

中文名称：无水柠檬酸镁

中文别名：柠檬酸镁(2:3);柠檬酸镁(无水)

英文名称：magnesium hydrogencitrate

英文别名：Citroma; magnesium 3-carboxy-3-hydroxypentanedioate(2:3); magnesium 3-carboxy-3-hydroxy-pentanedioate(3:2); magnesium 3-carboxy-3-hydroxy-glutarate(3:2); Magnesium citrate,anhydrous; Magnesium citrate anhydrous

CAS号：144-23-0

EINECS号：222-093-9

分子式：C12H10Mg3O14

分子量：451.11

分子结构：（右图）

产品用途：用于制药工业

1基本内容

中文名称:米诺膦酸

中文别名:1-羟基-2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙烷-1,1-双膦酸

英文名称:PHOSPHONIC ACID, (1-HYDROXY-2-IMIDAZO(1,2-A)PYRIDIN-3-YLETHYLIDENE)BIS

CAS:180064-38-4

分子式:C9H12N2O7P2

分子量:322.15

1基本内容

药品介绍

资料来源： /成都新恒创药业有限公司

甲磺酸多拉司琼/多拉司琼/Dalasetron Mesylate

中文名：甲磺酸多拉司琼

注：出售其原料及中间体。

1 3-Cyclopentene-1-Carhoxylic Acid(CAS:7686-77-3)

2 3-Cyclopentene-1-Carhoxylic Acid Ethyl Ester(CAS:21622-01-5)

3 Endo-hexahydro-8-hydroxy-2.6- methano-2H-quinolizin-3（4H）-one（CAS:115956-07-5）

4 Dolasetron (CAS 115956-12-2 )

检验标准 企业标准/UPS 30

Reference standard Enterprise standard/UPS 30

检验项目ITEMS

性状 类白色粉末 Appearance whitish Powder

熔点Melting point 236℃-242℃

有关物质Related Substances 不大于1.0%

含量 Assay more than 98.0%

资料来源： /成都新恒创药业有限公司

甲磺酸多拉司琼/多拉司琼/Dalasetron Mesylate

中文名：甲磺酸多拉司琼

注：出售其原料及中间体。