产品名称:卡麦角林英文名:Cabergoline剂型规格:0.5mg片剂适应症:主要用于治疗帕金森病、高泌乳素血症或者高泌乳素型的垂瘤体。科室:肿瘤科家数:无产品优势:治疗高泌乳垂体瘤的特效药原料来源:未备案备案状态:未备案其它卡麦角林相关介绍1药品概述英文别名:6-Allyl-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)ergoline-8-carboxamide2处方要旨·麦角衍牛物,·临床经验和发表的史献有限。·犬和猫对其有良好的耐受性,有出现呕吐的报道。·可能十分昂贵,特别对于大型犬;通常是复方给药。3理化性质卡麦角林是一种合成的麦角衍生物,与溴隐亭类似的多巴胺激动剂,白色粉末,不溶于水,可溶于乙醇或氯仿。商品化的片剂岔有无活性的成分,亮氡酸和乳糖。4贮藏/稳定性/配伍商品化片制的保存需控制室温(20~25℃,68~77℉)。据报道,该药在水悬液中不稳定或降解,如果与液体混合,需要脂类溶剂。5药理学卡麦角林对多巴胺(D2)受体具有高度的亲和力,且药效持续时间长。它直接抑制催乳素从垂体分泌。与溴隐亭相比,它具有更高的D2特异性,更长的持效时间,而且导致呕吐出现的趋向更低。6应用/适应症卡麦角林可应用于犬的诱导发情,原发性和继发性不发情的治疗,假孕和在妊娠后期的终止妊娠。在猫,卡麦角林,与前列腺素联用或不联用,可用于猫的妊娠终止,特别是在妊娠的早期。在人,卡麦角林被用于治疗与高泌乳激素血症有关的紊乱和帕金森病。7药代动力学卡麦角林的药代动力学在犬或者猫还没有报道。人在口服后药物破吸收,但是它的绝对生物利用度还不清楚。食物似乎没有显著地改变其吸收。该药仅与血浆蛋白中度结合(约为50%)。卡麦角林在肝脏中通过水解被广泛代谢:这些代谢产物和约4%的原型药物在尿中排泄。据估计,半衰期大约为60 h。肾功能不良似乎小显著地改变此药的消除特征。8禁忌症/慎用卡麦角林禁用于妊娠的描、犬,除非旨在其流产(参见适应症)。卡麦角林不用于对麦角衍生物敏感的患畜。不能耐受溴隐亭的患畜有可能耐受卡麦角林,也有可能不耐受。在人,卡麦角林禁用于那些患有不能控制的高血压病人。具有显著肝功能损伤的患畜应谨慎使用该药,假如需要,尽可能使用较低剂量。当卡麦角林用于诱导发情时,推荐在上一发情周期后至少等待4个月,以求子官恢复。9繁殖/哺乳安全该药可导致妊娠犬或猫自发流产,FDA将此药列为人妊娠期间的B类用药。、因为卡麦角林可抑制催乳素,所以禁用于哺乳期。10不良反应/警告患病动物对卡麦角林通常具有较高的耐受性。据报道,有呕吐发生,但与食物一起给药可减轻疗状。犬在服用卡麦角林超过1 4d后,可表现被毛颜色改变。人类患者服用卡麦角林后,据报道可存在体位性低血压,头昏眼花,头疼,恶心和呕吐等反应。11用药过量/急性毒性没有关于犬或猫用药过量的信息,人的信息也很有限。据推测,人卡麦角林用药过量可导致低血压,鼻充血,昏厥或者幻觉。治疗基本是支持性的,主要集中于维持血压。12药物相互作用诸如甲氧氯普胺或者吩噻嗪这样的多巴胺拮抗剂,可降低卡麦角林的效果,要避免同时使用。因为卡麦角林具有降低血压作用,所以它若与其他降压药一起使用,可能导致降低血压的加和效应。13实验室提示关于此药,没有特别的实验室相互作用或考虑事项。14剂量因为此药在动物和人类患者的剂量差异,商品化产品的疗效不同,复方配药师通常每次要重新制定这个药物的治疗方案。犬1)诱导发情:5ug/kg,口服,每日1次,在4~25 d里诱导到发情前期。2)治疗假孕:5ug/kg,口服,每日1次,连丹5~1 0 d,3)治疗夸张的假孕:5ug/kg,皮下注射,每日1次,或隔日1次(可能需要合用)。猫1)用于妊娠终止,在交配后30d,卡麦角林5ug/kg,口服,每24h 1次;在7~13d 使用氯前列醇5ug/kg,皮下注射,每48 h 1 次来诱导流产。次来诱导流产。15监测指标1)药效;2)不良反应。16用户须知与食物拌服给药。17剂型/批准状态/保护期兽用批准产品美国无兽药产品;欧洲有卡麦角林产品Ga-lastop.人用批准产品卡麦角林,0.5mg(500ug)片剂,Dostinex.
产品名称:卢卡帕尼;鲁卡帕尼,卢卡帕利;芦卡帕利英文名:Rucaparib剂型规格:片剂:200毫克,250毫克和300毫克适应症:RUBRACA是一种聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)抑制剂用于治疗有害BRCA突变患者的单一疗法(种系和/或体细胞)相关的晚期卵巢癌接受两种或两种以上化疗的。科室:肿瘤家数:0原料来源:台湾外商产品优势:台湾外商USDMF
产品名称:卢卡帕尼;鲁卡帕尼,卢卡帕利;芦卡帕利英文名:Rucaparib剂型规格:片剂:200毫克,250毫克和300毫克适应症:RUBRACA是一种聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)抑制剂用于治疗有害BRCA突变患者的单一疗法(种系和/或体细胞)相关的晚期卵巢癌接受两种或两种以上化疗的。科室:肿瘤家数:0产品优势:台湾外商USDMF原料来源:台湾外商备案状态:未注册
产品名称卢卡帕尼;鲁卡帕尼,卢卡帕利;芦卡帕利英文名Rucaparib剂型规格片剂:200毫克,250毫克和300毫克科室肿瘤原料来源台湾外商>备案状态未注册适应症RUBRACA是一种聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)抑制剂用于治疗有害BRCA突变患者的单一疗法(种系和/或体细胞)相关的晚期卵巢癌接受两种或两种以上化疗的。产品优势台湾外商USDMF
桐晖药业 -提供原料药、杂质对照品、进口药品注册代理、致力于为客户提供一站式整体解决方案,服务热线:020-6639 2416产品名称:卢立康唑英文名:Luliconazole剂型规格:乳膏剂:1%(5g:50mg)、1%(10g:100mg)科室: 用于下列真菌感染:癣病:脚癣、体癣、股癣; 念珠菌感染:指间糜烂症、擦烂; 癜风。家数:感染科产品优势:乳膏1国原料来源:咪唑类抗真菌新药,2005年在日本上市。卢立康唑通过抑制麦角固醇合成途径中14-甲基羊毛甾醇的14α-去甲基阶段,进而阻断麦角固醇的生物合成,发挥抗真菌作用。目前卢立康唑作为外用药物在日本治疗浅表真菌病,如皮肤癣菌病,念珠菌病,花斑糠疹的治疗,具有短期应用的优点,其剂型有1%乳膏,1%溶液。 进口原料,资质好,货源稳定,可绑定申报。注册状态:印度
产品名称:卢立康唑英文名:Luliconazole剂型规格:乳膏剂:1%(5g:50mg)、1%(10g:100mg)适应症:用于下列真菌感染:癣病:脚癣、体癣、股癣; 念珠菌感染:指间糜烂症、擦烂; 癜风。科室:感染科家数:乳膏1国产品优势:咪唑类抗真菌新药,2005年在日本上市。卢立康唑通过抑制麦角固醇合成途径中14-甲基羊毛甾醇的14α-去甲基阶段,进而阻断麦角固醇的生物合成,发挥抗真菌作用。目前卢立康唑作为外用药物在日本治疗浅表真菌病,如皮肤癣菌病,念珠菌病,花斑糠疹的治疗,具有短期应用的优点,其剂型有1%乳膏,1%溶液。进口原料,资质好,货源稳定,可绑定申报。原料来源:印度备案状态:备案中其它卢立康唑相关介绍1卢立康唑一、品种基本情况通用名:卢立康唑英文名:Luliconazole商品名:Lulicon化学名:(-)-(E)-(4R)-4-(2,4-二氯苯基)-1,3-二硫戊环-2-亚取代(1H-咪唑-1-取代) 乙腈化学结构式:卢立康唑分子式:C14H9Cl2N3S2 分子量:354.27适应症:用于下列真菌感染:癣病--脚癣、体癣、股癣;念珠菌感染--指间糜烂症、擦烂;癜风二、开发经过卢立康唑是日本农药株式会社开发的咪唑类抗真菌药物,较早即开始非临床试验及乳膏的Ⅰ期临床试验、Ⅱ期临床试验第一阶段,其后由于战略原因停止了开发进程。90年代日本农药株式会社与Pola化工株式会社签署协议共同开发, Pola化工株式会社于2001开始乳膏的Ⅱ期临床试验第二阶段及Ⅲ期临床试验,并进行了洗剂的Ⅰ期临床试验及与乳膏的对比试验。最终本药于2005年6月获得批准,2005年7月20日起以商品名ルリコン (Lulicon)上市,乳膏及洗剂规格均为1%,用于下列真菌感染:癣病--脚癣、体癣、股癣;念珠菌感染—指间糜烂症、擦烂;癜风。三、适应症特点真菌性皮肤病是皮肤组织部位真菌感染的结果 。真菌感染部位可分布于全身皮肤,发病最高的为角质层,其典型代表病症为癣病、念珠菌感染及白癜风。调查显示,皮肤真菌感染患者占皮肤科门诊患者的13%左右,其中包括88.0%的癣病患者、8.5%的念珠菌感染患者和3.4%的白癜风患者,癣病中又有64.0%为足癣。癣病是一种难治性皮肤疾病,病程缓慢,治疗复发率极高,发病时炎症明显,周边有水疱、脓胞、鳞屑及结痂等皮损现象,且伴有不同程度的瘙痒,严重影响人们的正常生活。癣病包括足癣、体癣、股癣等。足癣是皮肤癣菌侵犯跖趾间皮肤所引起的浅部真菌感染,俗称“脚气”。足癣很常见,世界各地均有,是真菌病中发病率最高的一种。在我国城市中成人发病率可达60%以上,不但可以传染自己,还可以传染他人,是产生手癣、体癣、股癣和甲癣的根源。体癣是发生在平滑皮肤上的浅层真菌感染。股癣是特指发生在腹股沟、会阴部和肛门周围的皮肤真菌感染。念珠菌感染是由念珠菌属,尤其是白色念珠菌引起的一种真菌病。该病原菌既可侵犯皮肤和粘膜,又能累及内脏。最常见的皮肤念珠菌感染包括指间糜烂和擦烂。指间糜烂多见于长期浸泡于水中的作业人员,以3-4指间最为常见,指间皮肤浸渍发白,去除浸渍的皮肤,呈界限清楚的湿润面,基底潮红,可有少量渗液。擦烂是发生在皱折部位的皮肤急性炎症,表现为皮肤红斑、肿胀、潮湿、多汗、表皮浸渍,易有糜烂及浆液渗出,继发感染可形成微小脓疱及溃疡, 白癜风是后天因皮肤色素脱失而发生的局限性白色斑片,是一种常见病、多发病,为皮肤病中三大顽症之一。世界上各色人种、各种民族均可得病。全世界发病率约在1—2%左右。我国大约在2%左右。白癜风虽无自觉症状,但给患者精神上造成极大痛苦,严重影响美容和社会交往。 四、药理学研究结果(一)主要药效学研究体外抗菌活性测定中,卢立康唑显示了其广谱强效抗菌性。在对发癣菌属、念珠菌属、表皮癣菌属等多个菌种的的抗菌试验中,卢立康唑的MIC值均小于现在经常使用的各抗真菌药物。体内抗菌试验:进行了卢立康唑及现有抗真菌药物对豚鼠足癣、体癣、念珠菌感染等模型治疗效果的对比试验,结果证实了卢立康唑对足癣、体癣、念珠菌感染等的疗效均好于现在常用的药物。(二)一般药理学研究卢立康唑对小鼠一般症状及活动无影响。资料来源 :医 学 教 育网 对小鼠大鼠中枢神经系统功能无影响(包括对自发运动量、睡眠、电击痉挛、药物诱发痉挛、痛觉、体温的影响)。对家兔自主神经系统及平滑肌功能无影响。对狗呼吸、循环、消化系统功能无影响。对大鼠体内水及电解质代谢无影响。(三)毒理学研究急毒:大鼠概略致死量为2000mg/kg以上(皮下注射、透皮吸收);犬概略致死量为1000mg/kg以上(透皮吸收)。长毒:大鼠4周透皮吸收试验中安全剂量为250mg/kg/日,犬4周透皮吸收试验中安全剂量为25mg/kg/日。生殖毒性:基本不影响雌雄大鼠的生殖能力和胎儿的发育。遗传毒性、致癌性:无。局部刺激性:乳膏及洗剂皮肤刺激性均很低;洗剂稍有眼部刺激性。五、临床研究结果对照试验及一般临床试验874例治疗后真菌消失率(直接镜检)及皮肤症状改善率如下:乳膏(共768例) 溶液剂(106例) 真菌消失率 皮肤症状改善率(中度改善以上) 真菌消失率 症状改善率(中度改善以上) 足癣 74.6%(419/562) 91.5%(514/562) 65.1%(69/106) 90.6%(96/106) 体癣 89.6% (69/77) 97.4% (75/77) 股癣 100% (14/14) 85.7% (12/14) 指间糜烂 84.0% (21/25) 69.2% (18/26) 擦烂 93.8% (30/32) 100% (32/32) 癜风 84.2% (48/57) 96.5% (55/57) 1142例使用卢立康唑的患者(乳膏1035例,洗剂107例)中,有28例(2.5%)出现副作用,所有副作用均为涂药部位局部性作用。其中使用乳膏的患者中出现瘙痒7例(0.7%),皮肤发红6例(0.6%),刺激感、接触性皮炎各5例(0.5%),疼痛4例(0.4%),湿疹2例(0.2%);洗剂组出现刺激感及接触性皮炎各1例(0.9%)。六、药物特点1.是一种全新的化合物,不会有耐药性等问题。2.皮肤贮留性好(减少涂抹次数,缩短一半以上治疗期)。3.抗菌谱广(对发癣菌、念珠菌及白癜风致病菌等均有很强的抗菌活性)。4.抗菌活性强(对引起癣病的发癣菌的抗菌活性优于现在普遍应用的盐酸特比萘芬;对念珠菌及引起白癜风的酵母菌的抗菌活性高于已知具有最高抗菌活性的拉诺康唑。动物试验及临床试验中,卢立康唑也显示了优于现有抗真菌外用药的治疗效果)。七、市场前景卢立康唑的主要适应症为足癣(即脚气病),该病的发病率非常高,虽然不是所有患者都会就医,但是在巨大的基数上只要有一少部分患者用药就会形成很大的市场。与以往抗真菌外用药相比,卢立康唑最大的优势是皮肤贮留率高,用药周期短(为一般药物的一半),疗效好且不易复发,故具有很大的竞争力。其研发单位(日本农药及Pola制药)将3年后的国内市场目标定为30亿日元。卢立康唑目前国内还没有上市,海南海灵化学制药有限公司正在与日本农药合作开发。