1详细信息

氟班色林【中文品名】氟班色林

【药效类别】抗高血压药>5-羟色胺拮抗药，抗抑郁药

【别　名】

【化学名称】 2H-Benzimidazol-2-one， 1，3-dihydro-1-[2-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-

2基本概述

氟班色林氟班色林（flibanserin），一种用于提高女性性欲的药物，能减少抑制性欲的5—羟色胺，以提高刺激性欲的多巴胺水平。

研究历时半年，由德国药厂勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）资助，并由美国北卡罗莱纳大学、弗吉尼亚大学、加拿大渥太华医院女性健康中心和意大利帕维亚大学联合参与。参与研究的科学家，周一在欧洲性医学协会于法国里昂举行会议时，公布了有关成果。

德国的勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)于2009年11月16日在欧洲性学会会议上公布了氟班色林(flibanserin)的三期临床试验结果，称其对绝经前妇女性欲低下（HSDD）显示出良好疗效和耐受性。

有媒体报道称该药物将在一年半内上市——这种说法或许过于乐观了。 而且，医学界对于HSDD本身也有争议。HSDD如何界定？是否需要服用药物？有人认为制药公司夸大事实，试图引诱一些本不需要服用药物的女性去购买。

这款粉红色 “女性伟哥”小药片——氟班色林由美国斯普劳特制药公司研制，商品名为“Addyi”。与男用“伟哥”通过血流改善“性唤醒”不同，这种药药效作用于脑部。它原本用于治疗抑郁症，后来发现对改善女性性欲低下有帮助。

虽然还无法完全厘清这种药在提升女性性欲方面的机理，但研究人员发现，氟班色林能够增加大脑神经兴奋传导物质多巴胺的分泌。

3临床表现

氟班色林斯普劳特公司说，这种药需要每天服用，连服数周后才会起效且效果“适度”。临床试验表明，服用氟班色林的女性每月在性欲和性生活满意度方面均略有所提升。

2016年3月，，美国批准氟班色林作为第一种能够提升女性性欲的药物上市，但其效果并未达到预期。

4副作用

氟班色林它的副作用主要表现为引发昏厥、低血压。如果服药期间饮酒或者与某些常用药同服，更易引发副作用。咨询委员会一些委员先前担心，患者如果开车时或者在其他场合突发晕厥，可能受伤甚至死亡。

5词条图册

1成份

主要组成成分：艾普拉唑

化学名称： 5－（1H－吡咯－1－基）－2-[[（4－甲氧基－3－甲基）－2－吡啶基]－甲基]－亚磺酰基－1H－苯并咪唑

分子式： C19H18N4O2S

分子量： 366.43

2性状

本品为肠溶片，除去包衣后显白色或类白色。

3适应症

本品适用于治疗十二指肠溃疡。

4规格

5mg

5用法用量

本品用于成人十二指肠溃疡，每日晨起空腹吞服（不可咀嚼），一次10mg，一日一次。疗程为4周，或遵医嘱。

6不良反应

在国内临床试验中共有507例受试者使用过本品，有85%的把握度发现发生率为1/250的不良反应。常见不良反应（发生率大于1%、小于10%）有腹泻（2.41%）、头晕头痛（2.41%）、血清转氨酶（ALT/AST）升高（1.81%）；少见不良反应（发生率大于0.1%、小于1%）有皮疹、荨麻疹、腰痛、腹胀、口干口苦、胸闷、心悸、月经时间延长、肾功能异常（蛋白尿、BUN升高）、心电图异常（室性期前收缩、I度房室传导阻滞）、白细胞减少等。上述不良反应常为轻、中度，可自行恢复。本品已完成的Ⅲ期临床试验受试者用药的疗程为4周，目前尚未获得更长时间用药的安全性数据。

7禁忌

1、对艾普拉唑及其它苯并咪唑类化合物过敏者禁用。

2、由于目前尚无肝、肾功能不全者的临床试验资料，肝、肾功能不全者禁用。

8注意事项

1、本品不能咀嚼或压碎，应整片吞服。

2、本品抑制胃酸分泌作用强，对于一般消化性溃疡等疾病，不宜长期大剂量服用。

3、使用前应先排除胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。

9孕妇及哺乳期妇女用药

目前尚无孕妇及哺乳期妇女使用本品的临床试验资料，不建议孕妇及哺乳期妇女服用。若哺乳期妇女必须用药时，应暂停哺乳。

10儿童用药

目前尚无儿童临床试验资料。婴幼儿禁用。

11老年用药

一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，用药应慎重。本品临床试验中18例60～65岁患者使用10mg治疗4周，其安全性和有效性与一般人群无明显区别。

12药物相互作用

1、由于艾普拉唑抑制胃酸分泌，可影响依赖于胃内pH值吸收的药物（如酮康唑、伊曲康唑等）的生物利用度，合用时应注意调整剂量或避免合用。

2、体外试验和代谢研究的结果提示肝脏CYP3A4酶参与本品的代谢，但目前尚不能确定CYP3A4酶为本品的主要代谢酶。国外研究结果显示，24例健康受试者口服艾普拉唑40mg/次，每天1次，用药5天，使CYP3A4酶的特异性底物咪达唑仑的血浆浓度升高31～41%，提示艾普拉唑属于CYP3A4酶的弱抑制剂，推测其对经CYP2C19酶代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、苯妥英钠、氯米帕明等）的代谢影响不大。

目前尚无确切数据说明本品是否经肝脏CYP2C19酶代谢，但现有的临床试验数据提示，人体中CYP2C19酶的基因多态性不影响本品的疗效。

13药物过量

迄今为止尚无过量使用本品的经验。临床研究中健康人口服本品40mg未见异常。如果意外大量服用应立即对症和支持治疗。

14临床试验

1.抑制胃酸分泌作用研究

12例健康受试者参与胃酸分泌抑制试验，结果显示，本品抑制胃酸分泌作用呈剂量依赖性，具体结果见表1。

十二指肠溃疡患者服药第5天的24小时胃pH监测结果显示，5mg剂量pH≥3时间百分比为93.8%，已达到治疗消化性溃疡的抑酸要求。具体结果见表2。

2.临床试验

本品进行了一项Ⅲ期多中心、随机、双盲双模拟、阳性药物平行对照治疗十二指肠溃疡的确证性临床研究。入选人群分为艾普拉唑10mg试验组和奥美拉唑20mg对照组，受试者每日晨起空腹吞服药物一次，疗程4周。试验观察服药第2周末及第4周末胃镜下溃疡愈合情况。具体结果见表3。

15药理毒理

药理作用

艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂，其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞，转化为次磺酰胺活性代谢物，与H+、K+-ATP酶上的巯基作用，形成二硫键的共价结合，不可逆抑制H+、K+-ATP酶，产生抑制胃酸分泌的作用。

毒性研究

遗传毒性：

艾普拉唑CHL细胞染色体畸变试验和鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验结果为阳性。小鼠微核实验结果为阴性。

生殖毒性：

大鼠在妊娠第6天到第17天经口给予本品20、80、160、320 mg/kg，动物着床前丢失略有增加，其他未见异常。

雄性大鼠交配前63天、交配期间及交配期结束后2周，雌性大鼠在交配前14天、交配期间直至妊娠第17天时经口给予本品，当剂量达到320mg/kg时，动物胎仔出现外形和内脏异常发生率升高，包括：小眼球、亚珠网膜间隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、体形短小、全身水肿、无隙肛门以及上肢和下肢异常等，枕骨、一个或更多个胸中心骨化不完全，第五掌骨未能骨化等。

大鼠在妊娠第6至产后第21天，经口给予本品，1000mg/kg组F1代大鼠出现体毛粗糙和脱毛现象，并出现骨化延迟现象。200和1000mg/kg组F1代大鼠肝脏重量显著减轻。F1代雌性大鼠妊娠后检查，发现黄体数、着床数和活胎数均下降。

致癌性：

P53（+/－）小鼠连续26周经口给予本品，在16和64mg/kg/d剂量下动物出现胃重量增加，病理检查可见基底黏膜增生。F344大鼠连续24个月经口给予本品，在43和138mg/kg/d剂量下，动物胃腺体出现良性和恶性神经内分泌瘤。

16药代动力学

人体药代动力学结果显示，受试者单次口服（晨起空腹）本品5mg、10mg、20mg，Cmax、AUC随用药剂量增加而增加，艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品，剂量为10mg/天，药代动力学试验显示，连续用药与单次用药相比，艾普拉唑的药动学参数无明显改变，在体内无蓄积。连续口服4天以上后，血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。与空腹比较，进食可延迟血药浓度的达峰时间，但对其它药代动力学参数影响不大。

17贮藏

遮光、密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

18包装

1、铝箔+药用复合硬片包装:（1）每盒6片；（2）每盒14片

2、口服固体药用聚丙烯瓶包装:（1）每瓶6片；（2）每瓶14片；（3）每瓶28片

19有效期

36个月

20执行标准

国家食品药品监督管理局标准YBH04672007

21词条图册