1替普瑞酮

　　【别名】 施维舒 ，替普瑞酮

　　【外文名】teprenone,Selbex

　　【成分】 每粒施维舒胶囊含50mg替普瑞酮（teprenone），替普瑞酮是萜烯（teprene）的衍生物。

　　【药理作用】 替普瑞酮为萜烯类的一种，具有广谱抗溃疡作用，本药对各种实验性溃疡及胃粘膜病变有较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。 本药可促进胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成与分泌，提高胃粘液中的重碳酸盐。由于本药可以改善氢化可的松诱发溃疡中胃粘膜增生区细胞增生能力的降低，维持粘膜增生细胞区的平衡，故可促进胃粘膜损伤的治愈。 提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力：本药可以提高正常大鼠胃体及幽门部粘膜中前列腺素(PGE2，I2)的生物合成能力。改善胃粘膜血流。

　　【适应症】 急性胃炎及慢性胃炎急性加重期，胃溃疡。

　　【用量用法】 1粒 tid。 通常，成人每日3粒胶囊。分3次饭后30分钟内口服。可根据年龄、症状酌情增减。通常，成人每日3粒胶囊。分3次饭后30分钟内口服。可根据年龄、症状酌情增减。

　　【不良反应】 偶见便秘，腹胀感，腹痛，腹泻，口干，恶心，皮疹，瘙痒，血清总胆固醇水平升高，可见GOT及GPT轻度升高。

　　【注意事项】 孕妇慎用。

　　【规格】 胶囊 50 mg x 100粒。

　　【　药物毒理　】 替普瑞酮为萜烯类的一种，具有广谱抗溃疡作用，本药对各种实验性溃疡及胃粘膜病变有较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。 本药可促进胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成与分泌，提高胃粘液中的重碳酸盐。由于本药可以改善氢化可的松诱发溃疡中胃粘膜增生区细胞增生能力的降低，维持粘膜增生细胞区的平衡，故可促进胃粘膜损伤的治愈。 提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力：本药可以提高正常大鼠胃体及幽门部粘膜中前列腺素(PGE2，I2)的生物合成能力。改善胃粘膜血流。

　　批准文号： 国药准字J20030052

　　生产企业：

　　日本卫材株式会社川岛工场

　　处方类型： 本品为处方药！

1简介

依巴斯汀 Ebastine〔Ⅰ〕

【药物别名】　开思亭 Kestine

【化学名称】 4-二苯基甲氧基-1-[3-(对—叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶，

【分子式】 C32H39NO2

【CAS号】90729-43-4

【密度】1.09g/cm3

【熔点】80-82℃

依巴斯汀【沸点】596.3°C at 760 mmHg

【闪点】314.5°C

【蒸汽压】：3.47E-14mmHg at 25°C

为一非吸湿性、白色结晶粉末。薄膜衣片。

【药理毒理】　依巴斯汀及其活性代谢产物卡瑞斯汀（Carebastine）均为外周选择性组胺H1受体拮抗型，无明显中枢神经系统作用和抗胆碱作用。本药及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。

【适 应 证】　伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。特发性慢性荨麻疹。

【不良反应】　最常见的不良反应为头疼、口干和倦睡。少见的不良反应有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。

【相互作用】　已确定当依巴斯汀与酮康唑或红霉素（已知这两种药物均可延长QT间期）联合应用时，有 药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用，使QTc增加18-19毫秒（4.7%-5%）。与茶碱、华法林、西米替丁、地西泮或乙醇无相互作用。

【用法用量】　过敏性鼻炎 根据症状严重程度每日1-2片（10-20 mg）。荨麻疹 每日1片（10 mg）。轻度或中度肝损伤患者不能高于每日10 mg的剂量。 12岁以下儿童的安全性及效果尚不明确。

用药过量没有特殊的解救方法。可给予洗胃并监测心电图等生命指征，及时给予对症治疗。

2注意事项

已知对依巴斯汀或片剂中任何成分有超过敏者禁用。严重肝功能受损者禁用。

和大多数抗组织胺类药物一样，对具有下述情况的病人，在应用本品时宜采取谨慎态度。QT间期延长综合征、低钾血症、与已知可产生QT间期延长或抑制CYP3A酶系的任何药物（如咪唑类抗真菌药及 大环内酯类抗生素）合用者。轻度或中度肝损伤患者。肾损伤患者。

1用法与用量

　　本品应随餐或于餐后立即服用。推荐初始剂量为一日750~1500mg，每隔2~3周逐步增加剂量，直至达到血清磷酸盐的目标水平。

　　临床研究中，患者最大日剂量可达3750mg。对大多数患者而言，本品一日1500~3000mg已可使血浆磷酸盐水平降至6.0mg/dl以下。

　　本品应完全咀嚼后再吞咽。

2药理作用

　　本品在上消化道的酸性环境下解离，与食物中的磷酸盐结合形成不溶性的磷酸镧复合物以抑制磷酸盐的吸收，从而降低体内血清磷酸盐和磷酸钙的水平。为了更有效地结合食物中的磷酸盐，本品宜随餐或在餐后立即服用。

　　健康志愿者服用本品后，血浆中的镧浓度很低；而终末期肾病患者服用本品的平均血浆镧峰浓度（C）为1.0mg/ml。剂量增加，血浆镧浓度也会随之小幅提升。本品在进食期间和进食后30分钟服用，对体内镧浓度几无影响。

　　体外试验显示，镧与a1-酸性糖蛋白、血清白蛋白及转铁蛋白等人血浆蛋白高度结合（>99％）。动物试验表明，大多数组织中的镧浓度系逐渐增加，且比血浆镧浓度高几个数量级（尤其在消化道、骨骼及肝脏中）。目前尚无证据表明镧可以透过血脑屏障。

3药代动力学

　　本品既不是细胞色素P450（CYP）的底物，也不是其抑制剂。枸橼酸盐与本品单剂1000mg同服不影响本品的吸收。本品和地高辛、美托洛尔、华法林等药物同服时不影响这些药物的吸收。停止治疗后，镧从血浆中清除的消除半衰期（tl/2）为53小时。动物试验表明，胆汁排泄是镧消除的主要途径。在终末期肾病患者的透析液中未检测到镧。

4临床评价

　　3项双盲安慰剂对照研究和2项标签开放性活性药物对照研究均表明，本品可有效降低终末期肾病患者的血清高磷酸盐水平。

5双盲安慰剂对照研究

　　一项针对行血液透析并伴有血清高磷酸盐水平的慢性肾脏功能衰竭患者的双盲安慰剂对照临床研究评价了本品的疗效。研究共纳入144例患者，其中55％为男性，71％为黑人，25％为白人，4％为其他人种。患者平均年龄为56岁，接受透析时间0.5~15.3年。所有患者随机接受本品225mg（n=27）、675mg（n=29）、1350mg（n=30）、2250mg（n=26）或安慰（n=32），2周后达稳态效应。结果显示，本品225mg组血清磷酸盐水平降低的程度与安慰剂组相比无差异，但随着本品剂量的增加，血清磷酸盐水平的降低逐渐较安慰剂组显著，2250mg组较安慰剂组降低2mg/dl。

　　2项随机安慰剂对照的随访研究纳入185例接受血液透析（n=146）和腹膜透析（n=39）的终末期肾病患者。其中64％为男性，28％为黑人，71％为白人，10％为其他人种。患者平均年龄为58.4岁，接受透析时间0.2~21.4年。参与研究的患者首先服用本品，6周内逐渐加大本品剂量使血清磷酸盐水平达到4.2~5.8mg/dl（本品剂量高达一日2250mg）和低于5.9mg/dl（本品剂量高达一日3000mg），再随机继续服用本品或安慰剂。结果发现，经过4周的安慰剂对照、随机停药阶段后，安慰剂组患者的血清磷酸盐水平上升19mg/dl，而本品组保持不变。

6词条图册

1作用与用途

中文名称： 硫酸多粘菌素B

英文名称： Polymyxin B sulfate

别名： 多粘菌素B硫酸盐

Polymyxin B sulfate salt

CAS： 1405-20-5

MDL： MFCD00131991

分子式： C55H96N16O13·2H2SO4

分子量： 1385.61

2药理及应用

3用法用量

　　口服，成人100mg～200mg/次，3～4次/日；儿童每日10mg～20mg/kg，分4次。肌注或静注，成人50mg～100mg/日，分2～3次；儿童每日1.5mg～2.5mg/kg，分3～4次。
　　（1）静滴　成人及儿童肾功能正常者1日1.5～2.5mg/kg（一般不超过2.5mg/kg），分成两次，每12小时滴注1次。每50mg本品，以5%葡萄糖液500ml稀释后滴入。婴儿肾功能正常者可耐受1日4mg/kg的用量。
　　（2）肌注　成人及儿童1日2.5～3mg/kg，分次给予，每4～6小时用药1次。婴儿1日量可用到4mg/kg，新生儿可用到4.5mg/kg。
　　（3）鞘内注射（用于绿脓杆菌性脑膜炎）　以氯化钠注射液制备5mg/ml药液。成人与2岁以上儿童，每日5mg，应用3～4日后，改为隔日1次，至少2周，直至脑脊液培养阴性，检验糖量正常。2岁以下儿童，用2mg，每日1次，连续3～4天（或者2.5mg隔日1次），以后用2.5mg，隔日1次，直到检验正常。
　　（4）滴眼液浓度1～2.5mg/ml。
　　

4副作用

5注意事项