产品名称:卡立普多
英文名:CARISOPRODOL
剂型规格:片剂, 250mg<,350mg,
适应症:为肌肉松弛药,用于治疗急性肌肉痉挛及扭伤等。
科室:疼痛科,麻醉科
家数:007年在美国上市, 目前中国无原料无制剂
产品优势:
原料来源:印度外商
备案状态:未备案
(卡来梯,肌安宁,异氨甲丙二酯,异丙眠尔通)
英文名称:
Carisoprodol(Carisoma,Kela,Soma)
性状:
白色结晶粉末,微具特异臭,易溶于乙醇、氯仿。
作用与作用机制:
本品为中枢性肌肉松弛药,并具有镇静作用,其骨骼肌松弛的确切机制尚未明了,似与其镇静作用有关。 本品对痉挛性或运动障碍性运动病无效。
药动学:
口服吸收迅速,约30min起效,维持4-6h,本品主要在肝脏代谢,主要代谢物为甲氨酯,经肾脏排出。乳汁中亦有分泌。t1/2约8h。
(1)最常见的不良反应是嗜睡。初次给药偶可发生特异性反应如极度无力、一过民生四肢麻痹、头昏、共济失调,复视、精神错乱、定向力障碍等。 本品过量可致木僵、昏迷、休克、呼吸抑制甚至死亡,抢救措施类似甲丙氨酯。 (2)服用本品期间避免进行注意力须高度集中的活动如驾驶、登高、操作精密仪器等。 (3)妊娠和哺乳妇女、儿童及肝功能不全者慎用。急性血卟啉症患者标用。 (4)本品与甲丙氨酯有交叉反应,不良反应亦与之类似。
临床应用:
临床主要用作治疗局部肌肉痉挛性疼痛的辅助用药。常用抗炎与镇痛药合用。
用法计量:
口服:成人,350mg/次,4次/d。
制剂:
片剂:350mg。
产品名称:艾司奥美拉唑/埃索美拉唑
英文名:Esomeprazole
剂型规格:胶囊:40mg
适应症:用于胃食管返流性疾病(GORD),包括侵蚀性返流性食管炎
科室:消化内科
家数:进口0,国内制剂1
产品优势:原料紧缺新产品,国产原料供应紧缺,我司可提供进口原料,支持联合申报。
原料来源:印度
备案状态:未备案
本品活性成分为埃索美拉唑镁
本品为肠溶片。
1.胃食管反流性疾病(GERD)。2.糜烂性反流性食管炎的治疗。3.已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。4.胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。5.愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡。6.防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
药片应和液体一起整片吞服,而不应当咀嚼或压碎。
1.糜烂性反流性食管炎的治疗,40mg每日一次,连服四周。
2.对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗,20mg每日一次。
3.胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 没有食管炎的患者20mg每日一次。如果用药4周症状未获控制,应对患者作进一步的检查。一旦症状消除,随后的症状控制可采用即时疗法,即需要时口服20mg,每日一次。
4.与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡、预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发:埃索美拉唑镁肠溶片20 mg + 阿莫西林1 g + 克拉霉素500 mg,每日2次,共7天。
在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应,这些反应均没有剂量相关性。 常见反应 1.(1/100,1/10) :头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心/呕吐、便秘 ; 少见反应 2.(1/1000,1/100) :皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。 罕见反应 3.(1/10000,1/1000) :过敏性反应,如血管性水肿,过敏反应, 肝转氨酶升高。在消旋体(奥美拉唑)的使用中曾观察到下列不良反应,因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。 4.中枢和外周神经系统 :感觉异常,嗜睡,失眠,眩晕。可逆性精神错乱,激激动,易攻击,抑郁和幻觉,主要存在于严重疾病患者。
已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用。
当出现任何报警症状(如显著的非有意的体重下降,反复的呕吐,吞咽困难,吐血或黑便),怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时,应排除恶性肿瘤,因为使用埃索美拉唑溶片治疗可减轻症状,延误诊断。长期使用该药治疗的患者(特别是使用1年以上者)应定期进行监测。肾功能损害肾功能损害的患者无需调整剂量,对于严重肾功能不全的患者,由于使用该药的经验有限,治疗时应慎重(见药代动力学)肝功能损害轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量,对于严重肝功能损害的患者,应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg(见药代动力学)。对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。
妊娠期妇女慎用。哺乳期妇女不应使用。
儿童不应使用。
老年患者无需调整剂量。
埃索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。与地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用时,这些药物可能需要降低剂量。因此,苯妥英治疗期间,当合用或停用埃索美拉唑时,建议监测苯妥英的血药浓度。无配伍禁忌。
基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究,临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果。后者继发于胃酸产生的减少,见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。
密封,在30℃以下保存
36个月
产品名称:伊布替尼
英文名:Ibrutinib
剂型规格:胶囊 140mg
适应症:本品单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。本品单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗
科室:肿瘤科
家数:制剂1进-原研
产品优势:布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞相关肿瘤的治疗靶点,伊布替尼作为全球首创的BTK抑制剂给B细胞恶性肿瘤(BCM)带来了疗效上的突破性进展。经过III期临床试验,2013年,伊布替尼获美国FDA批准上市,成为唯一一个获得FDA三项突破性治疗指定的药品,用于治疗套细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症和染色体17p缺失的慢性淋巴细胞白血病。2017年8月伊布替尼被我国食品药品监督管理局批准用于治疗复发难治慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)和套细胞淋巴瘤(MCL),随后又于2018年增加了CLL/SLL一线治疗和华氏巨球蛋白血症(WM)两个新适应证。目前在我国已经有数千名患者接受了伊布替尼的治疗,临床上有广泛的用药需求。
原料来源:印度
备案状态:未备案
Imbruvica最初出现时,有人曾把它称作是“慢性淋巴性白血病(CLL)领域的格列卫”,也有人叫它“上帝的礼物”。
Imbruvica是一款用于血液癌症治疗的药物,它能带来接近90%的缓解率;从1期临床到最终获批,用了不到5年的时间;在首次获批的14个月内,它获得了FDA的四项适应症批准。2017年,亿珂获得国家食品药品监督管理总局批准上市。
2017年6月,Imbruvica获中国国家食品药品监督管理总局批准上市,单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗,距离其在FDA首次获批只间隔了4年。
2018年10月,亿珂被纳入国家基本医疗保险目录新药名单。
2018年11月,亿珂获国家药监局批准扩大适应症,用于华氏巨球蛋白血症的治疗。随着此次获批,亿珂成为国内首个获批用于治疗该疾病的靶向口服药物。
截止到2018年11月,Imbruvica已在全球90多个国家的获批。
产品名称:甲磺酸雷沙吉兰
英文名:Rasagiline mesylate
剂型规格:片剂1mg,0.5mg
适应症:本品适用于原发性帕金森病患者的单药治疗,以及伴有剂末波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用)
科室:神经内科
家数:制剂:1进口
产品优势:雷沙吉兰属于第二代单胺氧化酶抑制剂(MAO-B抑制剂),有神经保护,可增加超氧化物歧化酶的活性,减少氧化应激损伤,调节凋亡和抗凋亡基因的表达,增加神经营养因子分泌,保护中脑神经元细胞作用。比起司来吉兰,疗效和不良反应上更加优秀:能够显著减少“开关现象”,改善运动障碍,同时还具有神经保护、抗凋亡作用。即可以单药治疗还能联合用药:已经批准单用于帕金森的早期治疗,也可与左旋多巴联合用于中度至重度的帕金森综合征,还可以与多巴胺受体激动剂联合用于帕金森综合征的所有时期。
原料来源:印度
备案状态:I
中文名称:甲磺酸雷沙吉兰
中文别名:(R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐
英文名称:Rasagiline mesylate
英文别名:(1R)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine methanesulfonate (1:1); (1R)-N-(Prop-2-yn-1-yl)indan-1-amine methanesulfonate (1:1); 1H-inden-1-amine, 2,3-dihydro-N-2-propyn-1-yl-, (1R)-, methanesulfonate (1:1); 1H-inden-1-amine, 2,3-dihydro-N-2-propynyl-, (1R)-, methanesulfonate (1:1); acide méthanesulfonique - (1R)-N-prop-2-yn-1-yl-2,3-dihydro-1H-indén-1-amine (1:1); Methansulfons?ure--(1R)-N-prop-2-in-1-yl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amin(1:1); (1R)-N-prop-2-yn-1-yl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine methanesulfonate
CAS:161735-79-1
分子式:C13H17NO3S
分子量:267.344
产品名称:利非司特/立他司特
英文名:Lifitegrast
剂型规格:滴眼液:5%(美国)
适应症:是一种淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)拮抗剂,用于干眼病(DED)的体征和症状的治疗。
科室:眼科
家数:0家
产品优势:新型的小分子整合素抑制药,能拮抗淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1),阻断与其同源配体细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的相互作用。干扰引起干眼病的角膜与结膜组织的ICAM-1过度表达。是全球首个也是唯一一个可以用于治疗干眼症针状和体征的淋巴细胞功能相关抗原- 1(LFA-1) 拮抗剂类药物。2015年被FDA批准获得优先审查资格,市场独占5年(NCE),预测销售峰值可超过10亿美元。国内尚未上市,无进口及国产原料批文,我司可供应进口原料来源。
原料来源:印度
备案状态:未备案
产品名称:芦马卡托;卢玛卡托;鲁玛卡托
英文名:Lumacaftor
剂型规格:复方 片剂:lumacaftor 200毫克,ivacaftor 125毫克
适应症:ORKAMBI是lumacaftor和ivacaftor(一种囊性纤维化)的组合跨膜电导调节器(CFTR)电位器,用于12岁及以上的囊性纤维化(CF)患者的治疗CFTR基因中F508del突变为纯合子。
科室:消化内科
家数:0
产品优势:印度外商USDMF
原料来源:印度外商
备案状态:未备案
产品名称:阿伐那非
英文名:Avanafil
剂型规格:片剂50、100、200mg
适应症:勃起功能障碍(erectile?dysfunction,?ED)
科室:男科
家数:0家
产品优势:由日本田边制药公司和VIVUS公司开发,于2012年4月27日在美国批准上市。本品为5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,可增加阴茎的血流量,是目前治疗ED的一线药物,治疗ED的一线药物包括西地那非(sildenafil)、伐地那非(vardenafil)、 他达拉非(tadalafil)及阿伐那非(avanafil)。阿伐那非作为第二代PDE5 抑制剂,具有起效快、持续时间短的特点,且增加 PDE5同工酶的选择性,在降低不良反应发生率方面中起重要作用。有研究表明,该药物可在短短15分钟内起效,快于其他药物报告的30-60分钟,且进食能影响西地那非和伐地那非的药物动力学,但不影响阿伐那非。阿伐那非的快速起效使得ED患者可以自由自在地享受性爱,而不必过早提前服药,是西地那非(伟哥)强有力的竞争者。
原料来源:印度
备案状态:未备案
中文名称: | 阿伐那非 |
中文别名: | 阿瓦那非; 4-[(3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-[2-(羟甲基)-1-吡咯烷基]-N-(2-嘧啶基甲基)-5-嘧啶甲磺酰胺; 艾瓦那非 |
英文名称: | Avanafil |
英文别名: | 4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-[2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamide; (S)-2-(2-Hydroxymethyl-1-pyrrolidinyl)-4-(3-chloro-4-methoxybenzylamino)-5-[(2-pyrimidinylmethyl)carbamoyl]pyrimidine; 4-[(3-chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-[(2S)-2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl]-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
CAS号: | 330784-47-9 |
分子式: | C23H26ClN7O3 |
分子量: | 483.9506 |
InChI: | InChI=1/C23H26ClN7O3/c1-34-19-6-5-15(10-18(19)24)11-27-21-17(22(33)28-13-20-25-7-3-8-26-20)12-29-23(30-21)31-9-2-4-16(31)14-32/h3,5-8,10,12,16,32H,2,4,9,11,13-14H2,1H3,(H,28,33)(H,27,29,30)/t16-/m0/s1 |
分子结构: | |
密度: | 1,373g/cm3 |
产品名称:马来酸氟伏沙明
英文名:Fluvoxamine Maleate
剂型规格:片剂:50mg、100mg片剂:25mg、(美国),缓释胶囊100mg,150mg
适应症:抑郁症及相关症状的治疗。强迫症症状治疗
科室:精神科
家数:国产制剂1家 进口制剂1家
产品优势:氟伏沙明是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,具有抗抑郁作用,可抑制脑神经细胞对5-羟色胺(5-HT)的再摄取,但不影响去甲肾上腺素(NA)的再摄取。其优点在于既无兴奋、镇静作用,又无抗胆碱、抗组胺作用,亦不影响单胺氧化酶(MAO)活性,对心血管系统无影响,不引起直立性低血压。在临床上常用于抑郁症及相关症状和强迫症的治疗。中国抑郁症患者数量较多,市场容量较大。马来酸氟伏沙明属于相关指南推荐的一线用药类别,临床和市场前景较好
原料来源:印度
备案状态:未备案
中文别名:(E)-5-甲氧基-1-(4-三氟甲苯基)-O-(2-胺乙肟基)-1-戊酮马来酸盐
英文别名:1-Pentanone, 5-methoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-, O-(2-aminoethyl)oxime, (E)-, (Z)-2-butenedioate (1:1);
分子式:C15H21F3N2O2·C4H4O
分子量:434.409
口服后完全吸收。服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用的血浆半衰期为13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时。如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定的血浆水平。本药主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外实验表明,80%的氟伏沙明可与人体血浆蛋白结合。
抑郁症及相关症状的治疗。强迫症症状治疗。
抑郁症 建议起始剂量为每日50 mg或100 mg,晚上一次服用。逐渐增量直至有效。常用有效剂量为每天100 mg,且可根据个人反应调节。个别病例可增至每日300 mg。若每日剂量超过150 mg,可分次服用。世界卫生组织要求,患者症状缓解后,继续服用抗抑郁剂至少6个月。本药用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日100 mg。
强迫症 推荐的起始剂量为每日50 mg,服用3-4天,通常有效剂量在每日100-300 mg之间。应逐渐增量直至达到有效剂量。成人每日最大剂量为300 mg,8岁以上儿童和青少年的每日最大剂量为200 mg。单剂量口服可增至每日150 mg,睡前服。若每日剂量超过150 mg,可分2-3次服。如已获得良好的治疗效果,可继续应用此根据个人反应调整的剂量。如果服药10周内症状没有改善应继续使用本品。尽管尚无系统资料提示应用氟伏沙明持续治疗的最长时间,由于强迫症是一慢性疾病,治疗时间可大于10周。根据病人情况仔细调整剂量,使病人接受尽可能低的有效剂量。并应定期评估是否继续治疗。也可考虑同时采用行为疗法。
恶心,有时伴呕吐,服药2周后通常会消失。
在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有 :
中枢神经系统 :嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤 ;
消化系统 :便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干 ;
皮肤 :多汗 ;
其它 :无力、心悸、心动过速。轻微心率减慢(2-6次/分)。
与其它五羟色胺再摄取抑制剂类似,极个别报道有低钠血症,停用本药,此情况逆转。一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常综合征引起,大部分病例为老年患者。
出血性疾病 :见“注意事项”。
体重增加或减少偶有报道。
如突然停用本药,下列症状偶有发生 :头痛、恶心、头晕和焦虑。
上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致,而不一定与药物相关。
【禁忌症】
禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。
抑郁症病人自身常有自杀倾向,常在症状明显改善前持续出现。
对肝或肾功能异常的病人,起始剂量应较低并密切监控。偶见无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高,且多伴临床症状。若出现此情况,应立即停药。
动物实验未发现本品可引发惊厥 ,但有癫痫史的患者应慎用,如惊厥发生应立即停用本品。
有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血,如瘀斑和紫癜。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs,阿司匹林,非甾体类抗炎药等),以及有不正常出血史患者慎用。健康志愿者,每天服用本品150 mg,对驾驶或机械操作没有影响。但有报告表明,用药后可能会出现困倦,驾驶与操作机器者应注意。
动物繁殖实验未发现高剂量的本药对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。本药可少量排入乳汁,故服药期间应停止哺乳。
因临床数据不足,本品不推荐给儿童使用。
老年人常规用量与年轻患者相比无显著临床差异。然而,对老年患者调整剂量时,应缓慢增量。
本品禁与单胺氧化酶抑制剂合用,如果病人由服用单胺氧化酶抑制剂改服本品,治疗初期应注意 :如为不可逆转的单胺氧化酶抑制剂,至少应停药2周 ;如为可逆转的单胺氧化酶抑制剂(如吗氯贝胺),可于停药后1天改服本品。
若停用本品治疗,在改用单胺氧化酶抑制剂之前至少应停药1周。
本品可使经肝脏代谢的药物分解速度减慢。当与华法令、苯妥英、茶碱和卡马西平等合用时,即会产生明显的临床效应。如合用,请调节这些药物的剂量。
本药可增加经氧化代谢的苯丙二氮的血浆浓度。有报告表明,本药可增加三环类抗抑郁药原有的稳态血浆浓度。建议本品不与三环类抗抑郁药同时应用。
本品可提高心得安的血浆水平,同服时建议减少心得安的剂量。
本品与华法令合用两周,华法令的血浆浓度明显增加且凝血时间延长。患者在口服抗凝剂和氟伏沙明时,应监测凝血时间,并相应调整氟伏沙明的剂量。
治疗严重的,已抗药的抑郁患者,本品可与锂剂合用。但锂和色氨酸可能加重氟伏沙明的5—羟色胺能作用。
未观察到本品与地高辛和阿替洛尔的协同反应。
与其它精神科用药一样,在本药用药期间应避免摄入酒精。
症状 最常见的是胃肠症状 (恶心、呕吐、腹泻)、精神不振、眩晕。其它如心脏症状(心动过速、心动过缓、低血压)、肝功异常、惊厥及昏迷等也有报道。迄今为止,报告过量服用本药已超过300例。最高剂量为10,000 mg,该患者经对症治疗完全康复。偶有患者因有意服用过量本药,并合用其它药物而致较严重的合并症。
治疗 尚无本品的特异性拮抗剂。如服用过量,应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用活性碳。利尿和透析未见良好效果。
【用药须知】
宜用水吞服,不应咀嚼。
【贮藏/有效期】
本品应保存在干燥、避光处。
编号 | 毒性类型 | 测试方法 | 测试对象 | 使用剂量 | 毒性作用 |
---|---|---|---|---|---|
1 | 急性毒性 | 口服 | 人类 | 64286 ug/kg | 1.行为毒性——失眠 2.行为毒性——肌肉收缩或痉挛 3.生化毒性——抑制转氨酶活性、改变了转氨酶空间结构 |
2 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 175 mg/kg/13W-I | 1.行为毒性——肌肉收缩或痉挛 |
3 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 10 mg/kg | 1.胃肠道毒性——恶心、呕吐 2.胃肠道毒性——其他变化 |
4 | 急性毒性 | 口服 | 大鼠 | 1500 mg/kg | 1.眼毒性——瞳孔放大 2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困难 3.营养和代谢系统毒性——体温下降 |
5 | 急性毒性 | 口服 | 小鼠 | 1100 mg/kg | 1.眼毒性——瞳孔放大 2.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响 3.行为毒性——共济失调 |
6 | 急性毒性 | 口服 | 狗 | >464 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
7 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 29120 mg/kg/13W-I | 1.胃肠道毒性——胃肠道溃疡或出血 2.肝毒性——肝重量发生变化 3.生化毒性——抑制或诱导磷酸酶 |
8 | 慢性毒性 | 口服 | 狗 | 6825 mg/kg/13W-I | 1.肝毒性——肝重量发生变化 2.肾、输尿管和膀胱毒性——膀胱重量发生变化 3.血液毒性——血小板计数发生变化 |
产品名称:泊沙康唑
英文名:Posaconazole
剂型规格:肠溶片 100mg ;口服混悬液105ml(40mg/ml)
适应症:口服混悬液:用于两性霉素B或伊曲康唑难治的侵袭性曲霉病患者或不能耐受这些药物治疗的患者。肠溶片:预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染
科室:感染科
家数:进口制剂2家,国产制剂0家
产品优势:泊沙康唑由默沙东公司开发,于2005年10月25日首次获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市,目前已在全球70多个国家、地区获批,并在美国、欧盟等40多个国家、地区上市。本品为一种抗真菌感染药,通过抑制真菌甾醇的合成而发挥作用,主要用于治疗难治性或其他药物耐药引起的真菌感染。与其他抗真菌类药物相比,他克莫司还能透过血脑屏障,在脑中具有较高的生物利用度。本品被2013年中国《血液病/恶性肿瘤患者侵袭性真菌病的诊断标准与治疗原则(第四次修订版)》及多国抗真菌指南推荐应用于抗真菌感染临床治疗实践。
原料来源:印度
备案状态:I
商品名称: | 诺科飞 |
中文名称: | 泊沙康唑 |
中文别名: | 4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基] 甲氧基]苯基] 哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2- 羟基戊-3-基]-1,2,4- 三唑-3-酮 |
英文名称: | Posaconazole |
英文别名: | 4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-Difluorophenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-2-[(2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl]-1,2,4-triazol-3-one |
CAS号: | 171228-49-2 |
分子式: | C37H42F2N8O4 |
分子量: | 700.78 |
抗菌谱广,对于 念珠菌属、 荚膜组织胞浆菌、塞 多孢子菌、双极菌 接合菌、 镰刀菌、酵母菌。包括耐 氟康唑的非 白色念珠菌株、 新型隐球菌和 曲霉菌都有强大的抑制活性;尤其是对比较罕见、但威胁生命的真菌疾病( 接合菌病、 镰刀菌病和球 孢子菌病等)也有效。
本药难溶于水,目前只有口服悬液剂,空腹或餐后口服,分别在3~4h和4~10h达到血 药峰浓度。 血浆蛋白结合率高达98.2%,主要与白蛋白结合。 表观分布容积平均高达1744L,具有高度组织穿透力。可透过 胎盘屏障,在乳汁中有分泌。
本品适用于多种对两性霉素不能耐受或难治性成人侵袭性 真菌感染的治疗;对高危患者预防用药,用于13岁 以上、 免疫功能低下的患者,特别是患有 移植物抗宿主病( )的 造血干细胞移植者、白血病患者和由于化疗而长期 白细胞减少的患者。本品比对照药物 氟康唑和 伊曲康唑,能更有效预防侵袭性 曲霉菌感染并可降低侵袭性真菌感染相关的病死率。
本品不良反应与其他唑类药物相似,最常见的治疗相关性严重不良反应有 胆红素血症、 转氨酶升高、 肝细胞损害以及 恶心和呕吐。