1药品名称

商品名称：交沙霉素片

通用名称：交沙霉素片

英文名称：JosamycinTablets

2基本介绍

CAS:16846-24-5

EINECS:240-871-6

分子式:C42H69NO15

分子量:827.995

3成分

本品主要成份为：交沙霉素。

4片剂

Josamycin

别名：丙酸交沙霉素、角沙霉素。

性状：本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。

该品为新型大环内酯类抗生素抗菌谱广，与红霉素近似。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌和百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、支原体、立克次体、衣原体、螺旋体等亦有较好抗菌作用。临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统、耳鼻咽喉科及皮肤科和胆道部位的感染。该品主要特点是口服吸收迅速，体内分布快而广，组织和脏器中浓度高。特别在气管痰液和胆汁中有较高的浓度。使用较安全，不良反应小。

剂量，成人口服1～2片（0.2g～0.4g)/次，3～4次/日；小儿每日30mg/kg，分3～4次口服。

交沙霉素

药理作用

抗菌性能与红霉素相近似。对葡萄球菌、链球菌属(包括粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等)、梭状牙胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、布氏杆菌、军团菌、弯曲杆菌、支原体、立克次体、衣原体等有抗菌作用。在体内分布较广，在痰液和胆汁中可形成高浓度，但不能透过正常血脑屏障。交沙霉素为一单组分的14元环大环内酯类抗生素，其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相仿，对金葡菌、肺炎球菌和溶血性链球菌的平均MIC分别为2mg/L、0.009mg/L和0.3mg/L。对肠球菌属的作用与红霉素相近，MIC大多为1～5mg/L。

对流感杆菌、百日咳杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌亦有一定作用。多数厌氧菌对交沙霉素敏感，特别是消化球菌、消化链球菌、无芽胞革兰阳性杆菌，其MIC90≤2mg/L。对脆弱类杆菌和其他类杆菌属的MIC50为2mg/L。该品能透入细胞内，对支原体、衣原体、军团菌属和弯曲杆菌属等细胞内的病原体亦具一定活性。能刺激吞噬细胞的杀菌功能和人体其他免疫功能。交沙霉素与红霉素不同，不诱导葡萄球菌属产生对大环内酯类抗生素的耐药性。

动力学

顿服交沙霉素1g后1h血药峰浓度可达3.22mg/L。血清除半减期约1.7h。12h内尿中排泄量为给药量的2.16%。口服1g后，在房水和前列腺中的浓度分别为0.4μg/ml和4.3μg/g；连续给药后组织中的药物浓度更高，大多超过对常见革兰阳性菌和大多数厌氧菌的最低抑菌浓度。

适应症

临床应用于敏感菌所致的口咽部，呼吸道、肺、鼻窦、中耳、皮肤及软组织、胆道等部位感染。主要用于葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的轻、中度感染，如脓皮病、疖肿、术后伤口感染、中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、牙周脓肿等。国外治疗以上感染27090例，有效率92.9%。国内用以治疗口腔、眼、耳、鼻、喉、皮肤软组织及呼吸道感染，显效率88%，细菌清除率超过90%。

用法用量

一次0.2-0.4g，一日3-4次。儿童一日每公斤体重30mg，分3-4次用，空腹用吸收好.宜整片吞服。交沙霉素

(1)交沙霉素碱片剂应整片吞服，以免接触胃酸损失效价。

(2)丙酸交沙霉素属酯化物，不受胃酸影响，可制成颗粒剂供儿童应用，剂量同前。

(3)其他参见红霉素有关说明。成人每日800～1200mg，较重感染可增至1600mg，儿童每日30mg/kg，分3～4次口服。

不良反应

可引起皮疹及胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。该品的不良反应轻微。消化道反应明显比红霉素为轻，可出现胃部不适、食欲不振等。偶有药疹，未发现肝脏损害和其他不良反应。

1、胃肠道不良反应偶有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲不振等。发生率与剂量大小有关。

2、乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疽等。

3、大剂量服用该品。

4、偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。

5、其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

禁忌

对该品过敏者禁用。

注意事项

1、患者对大环内酯类抗生素中一种药物（如红霉素)过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物（如该品）也许过敏或不能耐受。

2、溶血性链球菌感染患者用该品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

3、肾功能减退者，者一般无需减少用量。

4、服用该品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。

5、对实验室检查指标的干扰：血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氮基转移酶的测定值均可能增高。

6、因不同细菌对本晶的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。

相互作用

该品不影响肝脏药物代谢酶的作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。可安全地用于哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病患者合并的敏感菌感染。

1、该品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。

2、该品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。

药理作用

本品为链霉菌(Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus)产生的一种大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相仿。

1.对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差。

2.但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性。脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对本品敏感。

3.对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用。

4.胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。

5.本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。

用药说明

孕妇及哺乳期妇女用药

1.由于该品可通过血胎盘屏障。

2.因该品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。

儿童用药

尚不明确。

老年患者用药

老年患者大剂量服用该品可能引起听力减退，停药后大多可恢复。

制剂

片剂：50mg/片，200mg/片。

5胶囊药剂

英文名JosamycinCapsules

类别西医药物

药理作用

该品为链霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus产生的一种大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相仿，对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性；脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对该品敏感；对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用；胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对该品敏感。该品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。该品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

动力学

该品口服吸收迅速，体内分布快而广，脏器组织浓度高。口服该品1g后0.75～1小时达血药峰浓度（Cmax）2.7～3.2mg/L，在房水及前列腺中的浓度分别为0.4mg/L及4.3mg/kg；口服500mg后，在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43～13.7mg/L(kg)；在胆汁及肺中的浓度高；在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服该品后，2～6小时痰液中药物浓度为血药浓度的8～9倍，在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3～1/4，在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2，但在新生儿和胎儿血中未能检出。不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出，尿排泄量少于20%，血消除半消除期（t1/2(）为1.5～1.7小时。

用法用量

成人，一日0.8～1.2g，较重感染可增至一日1.6g；小儿，按体重一日30mg/kg。均分3～4次于空腹时服用（餐前1小时或餐后3～4小时）。

不良反应

1．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率与剂量大小有关。该品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。

2．乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。

3．大剂量服用该品，尤其肝肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。

4．偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。

5．其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

禁忌

对该品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。

注意事项

1．患者对大环内酯类中一种药物（如红霉素）过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物（如该品）也可过敏或不能耐受。

2．溶血性链球菌感染患者用该品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

3．肾功能减退患者一般无需减少用量。

4．服用该品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。

5．对实验室检查指标的干扰：该品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

6．因不同细菌对该品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。

1．由于该品可通过血胎盘屏障，虽然在新生儿和胎儿血中未能检出，但孕妇服用该品时仍宜权衡利弊。

2．因该品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。老年患者大剂量服用该品可能引起听力减退，但停药后大多可恢复。

相互作用

1．该品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。2．该品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。3．该品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。

6丙酸颗粒

英文名：JosamycinpropionateGranules

类别：西医药物

动力学

8名健康男性志愿者口服该品1g（效价），平均达峰时间（tmax）为2.19小时，血药峰浓度（Cmax）为4.51(g/ml,血消除半衰期(t1/2()为1.75小时，相对生物利用度为117.4(29.2。据临床报道，小儿按体重0.02g/kg口服该品，血药浓度1小时为2.6～8.0(g/ml,6小时为0.66～4.4(g/ml，血药浓度较成人高且维持时间长。该品为交沙霉素的酯化物，不易受胃酸的影响而损失效价。主要以交沙霉素及其代谢物的形式经尿排泄。小儿按体重0.02g/kg口服后，24小时内尿中排泄率为6.6～12.5%。

用法用量

口服，小儿按体重一日30mg/kg，分3～4次服用。

不良反应

1．大剂量服用该品，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。

2．偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。

3．偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

禁忌

对该品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。因不同细菌对该品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。

相互作用

1．该品应慎与含麦角胺类药物的制剂合用，或减量使用麦角胺类药物。

2．该品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。

3．该品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。

4．该品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。

1药理作用

肌肉注射卡前列素氨丁三醇可刺激妊娠子宫肌层收缩，类似足月妊娠末的分娩收缩。尚无法确定这些收缩是否由于卡前列素直接作用于子宫肌层而引起。尽管如此，大多数情况下，这些收缩均可使妊娠产物排出。产后妇女使用后，子宫肌肉收缩可在胎盘部位发挥止血作用。卡前列素氨丁三醇亦可刺激人类胃肠道的平滑肌，当卡前列素氨丁三醇用于终止妊娠或产后使用，常见可引起呕吐或腹泻或两者均有。实验动物和人类使用后可使体温升高。终止妊娠和产后使用治疗剂量的卡前列素氨丁三醇时，有些患者确实出现了体温暂时升高。实验动物和人类使用大剂量的卡前列素氨丁三醇后能引起血压升高，这可能与其引起血管平滑肌收缩有关。但使用终止妊娠剂量时，此作用无临床意义。某些患者使用卡前列素氨丁三醇后可引起短暂的气管收缩。

2用法用量

1、流产：起始剂量为1ml欣母沛无菌溶液（含相当于250μg的卡前列素），用结核菌注射器做深部肌肉注射。此后依子宫反应，间隔1.5至3.5小时再次注射250μg的剂量。开始时亦可使用选择性的测试剂量100μg（2ml）。卡前列素氨丁三醇的总剂量不得超过12mg，且不建议连续使用超过两天以上。

2、难治性产后子宫出血：起始剂量为250μg欣母沛无菌溶液（1ml欣母沛），做深部肌肉注射。临床实验显示，大部分成功的病例（73%）对单次注射即有反应。然而在某些选择性的病例中，间隔15到90分钟多次注射，也可得到良好的疗效。而注射次数和间隔的需要，应由专职的医师根据病情来决定。总剂量不得超过2mg（8次剂量）。胃肠外给药的药物在使用前，如果溶液和容器允许，应先目测是否有颗粒物质或变色的现象。

3注意事项

动物实验显示，在持续数周高剂量使用后，前列腺素E和F系列可导致骨质增生。此类作用亦可在长期使用PGE1后产下的新生儿身上出现。至今仍无证据显示，短期使用欣母沛会引起类似的骨质增生现象。有哮喘、低血压、高血压、心血管病、肝肾病变、贫血、黄疸、糖尿病或癫痫病史的患者应慎用欣母沛。与其他缩宫剂一样，欣母沛应慎用于疤痕子宫。如同自然流产会有不完全流产一样，大约有20%的患者在使用欣母沛时可造成不完全流产。尽管宫颈损伤的发生率极低，流产后仍需及时仔细检查宫颈的情况。使用欣母沛后可引起短暂的体温升高，其原因可能是下丘脑体温调节中枢受到影响所致。在推荐剂量下约1/8的患者会出现体温升高超过2°F（1.1℃）。所有的患者在治疗结束后体温均可恢复正常。

1基本信息

中文别名: 1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮

英文别名: 1,2-Dimethyl-3-hydroxypyridine-4-one

1基本内容

1基本介绍

酮咯酸氨丁三醇(3)通用名称：酮咯酸氨丁三醇

USPAN：Ketorolac Tromethamine

BAN：ketorolac trometamol

化学名：(±)-5-苯甲酰-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-1-羧酸，2-氨基2-羟甲基-1,3-丙二醇

分子式：C15H13NO3.C4H11NO3

分子量：376.40

CAS号：74103-07-4

商品名：尼松、安贺拉、安贺拉PF。

外文名：Ketorolac,KETOROL,Ketanov,TORADOL,Toratex,Tromethamine

英文别名：(+/-)-5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid tris(hydroxymethyl)methylamine salt; Toradol; Ketorolac tris salt; 5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid - 2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol (1:1)

2别名

酮咯酸；酮咯酸氨丁三醇，痛力克,痛力消,酮咯酸三羟甲氨基甲基烷,酮洛来克

3用量用法

口服：每次10mg，每日1～4次，剧痛患者可增至每次20～30mg，每日3～4次。肌注：每次30～90mg，术后中度或剧痛者以肌注30mg为宜，剧痛者可肌注60mg，继而每小时肌注15～30mg。对65岁以上或肾功能不全者减量，每日总剂量不应超过60mg。

4临床研究

酮咯酸氨丁三醇(3)【功效主治】 该品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。

【化学成分】 主要成分为酮咯酸氨丁三醇。

【药理作用】 酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药，能抑制前列腺素生物合成，生物活性与其S-型有关。动物研究显示酮咯酸氨丁三醇有镇痛作用，无镇静或抗焦虑作用

【药物相互作用】 1、尚无研究资料明确证实该品和华法林、地高辛、水杨酸盐及肝素之间的相互作用，但对使用抗凝剂的病人给予该品时需极其慎重，并需对病人进行密切观察。

2、该品口服制剂和丙璜舒联合用药能降低酮咯酸的清除率，并明显增加了酮咯酸的血浆浓度水平（总AUC从5.4μg/h/ml增至17.8μg/h/ml，约增高三倍)，半衰期约延长2倍，从6.6小时延长至15.1小时，因此，该品禁与丙璜舒联合应用。

3、对血量正常的健康受试者静注/肌注该品时，速尿的利尿效果降低约20%。

4、有报道表明，同时给予氨甲喋呤和一些非甾体抗炎药将降低氨甲喋呤的清除率，使其毒性加大。但该品对氨甲喋呤清除率的影响尚未进行研究。

5、有报道表明，前列腺素合成抑制药抑制肾脏中锂的清除，导致血浆中锂浓度的升高。目前，尚无该品对血浆锂的作用的研究资料，但使用酮咯酸氨丁三醇时出现血浆中锂浓度升高的事件已有报道。

6、该品与非去极化肌肉松弛药可能发生相互作用，而导致呼吸暂停，但尚缺乏这方面的正式研究资料。

7、该品和ACE抑制剂联合用药有增加肾功能损伤的可能性，尤其是对血容衰竭的病人这种危险性更大。

8、该品和抗癫痫药物（苯妥英，卡马西平）联合用药时可能发生癫痫，但这种可能性极小。

9、该品与神经系统药物（氟西汀、替沃噻吨、阿普唑仑）联合用药时，有使患者产生幻觉的可能性。

10、该品与吗啡联合用药治疗术后疼痛未见不良相互作用；但勿将该品和吗啡混合在同一个注射器中注射。

11、无动物或人体试验证明该品是否诱导或抑制肝酶，肝酶影响酮咯酸氨丁三醇或其他药物的代谢。

【不良反应】 1、该品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血，肾功能衰竭，过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。2、临床报道的可能与酮咯酸氨丁三醇有关的不良反应如下：·发生率1%以上的：全身性的：水肿（4%）心血管：高血压 皮肤病：瘙痒、疹胃肠道：恶心（12%），消化不良（12%），胃肠的疼痛（13%），腹泻（7%），便秘，胃气胀，胃肠胀痛，呕吐，口腔炎血液和淋巴系统：紫癜神经系统：头痛（17%），嗜睡（6%），头晕（7%），出汗注射部位痛：在多次给药研究中，约有2%的病人出现此不良反应 ·发生率1%或以下的：全身性的：体重增加，发热，感染，无力 心血管：悸动，苍白，晕厥，血管扩张皮肤病：风疹胃肠道：胃炎，直肠出血，嗳气，食欲缺乏，食欲增强血液和淋巴系统：鼻出血，贫血，嗜酸性粒细胞增多神经系统：震颤，恶梦，幻觉，兴快感，椎体外系统症状，眩晕，感觉异常，抑郁，失眠，神经质，口干，异常思维，注意力无法集中，运动机能亢进，麻痹 呼吸系统：呼吸困难，肺水肿，鼻炎，咳嗽 特殊感觉：味觉异常，视觉异常，视力模糊，耳鸣，丧失听觉泌尿生殖系统：血尿，蛋白尿，少尿，尿潴留，多尿，尿频 3、用药不当或增加剂量会增加不良反应发生率。4、上市后不良反应监测：全身性的：过敏性反应，喉水肿，舌水肿，血管性水肿，肌痛心血管系统：低血压，潮红皮肤病：莱尔综合征（Lyell’s syndrome），史-约综合征（Stevens-Johnson syndrome），脱落性皮肤炎，斑丘疹，风疹胃肠道：消化性溃疡，胃肠道出血，胃肠道穿孔，黑粪，急性胰腺炎，呕血，食管炎血液和淋巴系统：术后伤口出血，血小板数减少，白细胞数减少肝：肝炎，肝衰竭，胆汁郁积性黄疸神经系统：惊厥，精神病，无菌性脑膜炎呼吸系统：气喘，支气管痉挛泌尿生殖系统：急性肾功能衰竭，肋痛（伴有或无血尿或氮质血症），间质性肾炎，低钠血症，高钾血症，溶血尿毒症综合征。5、根据对约10000名使用酮咯酸氨丁三醇的病人进行上市后非随机跟踪研究，结果表明其存在胃肠道严重出血的危险性，程度与剂量有关（见下表），这种现象在日平均剂量超过60mg/日的老年病人中更为常见。

【禁忌症】 1、活动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的患者或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的患者禁用该品。2、肾功能损伤及血容不足引起肾功能衰竭的患者禁用该品。3、临产、分娩妇女及哺乳期妇女禁用该品。4、有酮咯酸氨丁三醇过敏史及对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者禁用该品。5、该品禁用于大型手术前的止痛预防或手术中止痛，及需紧急止血时的手术中；因为受手术中止血的限制有增加出血的危险性。6、该品有抑制血小板功能，疑有或确诊有脑血管出血，有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用该品。7、由于该品含乙醇成分，禁用于鞘内或硬膜外给药。8、由于非甾体抗炎药产生的严重副作用有累积的可能性，故该品禁与5-氨基水杨酸或其他非甾体抗炎药并用。9、该品禁与硫酸吗啡、盐酸杜冷丁、盐酸异丙嗪或安泰乐于小容器（如注射器）内混合，否则会导致酮咯酸析出。10、该品禁与丙磺舒并用。

5注意事项

长期应用时，极个别患者可引起胃肠道溃疡或出血症状，发生率与阿司匹林相当。还可出现胃肠道疼痛、消化不良、腹泻、口干、嗜睡、头痛、眩晕、汗多等。心、肝、肾患者和高血压患者慎用；对阿司匹林过敏者、活动性溃疡病、有出血倾向者、孕妇、乳妇、产妇及16岁以下儿童忌用。不宜与其他非甾体类抗炎药并用，以免增加副反应。

6规格

片剂：10mg；针剂：30mg/1ml；滴眼液：25mg/5ml；鼻喷剂：15.75mg/喷。

7英文名称

Ketorolac Tromethamine（美国药典）

CAS No. 74103-07-4

8不良反应

1、该品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血、肾功能衰竭，过敏等。

2、该品临床治疗过程中可能会出现的不良反应有：恶心、呕吐、消化不良、腹泻、便秘、胃气胀、胃肠胀痛等胃肠道反应；风疹、瘙痒等过敏反应；头痛、头晕、出汗、震颤、抑郁、失眠、口干、注意力不集中、麻痹等神经系统反应；水肿、血尿、蛋白尿、多尿、尿频等泌尿系统反应等。

3、用药不当或剂量增加会增加不良反应发生率。

9禁忌

1、患有活动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的病人或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的病人禁用。

2、肾功能不全或因血容不足，有肾功能衰竭危险的病人禁用。

3、临产、分娩及产妇禁用。

4、对酮咯酸氨丁三醇有过敏史或对阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏的病人禁用。

5、该品禁用于手术疼痛的预防或手术中镇痛。

6、可疑或确诊有脑血管出血、不完全止血和高危出血的患者禁用。

10安全信息

安全说明: S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。

S45：出现意外或者感到不适，立刻到医生那里寻求帮助（最好带去产品容器标签）。

危险品标志: T：有毒物质

危险类别码: R25：吞咽有毒。

R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。

危险品运输编号: UN2811

11词条图册

1药品介绍

【药品名称】:达希纳

【通 用 名】:尼洛替尼

【达希纳生产企业】:Novartis Pharma Stein AG

尼洛替尼【达希纳规格】:200mg*28粒

强效精准的第二代络氨酸激酶抑制剂，有效治疗产生耐药的或不耐受的慢性髓性白血病患者。

在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中，达希纳的缓解率可达49% 。不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。达希纳是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，它对那些产生格列卫（伊马替尼）耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。每天服用两次，达希纳（尼洛替尼）可以通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的，在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。

2治疗原理

慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一，在世界上所有的白血病病例中大约占15%。如果不治疗，CML将在三到五年的时间里，从初期（慢性期）经过一个过渡期（加速期）发展到急变期，从而迅速致命。而对于慢性粒细胞白血病患者，诺华公司2001年推出的格列卫（Gleevec）具有很好的疗效。该药通过攻击CML癌症细胞中的异常蛋白质bcr-abl来进行治疗的。但诺华认为格列卫还有改进的空间，终于研制出格列卫的更新产品——达希纳（尼洛替尼，Tasgina）。达希纳能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。达希纳（尼洛替尼）的作用机理　诺华公司基于对格列卫（伊马替尼）bcr-abl复合物晶体结构的了解，合理设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂，在甲基哌啶部分加入新的结合基团，同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。这就是达希纳（尼洛替尼），是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。体外研究显示，能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。达希纳（尼洛替尼）的使用效果　采用达希纳（尼洛替尼）治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。对于加速期的患者，总体血液学反应率（白细胞计数正常化）为72%，而细胞遗传学反应率（Ph染色体减少或消失）为48%。在急变期患者中，这两种反应率分别为39%和27%。

Ⅱ期临床研究表明，达希纳（尼洛替尼）对46%的具有格列卫抗药性的病人有效，且副作用更小，通常不会出现使用格列卫治疗时常见的毒性反应（例如液体潴留、体表水肿、体重增加）。达希纳（尼洛替尼）的不良反应　研究人员认为，达希纳（尼洛替尼）在总体上可以被很好地耐受。其常见的不良事件包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素升高症和皮疹。此外，研究人员还观察到，使用达希纳通常不会出现格列卫（伊马替尼）治疗时常见的毒性反应（例如液体潴留、体表水肿、体重增加），或者极罕见的胸腔和心包积液。

3医保政策

2018年9月30日，国家医疗保障局印发了《关于将17种药品纳入国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录乙类范围的通知》，尼洛替尼在内。

1基本内容

1基本简介

中文名称：盐酸依伐布雷定

中文别名：盐酸伊伐布雷定;盐酸依法布雷定;3-[3-[[(8S)-3,4-二甲氧基-8-双环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯]甲基-甲氨基]丙基]-7,8-二甲氧基-2,5-二氢-1H-3-苯并氮杂卓-4-酮盐酸盐

英文名称：Ivabradine hydrochloride

英文别名：Ivabradine HCl; 3-[3-[[(8S)-3,4-Dimethoxy-8-bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trienyl]methyl-methylamino]propyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one hydrochloride; 3-[3-[[[(7S)-3,4-Dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl]methylamino]propyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-2H-3-benzazepin-2-one Hydrochloride; 3-{3-[{[(7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl}(methyl)amino]propyl}-7,8-dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one hydrochloride

2其他信息

CAS号：148849-67-6

沸点：626.9°C at 760 mmHg

闪点：332.9°C

蒸汽压：1.24E-15mmHg at 25°C

盐酸依伐布雷定