【 剂型】片剂 　　【规格】25mg 　　【适应症】2型糖尿病 　　【用法用量】成人的剂量为每天25mg,一次服用。 　　【类别】化药原料3.1类，制剂3.1类 　　【专利情况】原始化合物专利无权，这篇专利之后在2011年武田又申请了四篇此专利的分案申请，目前均在审。 　　【开发上市情况】苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)是日本Takeda公司研发的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂，能维持体内胰高血糖素样肽1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平，促进胰岛素的分泌，从而发挥降糖疗效。2010年4月获得日本厚生劳动省的上市批准。 　　【产品特点】Alogliptin高度选择性地显著抑制DPP-4，延缓胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1，GLP-1)的灭活。GLP-1有助于改善胰岛β细胞功能，增加胰岛素分泌，到目前为止，Alogliptin可用于下列血糖控制不好的2型糖尿病患者：单纯饮食和运动疗法治疗者，可单独使用Alogliptin；饮食和运动疗法及α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitor)或噻唑烷二酮类治疗者，可加用Alogliptin。Alogliptin具有很强的靶向特异性，在病人血糖正常时该药没有活性，不会导致低血糖。 　　【市场前景】糖尿病是由于胰岛素分泌及(或)作用缺陷引起的以血糖升高为特征的代谢病。长期血糖控制不佳的糖尿病患者，可伴发各种器官，尤其是眼、心、血管、肾、神经损害或器官功能不全或衰竭，导致残废或者早亡。我国属糖尿病患病大国，目前世界排名第二，防治糖尿病的任务非常的艰巨，降糖药物的市场是非常大的。 　　【研发进度】 　　原料合成工艺已完成中试

依折麦布原料及片剂--技术转让 　　一、基本信息 　　1、项目名称：依折麦布(别名：依替米贝) 　　英文名称：ezetimibe 　　商品名称：益适纯 　　化学名称：(1- (4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟丙基］-(4S)-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮)/1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺 　　分子式：C24H21F2N03 　　分子量：409.42 　　2、剂 型：片剂(白色素片) 　　3、注册分类：化药3+6 　　4、规 格：10mg 　　5、适应症：原发性高胆固醇血症：本品作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症，可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。 　　6、用法用量：患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天1次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在1天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用本品。轻度肝功能受损患者不需要调 　　整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸螯合剂合用：应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。 　　7、是否医保：否 　　二、产品特点： 　　【药理作用】 　　本品是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸骜台剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀粪)。与安默剂比较，本品抑制小肠对胆固醇吸收的54%。他汀类减少肝脏合成胆固醇。两种药物合用可以进一步降低胆固醇水平优于两种药物的单独应用。本品选择性抑制胆固醇吸收的同时并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸.胆汁酸，孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素A、D的吸收。本品和HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用与任何一种药物单独治疗相比能有效改善血清中Tc.LDL-c，ApoB，TG及HDL-c水平，依折麦布单独使用或与HMG-COA还原酶抑制剂联合使用对心血管疾病发病率与死亡率的效果还未建立。 　　【药代动力学】 　　吸收口服后，依折麦布被迅速吸收.并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖昔酸［依折麦布一葡萄糖昔酸］。依折麦布一葡萄糖苷酸结合物在服药后1～2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax}.而依折麦布则在4～12小时出现平均血浆峰浓度。因依折麦布不溶于注射用水性介质中故无法测得其绝对生物利用度。lOmg依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度，本品可以与食物一起或分开服用。分布依折麦布及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7%及88-92%代谢：主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合［Ⅱ相反应］并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的种属中，有极小量依折麦布进行氧化代谢(Ⅰ相反应)。依折麦布和依折布一葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要物衍生物，分别与血浆中总物浓度的10-20%和80-90%。血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢，提示有明显肝肠循环。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。清除受试者口服”c

【药品名称】塞来昔布（Celecoxib） 【CAS】169590-42-5 【注册分类】化药3 +6类 【剂型及规格】硬胶囊，每粒100mg、200mg 【适应症】用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病（FAP）的辅助治疗。 【专利与行政保护情况】经查询，本品不存在专利侵权及行政保护方面的申报限制。 【申报情况】目前国内只有Pfizer (辉瑞制药)1家进口，有原料和胶囊剂（规格0.1g、0.2g）；目前国内无厂家申报。 【项目简介】 1、作用机制 塞来昔布由美国Pharmacia和Pfizer公司共同研发。塞来昔布是一种新一代化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶2（COX-2），可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用，急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的症状和体征。 2、市场情况 塞来昔布是一种疗效确切、副作用小、安全范围广的治疗关节炎的全新药物。是2009年版国家医保药品目录（选择性COX-2抑制剂）乙类药物。为普强苏州（辉瑞）制药有限公司生产。目前全球中每日3000万人使用非甾体抗炎药物作为抗炎镇痛药，然而，非甾体抗炎药中，许多药物会引起胃肠道不良反应，如溃疡、穿孔和出血等。而最新研究表明：英国《柳叶刀》杂质报道,在非甾体抗炎药品中，使用“塞来昔布”发生的胃肠道不良反应远低于其他同类常用药物。 塞来昔布是非甾体类抗炎药物，临床上主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎及家族性腺瘤息肉的辅助治疗。塞来昔布自1999年2月在美国上市后迅速得到了广泛使用，创下了当年新药上市处方量的最高纪录，被誉为“最成功上市的品牌药物”，现已跃居全球抗风湿药物的第一品牌。2002年全球抗风湿类药品总销售额95亿美元，其中西乐葆（塞来昔布胶囊）30亿美元占32%的份额。罗非昔布（万乐）于1999年在美国上市，在5年的时间里服用人数超过8000万，目前全球上市的厂家已达80多个，2003年全球销量达25亿美元。但2004年9月30日美国默沙东制药公司宣布罗非昔布（万络）退出全球市场，因该药会增加服用者心脏病和中风的发病率。因而塞来昔布独树一帜。COX-2特异性抑制剂已占据全球抗风湿药总销售额的半壁江山，其在抗风湿药中的治疗作用越来越得到肯定。2000年9月国家食品药品监督管理局批准辉瑞制药公司的西乐葆（塞来昔布胶囊）进口分装并在中国上市。 最近塞来昔布用于家族性结肠息肉的新适应症FDA通过，用于老年痴呆症的研究已进入二期临床阶段。 【合成工艺】塞来昔布工艺流程约4步反应，原料、试剂易得，工艺过程中无特殊的高温、高压、低温反应，不需要特殊设备。采用普通反应条件，容易实现工业化生产。 【进度】成熟的合成及制剂工艺。

硫酸氢氯吡格雷及片(6+6类) 　　一、基本信息 　　1、项目名称：硫酸氢氯吡格雷及片 　　2、剂型：片剂 　　3、注册分类：化6+6 　　4、规格：25mg,75mg 　　5、标准：国家标准 　　6、：性状：本品为白色或类白色片 　　7、适应症：预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。 　　8、用法用量：口服，可与食物同服也可单独服用。每日一次，每次二片。 　　9、原料药信息：原料药同制剂一同申报 　　10、上市情况：进口一家，国内1家上市。 　　二、产品特点： 　　【药理作用】本品为血小板聚集抑制剂，能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合，随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物，从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板ADP受体，使血小板的寿命受到影响。 　　【药代动力学】据国外资料报道，本品口服易吸收，氯吡格雷在肝脏被广泛代谢，主要代谢产物是羧酸衍生物(占85%)，该代谢没有抗血小板聚集作用，原药的血浆浓度很低。服药后约1小时，主要代谢物羧酸衍生物达血浆峰浓度，其清除半衰期约8小时。本品及代谢物50%由尿排泄，46%由粪便排泄。 　　三、产品优势：目前在国内抗血栓畅销药物中，硫酸氯吡格雷的市场份额增长迅速，2005年的市场份额达到了24.49%排名由2001年的第七位上升至2004年的第一位，全球销售额排第二名，年销售63亿美元，目前成为我国抗凝血类药物中市场份额最大的一个产品。国内仅一家上市，在医保，空间大，开发此类产品市场前景广阔。 　　四、市场分析：硫酸氢氯吡格雷是法国赛诺菲圣德拉堡制药公司于1986年研究开发成功的新一代的血小板聚集抑制剂，商品名为波立维。该产品于1998年3月率先在美国上市，随后进入欧洲、北美、澳洲、新加坡等多国市场，并于2001年8月在中国上市。2002年2月28日,基于CURE临床试验的结果之上，FDA正式批准抗血小板聚集药物波立维

瑞舒伐他汀是目前上市降血脂药物中降脂能力最强、调脂功效最全面的他汀类药物。自2002年在荷兰上市以来，其市场销售量增加迅速，毫无疑义它将成为一颗超级重磅炸弹式药物中的耀眼的明星。大规模临床（多中心）试验结果表明，血脂水平尤其是血浆低密度脂蛋白水平是心脑血管疾病的独立危险因素。降低血脂水平将减少心脑血管疾病的发病危险。大量临床试验显示，瑞舒伐他汀在家族性和非家族性高脂血症患者(FH)、混合型血脂异常患者可有效降低总胆固醇、LDL、ApoB和非高密度脂蛋白胆固醇。同时还可降低甘油三酯和升高HDL-C。在单纯高甘油三酯血症患者也有上述作用。本品降低血胆固醇的有效剂量比其他他汀类药物小一倍至十倍，大大降低了治疗成本，可减少社会医疗保健的负担，同时其长期用药可大大降低心脑血管疾病的患病率和死亡率。他汀类药物自开发上市后，一直在世界药品销售市场引领风骚，第一个他汀类产品洛伐他汀自1987年上市后仅几年，就成为了世界十大畅销药之一，随后开发上市的其他新的他汀类新药，无一不成功地登上当年世界药品销售市场的前十名，辛伐他汀和阿伐他汀还都登上过世界药物销售榜首的位置。我们开发的瑞舒伐他汀是最新一代上市的他汀类药品，在降脂功效、毒性、耐受性和安全性等方面均明显地优于目前市面销售的其他他汀，具有强大的优势。瑞舒伐他汀为三类新药，已经拿到临床批件。 瑞舒伐他汀是目前上市降血脂药物中降脂能力最强、调脂功效最全面的他汀类药物。自2002年在荷兰上市以来，其市场销售量增加迅速，毫无疑义它将成为一颗超级重磅炸弹式药物中的耀眼的明星。大规模临床（多中心）试验结果表明，血脂水平尤其是血浆低密度脂蛋白水平是心脑血管疾病的独立危险因素。降低血脂水平将减少心脑血管疾病的发病危险。大量临床试验显示，瑞舒伐他汀在家族性和非家族性高脂血症患者(FH)、混合型血脂异常患者可有效降低总胆固醇、LDL、ApoB和非高密度脂蛋白胆固醇。同时还可降低甘油三酯和升高HDL-C。在单纯高甘油三酯血症患者也有上述作用。本品降低血胆固醇的有效剂量比其他他汀类药物小一倍至十倍，大大降低了治疗成本，可减少社会医疗保健的负担，同时其长期用药可大大降低心脑血管疾病的患病率和死亡率。他汀类药物自开发上市后，一直在世界药品销售市场引领风骚，第一个他汀类产品洛伐他汀自1987年上市后仅几年，就成为了世界十大畅销药之一，随后开发上市的其他新的他汀类新药，无一不成功地登上当年世界药品销售市场的前十名，辛伐他汀和阿伐他汀还都登上过世界药物销售榜首的位置。我们开发的瑞舒伐他汀是最新一代上市的他汀类药品，在降脂功效、毒性、耐受性和安全性等方面均明显地优于目前市面销售的其他他汀，具有强大的优势。瑞舒伐他汀为三类新药，已经拿到临床批件。心脑血管疾病是当今影响人类健康的主要疾病。在我国，随着人民生活水平的提高，冠心病、高血压、心绞痛、高血脂等循环系统疾病的发病率和死亡率持续上升，成为威胁生命的第一大杀手。我国超过65岁的老年人群大约超过1.4 亿人，其中超过半数有这样那样的心脑血管疾病，加上其他年龄层的人群，估计我国超过1.7亿以上的心脑血管病人。国内5个仿制他汀类产品已获生产批文，在七个进入“国家基本医疗保险药品目录”的降血脂药物中，他汀类药物全部进入，随着人们对他汀类药品的应用大的增加，必然增加人们对他汀类药物降血脂优势的认识和了解，将有助于缩短新一代他汀类产品瑞舒伐他汀被社会和市场认同和了解的时间，可以预见瑞舒伐他汀上市后，必将以它卓越的疗效和可靠的安全应用，在降血脂药物销售市场占有重要地位。据估计目前我国降血脂药物市场规模约20亿元人民币，他汀类药物占据40%，且以每年14-18%的速度在递增。有预测显示瑞舒伐他汀在国内市场规模将不少于3亿元人民币。 预计至拿到生产批件需再投入120-150万元，时间为14个月至1.5年。本项目为年产瑞舒伐他汀钙片剂200万盒（10mg*7），使用病例30万例有片剂GMP生产条件的制药企业。预计年销售收入1亿元。估计年利润2000万元。

奥拉西坦原料药及注射液、胶囊--技术转让 　　一、基本信息 　　1、项目名称：奥拉西坦原料药、胶囊、注射剂 　　英文名称：Oxiracetan Capsules/injection 　 　　商品名称：欧来宁(欧意药业) 　　化学名称：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。 　　分子式：C6H10N2O3 　　分子量：158.16 　　2、剂 型：胶囊、粉针、注射剂 　　3、注册分类：化药6+6 　　4、规 格：胶囊：0.4g；针剂：1g／5ml。 　　5、适应症：本品为促智药，临床用于老年性痴呆，多梗塞痴呆及神经官能症、脑外伤、脑炎等症引起的大脑功能不全、记忆力障碍,特别是对防治老年性痴呆,疗效显著. 　　6、用法用量：胶囊：口服，每次2粒(800mg)，每日2～3次，或遵医嘱。 　　7、是否医保：否 　　8、零售价：胶囊0.4g*12，￥62.2元，注射液5ml/1.0g/支，￥81.6元 　　四、产品特点： 　　【药理作用】 　　本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示：本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。 　　【药代动力学】 　　本品口服吸收迅速，入血后能迅速分布到全身体液。达峰时间为1小时左右，峰浓度为48.34±18.35～54.96±34.73μg/ml，表观分布容积V/F(C)为27.45±21.16～36.18±28.73L，消除半衰期t1/2为3.34±1.59～4.74±1.41小时，总清除率CL(S)为6.78±5.50～11.65±5.40L/h。药物消除较迅速，服药后48小时内约40%的原形药经尿中排出。老年组和青年组排泄率常数分别为0.1098±0.0306和0.1295±0.0390h-1,消除半衰期t1/2分别为6.76±1.98和5.88±1.99小时，本品在不同年龄的正常人体内的消除规律基本一致。 　　五、市场分析 　　奥拉西坦为新一代脑代谢改善药，吡咯烷酮类(环GABOB)衍生物，吡拉西坦类似物，可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢，透过血脑屏障对特异性中枢神经道路有刺激作用，改善智力和记忆。对脑血管病、脑损伤、脑瘤(术后)、颅内感染、痴呆、脑变性疾病等均有良好疗效。适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。 　　奥拉西坦首次由意大利史克比切姆公司于1974年合成，1987年上市。国外上市剂型有胶囊剂、散剂、口服液、注射剂，在我国，SFDA批准了5家上市：湖南健朗药业胶囊剂(原湖南岳阳市制药三厂，商品名健朗星)2003年最早获得该药生产批文，2005年广东世信药业开发出注射液，为新药，设3年监测期，商品名“倍清星”，2008年5月9日监测期到期，哈尔滨三联药业(欧兰同)，石家庄欧意药业(欧来宁) 　　奥拉西坦2008年在整个抗老年痴呆药物临床市场中占据9.94%的市场份额，较2007年上涨1.6个百分点。广东世信的倍清星仍保持较高增长，市场份额进一步提高，达到44.20%.哈尔滨三联的欧兰同在经历2007年高速增长后，2008年销售仍保持近40%的增长，但市场份额仍略有下降，为29.70%。湖南健朗的健朗星虽销售有所回升，但仍未摆脱市场份额被进一步挤压的态势，市场份额跌至19.17%。欧意的欧来宁由于基数较低，销售增长表现相当突出，市场份额由07年2.62%增至6.88%。 　　奥拉西坦市场扩容迅速，2006年、2007年全国政府办医院购药金额推总分别为2.14亿元、6亿元，增长率分别达到2倍和1.8倍，市场处于繁荣的增长期，预计最近几年市场将持续走高。 　　六、进度： 　　完成了临床前研究，待报生产批件。

【项目简介】本项目为化药3类。用于减低慢性阻塞性肺病（COPD）频繁发作(加重)或症状的恶化。我公司的罗氟司特原料药及片剂已完成临床前研究。 　　【药品名称】罗氟司特 　　【注册分类】化药3+3类 　　【产品说明】 　　剂型规格：原料药+片剂：500??g /片 　　适应症：减低慢性阻塞性肺病（COPD）频繁发作(加重)或症状的恶化。 　　用法用量：对有COPD患者的推荐剂量为每天一片500??g。 　　【研发进度】 　　我公司的罗氟司特原料药及片剂已完成临床前研究，工艺重现性好，产品质量稳定。 　　【项目特点】 　　该药能特异地作用于参与平滑肌收缩的某种酶，可防止cAMP 降解，从而阻断促炎症反应信号传递，具有抗炎活性，在哮喘和慢性阻塞性肺疾病的临床治疗上获得了较好的疗效。罗氟司特还能明显延缓呼吸系统症状的恶化，同时极大地提高患者的生活质量。 　　我公司开发的产品已成功规避已有专利，并在研究过程中申请了自主发明专利。 　　【国内外研究现状】 　　罗氟司特用于治疗COPD已在包括美国、加拿大、德国等6个国家上市，在中国正在进行临床试验。国内已有企业申报注册该药品原料药及制剂，均处于审评中。 　　【市场预测】 　　据统计数据，目前我国15岁以上人群COPD的发病率为3%，推算全部人口的发病在2.5%（全球的发病率在1.5%），诊疗率30%.随着老龄化的加剧，发病率还将进一步上升。到2018-2023年，全国总人口的发病率将达到3%。以届时人口13.5亿计，未来年均患病人数在4000万左右，预计年均COPD的治疗人数为1600万人，经济效益可观。

一、项目概况 1.开发品种 米诺膦酸原料、片剂 2.申报类别 化药3+3类 3.规格 米诺膦酸片 1mg 4.适应症 骨质疏松症 5.用法用量 成年人口服每次1mg/片每日一次，口服30分钟后才能服用食物，且忌禁与其他药物同时服用。 二、项目特点 对于每日服用一次的该药来说，此次批准在全球尚属首次。国外一期临床试验显示，与安慰剂相比，该药在脊柱骨折发生率方面有显著获益。同时强调lmg/片本品在肠胃副作用方面有很大的减少和高度有效。 三、国内外上市情况 米诺膦酸由日本山之内制药公司研制，2002年将日本开发上市，并将市场开发授权予日本小野制药公司。2009年1月日本厚生省批准米诺膦酸水合物治疗骨质疏松，商品名Recalbon，剂型为片剂，规格1mg。 目前国内无企业申报，也无进口申报信息。 四、知识产权状况 经检索本品化合物专利EP354806为1993年之前的专利，在中国其同族专利（CN1040590 杂环双膦酸衍生物），该专利已专利权的终止。中国合成专利CN101531681 一种高纯度的米诺膦酸及其制备方法由北京德众万全医药科技有限公司于2008.03.10申请，法律状态：2009.09.16公开。我们已经对以上专利进行了充分重视和细致分析，可保证所申报产品不涉及专利侵权问题。 五、市场概况 人类即将进入一个前所未有的老龄化社会，而我国60岁以上人口逐年增加，作为老年常见病之一的骨质疏松等骨与钙代谢疾病的成为一个巨大的社会问题。这类疾病的显著特征是骨吸收因病理或者生理因素超过骨的形成而造成单位体积内骨量减少，骨强度减弱，血钙含量升高等病症。自阿仑膦酸等含氮双膦酸临床上广泛应用于骨质疏松等骨与钙代谢疾病以来，含氮双膦酸类化合物因其独特的作用机制倍受关注。相继开发了一些双膦酸类药物，而米诺膦酸是在一种新型杂环双膦酸类化合物，用于治疗骨质疏松症以及由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的高血症，其抑制骨吸收活性分别是阿仑膦酸和帕米膦酸的10倍和100倍。因此本品具有非常大的市场潜力，在国内开发本品具有广阔的市场前景。

爱维莫潘（alvimopan）原料及胶囊剂（化药 3+3） 【中文名】：爱维莫潘（alvimopan） 【通用名】：alvimopan 【商品英文名】：Entereg 【CAS】： 156053-89-3（无水物），170098-38-1 （2H2O） 【化学名称】：[[(2S)-2-[[(3R,4R)-4-(3- hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl] methyl]-3-phenylpropanoyl]amino]acetic acid dehydrate 分子式：C25H32N2O4

一、项目概况 1.开发品种：吉非替尼原料+片剂 2.申报类别：化学药品3+6类 3.规格：250mg 二、项目简介 本品由阿斯利康公司开发，用于治疗既往接 受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转 移性非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管肿瘤治疗主 要依赖细胞毒化疗方案，但它们对大多实体 瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明 显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表 现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡 原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例 80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾 病晚期，致使50% 以上处于不能手术阶段， 然现含有经铂类药物标准一线化疗方案却仅 能适度延长他们的存活时间。令人窘迫的还 有，目前用于进行性非小细胞肺癌患者的二 线疗法及其价值均更有限，对高度进行性非 小细胞肺癌，化疗治疗的作用主要是姑息性 的，且它们改善疾病相关综合征的疗效还可 能为药物毒性所抵消。细胞毒化疗方案总体 有限的疗效及其缺乏特异性的事实促使并刺 激人们积极发展能够区分恶性和正常细胞的 靶向疗法用药。后者由于是以肿瘤生长和进 展相关异常分子途径为作用点的，故期望具 有更大疗效且副反应更少。在这方面，因蛋 白激酶已被发现是肿瘤发展各阶段的一种关 键调节剂，所以导致现在开发许多激酶抑制 剂，其中尤以旨在阻滞表皮生长因子受体 （EGFR）等胞膜受体酪氨酸激酶活性的那些 药物研究最为成熟。 三、市场前景 2002年，全球非小细胞肺癌治疗药物市场总 值约为 18亿美元，估计到2012年将增至42亿 美元。不过，目前这一市场主要由细胞毒药 物、特别是络铂类药物和紫杉烷类药物所占 有，而吉非替尼2002年的销售额仅为0.67亿 美元。 当然，此只是吉非替尼在日本一国上市且仅 销售半年的数值。鉴于吉非替尼为不能耐受 或已对一、二线疗法没有响应的非小细胞肺 癌患者提供了一种有效三线治疗选择并由此 满足了这部分个体的临床需求，而它副反应 相对较小的特点又使之不可避免地会被“脱 标签”二线应用，所以预期该药用于治疗非 小细胞肺癌的最高年销售额将达5亿美元。 四、国内上市情况 目前国内仅一家进口。 五、知识产权状况 专利2016年到期。 六、研发进展 原料合成中试公斤级工艺已经完成，现在正进 行临床前 其他研究，待转让。也可只转让合成工艺。