苯甲酸阿格列汀原料及片剂

【 剂型】片剂
　　【规格】25mg
　　【适应症】2型糖尿病
　　【用法用量】成人的剂量为每天25mg,一次服用。
　　【类别】化药原料3.1类，制剂3.1类
　　【专利情况】原始化合物专利无权，这篇专利之后在2011年武田又申请了四篇此专利的分案申请，目前均在审。
　　【开发上市情况】苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)是日本Takeda公司研发的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂，能维持体内胰高血糖素样肽1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平，促进胰岛素的分泌，从而发挥降糖疗效。2010年4月获得日本厚生劳动省的上市批准。
　　【产品特点】Alogliptin高度选择性地显著抑制DPP-4，延缓胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1，GLP-1)的灭活。GLP-1有助于改善胰岛β细胞功能，增加胰岛素分泌，到目前为止，Alogliptin可用于下列血糖控制不好的2型糖尿病患者：单纯饮食和运动疗法治疗者，可单独使用Alogliptin；饮食和运动疗法及α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitor)或噻唑烷二酮类治疗者，可加用Alogliptin。Alogliptin具有很强的靶向特异性，在病人血糖正常时该药没有活性，不会导致低血糖。
　　【市场前景】糖尿病是由于胰岛素分泌及(或)作用缺陷引起的以血糖升高为特征的代谢病。长期血糖控制不佳的糖尿病患者，可伴发各种器官，尤其是眼、心、血管、肾、神经损害或器官功能不全或衰竭，导致残废或者早亡。我国属糖尿病患病大国，目前世界排名第二，防治糖尿病的任务非常的艰巨，降糖药物的市场是非常大的。
　　【研发进度】
　　原料合成工艺已完成中试