吉非替尼原料及片剂

一、项目概况 1.开发品种：吉非替尼原料+片剂 2.申报类别：化学药品3+6类 3.规格：250mg 二、项目简介 本品由阿斯利康公司开发，用于治疗既往接 受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转 移性非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管肿瘤治疗主 要依赖细胞毒化疗方案，但它们对大多实体 瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明 显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表 现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡 原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例 80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾 病晚期，致使50% 以上处于不能手术阶段， 然现含有经铂类药物标准一线化疗方案却仅 能适度延长他们的存活时间。令人窘迫的还 有，目前用于进行性非小细胞肺癌患者的二 线疗法及其价值均更有限，对高度进行性非 小细胞肺癌，化疗治疗的作用主要是姑息性 的，且它们改善疾病相关综合征的疗效还可 能为药物毒性所抵消。细胞毒化疗方案总体 有限的疗效及其缺乏特异性的事实促使并刺 激人们积极发展能够区分恶性和正常细胞的 靶向疗法用药。后者由于是以肿瘤生长和进 展相关异常分子途径为作用点的，故期望具 有更大疗效且副反应更少。在这方面，因蛋 白激酶已被发现是肿瘤发展各阶段的一种关 键调节剂，所以导致现在开发许多激酶抑制 剂，其中尤以旨在阻滞表皮生长因子受体 （EGFR）等胞膜受体酪氨酸激酶活性的那些 药物研究最为成熟。 三、市场前景 2002年，全球非小细胞肺癌治疗药物市场总 值约为 18亿美元，估计到2012年将增至42亿 美元。不过，目前这一市场主要由细胞毒药 物、特别是络铂类药物和紫杉烷类药物所占 有，而吉非替尼2002年的销售额仅为0.67亿 美元。 当然，此只是吉非替尼在日本一国上市且仅 销售半年的数值。鉴于吉非替尼为不能耐受 或已对一、二线疗法没有响应的非小细胞肺 癌患者提供了一种有效三线治疗选择并由此 满足了这部分个体的临床需求，而它副反应 相对较小的特点又使之不可避免地会被“脱 标签”二线应用，所以预期该药用于治疗非 小细胞肺癌的最高年销售额将达5亿美元。 四、国内上市情况 目前国内仅一家进口。 五、知识产权状况 专利2016年到期。 六、研发进展 原料合成中试公斤级工艺已经完成，现在正进 行临床前 其他研究，待转让。也可只转让合成工艺。