塞来昔布原料及胶囊

【药品名称】塞来昔布（Celecoxib）
【CAS】169590-42-5
【注册分类】化药3 +6类
【剂型及规格】硬胶囊，每粒100mg、200mg
【适应症】用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病（FAP）的辅助治疗。
【专利与行政保护情况】经查询，本品不存在专利侵权及行政保护方面的申报限制。
【申报情况】目前国内只有Pfizer (辉瑞制药)1家进口，有原料和胶囊剂（规格0.1g、0.2g）；目前国内无厂家申报。
【项目简介】
1、作用机制
塞来昔布由美国Pharmacia和Pfizer公司共同研发。塞来昔布是一种新一代化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶2（COX-2），可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用，急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的症状和体征。
2、市场情况
塞来昔布是一种疗效确切、副作用小、安全范围广的治疗关节炎的全新药物。是2009年版国家医保药品目录（选择性COX-2抑制剂）乙类药物。为普强苏州（辉瑞）制药有限公司生产。目前全球中每日3000万人使用非甾体抗炎药物作为抗炎镇痛药，然而，非甾体抗炎药中，许多药物会引起胃肠道不良反应，如溃疡、穿孔和出血等。而最新研究表明：英国《柳叶刀》杂质报道,在非甾体抗炎药品中，使用“塞来昔布”发生的胃肠道不良反应远低于其他同类常用药物。
塞来昔布是非甾体类抗炎药物，临床上主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎及家族性腺瘤息肉的辅助治疗。塞来昔布自1999年2月在美国上市后迅速得到了广泛使用，创下了当年新药上市处方量的最高纪录，被誉为“最成功上市的品牌药物”，现已跃居全球抗风湿药物的第一品牌。2002年全球抗风湿类药品总销售额95亿美元，其中西乐葆（塞来昔布胶囊）30亿美元占32%的份额。罗非昔布（万乐）于1999年在美国上市，在5年的时间里服用人数超过8000万，目前全球上市的厂家已达80多个，2003年全球销量达25亿美元。但2004年9月30日美国默沙东制药公司宣布罗非昔布（万络）退出全球市场，因该药会增加服用者心脏病和中风的发病率。因而塞来昔布独树一帜。COX-2特异性抑制剂已占据全球抗风湿药总销售额的半壁江山，其在抗风湿药中的治疗作用越来越得到肯定。2000年9月国家食品药品监督管理局批准辉瑞制药公司的西乐葆（塞来昔布胶囊）进口分装并在中国上市。
最近塞来昔布用于家族性结肠息肉的新适应症FDA通过，用于老年痴呆症的研究已进入二期临床阶段。
【合成工艺】塞来昔布工艺流程约4步反应，原料、试剂易得，工艺过程中无特殊的高温、高压、低温反应，不需要特殊设备。采用普通反应条件，容易实现工业化生产。
【进度】成熟的合成及制剂工艺。