米诺膦酸原料及片剂

一、项目概况
1.开发品种
米诺膦酸原料、片剂
2.申报类别
化药3+3类
3.规格
米诺膦酸片 1mg
4.适应症
骨质疏松症
5.用法用量
成年人口服每次1mg/片每日一次，口服30分钟后才能服用食物，且忌禁与其他药物同时服用。
二、项目特点
对于每日服用一次的该药来说，此次批准在全球尚属首次。国外一期临床试验显示，与安慰剂相比，该药在脊柱骨折发生率方面有显著获益。同时强调lmg/片本品在肠胃副作用方面有很大的减少和高度有效。
三、国内外上市情况
米诺膦酸由日本山之内制药公司研制，2002年将日本开发上市，并将市场开发授权予日本小野制药公司。2009年1月日本厚生省批准米诺膦酸水合物治疗骨质疏松，商品名Recalbon，剂型为片剂，规格1mg。
目前国内无企业申报，也无进口申报信息。
四、知识产权状况
经检索本品化合物专利EP354806为1993年之前的专利，在中国其同族专利（CN1040590 杂环双膦酸衍生物），该专利已专利权的终止。中国合成专利CN101531681 一种高纯度的米诺膦酸及其制备方法由北京德众万全医药科技有限公司于2008.03.10申请，法律状态：2009.09.16公开。我们已经对以上专利进行了充分重视和细致分析，可保证所申报产品不涉及专利侵权问题。
五、市场概况
人类即将进入一个前所未有的老龄化社会，而我国60岁以上人口逐年增加，作为老年常见病之一的骨质疏松等骨与钙代谢疾病的成为一个巨大的社会问题。这类疾病的显著特征是骨吸收因病理或者生理因素超过骨的形成而造成单位体积内骨量减少，骨强度减弱，血钙含量升高等病症。自阿仑膦酸等含氮双膦酸临床上广泛应用于骨质疏松等骨与钙代谢疾病以来，含氮双膦酸类化合物因其独特的作用机制倍受关注。相继开发了一些双膦酸类药物，而米诺膦酸是在一种新型杂环双膦酸类化合物，用于治疗骨质疏松症以及由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的高血症，其抑制骨吸收活性分别是阿仑膦酸和帕米膦酸的10倍和100倍。因此本品具有非常大的市场潜力，在国内开发本品具有广阔的市场前景。