奥拉西坦原料及注射液

奥拉西坦原料药及注射液、胶囊--技术转让
　　一、基本信息
　　1、项目名称：奥拉西坦原料药、胶囊、注射剂
　　英文名称：Oxiracetan Capsules/injection 　
　　商品名称：欧来宁(欧意药业)
　　化学名称：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
　　分子式：C6H10N2O3
　　分子量：158.16
　　2、剂 型：胶囊、粉针、注射剂
　　3、注册分类：化药6+6
　　4、规 格：胶囊：0.4g；针剂：1g／5ml。
　　5、适应症：本品为促智药，临床用于老年性痴呆，多梗塞痴呆及神经官能症、脑外伤、脑炎等症引起的大脑功能不全、记忆力障碍,特别是对防治老年性痴呆,疗效显著.
　　6、用法用量：胶囊：口服，每次2粒(800mg)，每日2～3次，或遵医嘱。
　　7、是否医保：否
　　8、零售价：胶囊0.4g*12，￥62.2元，注射液5ml/1.0g/支，￥81.6元
　　四、产品特点：
　　【药理作用】
　　本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示：本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
　　【药代动力学】
　　本品口服吸收迅速，入血后能迅速分布到全身体液。达峰时间为1小时左右，峰浓度为48.34±18.35～54.96±34.73μg/ml，表观分布容积V/F(C)为27.45±21.16～36.18±28.73L，消除半衰期t1/2为3.34±1.59～4.74±1.41小时，总清除率CL(S)为6.78±5.50～11.65±5.40L/h。药物消除较迅速，服药后48小时内约40%的原形药经尿中排出。老年组和青年组排泄率常数分别为0.1098±0.0306和0.1295±0.0390h-1,消除半衰期t1/2分别为6.76±1.98和5.88±1.99小时，本品在不同年龄的正常人体内的消除规律基本一致。
　　五、市场分析
　　奥拉西坦为新一代脑代谢改善药，吡咯烷酮类(环GABOB)衍生物，吡拉西坦类似物，可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢，透过血脑屏障对特异性中枢神经道路有刺激作用，改善智力和记忆。对脑血管病、脑损伤、脑瘤(术后)、颅内感染、痴呆、脑变性疾病等均有良好疗效。适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。
　　奥拉西坦首次由意大利史克比切姆公司于1974年合成，1987年上市。国外上市剂型有胶囊剂、散剂、口服液、注射剂，在我国，SFDA批准了5家上市：湖南健朗药业胶囊剂(原湖南岳阳市制药三厂，商品名健朗星)2003年最早获得该药生产批文，2005年广东世信药业开发出注射液，为新药，设3年监测期，商品名“倍清星”，2008年5月9日监测期到期，哈尔滨三联药业(欧兰同)，石家庄欧意药业(欧来宁)
　　奥拉西坦2008年在整个抗老年痴呆药物临床市场中占据9.94%的市场份额，较2007年上涨1.6个百分点。广东世信的倍清星仍保持较高增长，市场份额进一步提高，达到44.20%.哈尔滨三联的欧兰同在经历2007年高速增长后，2008年销售仍保持近40%的增长，但市场份额仍略有下降，为29.70%。湖南健朗的健朗星虽销售有所回升，但仍未摆脱市场份额被进一步挤压的态势，市场份额跌至19.17%。欧意的欧来宁由于基数较低，销售增长表现相当突出，市场份额由07年2.62%增至6.88%。
　　奥拉西坦市场扩容迅速，2006年、2007年全国政府办医院购药金额推总分别为2.14亿元、6亿元，增长率分别达到2倍和1.8倍，市场处于繁荣的增长期，预计最近几年市场将持续走高。
　　六、进度：
　　完成了临床前研究，待报生产批件。