盐酸帕洛诺司琼原料及注射液（6类）药品名称：盐酸帕洛诺司琼英文名称：Palonosetron hydrochloride化学名称：(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐剂型及规格：小水针，5ml：0.25mg适应症：1.预防重度至吐化疗引起的急性恶心、呕吐。 2.预防重度至吐化疗引起的恶心、呕吐。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类6+6。 产品特点： 盐酸帕洛诺司琼是一种新型高选择性、高亲和性的5-HT3受体拮抗剂, 临床上用于中到重度致吐性化疗药物引起的急性和延迟性恶心和呕吐。盐酸帕洛诺司琼及其注射液剂型由瑞士Helsinn Healthcare公司研制开发，于2003年7月首次在美国上市时间，商品名为Aloxi，其主要特点是疗效高、毒副作用小、半衰期长 、用药剂量小。 盐酸帕洛诺司琼与现在临床上大量应用的其他5-HT3受体拮抗剂相比具有以下突出点： （1）半衰期长： 盐酸帕洛诺司琼的平均半衰期为40小时，昂丹司琼和格拉司琼的半衰期为3-4个小时，托烷司琼和多拉司琼的半衰期为7-10个小时。148例于顺铂化疗后呕吐者应用3~10μg/kg盐酸帕洛诺司琼表现出作用持续时间长和血浆半衰期长,由于半衰期长，盐酸帕洛诺司琼在给药7d内无需再给药。基于此特点，盐酸帕洛诺司琼对延迟性呕吐依然具有很好的疗效，盐酸帕洛诺司琼是唯一获得批准用于延迟性呕吐的5-HT3受体拮抗剂。 (2)对5-HT3受体有良好的亲和力： 盐酸帕洛诺司琼与5-HT3受体的亲和力几乎是其他5-HT3受体的100倍。 (3)疗效高，毒副作用小 ：美国NCCN的临床指南推荐盐酸帕洛诺司琼作为中到重度致吐性化疗的首选药物，NCCN同时推荐盐酸帕洛诺司琼一日一次给药，用于预防高度致吐性化疗引起的恶心和呕吐。 （4）剂量小： 盐酸帕洛诺司琼的临床应用剂量为0.25mg /5ml, 远远小于其他5-HT3抑制剂的用量，所以对原料药生产条件要求不高。 （5）给药方便： 现在临床上应用的5-HT3受体拮抗剂都需要在不同的阶段给药：化疗前在肿瘤诊所静脉给药和化疗后由患者带回家口服，而作为长效注射剂的盐酸帕洛诺司琼消除了紧接着口服给药的必要，可以改善患者的顺从性。 市场情况：无知识产权状况：无知识产权问题研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

右旋雷贝拉唑钠原料及冻干粉（3+3） 药品名称：右旋雷贝拉唑钠 英文名称：Cleviprex butyrate 剂型及规格：粉针剂：5mg、10mg 适应症：胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征（胃泌素瘤）活动性十二指肠溃疡、良性活动性胃溃疡、伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管反流证与适当的抗生素联用可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+3。 产品特点： 与奥美拉唑，雷贝拉唑比，右旋雷贝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更强，而且抑制可恢复；对血浆胃泌素水平影响较少；具有选择性强烈抑制幽门螺杆菌（HP）作用。 临床试验结果表明本品对胃烧灼痛及胃回流的疗效比雷贝拉唑钠明显提高，且症状缓解时间明显快于雷贝拉唑钠，本品疗效确切、安全性好。 市场情况： 近年，在生活和工作中的压力，导致不少人食无定时、食无规律和不注意健康饮食，从而引起各种各样的胃部疾病。升学的压力也令不少的中学生出现胃病情况，胃病患者有年轻化的迹象。 另外，消化性溃疡的复发率很高，有研究显示停药后1年的复发率为65%~80%，2年的复发率几乎达到100%。反映出大部分的患者在一段时间内需要连续用药，这对整个抗消化性溃疡药物市场有正面的促进作用。 质子泵抑制剂的总体市场份额在继续增长，5大产品的总体市场份额超过83%，比去年同期增长3个百分点。而且兰索拉唑的市场份额首次超过法莫替丁和铝碳酸镁，令抗消化性溃疡药物市场份额前5位产品都是质子泵抑制剂。 抗消化性溃疡及胃动力药市场中，市场份额前四位分别是奥美拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑、雷贝拉唑。 雷贝拉唑包括左旋和右旋两种光学异构体，实际所使用的活性成分为两种光学异构体的消旋混合物。但是实验表明雷贝拉唑右旋异构体的药理作用要明显强于左旋异构体及其消旋体。其右旋异构体最低有效剂量较消旋体小，代谢半衰期长，可以明显提高疗效和降低毒副反应的发生。临床试验结果表明本品对胃烧灼痛及胃回流的疗效比雷贝拉唑钠明显提高，且症状缓解时间明显快于雷贝拉唑钠，本品疗效确切、安全性好，因此具有开发价值。 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

头孢替安酯原料及片剂（3+3） 药品名称：头孢替安酯 英文名称：Cefotiam Hexeti1 剂型及规格：片剂：100mg，200mg 适应症：敏感菌引起的下述感染：咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋茵性尿道炎、脓性痤疮、疖肿、丹毒、肛周脓肿、乳腺炎、眼部感染、中耳炎、鼻窦炎等。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+3。 产品特点： 本品系注射用头孢替安乙酯化而成的口服抗生素。本品自身并无抗菌作用，是口服后在肠道粘膜迅速水解为头孢替安(CTM）而被吸收。CTM对革兰阳性和阴性菌的抗菌活性与以往口服的头孢菌素相同，而且对β-内酰胺酶稳定。本品对临床分离的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、淋球菌、耐氨苄西林淋球菌（ABPC）、卡他莫拉菌、大肠杆菌、枸椽酸菌属、普罗威登斯菌属、化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、流行性感冒嗜血杆菌，均有较强的抗菌活性，MIC比头胞氨苄、头孢克罗低。 饭后1次口服本品100mg、200mg或400mg，血中CTM浓度迅速上升，而且随药量增加而升高。其Cmax为1.54mg／L、2.73mg／L、4.55mg／L。血浆蛋白结合率为8％。本品在痰、耳漏液、鼻涕、上颌窦粘膜、扁桃体、皮肤、胆汁中转运良好。24h尿排泄率为40％。用餐对本品吸收影响很小。 市场情况：前景很好 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

泊沙康唑原料及混悬剂（3+6） 技术转让 药品名称：泊沙康唑 英文名：Posaconazole，Noxafil 化学名称：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮 剂型及规格：口服混悬剂，40mg/ml ；注射剂 适应症：用于预防十三岁及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染，治疗口咽部念珠菌感染和对氟康唑和伊曲康唑耐药的口咽部念珠菌感染。 申报类别：化药3+6类 产品特点： 泊沙康唑(posaconazole)是2006年9月15日由美国FDA批准的一种广谱三唑类抗真菌药,用于难治性疾病或其他药物耐药所引起的真菌感染(如曲霉菌病、结核菌病和镰刀菌病等),该药由美国Scher-ing-Plough公司研制上市,商品名为Noxafil。 泊沙康唑是一种新的化学分子实体，是第一个被FDA批准的用于预防由侵袭性曲霉菌引起病变的抗菌药物，属于高亲脂性第二代抗真菌药，与其他唑类抗菌药物相同，该药也是通过与羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51或Erg11p)活性部位的血红素辅助因子结合，抑制真菌麦角甾醇的生物合成，破坏细胞膜的形成和完整性而起到抗菌作用。泊沙康唑克服了第一代三唑类药物抗菌谱窄、生物利用度低及耐药性等问题，其抗真菌的作用无论是在体内和体外都已经被证实具有广谱的活性，对念珠菌、各种曲霉菌及其他常见的和非常见的致病真菌均有较大活性。 市场情况： 随着化疗、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系统受损患者数量的增多,尤其对接受长期治疗的患者来说，真菌感染的高发危险使抗真菌治疗药物受到了越来越广泛的关注。常见的真菌并不会引起健康人的全身感染，但那些免疫系统受到破坏的患者，如化疗、器官移植后接受免疫抑制疗法或患获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的患者，则都是侵入性真菌感染的高危人群。这些患者一旦被感染,死亡率将高达60%~90%。另有统计数据显示，仅在美国,每年就约有130万住院患者遭受侵入性真菌感染的侵袭。 泊沙康唑(posaconazole)是新型三唑类抗真菌药，抗真菌谱广、抗菌效力强。本品对曲霉和其他很多真菌都有杀菌作用，尤其是对多烯类化合物和其他三唑类耐药的难治性或侵袭性真菌感染(如曲霉，镰刀菌属和接合菌，球孢子茵)有效。因此本品有可能为全身性真菌感染者的治疗带来新的希望。与其他唑类抗菌药物不同的是，本品是口服制剂，更加方便，且药物不良反应少，耐受性好，用药安全。 知识产权状况：国内化合物专利2014年12月20日到期。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

醋酸卡泊芬净原料及冻干粉针剂（3+6） 药品名称：醋酸卡泊芬净，科赛斯 英文名：Caspofungin，Cancidas 化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0 二乙酸盐 剂型及规格：冻干粉针剂，50mg、70mg 适应症： 1.1经验治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染； 1.2治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病； 1.3治疗侵袭性念珠菌病，包括中性粒细胞减少症及非中性粒细胞减少症患者。 申报类别：化药3+6类 产品特点： 卡泊芬净是由默沙东公司开发的首个获批上市的新一代棘白菌素（echinocandins)类抗真菌药物，2001年获得FDA上市批准。卡泊芬净属半合成棘白菌素类，通过非竞争性抑制β2(1,3)2D2糖苷合成酶，破坏真菌细胞壁糖苷的合成。哺乳动物无细胞壁，因此该药物对机体的影响较小。在有限的安全性评价病例中，其不良反应发生率明显低于两性霉素B。 迄今为止，主要有3种药物可用于系统的抗真菌治疗：多烯类，如两性霉素B及其脂质体；唑类，如伏立康唑；棘球白素，如注射用醋酸卡泊芬净。 自1958年至今，两性霉素B已成为抗真菌治疗的金标准，但由于其严重的输液反应、肾毒性及贫血等不良反应而限制了它在临床中的广泛应用。而唑类药物也因对肾脏及视网膜的副作用，以及与其他药物间的相互作用而使用受限，如伏立康唑可造成100%的使用者出现视网膜电位改变，33%可有暂时的视力障碍；再如氟康唑和伏立康唑有50%的交叉耐药机会。 对卡泊芬净与脂质体两性霉素B在治疗持续中性粒细胞减少发热患者疗效的研究中显示，卡泊芬净组患者(556例)总有效率为33.9%；而脂质体两性霉素B组(539例)为33.7%，两组间无显著差异。但两组患者在用药12天左右时的生存率曲线出现分离，到治疗63天时，两组生存率均处于稳定的平台状态，但有显著差异(P=0.04)。 另一项对卡泊芬净和两性霉素B在治疗念珠菌血症安全性比较的研究中显示,卡泊芬净组接受70/50 mg/日静脉滴注的患者所有不良反应事件(AEs)率为42.1%(48/114)；两性霉素B组接受0.6~1.0 mg/kg/日静脉滴注的患者所有AEs率为75.2%(94/125)。 此外，对83例难治性或者不能耐受标准治疗(两性霉素B或唑类药物)的侵袭性曲菌病患者进行的研究显示,患者在接受卡泊芬净挽救治疗后疗效较好。 由于其优异的效果，较好耐受性及较低的不良反应率，目前其国内市场销售额已超过10亿。 知识产权状况：化合物专利2014年到期。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

丁酸氯维地平原料及脂肪乳注射液（3+3） 药品名称：丁酸氯维地平 英文名称：Cleviprex butyrate 化学名称：4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸甲基(1-丁酰氧基)甲酯 剂型及规格：乳剂，静脉注射：25MG/50ML (0.5MG/ML) 、50MG/100ML (0.5MG/ML) 适应症：二氢吡啶钙通道阻滞剂，应用于降血压尤其是心脏手术期间的血压急性升高，疗效显著 。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+3。 产品特点： 丁酸氯维地平是由英国AstraZeneca公司研制的第三代新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂，2008年8月首次在美国上市，商品名Cleviprex。本品为注射乳剂，用于治疗不宜口服或口服无效的高血压，也可用于治疗外科手术后急性血压升高。 在近10年中，尚无静脉注射的抗高血压新药上市。本品是第一个静脉注射用二氢吡啶类钙通道阻滞药。在美国获准上市是基于其对1406例治疗和手术患者6项Ⅲ期临床研究的结果。所有Ⅲ期临床研究均符合其主要终点指标。 本品起效快，作用消除也快，可递增剂量精确地控制血压。与目前许多静脉注射经肾和（或）肝代谢的抗高血压药不同，其在血液和组织中代谢，因而不在体内蓄积。 市场情况：该品作为一种新型静脉注射用抗高血压药，代表了当前高血压治疗中的一大进步，其可以在危重病护理中快速、精确地控制血压。来自急诊室、手术室和重症监护室的综合资料显示，丁酸氯维地平的上市，将为医生控制患者血压时提供新的、重要的临床手段。 地平类降血压药物是降血压药物中市场占有量最高，应用最为广泛的药物，销售额一直占居优势地位。可以预期，本品具有较高的开发价值。 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

福沙吡坦原料及冻干粉（3+3）药品名称：福沙吡坦英文名称：Fosaprepitant化学名称：[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-2,5-二氢-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基]膦酸剂型及规格：冻干粉：115mg，150mg适应症：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+3。 产品特点： 福沙吡坦2008年1月25日获得上市许可，规格为115mg和150mg，其中115mg用10ml西林瓶包装，剂型为注射用粉针，商品名为EMEND，与阿瑞匹坦的商品名相同。也在瑞典、捷克、葡萄牙和英国上市，商品名为IVEMEND，本品尚未在日本上市。福沙匹坦Base含3个手性中心，每个葡甲胺另外含4个手性中心，福沙匹坦二甲葡胺为无定形。 福沙匹坦二甲葡胺是阿瑞匹坦口服制剂的前体药物，静脉注射后迅速转化为阿瑞匹坦。115mg福沙匹坦(相当于188mg福沙匹坦二甲葡胺)在15分钟内静脉输注至人体内，输液结束后30分钟内，福沙匹坦的血药浓度即降至或低于定量限浓度10ng/ml，福沙匹坦几乎完全转化为阿瑞匹坦。 健康志愿者静脉输注115mg福沙匹坦15分钟或口服125mg阿瑞匹坦，给药后4~5小时，前者血浆中阿瑞匹坦浓度较后者高，但之后两者浓度相近。静脉输注115mg福沙匹坦二甲葡胺可取代口服125mg阿瑞匹坦胶囊。临床研究显示，本品115 mg 注射与口服阿瑞吡坦125 mg 呈生物等效性。 市场情况： 知识产权状况：专利至2015年，已可申报。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

　　盐酸莫西沙星原料、小水针、片剂、葡萄糖大输液、滴眼液(3+6，3+3) 　　药品名称：盐酸莫西沙星 　　英文名称：Moxifloxacin hydrochloride 　　化学名称：1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐 　　剂型及规格：0.4g/片，小水针0.4g:20ml，葡萄糖注射液：0.4g∶250ml 　　适应症：治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。 　　申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+6。 　　产品特点： 　　莫西沙星由德国Bayer公司研制，1999年首次在德国上市,先后在英国,美国,墨西哥应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg)，2004年上市莫西沙星氯化钠注射液，商品名拜复乐(Avelox)。莫西沙星作为新一代喹诺酮，有如下优势：1.CAPPIE研究证实，莫西沙星治疗老年CAP((community acquired pneumonia社区获得性肺炎)疗效和安全性优于氧氟沙星;2.疗效卓越——全面覆盖革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌和非典型病原体，对CAP有卓越的临床治愈率和细菌清除率;3.降低死亡率——在TARGET研究中，死亡率可降低43%;4.节约费用——缩短住院时间，更快口服序贯治疗;5.权威推荐——AST等国际指南一致推荐作为CAP及早发HAP一线用药;6.一天一次——400mg单药治疗，安全性好，不需皮试，方便安全;7.持久强效——有效预防耐药产生. 　　市场情况： 　　莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月在德国上市，1999年12月10日通过FDA审批，商品名Avelox，目前已在世界许多国家地区用于临床。2003年4月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获FDA批准上市。许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面，具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的学术影响下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。 　　莫西沙星虽然上市时间不长，但是优良的作用机制，带动了市场销售，尤以呼吸道细菌感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果，其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可，2000年获得了1.22亿美元的良好收益，2002年销售额达到3.38亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位，已成为全球十分抢眼的药物。2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元，在全球畅销处方药排名第129位;2007年世界市场销售额高达10.34亿美元，比上年增长25.8%;2008年为5.75亿美元。 　　国外厂商对中国市场寄予莫大的期望，拜耳公司在国外临床试验的同时，已申请在我国进行临床，2002年下半年，莫西沙星片在我国上市，2004年拜耳公司的盐酸莫西沙星氯化钠注射液上市，商品名拜复乐，由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售，重点市场是我国大中城市的主要医院。。从2003年16城市样本医院用药看，莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销，在重庆和济南两个地区进入前200位用药中。该药2004年进入国家医保目录后，连续3年出现惊人的增长率：2003年到2007年的复合增长率为116%，2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元，比上年增长了75.1%;2008年上半年为1.62亿元。拜复乐2008全年销售额6.30亿元，2009年全年销售额达到8.20亿元，2010年预计拜复乐的国内销售额为10亿元。 　　知识产权状况： 　　化合物专利2012年底到期，申请报原料没问题，氯化钠注射液有专利，现在不宜申报，现在可以申报的剂型有：片剂，葡萄糖注射液，小水针。 　　研发进度： 　　已开发完毕，待申报。 　　提供各种报批所需杂质。 　　莫西沙星对映异构体， 莫西沙星侧链对映异构体，莫西沙星杂质A，B, C, D, E 　　合作方式：面议。

磺达肝癸钠原料及注射液（3+6） 药品名称：磺达肝癸钠 英文名称：Arixtra 剂型及规格：注射液：2.5mg/0.5ml 适应症：手术后的抗凝，以及深度静脉血栓病症，与低分子肝素的适应症相同，Arixtra与华法林（warfarin）联用治疗急性深度静脉血栓（DVT），也可与华法林联用作为急性肺栓塞（PE）的初始治疗。 申报类别：化药3+6。 产品特点： Arixtra（磺达肝癸钠）是一个新型的高选择性Xa因子抑制剂，是纯化学合成的戊聚糖钠的甲基衍生物，分子量为1728Da。它的作用主要通过抗凝血酶(ATⅢ)对Xa的特殊抑制而发挥疗效。Arixtra含5个糖单位，它的硫酸盐基团能与ATⅢ牢固且专一的结合(其解离常数为50nM)，是凝血过程的主要内源性调节物。 Arixtra的短链部分与ATⅢ上的低聚糖结合位点有高度亲和力，引起ATⅢ分子不可逆的构象改变，使ATⅢ 的精氨酸反应活性中心暴露，与Xa因子的亲和力增加，从而特异性地增强ATⅢ对Xa因子的中和作用，打断了凝血瀑布链，抑制血栓形成，这种作用在各种动物模型中均得到证实。ATⅢ与Xa因子结合后，将Arixtra释放，后者又与其他ATⅢ分子结合，参与抑制血栓形成。在预防下肢深静脉血栓形成和肺栓塞的有效性和安全性方面的研究，也已证实它的作用跟低分子肝素相同或优于低分子肝素。 Arixrta具有生物利用度高,起效快,半衰期长、不良反应少等特点,临床应用更简便。对预防术后静脉血栓形成更有效、更安全。治疗急性冠脉综合征的疗效至少与低分子肝素等同。欧洲心脏病学会公布的数据显示，Arixtra在预防死亡发生，心梗及心肌缺血方面的效果与Lovenox（一种现在市场上销量最大的低分子肝素，年销售额在20-30亿美元）等同，在减少重大出血事件和死亡率方面要比前者有更优越的效果。 市场情况： 血栓症，即局部血液凝块形成。其中，动脉血栓可导致如心肌梗塞、中风、急性冠状动脉综合症和外周动脉疾病等；而静脉血栓则可引发肺栓塞。动静脉血栓是引发心血管疾病的发病与死亡的首要原因，同时，它也是癌症患者死亡的首要原因之一。抗血栓药物包括抗凝血药、抗血小板聚集药和溶血栓药。 然而，在这三种不同作用类型的药物中，唯有抗凝血药和抗血小板聚集药物有望成为抗血栓药物市场的佼佼者。在抗凝血药物中，维生素K拮抗剂和肝素主导了半个多世纪并在抗血栓药物中占有一席之地。随着人口的老龄化、心血管疾病发病率的增加，现行抗凝金标准药物已经不适应和满足这些需求。陆续改善的新药物获准上市是一种必然趋势，所以预计抗凝血药的市场结构将发生变化。 肝素类及其他各种抗凝药物的整个市场的市额大约是每年60亿美元。现在磺达肝癸钠的份额是每年15-20亿美元（2008年），并且以每年10%左右的幅度在增长。特别是近年，随着肝素的产量的减少，肝素，低分子肝素的价格在不断地上升，化学合成磺达肝癸钠在整个抗凝领域的份额必将不断扩大。 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

　　替卡格雷(替格瑞洛)原料及片(3+3) 　　药品名称：替卡格雷片，替格瑞洛，倍林达 　　英文名：Ticagrelor，BRILINTA 　　化学名称：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol 　　剂型及规格：替卡格雷片，90mg/片 　　适应症：抗血小板凝集药。 　　申报类别：化药3+3类。 　　产品特点： 　　在急性冠脉综合征(ACS)持续增长的今天，抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替卡格雷与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。 　　替卡格雷为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，与P2Y12 ADP受体可逆性结合。PLATO研究结果显示，替卡格雷治疗12个月在不增加主要出血的情况下，较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%，同时显著降低心血管死亡达21%。 　　替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同，氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替卡格雷治疗后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。 　　市场情况： 　　目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix(氯吡格雷)已成为年销售额百亿美元的当红品种，获得FDA 批准的礼来和第一三共公司的普拉格雷(Effient)已是一个潜在的竞争者，而阿斯利康的替卡格雷的推出，有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。 　　开发上市情况： 　　2011年1月阿斯利康的替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售，商品名为Brilique，其规格是90mg/片，60片装。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替卡格雷用于减少急性冠脉综合征(ACS)患者的心血管死亡和心脏病发作。 　　知识产权状况：替卡格雷有化合物专利，2019年12月2日到期;晶型专利，2021年5月31日到期 　　研发进度： 　　已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。