1基本信息

药品类型 : 化学药品规格 : 0.5ml:50mg剂型 : 注射剂批准文号 : H20120429

1化合物简介

基本信息

来那度胺中文名称：来那度胺

中文别名：3-(7-氨基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮；雷利度胺；来那度胺-D5； (3S)-3-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮；(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-2- 异吲哚啉)哌啶-2,6-二酮；

英文名称：lenalidomide

英文别名：Leflunomidum；Leflunomida；Lenalidomide；Leflunomide；lefunamide；Leflunomid；Arava；HWA 486;

CAS号：191732-72-6

分子式：C13H13N3O3

结构式：

分子量：259.26100

精确质量：259.09600

PSA：92.50000

LogP：0.87770

物化性质

外观与性状：黄色固体

熔点：269-271°C

蒸汽压：5.2E-15mmHg at 25°C

安全信息

海关编码：2925190090

WGK Germany：3

危险类别码：R36/37/38

安全说明：S26; S36

危险品标志：Xi

海关数据

中国海关编码：2925190090

概述：

2925190090 其他酰亚胺及其衍生物盐. 增值税率：17.0% 退税率：9.0% 监管条件：无 最惠国关税：6.5% 普通关税：30.0%

申报要素：品名, 成分含量, 用途

2图谱

1) 碳谱

2)氢谱

3药理及药代动力学

来那度胺的化学结构与沙利度胺相似。尽管来那度胺的确切作用机制目前尚不十分清楚，但人们已经知道来那度胺具有免疫调节及抗新血管生成作用。经口服给药后，来那度胺迅速吸收入体内。体外实验显示，来那度胺血浆蛋白结合率约为30%。约有2/3的来那度胺以原形随尿液排泄，其消除半衰期约为3小时。

4适应症

本品与地塞米松合用，治疗曾接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。

5用法用量

必须在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生监督下开始并提供治疗用药。

若患者的中性粒细胞绝对计数（ANC）<1.0×10 9 /L，或患者的血小板计数<50×10 9 /L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例<50%，或患者的血小板计数 <30×109 /L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例>50%，则不得开始本品的治疗。

推荐剂量

本品的推荐起始剂量为 25mg。在每个重复28天周期里的第1～21天，每日口服本品25 mg，直至疾病进展。地塞米松的推荐剂量为在每28天治疗周期的第1、8、15 和 22天口服 40mg地塞米松。处方医生应根据患者的肾功能状况谨慎选择本品的起始剂量和随后的剂量调整，应根据患者的年龄选择地塞米松的起始剂量和随后的剂量调整。

儿童用药

尚无儿童和青少年患者的用药经验。因此，本品不应在0～17 岁患者中使用。

老年用药

在用本品治疗多发性骨髓瘤的临床试验中，患者的年龄最高为86 岁。

在MM-009 和MM-010 研究中接受本品治疗的703 名多发性骨髓瘤患者中，45%的患者年龄≥65 岁，12%的患者年龄≥75 岁。来那度胺/地塞米松组和安慰剂/地塞米松组之间的≥65 岁患者比例无显著差异。在接受来那度胺/地塞米松的353名患者中，46%的患者年龄≥65 岁。在这两项研究中发现，其中接受来那度胺/地塞米松的患者，65 岁以上患者比≤65 岁患者更有可能发生深静脉血栓、肺栓塞、房颤和肾衰，但未见两者之间的疗效差异。由于老年患者更有可能存在肾功能下降，所以在选择剂量时应谨慎并对肾功能进行监测。

6不良反应

来那度胺最常见的不良反应为血小板减少症（21．5%）和中性粒细胞减少症（42.2%）。其他较常见的不良反应还包括腹泻、瘙痒、皮疹、疲劳、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、外周性水肿、咳嗽、头昏、头痛、肌肉痛性痉挛、呼吸困难和咽炎。

7注意事项

在来那度胺说明书中列出了一些比较重要的警告信息，包括①可能导致人体出生缺陷；②可能存在血液学方面的毒性反应（如中性粒细胞减少症和血小板减少症）；③可能引起深部静脉血栓形成和肺动脉栓塞。由于来那度胺的化学结构与沙利度胺相似，而后者又是人们所熟悉的一种致畸药物，因此妊娠女性服用来那度胺后也有可能导致胎儿出生缺陷，甚至死亡。

医师每次向患者处方来那度胺时都应为患者提供用药指导，医师或药师应借此机会向患者解释来那度胺可能存在的风险。准备用药的患者最好同时采取两种不同的有效避孕措施来避孕。准备服用来那度胺的女性患者应在医生的指导下签署知情同意书，以表明自己已经知道在服用来那度胺时避孕的重要性。此外，所有有妊娠可能的女性患者在用药前还需进行两次妊娠测试（一次安排在给药前10～14天，另一次安排在给药前24小时之内），只有两次妊娠测试均为阴性结果者才能正式服用来那度胺。

8药物过量

尽管在剂量范围探索研究中部分患者的服药剂量高达150mg，同时在单剂量研究中部分患者的服药剂量高达400mg；但在多发性骨髓瘤患者中尚无处理来那度胺药物过量方面的经验。这些研究中的剂量限制性毒性基本都是血液学方面的毒性。如果发生药物过量，建议采用支持治疗。

1基本内容

中文名称：无水柠檬酸镁

中文别名：柠檬酸镁(2:3);柠檬酸镁(无水)

英文名称：magnesium hydrogencitrate

英文别名：Citroma; magnesium 3-carboxy-3-hydroxypentanedioate(2:3); magnesium 3-carboxy-3-hydroxy-pentanedioate(3:2); magnesium 3-carboxy-3-hydroxy-glutarate(3:2); Magnesium citrate,anhydrous; Magnesium citrate anhydrous

CAS号：144-23-0

EINECS号：222-093-9

分子式：C12H10Mg3O14

分子量：451.11

分子结构：（右图）

产品用途：用于制药工业

1基本内容

药品介绍

资料来源： /成都新恒创药业有限公司

甲磺酸多拉司琼/多拉司琼/Dalasetron Mesylate

中文名：甲磺酸多拉司琼

注：出售其原料及中间体。

1 3-Cyclopentene-1-Carhoxylic Acid(CAS:7686-77-3)

2 3-Cyclopentene-1-Carhoxylic Acid Ethyl Ester(CAS:21622-01-5)

3 Endo-hexahydro-8-hydroxy-2.6- methano-2H-quinolizin-3（4H）-one（CAS:115956-07-5）

4 Dolasetron (CAS 115956-12-2 )

检验标准 企业标准/UPS 30

Reference standard Enterprise standard/UPS 30

检验项目ITEMS

性状 类白色粉末 Appearance whitish Powder

熔点Melting point 236℃-242℃

有关物质Related Substances 不大于1.0%

含量 Assay more than 98.0%

资料来源： /成都新恒创药业有限公司

甲磺酸多拉司琼/多拉司琼/Dalasetron Mesylate

中文名：甲磺酸多拉司琼

注：出售其原料及中间体。

1基本信息

中文别名: 2,3,3a-8b-四氢-2-羟基-1-(3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-环戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸钠

英文别名:Sodium 2,3,3a-8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-(3-hydroxy-4-methyl-1-octen-6-ynyl)-1H-cyclopenta[b]benzofuran-5-butanoate

1替普瑞酮

　　【别名】 施维舒 ，替普瑞酮

　　【外文名】teprenone,Selbex

　　【成分】 每粒施维舒胶囊含50mg替普瑞酮（teprenone），替普瑞酮是萜烯（teprene）的衍生物。

　　【药理作用】 替普瑞酮为萜烯类的一种，具有广谱抗溃疡作用，本药对各种实验性溃疡及胃粘膜病变有较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。 本药可促进胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成与分泌，提高胃粘液中的重碳酸盐。由于本药可以改善氢化可的松诱发溃疡中胃粘膜增生区细胞增生能力的降低，维持粘膜增生细胞区的平衡，故可促进胃粘膜损伤的治愈。 提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力：本药可以提高正常大鼠胃体及幽门部粘膜中前列腺素(PGE2，I2)的生物合成能力。改善胃粘膜血流。

　　【适应症】 急性胃炎及慢性胃炎急性加重期，胃溃疡。

　　【用量用法】 1粒 tid。 通常，成人每日3粒胶囊。分3次饭后30分钟内口服。可根据年龄、症状酌情增减。通常，成人每日3粒胶囊。分3次饭后30分钟内口服。可根据年龄、症状酌情增减。

　　【不良反应】 偶见便秘，腹胀感，腹痛，腹泻，口干，恶心，皮疹，瘙痒，血清总胆固醇水平升高，可见GOT及GPT轻度升高。

　　【注意事项】 孕妇慎用。

　　【规格】 胶囊 50 mg x 100粒。

　　【　药物毒理　】 替普瑞酮为萜烯类的一种，具有广谱抗溃疡作用，本药对各种实验性溃疡及胃粘膜病变有较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。 本药可促进胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成与分泌，提高胃粘液中的重碳酸盐。由于本药可以改善氢化可的松诱发溃疡中胃粘膜增生区细胞增生能力的降低，维持粘膜增生细胞区的平衡，故可促进胃粘膜损伤的治愈。 提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力：本药可以提高正常大鼠胃体及幽门部粘膜中前列腺素(PGE2，I2)的生物合成能力。改善胃粘膜血流。

　　批准文号： 国药准字J20030052

　　生产企业：

　　日本卫材株式会社川岛工场

　　处方类型： 本品为处方药！

1物性数据

1.熔点（℃）：104-105。

2分子结构数据

1、摩尔折射率：137.83

2、摩尔体积（m3/mol）：427.6

3、 等张比容（90.2K）：1107.1

4、表面张力（dyne/cm）：44.9

5、极化率（10-24cm3）：54.64

3计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.8

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:12

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积64.1

7.重原子数量:34

8.表面电荷:0

9.复杂度:585

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

4安全信息

危险品标志：有害物品

风险术语：R22吞食有害。

安全术语：S36穿戴适当的防护服。

1基本内容

基本信息

中文名称:拉坦前列素

中文别名:7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)-环戊烷]庚-5-烯酸异丙酯;拉坦前列腺素;[1R-[1Α(Z),2Β(R^^),3Α,5Α]]-7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)环戊基]-5-庚烯酸1-甲基乙基酯

英文名称:Latanoprost

英文别名:XALATAN; ISOPROPYL (5Z, 9A,11A,15R)-9,11,15-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROST-5Z-EN-1-OATE; 17-PHENYL-13,14-DIHYDRO TRINOR PROSTAGLANDIN F2ALPHA ISOPROPYL ESTER; 9ALPHA,11ALPHA,15R-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROST-5Z-EN-1-OIC ACID, ISOPROPYL ESTER; 9ALPHA, 11ALPHA, 15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROS-5Z-EN-1-OIC ACID, ISOPROPYL ESTER; (1r-(1-alpha(z),2-beta(r*),3-alpha,5-alpha))--methylethyleste; 7-(3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenylpentyl)cyclopentyl)-5-heptenoicaci1; propan-2-yl.7-[3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenyl-pentyl)-cyclopentyl]hept-5-enoate; 1-methylethyl (5E)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl}hept-5-enoate; 1-methylethyl (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl}hept-5-enoate; propan-2-yl (5E)-7-[3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenylpentyl)cyclopentyl]hept-5-enoate

CAS:130209-82-4

分子式:C26H40O5

分子量:432.5928

2简介

【药品名称】商品名： 适利达通用名： 拉坦前列素滴眼液

【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素125μg，辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水，化学名称为[[1R]12（z），2β（R*），32，52]]-7-[3，5-二羟基-2-（3-羟基-5-苯戊基）环戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。

【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物，其相对分子质量为432.58，化学分子式为C26H40O5。它是一个无活性物质，直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。

3药理作用

本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。

4药代动力学

本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中，约2h可达到血药峰值。3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。

5适应征

开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。

6用法用量

滴眼，qd，每次1滴，最好于晚间滴于患眼。

不良反应

本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着（6个月后有7%，12个月后达16%）。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的，停药后即可停止进展，但明显不能恢复。

注意事项

①妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用，儿童不推荐使用。 ②本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼，色素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。 ③本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其他滴眼药，应至少间隔5min滴用。 ④配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片，滴入药物15min后才能戴上镜片。 ⑤如忘记用药，应在想起来时马上补用，以后仍按常规用药，不要下次点用双倍剂量的药物。

7临床评价

临床试验证明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次，可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示，本品有显著降眼压效果，昼夜眼压从基线降低27%～34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明，用药后第1年眼压由3.37降到2.30kPa，到第2年底仍保持在2.35kPa。另外，日本进行了一项随机双盲试验，163例原发性开角型青光眼和高眼压症患者，使用本品者共80例，噻吗洛尔组83例。结果表明，第12周，拉坦前列素组的终点眼内压为（2.24±0.31）kPa，噻吗洛尔组为（2.51±0.32）kPa。整个研究期间，拉坦前列素稳定降眼压作用显著优于噻吗洛尔（P=0.001）。拉坦前列素的降眼压幅度比噻吗洛尔多0.24kPa，12周研究结束后，拉坦前列素组降眼压26.8%，噻吗洛尔组19.0%。眼内压降低1.33kPa或更多的患者数，拉坦前列素组80例中有20例（25%），噻吗洛尔组83例中仅6例（7%）。在Ⅲ期临床试验中，未能观察到明显的全身性不良反应发生。

8其他

规格包装

每瓶2.5mL，含本品125μg·mL-1，大约相当80滴。

贮存条件

开封前2～8℃冷藏，避光保存。开封后可在你于25℃室温下保存。

进口注册证号

H20030135

生产厂家

法玛西亚普强公司