一、马来酸阿法替尼及片1. 基本情况名称：马来酸阿法替尼（Afatinib dimaleate）剂型：片剂规格：20、30、40mg（以阿法替尼计）适应症：适用于通过经FDA批准的检测方法检出存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。分子式：C32H33ClFN5O11分子量：718.1基本理化性质：白色至棕黄色粉末，能溶于水，有吸湿性。上市情况：马来酸阿法替尼片是由德国勃林格殷格翰公司原研开发上市的抗癌药物。已经在台湾、美国、欧洲、香港等多个国家和地区上市。马来酸阿法替尼片于2013年5月，首先在台湾获准上市，商品名为GIOTRIF®，中文商品名为妥復克®，规格为20mg、30mg、40mg和50mg（以阿法替尼计）；2013年7月，在美国获准上市，商品名为GILOTRIF，规格为：20mg、30mg和40mg（以阿法替尼计）；2013年9月，获欧盟批准上市，商品名为GIOTRIF，规格为：20mg、30mg、40mg和50mg（以阿法替尼计）。马来酸阿法替尼片在国内完成了国际多中心临床试验研究，正在申请进口。 2. 品种特点肺癌是最常见的肺原发性恶性肿瘤，基于肺癌的生物学特性、治疗和预后，世界卫生组织（WHO）将肺癌分为两大类：非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC），NSCLC占所有肺癌病例的85%以上。近年来，肺癌其发病率和死亡率增长最快，严重威胁人类生命健康，预计2030年肺癌死亡率将位居各种癌症之首。在中国，肺癌的发病率已经处于癌谱首位，且以每年26.3%的速度增长，预计到2025年中国癌症患者将达到100万，成为世界第一肺癌大国。马来酸阿法替尼（BIBW 2992）是一种强效、选择性、不可逆的ErbB家族受体阻断剂。阿法替尼与ErbB族受体成员EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）及ErbB4所形成的所有同型二聚体及异型二聚体形成共价键结，进而不可逆地阻断这些二聚体的信号传递。在ErbB路径失调的临床前疾病模型中，阿法替尼单一疗法可有效地阻断ErbB受体的信号传递，进而抑制肿瘤生产，或使肿瘤消退。具有L858R或Del 19 EGFR突变的NSCLC细胞对阿法替尼治疗特别敏感。在NSCLC细胞株（体外实验）以及由突变种EGFR同功酶（包括已知对EGFR抑制剂厄洛替尼及吉非替尼具抗药性者，例如T790M）所驱动的肿瘤模型（体内研究，异种移植或基因转殖模型），阿法替尼仍抱有显著的抗肿瘤活性。二、瑞戈非尼及片1. 基本情况名称：瑞戈非尼（Regorafenib）剂型：片剂规格：40mg适应症：结肠直肠癌：适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及抗EGFR治疗（如果KRAS野生型）的转移性结肠直肠癌（CRC）患者。胃肠道间质瘤：适用于治疗先前接受过甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期、且不能手术切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者。分子式：C21H15ClF4N4O3 • H2O分子量：500.83基本理化性质：几乎不溶于水以及pH1-13（0.1 mol/L HCl、水、0.1 mol/L NaOH）的水性介质。与具有中性或碱性pH的水性介质相比，在酸性介质中，瑞戈非尼的溶解度稍高；但是，即便在pH1的条件下，25℃下的溶解度亦仅有0.1mg/L。根据生物药剂学分类（BCS）的文献信息可知，瑞戈非尼属于BCS分类Ⅱ类。上市情况：本品由拜耳公司研制，2012年9月27日被FDA批准在美国上市，用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及抗EGFR治疗（如果KRAS野生型）的转移性结肠直肠癌（CRC）患者。2013年2月25日，美国批准其适用于治疗先前接受过甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期、且不能手术切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者。该产品已先后在欧洲、日本等其他国家被批准。其商品名为“Stivarga®”，规格为40mg。目前国内暂未进口该产品。 2. 品种特点全球每年新发结肠直肠癌病人高达93万，在中国每年新发病例高达13-16万，在消化道肿瘤中结肠直肠癌的发病率仅次于胃癌。在中国结肠直肠癌患病率高达46.8/10万；结肠直肠癌已经成为中国三大癌症之一，其发病率正以4.2%的速度递增，因此抗癌治疗药物市场发展前景十分广阔，有效且毒性小的治疗药物市场有待大力开发。胃肠道间质瘤是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，占消化道间叶肿瘤的大部分。胃肠道间质瘤占胃肠道恶性肿瘤的1～3%，估计年发病率约为10－20/100万，多发于中老年患者，40岁以下患者少见，男女发病率无明显差异。GIST大部分发生于胃（50～70%）和小肠（20～30%），结直肠约占10～20%，食道占0～6%，肠系膜、网膜及腹腔后罕见。GIST病人20-30%是恶性的，第一次就诊时约有11～47%已有转移，转移主要在肝和腹腔。瑞戈非尼作为一种口服多激酶抑制剂，通过抑制多种蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境的维持。临床前研究已经证明瑞戈非尼抑制在肿瘤新生血管发生（新血管生长）中起重要作用的几种促血管生成的VEGF受体激酶。它还抑制几种致癌和肿瘤微环境激酶，包括KIT和PDGFR，在GIST的发生和复发中起关键作用。瑞戈非尼进行的Ⅲ期临床研究--CORRECT研究中，选用760例经多线标准治疗方案失败的晚期结肠直肠癌患者进行临床研究评价了瑞戈非尼的安全性和有效性。患者除被给予最佳支持治疗(BSC)外，还被随机赋予接受瑞戈非尼（n=505）或安慰剂（n=255）。患者接受治疗直至其癌进展或副作用成为不能接受为止。研究结果显示用瑞戈非尼加BSC治疗患者生活中位数为6.4个月，与之比较用安慰剂加BSC治疗患者中位数5个月。结果还显示用瑞戈非尼加BSC治疗患者经历肿瘤生长延缓(无进展活存)中位时间2个月，相比较接受安慰剂加BSC患者中位时间1.7个月。关键III期GRID试验表明在患转移性或无法切除的GIST并且曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗的患者中，瑞戈非尼加最佳支持护理（BSC）与安慰剂加BSC相比，统计学显著性改善无进展生存（PFS）（HR=0.27 [95% CI 0.19-0.39]，p<0.0001）。瑞戈非尼组的中位PFS为4.8个月，而安慰剂组中为0.9个月（p<0.0001）。三、甲苯磺酸拉帕替尼及片1. 基本情况名称：甲苯磺酸拉帕替尼（Lapatinib Ditosylate）剂型：片剂规格：250mg（以拉帕替尼计）适应症：（1）与卡培他滨联用用于既往接受过蒽环类药物，紫杉烷和曲妥珠单抗治疗的HER2过度表达的晚期或转移乳腺癌的治疗。（2）与来曲唑联用用于HER2受体过度表达的激素受体阳性转移性乳腺癌绝经后妇女的治疗。分子式：C29H26ClFN4O4S·2C7H8O3S·H2O分子量：943.48基本理化性质：难溶于水，25°C水中溶解度为0.007 mg/mL，0.1N HCl为0.001 mg/mL。上市情况：本品由葛兰素史克公司研发，2007年获FDA批准上市，商品名为Tykerb，规格0.25g。现已在欧盟、日本、澳大利亚、新西兰和韩国等多个国家上市。2013年获准进口，商品名泰立沙。2. 品种特点全球乳腺癌发病率自20世纪70年代末开始一直呈上升趋势。美国8名妇女一生中就会有1人患乳腺癌。中国不是乳腺癌的高发国家，但不宜乐观，近年我国乳腺癌发病率的增长速度却高出高发国家1～2个百分点。全球每年有100多万妇女被诊断出罹患乳腺癌，这一数字约占全部新诊出肿瘤患者数的10％和所有女性肿瘤新诊出病例的23％。在乳腺癌靶向疗法中，抗HER2抗体曲妥珠单抗现在市场上处于领先地位，其2006年的世界销售额高达26亿美元，比2003年增长78％。拉帕替尼是可逆的酪氨酸激酶抑制荆，其作用机制是抑制细胞内的EGFR(ErBI)和HER2(ErB2)的ATP位点，阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR(ErBl)和HER2(Er砬)的同质和异质二聚体阻断下调信号。拉帕替尼单药作为一线治疗药物的有效率为28％,而当其在曲妥珠单抗治疗失败后作为二线治疗药物时．仍具有8％的有效率。拉帕替尼与另一种乳腺癌治疗药卡培他滨一起使用，可以有效地控制晚期转移性且HER2阳性的乳腺癌．这两种药物联用适用于使用其他药物(艾霉素、紫衫醇、曲妥殊单抗)治疗效果不佳的转移性乳腺癌患者。拉帕替尼因可口服及能同时靶向HER2和EGFR等，它较之曲妥珠单抗(需注射并只作用于HER2)有更显著的潜在竞争优势。拉帕替尼的心毒性似也小于曲妥珠单抗且由于它可透过血脑屏障(曲妥珠单抗不能透过血脑屏障)，故亦能用来治疗或预防肿瘤脑转移病例。拉帕替尼目前还在进行合用紫杉醇(paelitaxel)或氟维司(fluvestrant)用于治疗HER2过度表达乳腺癌妇女的临床试验；用于治疗头颈部肿瘤和肾癌的研究也已处在Ⅱ／Ⅲ期评价阶段。若今后拉帕替尼的适应证还可成功获得扩展，市场销售额会更大。 四、盐酸厄洛替尼及片1. 基本情况名称：盐酸厄洛替尼（Erlotinib Hydrochloride）剂型：片剂规格：25、100、150mg（以厄洛替尼计）适应症：适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。分子式：C22H23N3O4 • HCl分子量：429.90基本理化性质：极微溶于水、乙醇（99.5），微溶于甲醇，几乎不溶于乙腈、环己烷。在水溶液中的溶解度依赖于pH，在pH＜5时由于仲胺的质子化作用溶解度增加。在pH 1.4至9.6的范围内，最大溶解度出现在pH约2.0时，约为0.4 mg/mL。属于BCSⅡ类。上市情况：本品由瑞士罗氏（Roche）制药公司研制开发，2004年11月获FDA获准上市，商品名：Tarceva®，是首个选择性地作用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的抑制剂，适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。上市规格有：25mg、100mg、150mg（以厄洛替尼计）2006年4月，获准进口，商品名为特罗凯；2012年，上海罗氏公司获准进口分包装。2. 品种特点肺癌是最常见的肺原发性恶性肿瘤，绝大多数肺癌起源于支气管粘膜上皮，故亦称支气管肺癌。目前肺癌位于全世界癌症死因的第一名。1995年全世界有60万人死于肺癌，而且每年人数都在上升，2003年世界卫生组织（WHO）公布的死亡率是110万

1 基本情况产品名称：克立硼罗原料及软膏制剂规格：2%适应症：用于治疗儿童及成人轻度至中度特应性皮炎。 药理作用：克立硼罗（Crisaborole ）是一种磷酸二酯酶 -4（PDE4）抑制剂。而 PDE4 是一种特应性皮炎（AD ）炎症性细胞因子产生的关键调节点，主要通过降解环磷酸腺苷而起作用。在 AD 患者循环的炎症细胞中，PDE4 活性增加，且体外试验显示，单核细胞中的 PDE4 受抑制后，促炎症反应的细胞因子释放减少。 2 国内外上市情况克立硼罗软膏是由Anacor公司原研开发，2016年6月，辉瑞公司52亿美元高价收购Anacor公司，以获得核心资产——克立硼罗软膏。2016年12月14日，克立硼罗软膏获FDA批准上市，商品名：EUCRISA，规格：2%，适应症为：用于2岁以上患者轻度至中度特应性皮炎的局部治疗。2020年，辉瑞宣布，其补充申请获FDA批准，儿童患者的最低年龄限制从24个月扩展至3个月。本品在加拿大、澳大利亚、以色列等地区也先后获批上市。该原研产品于2020年7月29日获准进口。3. 品种优势 特应性皮炎（AD）通常称为湿疹，是一种慢性反复发作的皮肤病，主要表现为剧烈瘙痒、湿疹样损害和皮肤干燥，好发于儿童，大多数婴儿期发病。据统计，全球大约有10%的成人和20%的儿童受到特应性皮炎的影响，45%的病例发病于6个月之前，60%的病例发病于1岁之前，85%的病例发病于5岁之前，大约有50%的儿童患者会在青春期和成年之后发生反复。数量庞大的轻度至中度过敏性皮炎群体缺少安全有效的局部治疗药物，因此该领域存在着显著未获满足的巨大医疗需求。克立硼罗的临床数据极具竞争力，获批后很有可能成为这类患者群体的一线疗法。Eucrisa成为第一个也是唯一一个适用于年龄低至3个月轻中度AD儿童患者的无类固醇局部处方药。2019年，该产品的销售额为1.38亿美元。2019年5月29日，CDE发布《第二批临床急需境外新药名单》，收载了该产品。 4 知识产权本品化合物专利（CN101914109），2014年获得授权，将于2026年2月16日到期。 5  项目进度原料药小试工艺正在摸索中。

1. 基本情况INTERCEPT公司研发，2016年5月27日获FDA批准上市。规格：5mg、10mg。适应症：用于治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC）。非酒精性脂肪性肝炎的适应症正在开发中。 2. 项目优势　奥贝胆酸是得到美国国家卫生研究院资助的一种先导药物，被列为“全世界即将破茧而出的15个重磅炸弹”之一。这种胆汁类似物模拟人类胆汁酸，是一种法尼酯X受体激动剂，开发用于原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝炎等肝脏和肠道疾病等疾病，迄今为止，这种病还没有有效的治疗药物。2014年8月12日，在Intercept制药发布其新类型法尼酯X受体激动Obeticholic acid 用于非酒精性脂肪肝炎(NASH)的IIb试验FLINT的其它阳性结果时，该公司的股价上涨了大约58%。这项试验在达到其主要终点之后，于1月份提前中止。283名NASH患者参与，每天使用一次，使用72周。结果证实OCA用药组有46%的患者达到了使NAFLD活动度积分降低两分的主要终点，同时纤维化不出现恶化，相比之下，安慰剂组只有21%的患者达到终点。花旗银行分析师Eckard将NASH描述为“可能是制药公司最后未开发的超重磅炸弹级商业领域”，并补充称，研究结果促使他将OCA成功治疗病症的可能性从75%增加到80%。  3. 项目进度（1）原料药完成小试研究，正在进行优化及放大研究，质量研究正在进行。（2）制剂进行初步处方及工艺筛选

1. 基本情况化药新3类。2015年2月，FDA批准辉瑞公司上市，用于治疗乳腺癌。2.  项目优势（1）疗效突出。Palbociclib主要针对占发病率60%以上的Luminal分型患者，辉瑞称稍早的中期试验的中期分析显示，palbociclib联合来曲唑的患者无进展生存时间为26.1个月，与之相比仅使用来曲唑的的患者这一数据为7.5个月。（2）副作用低，细胞毒性小，不良反应如骨髓抑制和肠道反应等较轻微。（3）靶向性强。由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高，能够 增加细胞对药物的敏感性，增加药物的靶向性由于疗效优异。2013年4月，美国食品药品管理局指定辉瑞公司的Palbociclib为“突破性治疗药物”（breakthrough therapy designation），给予优先审批，快速上市的待遇。辉瑞公司预计Palbociclib市场销售额到2020年可以达到24亿美元以上，未来会达到50亿美元。3. 项目进度（1）原料完成小试研究，单杂小于0.1%，正在进行中试放大。（2）制剂处方及工艺初步确定，与原研产品质量对比一致。

1. 基本情况化药新3类，片剂，120mg，用于肥胖症及其并发症。新利司他 (Cetilistat, ATL-962)又叫西替利司他，是一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂，由英国Alizyme公司研发，后"Norgina BV"公司获得“西替利司他”的全球代理权。西替利司他在美国正在进行第3阶段临床试验。而在日本因与武田制药合作，于2013年9月已经核准新利司他为用于治疗肥胖的药物。商品名为"Oblean"。2. 项目优势新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂 肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。最大优点是不作用于神经系统，不影响胃肠道的其他酶活性，不被吸收即不进入血液，不抑制食欲，无需限制饮食。用药后24h 即可出现排便带油的现象（水面漂浮多量油滴） ，即排除未被消化的脂肪。 新利司他与罗氏公司的赛尼可（Xenical, 奥利司他 Orlistat）的作用机理相似，但是与后者相比，它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多,它比赛尼可更安全，而且具有更好的耐受性。3. 项目进度（1）原料完成小试研究，得到合格产品，正在进行中试放大。（2）制剂进行了处方及工艺的初步筛选。

1. 基本情况法匹拉韦作为新型抗流感药于2014年3月获批在日本制造销售，商品名是Avigan。在美国，富山化学工业公司于2007年申请对该药进行临床试验，以确认其作为抗流感药物的疗效。美国卫生部门正准备加速审批是否用法匹拉韦开展抗埃博拉病毒临床试验。目前尚无有效应对埃博拉病毒的药物，法匹拉韦（favipiravir)能有效阻止细胞内的病毒增殖，在对抗埃博拉病毒方面很可能具有一定的疗效。2020年2月，浙江海正利用富山化学授权，获得国内有条件批准上市。2. 项目优势法匹拉韦是一种流感治疗药物，具有的广谱抗病毒作用，具有与很多抗流感药物不同的作用机制。达菲等药物是通过阻止增殖的病毒钻到细胞外来防止感染加重，而法匹拉韦是通过阻碍细胞内的基因复制，从而遏制病毒本身的增殖。由于流感病毒和埃博拉病毒类似，都是RNA病毒，所以法匹拉韦有可能阻碍埃博拉病毒在细胞内增殖，从而遏制感染。在体内实验中，无论是在感染时即时给药还是在感染24小时后才给药，口服法匹拉韦可以完全阻止受到强流感病毒感染大鼠的死亡。当给药剂量为口服50或100毫克/公斤/天时，其疗效优于同类抗病毒药物——奥司拉韦。同时法匹拉韦还可以显著减缓感染症状。法匹拉韦的作用机制是抑制病毒RNA聚合酶，进而阻断病毒RNA的合成，从而起到抗病毒作用。同时，法匹拉韦对哺乳动物细胞内的RNA合成不起任何抑制作用，因此是一种安全有效的抗病毒药物。3. 项目进度（1）原料完成小试研究，得到合格产品，正在进行中试放大。（2）制剂进行了处方及工艺的初步筛选。

1. 基本情况中文名：达泊西汀及片英文名：dapoxetine and tablet分子式：C21H23NO.HCl分子量：341.88适应症：用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。剂型及规格：片剂，30mg  60mg 2. 国内外上市情况本品由强生公司研发，2009年12月获得在芬兰和瑞典上市，商品名为必利劲。该药在欧洲7国于2008年12月进行的集中审批得认可，并首先获得了芬兰和瑞典的正式批文。2010年12月30日，获准进口，进口商为：比利时杨森制药有限公司。  3 主要优势及特点    本品是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，半衰期短，是治疗男性早泄的专利药物。临床研究证明达泊西汀疗效确切，副作用小，药物依赖性及包括恶心、腹泻、头痛、头晕的副作用较少见。目前是治疗男性早泄最有效的方法，市场前景广阔。4 项目进度已打通原料药合成工艺，获得合格样品，正在进行工艺放大及优化。

本品由Ardea Biosciences公司研发，阿斯利康公司于2012年耗资12.6亿美元收购了Ardea Biosciences公司获得了该药，2015年12月22日获FDA批准上市。本品为片剂，200mg。适应症为：与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗痛风病人的高尿酸血症。Lesinurad是一种口服有效的尿酸盐重吸收转运因子1（URAT1）抑制剂，能够抑制URAT1的活性，增加肾脏尿酸排泄，从而达到治疗痛风的目的。CLEAR1、CLEAR2试验为多中心、随机、安慰剂对照试验，试验时长12个月。试验旨在比较Lesinurad（每日200mg或400mg）与别嘌醇合用和别嘌醇单用的安全性和有效性。受试者为目前单用别嘌醇未达血尿酸目标水平的痛风患者。两项试验的首要指标为6个月时，达到血尿酸目标水平（＜6.0mg/dL）的患者比例。关键的次要指标为痛风平均发生率和痛风结节完全缓解的患者人数。试验结果显示，Lesinurad 200mg和400mg与别嘌醇合用达首要指标患者比例显著高于别嘌醇单用；CLEAR1试验中，Lesinurad 200mg+别嘌醇组、Lesinurad 400mg+别嘌醇组、别嘌醇单用组达首要指标患者比例分别为54%、59%、28%；CLEAR1试验中分别为55%、67%、23%。痛风平均发生率和痛风结节完全缓解患者人数各组间无显著差别。化合物专利：US8173690，申请日期：2009.3，到期日：2029.3

化药新3类，片剂，规格：2.5mg。抗凝剂，用于心肌梗死（MI）或有外周动脉疾病（PAD）史患者降低血栓性心血管事件的治疗。硫酸沃拉帕沙（vorapaxar sulfate）由先灵葆雅公司原研，2009年转让给默沙东公司，2014年5月8日获FDA批准上市，用于遭受心脏病发作的患者或腿部动脉有堵塞的患者，以降低进一步的心脏病发作、中风、心血管死亡和需要手术的风险。硫酸沃拉帕沙（vorapaxar sulfate）是一种首创的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，是一种抗血小板制剂，旨在减少血小板聚集倾向，抑制血凝凝块的形成。PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。Vorapaxar能够抑制血小板上PAR-1受体，从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过减少血液凝块的形成，Zontivity可降低心脏发作和中风的风险。一项纳入26499例患者的大型随机、双盲、安慰剂对照试验，vorapaxar 2.5mg治疗组主要终点降低13%；排除紧急冠状动脉血运重建者，次要终点（心血管死亡、MI、卒中）也明显降低。Vorapaxar唯一主要的安全问题是出血。根据多个定义Vorapaxar增加了出血风险，但数据显示Vorapaxar组与安慰剂组之间的差异不显著。目前抗凝剂市场主要品种为华法林、肝素类、氯吡格雷等，目前又有替格瑞洛、利伐沙班（Xa因子抑制剂）上市。IMS数据显示2011年我国抗血栓药物市场规模超过80亿。从2007年到2011年的短短4年时间内，我国抗血栓药物市场增长超过200%。Vorapaxar具有固定剂量使用、无须监测抗凝活性、与药物及食物相互作用少和良好安全性等口服抗凝药的特点，它的上市，将继续推动抗血栓药物市场在未来几年内的快增长，该药的市场前景将会非常可观。

化药新3类2014年8月13日，美国食品及药物管理局（FDA）批准默克新型失眠药suvorexant（商品名Belsomra）上市。FDA已批准了suvorexant的四种治疗强度，分别为5mg、10mg、15mg及20mg；每天服药总量不应超过20mg。针对大部分患者的推荐剂量为10mg。Suvorexant是一种Orexin（食欲素）受体拮抗剂，可影响Orexin通路的信号传导。Orexin是一种小分子神经多肽，与睡眠-觉醒周期的调控有关。在FDA所批准的失眠药物中，Orexin受体拮抗剂仅此一家。与服用安慰剂的受试者相比，服药者入睡更快，夜间醒来的时间更少。受试者所报告的最常见的不良反应为嗜睡。

片剂，0.25，0.5，1，2，3，4mg六种规格。用于重度抑郁症的辅助治疗和精神分裂症。依匹唑派是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物，是继该公司研发的畅销药物—阿立哌唑之后的又一重磅品种。依匹唑派在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT受体（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安或失眠等不良反应。依匹唑派目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的治疗，以及重度抑郁症的辅助治疗。此外，该化合物还针对注意力缺陷多动障碍（ADHD）在展开Ⅱ期临床研究。因此，依匹唑派是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物。

化药新3类。美国FDA于2008年批准葛兰素史克公司的eltrombopag片上市，同时获欧盟批准，用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜患者的血小板减少。2013年9月获欧盟批准，用于慢性丙型肝炎成人患者血小板减少症的治疗。2014年2月3日，FDA授予药物艾曲波帕突破性疗法认定，用于对免疫抑制疗法反应不足的重症再生障碍性贫血患者血细胞减少症的治疗。葛兰素史克公布了艾曲波帕一项III期PETIT2研究的数据。该研究在慢性免疫（特发性）血小板减少性紫癜儿科患者中开展。数据表明，与安慰剂治疗组相比，eltrombopag治疗组血小板计数取得了统计学意义的显著改善，有近40%的患者取得了6-8周的血小板反应（39.7% vs 3.4%，p＜0.001）。相关数据已提交至6月12-15日在意大利米兰举行的欧洲血液学协会年度大会。批准后在国内可加快审批。25mg*28片/瓶 5500元；50mg*28片/瓶 8500元。Revolade能启动骨髓细胞上的血小板生成素受体，刺激巨核细胞的增殖和分化，进而增加血小板的数量。目前, 特发性血小板减少性紫癜患者首选药是类固醇激素。如果类固醇行不通,则静脉注射免疫球蛋白，，还可以使用化疗来抑制人体的免疫系统, 还有就是切除脾脏，这些都是传统治疗特发性血小板减少性紫癜之方法。

1 基本情况产品名称：卢立康唑原料及乳膏制剂规格：1%注册分类：新4+3类适应症：用于浅表真菌感染。 药理作用：卢立康唑是一种新型的咪唑类外用抗真菌药物，为拉诺康唑类似物，通过抑制羊毛甾醇脱甲基酶的活性，降低麦角固醇的水平来干扰真菌细胞壁的合成及真菌的生长。卢立康唑是一种全新的化合物，不会有耐药性等问题；皮肤贮留性好（减少涂抹次数，缩短一半以上治疗期）；抗菌谱广（对发癣菌、念珠菌及白癜风致病菌等均有很强的抗菌活性）；抗菌活性强（对引起癣病的发癣菌的抗菌活性优于现在普遍应用的盐酸特比萘芬，对念珠菌及引起白癜风的酵母菌的抗菌活性高于已知具有最高抗菌活性的拉诺康唑。2 国内外上市情况卢立康唑是日本农药株式会社开发的咪唑类抗真菌药物，2005年6月获得批准，2005年7月20日，乳膏及洗剂以商品名ルリコン （Lulicon）上市，规格为1%。2013年，MEDICIS公司获FDA批准在美国上市卢立康唑乳膏，商品名：LUZU，规格：1%。2012年，日本Nichino Service 公司的卢立康唑原料药获CFDA批准进口；2012年6月27，海南海灵化学制药有限公司开发的卢立康唑乳膏获准上市，商品名：路利特，规格：1%，装量：5g、10g。3  项目进度原料药小试工艺正在优化中。

1基本情况药品名称：去氧肾上腺素酮咯酸注射液规格：无菌溶液，每支装量为4ml，含去氧肾上腺素10.16 mg/mL(1% w/v)，含酮咯酸2.88 mg/mL (0.3% w/v)。注册分类：新3类适应症：用于白内障手术和人工晶体置换的手术中，通过防止术中瞳孔缩小保持瞳孔大小，并减少术后疼痛。用法用量：本品必须在使用前稀释。用于白内障手术和人工晶体置换的手术中，将4ml本品用500ml眼内冲洗灌注液稀释后使用。药理作用：盐酸去氧肾上腺素是α肾上腺素受体激动剂，具散瞳作用；酮咯酸氨丁三醇为非甾体类抗炎药，为非选择性环氧化酶抑制剂，能抑制前列腺素生物合成，具镇痛作用。本品通过保持患者瞳孔大小及降低术后疼痛而起作用。2  国内外上市情况2014年5月30日，美国FDA批准Omeros公司研发的去氧肾上腺素酮咯酸注射液（1%/0.3%）上市销售，商品名为Omidria，用于白内障和晶状体置换术。这款药物是批准用于晶状体置换术的唯一一款药物，而这种手术在美国是一种最常见的手术。根据该公司网站提供的信息，美国2014年大约要进行380万人工晶体置换手术，而全球大约有2200万这样的手术。Wedbush分析师Liana Moussatos称，预测这款药物会到2019年的年销售峰值大约在5亿美元。2015年，去氧肾上腺素酮咯酸注射液，美国销售额约为1134.2万美元。目前，国内暂无该产品上市。3  Omidria（去氧肾上腺素酮咯酸注射液（1%/0.3%））的临床研究进展本品的活性成分可在手术中保持患者瞳孔大小及降低术后疼痛。眼科手术通常需要应用生理性冲洗液以保护和维持眼内组织的生理完整性，将本品加入到冲洗液中，提供了一种将药物传递到眼睛的方法，可以产生治疗的效果和降低副作用的双重目的。在冲洗期间可快速达到治疗浓度的范围，并随后维持在有效的恒定浓度，维持了恒定的治疗效果。Omidria进行了3期临床的安全性和有效性实验。在808例成人的白内障或人工晶体置换手术中，进行了随机多中心双盲安慰剂对照临床试验。受试者被随机分成Omidria组或安慰剂组，受试者术前被给予局部散瞳药和麻醉药。在整个手术过程中对瞳孔直径进行测量。术后疼痛用0-100 mm视觉模拟量表(VAS)自我评估。Omidria组维持散瞳而安慰剂组瞳孔连续收缩。 项目进度自制样品处方工艺已确定，灭菌工艺验证及质量研究正在进行中。