利司拉德钠（Lesinurad）

本品由Ardea Biosciences公司研发，阿斯利康公司于2012年耗资12.6亿美元收购了Ardea Biosciences公司获得了该药，2015年12月22日获FDA批准上市。本品为片剂，200mg。适应症为：与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗痛风病人的高尿酸血症。

Lesinurad是一种口服有效的尿酸盐重吸收转运因子1（URAT1）抑制剂，能够抑制URAT1的活性，增加肾脏尿酸排泄，从而达到治疗痛风的目的。CLEAR1、CLEAR2试验为多中心、随机、安慰剂对照试验，试验时长12个月。试验旨在比较Lesinurad（每日200mg或400mg）与别嘌醇合用和别嘌醇单用的安全性和有效性。受试者为目前单用别嘌醇未达血尿酸目标水平的痛风患者。两项试验的首要指标为6个月时，达到血尿酸目标水平（＜6.0mg/dL）的患者比例。关键的次要指标为痛风平均发生率和痛风结节完全缓解的患者人数。试验结果显示，Lesinurad 200mg和400mg与别嘌醇合用达首要指标患者比例显著高于别嘌醇单用；CLEAR1试验中，Lesinurad 200mg+别嘌醇组、Lesinurad 400mg+别嘌醇组、别嘌醇单用组达首要指标患者比例分别为54%、59%、28%；CLEAR1试验中分别为55%、67%、23%。痛风平均发生率和痛风结节完全缓解患者人数各组间无显著差别。

化合物专利：US8173690，申请日期：2009.3，到期日：2029.3