克立硼罗原料及软膏

1 基本情况

产品名称：克立硼罗原料及软膏

制剂规格：2%

适应症：用于治疗儿童及成人轻度至中度特应性皮炎。

药理作用：

克立硼罗（Crisaborole ）是一种磷酸二酯酶 -4（PDE4）抑制剂。而 PDE4 是一种特应性皮炎（AD ）炎症性细胞因子产生的关键调节点，主要通过降解环磷酸腺苷而起作用。在 AD 患者循环的炎症细胞中，PDE4 活性增加，且体外试验显示，单核细胞中的 PDE4 受抑制后，促炎症反应的细胞因子释放减少。

2 国内外上市情况

克立硼罗软膏是由Anacor公司原研开发，2016年6月，辉瑞公司52亿美元高价收购Anacor公司，以获得核心资产——克立硼罗软膏。

2016年12月14日，克立硼罗软膏获FDA批准上市，商品名：EUCRISA，规格：2%，适应症为：用于2岁以上患者轻度至中度特应性皮炎的局部治疗。2020年，辉瑞宣布，其补充申请获FDA批准，儿童患者的最低年龄限制从24个月扩展至3个月。

本品在加拿大、澳大利亚、以色列等地区也先后获批上市。

该原研产品于2020年7月29日获准进口。

3. 品种优势

特应性皮炎（AD）通常称为湿疹，是一种慢性反复发作的皮肤病，主要表现为剧烈瘙痒、湿疹样损害和皮肤干燥，好发于儿童，大多数婴儿期发病。据统计，全球大约有10%的成人和20%的儿童受到特应性皮炎的影响，45%的病例发病于6个月之前，60%的病例发病于1岁之前，85%的病例发病于5岁之前，大约有50%的儿童患者会在青春期和成年之后发生反复。

数量庞大的轻度至中度过敏性皮炎群体缺少安全有效的局部治疗药物，因此

该领域存在着显著未获满足的巨大医疗需求。克立硼罗的临床数据极具竞争力，获批后很有可能成为这类患者群体的一线疗法。Eucrisa成为第一个也是唯一一个适用于年龄低至3个月轻中度AD儿童患者的无类固醇局部处方药。2019年，该产品的销售额为1.38亿美元。

2019年5月29日，CDE发布《第二批临床急需境外新药名单》，收载了该产品。

4 知识产权

本品化合物专利（CN101914109），2014年获得授权，将于2026年2月16日到期。

5  项目进度

原料药小试工艺正在摸索中。