硫酸沃拉帕沙

化药新3类，片剂，规格：2.5mg。抗凝剂，用于心肌梗死（MI）或有外周动脉疾病（PAD）史患者降低血栓性心血管事件的治疗。

硫酸沃拉帕沙（vorapaxar sulfate）由先灵葆雅公司原研，2009年转让给默沙东公司，2014年5月8日获FDA批准上市，用于遭受心脏病发作的患者或腿部动脉有堵塞的患者，以降低进一步的心脏病发作、中风、心血管死亡和需要手术的风险。

硫酸沃拉帕沙（vorapaxar sulfate）是一种首创的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，是一种抗血小板制剂，旨在减少血小板聚集倾向，抑制血凝凝块的形成。

PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。Vorapaxar能够抑制血小板上PAR-1受体，从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过减少血液凝块的形成，Zontivity可降低心脏发作和中风的风险。

一项纳入26499例患者的大型随机、双盲、安慰剂对照试验，vorapaxar 2.5mg治疗组主要终点降低13%；排除紧急冠状动脉血运重建者，次要终点（心血管死亡、MI、卒中）也明显降低。Vorapaxar唯一主要的安全问题是出血。根据多个定义Vorapaxar增加了出血风险，但数据显示Vorapaxar组与安慰剂组之间的差异不显著。

目前抗凝剂市场主要品种为华法林、肝素类、氯吡格雷等，目前又有替格瑞洛、利伐沙班（Xa因子抑制剂）上市。IMS数据显示2011年我国抗血栓药物市场规模超过80亿。从2007年到2011年的短短4年时间内，我国抗血栓药物市场增长超过200%。Vorapaxar具有固定剂量使用、无须监测抗凝活性、与药物及食物相互作用少和良好安全性等口服抗凝药的特点，它的上市，将继续推动抗血栓药物市场在未来几年内的快增长，该药的市场前景将会非常可观。