阿昔替尼原料，阿昔替尼原料药--立项推荐

   阿昔替尼，英文名：Axitinib，CAS：C22H18N4OS，化学式：319460-85-0。桐晖药业提供阿昔替尼,阿昔替尼原料,阿昔替尼原料药。

    阿昔替尼剂型：片剂：1mg或5mg；

    阿昔替尼产品优势

    1.阿西替尼上市时，辉瑞公司将其定位于用于既往接受过TKI或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。研究和临床效果显示，阿昔替尼不仅可用于既往接受过一种系统治疗失败的aRCC患者，还显示阿昔替尼在一线治疗中具也有很好的临床疗效。

    2.据2016ESMO大会报到，阿西替尼在转移性肾细胞癌mRCC中的停药后再治疗仍然有效。停药后再治疗定义为即中断阿昔替尼治疗≥2个月后再治疗，无论患者在此期间是否接受其他全身治疗（ST）。结论是：阿西替尼停药后再治疗是可行的，且安全性可接受。

    3.与其他VEGF抑制剂一样，阿西替尼可以通过诱导自噬和抑制肿瘤相关的巨噬细胞激活增强免疫，被证明可显著影响初级免疫反应诱导中，抗原提呈细胞-树突状细胞的成熟；它不仅抑制血管生成而且改善抗原递呈潜能，继而支持抗肿瘤免疫的发展。

    4.在几种TKI中，阿西替尼是安全性和疗效最为平衡的一个，加上免疫治疗安全性也普遍较好，因此阿西替尼现在很抢手，吸引了众多免疫药物与之联合。

    5.国内用于一线用药的新适应症将获批，利好市场增长，无化合物专利，注册4类，目前申报厂家较少，适合布局仿制。

    阿昔替尼适应症与用法用量

    1.阿昔替尼适应症

    中国：用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

    美国：与 avelumab 联合用于晚期肾细胞癌 (RCC) 患者的一线治疗。（avelumab 中国未上市）与 pembrolizumab 联合用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。（pembrolizumab 即 K 药，中国已上市）作为单一药物，用于在先前的全身治疗失败后治疗晚期肾细胞癌 (RCC)。

    2.阿昔替尼用法用量

    起始口服剂量为5mg每日两次，可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时。

    阿昔替尼市场分析

    国内外上市情况：国外：1家片剂，国内：1家片剂

    基药、医保：片剂医保乙类

    专利：无化合物专利，晶型专利CN103626739，到期时间为2028年3月25日

    原料来源：印度

    备案状态与注册分类：备案中，注册4类

    阿昔替尼同类品种：索拉非尼等

    阿昔替尼注册申报情况

    进口：原料：1家I，制剂：0

    国产：原料：2家A，1家I，制剂：2家片剂