药品名称：利拉利汀 英文名称：linagliptin 商品名：Tradjenta 化学名称：8-[（3R）-3-氨基-1-哌啶基]-7-（2-丁炔基）-3，7-二氢-3-甲基-1-[（4-甲基-2-喹啉基）甲基]-1H-嘌呤-2，6-二酮 分子式：C25H28N8O2 分子量：472.54 CAS.NO：668270-12-0 规格：片剂 5mg 注册类别：化3+3 适应症：成人Ⅱ型糖尿病 产品特定及上市信息： 根据国际糖尿病联盟2013年统计，全球糖尿病患病人数为3.82亿，到2035年将达到5.92亿，增长55%。糖尿病在我国近10年呈井喷态势，中国成为了糖尿病患者最多的国家。 利拉利汀是由德国勃林格殷翰公司与礼来公司联合开发的一种新型的抗糖尿病药物，于2011年5月2日被美国FDA批准上市，2011年8月在欧盟上市获上市许可。利拉利汀成为继西格列汀、沙格列汀、维格列汀和阿洛利汀之后又一个用于治疗2型糖尿病的而肽基酶-4抑制剂。疗效确切，不引起患者体重增加，低血糖的风险小，具有良好的耐受性和安全性。与其他DPP-4抑制剂相比，利拉利汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，并能有效降低糖化血红蛋白。利拉利汀主要以原型形式经粪便排泄，其经口服之后，经肾排泄的量仅为给药量的5%，即使静脉给药，也只有30.8%经肾排泄，因此接受治疗的患者无需定期检测肝、肾功能以及剂量调整，所有患者可统一固定剂量，便于开处方。 作用机制： 利拉利汀是一种DPP-4的抑制剂，一种降解肠降糖激素[incretin]胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的酶。因此，利拉利汀增加或肠降糖素激素的浓度，以依赖葡萄糖方式刺激胰岛素释放和减低循环胰高血糖素水平。两种肠降糖激素都涉及生理学调节葡萄糖稳态。整天中以低基底水平分泌肠降糖激素和进餐后水平立即升高。GLP-1和GIP增加胰岛素合成和存在正常及升高血葡萄糖水平中从胰腺β细胞分泌胰岛素。此外，GLP-1还减低从胰腺α细胞分泌胰高血糖素，导致减低肝脏葡萄糖输出。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：洛匹那韦利托那韦 英文名称：Lopinavir and Ritonavir 商品名：克力芝Aluvia 规格：片剂 洛匹那韦200mg 利托那韦50mg 或洛匹那韦100mg 利托那韦25mg 口服液 每毫升含洛匹那韦80mg 利托那韦20mg 胶囊 洛匹那韦133.3mg 利托那韦33.3mg 适应症：本品适用于与其它抗逆转录病毒药物联合用药，治疗HIV感染 注册类别：化3+6 产品特点及上市信息： 药效学：洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂。作为复方制剂，利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度。 作用机理：洛匹那韦可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。 体外抗病毒活性：洛匹那韦对于实验室HIV链和临床的HIV分离毒株分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞显示出体外抗病毒活性。在不加人血清的情况下，洛匹那韦对五种不同HIV-1实验室毒株的50%有效浓度（EC50）在10～27nM（0.006～0.017μg/mL，1μg/mL=1.6μM）之间，对几种临床分离毒株的50%有效浓度在4～11nM（0.003～0.007μg/mL）之间（n=6）。在含50%人血清时，洛匹那韦对这五种实验室毒株的平均EC50为65～289nM（0.04～0.18μg/mL），升高了7至11倍。洛匹那韦与其它蛋白酶抑制剂或逆转录酶抑制剂的联合用药活性研究尚在继续进行当中。 耐药性：已在体外筛选出了对洛匹那韦敏感性下降的HIV-1分离株。利托那韦的存在似乎不影响对洛匹那韦耐药病毒株的体外筛选。 目前洛匹那韦利托那韦已在美国和欧盟上市，国内只有进口。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：磷酸西他列汀 英文名称：Sitagliptin Phosphate 化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐一水合物 分子量：523.32 CAS.NO：654671-77-9 规格：片剂 25mg 50mg 100mg 注册类别：化3+6类 适应症：用于Ⅱ型糖尿病 药动学研究： 西他列汀为口服制剂,每日1次,每次100mg。研究发现, 24h中只要血浆中西他列汀浓度>100nmol#L-1 ,就能起到有效抑制DPP-4的作用(抑制80%的DPP-4的活性)。同时也有研究发现,西他列汀200mg的治疗效果并不优于100mg。该药的相对吸收速度较快,平均达峰时间为在药物吸收后1~4h,且不受饮食影响,t1/2=1214h,浓度-时间曲线下面积(AUC)为8152Lg#h#L-1,生物利用度为87%,与血浆蛋白的结合率较低(约38%)而且具有可逆性,但在组织中分布较广,分布体积为198L,其清除主要是通过肾脏直接排出(79%),其余的经代谢后排出。对于肾脏功能不好的患者,应适当减少其用量。研究发现,对于轻度肾功能损害(内生肌酐清除率为30~50mL#min-1 )患者,只需用药量的1/2,对于重 度肾功能损害(内生肌酐清除率

药品名称：阿西替尼 英文名称：axitinib 商品名：Inlyta 化学名称：6-[2-（甲基氨甲酰基）苯基硫烷基]-3-E-[2-（吡啶-2-基）乙烯基]吲唑 分子式：C22H18N4OS 分子量：386.47 CAS.NO：319460-85-0 规格：片 1mg 5mg 注册类别：化3+3类 适应症：适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗 用法用量：推荐的剂量为每天5mg,每天2次，给药间隔约12h.。 产品特点及上市信息： 阿西替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗，一项单独的随机性、开放标签、多中心临床试验结果显示：相比于索拉非尼，阿西替尼可显著延缓患者肾细胞癌发生进展的时间，可用于二线晚期肾细胞癌的治疗。 阿西替尼是由美国辉瑞公司研发，于2012年1月27日获得美国FDA批准上市。美国辉瑞（Pfizer）公司分别在2001年、2004年、2005年和2006年优先获得了与该药有关的专利（WO2001002369、WO2004092217、WO2004087152、US200500380、WO2006123223），分别对该化合物的结构式、合成方法、药物组合物（包括加成盐）及药物剂型等申请了相应保护。阿西替尼是自2005年以来批准的第七个用于转移或晚期肾细胞癌的治疗药物，将显著改变转移性肾癌的治疗标准，并为患者提供了多种治疗方案，具有广阔的应用前景。 研发进度：已完成药学研究，待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：盐酸厄洛替尼 英文名称：Erlotinib hydrochloride 商品名：特罗凯 化学名称：N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐 分子量：429.9 CAS.NO:183319-69-9 规格：原料药+片剂 25mg、100mg、150mg 是否医保：是（乙类） 注册类别：化3+6类 适应症：厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。 两个多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中，结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）作为局部晚期或转移性NSCLC患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。 厄洛替尼单药可用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。该适应症是基于一项随机、双盲、安慰剂对照研究（BO18192）结果。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用厄洛替尼治疗的临床研究数据。 本品用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑治疗选择。 药动学：本品口服后60%被吸收，半衰期约为36h,主要由CYP3A4代谢清除。口服本品150mg的生物利用度约为60%，4h后达血浆峰浓度。对591例接受本品单药治疗的药动学分析显示，达稳态血药浓度需7-8d，患者的年龄、体重、性别与药物的清楚速率无显著关系，吸烟可使药物清楚率增加24%。 作用机制：本品是一种新型的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，与细胞质内位于HER1/EGFR分子的酪氨酸激酶结构区的三磷酸腺苷(ATP)结合袋特异型结合，通过抑制三磷酸腺苷与HER1/EGFR的结合，有效抑制酪氨酸激酶活性及下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移，降低肿瘤细胞粘附能力，促进肿瘤细胞凋亡，增强对化疗的敏感度，从而延长肿瘤患者生存期。 用法用量：本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 上市情况与市场前景及预测： 厄洛替尼由日本Astellas原研，瑞士Hoffmann-La Roche获得授权。2004年获得美国FDA批准，最早在美国上市。随后2005年在英国、德国上市，2006年意大利上市，目前已在多个国家和地区上市。2007年我国批准进口盐酸厄洛替尼片，商品名：“特罗凯”。本品已被列入我国国家医保目录，国内仅有进口尚无国产。 肺癌是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一，根据来自全国肿瘤防治办公室的报告，国内肺癌的发病率和死亡率占城市恶性肿瘤之首位，非小细胞肺癌占全部肺癌病例的80%，临床Ⅰ、Ⅱ期病例手术治疗的5年生存率约为40%，可手术病例仅占全部肺癌病例的20～30%，约40%的患者在确诊时已经局部复发，40%的患者确诊时发现有远地转移。 厄洛替尼是肺癌靶向治疗药物属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），通过抑制肿瘤细胞EGFR的信号传导，达到抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞调亡的目的。厄洛替尼对化疗失败的晚期NSCLE有一定的治疗作用，在改善患者生存质量和耐受性方面要优于化疗。 厄洛替尼是第 1 种可延长病人生存期的小分子 EGFR-TKI 抑制药， 国内外临床研究均表明该药能改善 NSCLC 病人的症状，明显提高病人的生存率。 专利及知识产权信息： 本品有化合物专利96102992.7 ，于2016年3月到期，另有制备方法及晶型专利00817848.8需要注意。 研发进度：有稳定的原料及制剂的中试生产工艺，待申报。 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：头孢洛林酯 英文名称：Ceftaroline Fosamil 商品名：Teflaro 化学名称：(6R,7R)-7-{(2Z)-2-(乙氧基亚氨基)-2-[5-(磷酰胺基)-1,2,4-噻二唑-3-基]-乙酰氨基}-3-{[4-(1-甲基-4-吡啶)-1,3-噻唑-2-基]硫代}-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸醋酸盐一水化物 分子量：762.175 CAS.NO：866021-48-9 规格：400mg 600mg无菌冻干粉针 注册类别：化3+3类 适应症：用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。 产品特点及上市信息： 头孢他洛林酯(ceftaroline fosamil,商品名：Teflaro)是一种新的注射用头孢类抗生素，其作用靶点是青霉素结合蛋白PBPs,通过抑制细菌细胞壁的合成而使细菌死亡,但是头孢洛林酯对青霉素结合蛋白PBP2a有更高的亲合力,且具有广谱抗菌活性。该药对金葡菌[包括耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、万古霉素中度耐药金葡菌(VISA)、异质性耐药VISA(hVISA)和万古霉素耐药金葡菌(VRSA)]、肺炎链球菌(包括耐药菌株)等革兰阳性菌和呼吸道革兰阴性菌[如卡他莫拉菌和流感嗜血菌(包括B-内酰胺酶阳性菌)]显示较好抗菌活性,总体对革兰阳性菌的耐药性较低,对革兰阴性菌的耐药性与其他氧亚胺型头孢菌素类药物相似。在4项Ⅲ期临床试验(CABP试验和ABSSSI试验各两项)中对头孢洛林酯的安全性和效果作了评估,参与的患者年龄在18岁以上(含18岁)。在这两项试验中,头孢洛林酯可与万古霉素加氨曲南匹敌。头孢洛林酯的两种适应症都属于严重并可能威胁生命的感染,尤其是社区获得性肺炎发病率和死亡率都较高。与其他已经上市的头孢菌素类药物相比,其临床应用前景广阔。 头孢洛林酯(ceftarolinefosamil)由日本武田制药 (TakedaPharmaceutical)公司开发,美国ForestLaboratories(Cerexa)公司获得市场授权,于2010年10月29日经美国药品食品管理局批准上市。目前国内并无申报信息。 专利及知识产权信息： 世界专利WO0214333、美国专利US2004023943、欧洲专利EP1310502、中国专利CN1462275。化合物及其用途专利到2018年12月到期，晶型专利2021年8月到期 ，不存在其他知识产权。 研发进度：待申报。 合作方式：委托开发，联合开发

药品名称：拉尼娜米韦辛酸酯水合物 英文名称：Laninamivir OctanoateHydrate 商品名：Inavirl 分子式：C21H36N4O8 分子量：472.5325 CAS.NO：203120-47-2 EN: 340894 规格：干粉吸入剂 20 mg 用法用量： 1. 用于治疗流感病毒 成人：单剂量吸入辛酸拉尼米韦40 mg 儿童：10岁以下儿童，单剂量吸入辛酸拉尼米韦20 mg 10岁及以上儿童，单次吸入剂量40 mg。 2. 用于预防流感病毒 成人及10岁以上儿童：每日一次，吸入辛酸拉尼米韦20 mg，连用两日。 注册类别：化3+3 适应症：治疗及预防甲型和乙型流感病毒 产品特点及上市信息： Inavir是一种长效神经氨酸酶抑制剂，由第一三共研发在日本生产。该药最初于2010年10月在日本上市，用于治疗甲型和乙型流感。 设计一项多中心、安慰剂对照、双盲研究，用于评价Inavir对于预防A型和B型流感病毒在已有感染患者的家庭中的传播作用。研究纳入了1500例研究对象。研究将两种剂量的药物与安慰剂比较预防流感的作用并计算药物的保护效果。在达到研究的主要指标时要求药物的保护效果大于等于70％。研究的主要指标是计算感染流感病毒的家庭成员比例，感染流感病毒的诊断标准包括体温升高，PCR方法检测病毒阳性，以及至少两项以下的症状：头疼、肌肉或关节痛、乏力、寒战或出汗、流涕、咽痛、咳嗽。结果显示, 两种剂量的Inavir都显著降低了感染流感病毒的患者比例(p

药品名称：替卡格雷 英文名称：Ticagrelor 别名：替格瑞洛 化学名称： (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol 规格：替卡格雷片 90mg 注册类别：化3+3类 适应症：抗血小板凝集药 药理作用： 替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替卡格雷与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。研究还表明，替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同。氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替卡格雷治疗后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。这对依从性不佳的患者是一种挑战，漏用药将可能导致心梗或中风。 产品特点及上市信息： 替卡格雷是一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药，也是第一个可逆的结合型口服P2Y12腺苷二磷酸受体拮抗剂，能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体亚型P2Y12，对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用，能有效改善急性冠心病患者的症状。因为替卡格雷的可逆性抗血小板作用，尤为适用于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人。 用小鼠的主动脉环进行的研究发现，氯吡格雷不能阻断血管平滑肌细胞收缩，可能是因为其活性代谢物在循环系统中极不稳定而不能起效；而替卡格雷可以阻断由P2Y12受体介导的ADP引起的血管平滑肌细胞收缩，即使是先使用氯吡格雷后发生收缩的血管平滑肌在加用替卡格雷后，收缩也会受到进一步抑制。空白对照组和氯吡格雷组的最大收缩率分别为59％和64％；当给予替卡格雷后，两组的收缩率分别达到33％和32％。 一项名为DISPERSE的多中心的Ⅱa期试验中，200名患有稳定型动脉粥样硬化的病人被随机给予替卡格雷(50，100或200mg，hid，或400mg，qd)或氯吡格雷(75mg，qd)加阿司匹林(75—100mg，qd)，用药时间为28天。结果表明，与氯吡格雷相比，替卡格雷(100mg或以上，bid)的起效更快、更持久、对血小板凝集的抑制作用更强(90％vs60％)。 所有使用替卡格雷患者对该药都能很好地耐受；使用替卡格雷药造成的所有出血事件大多不甚严重，只有在最大用药量(400mg，qd)时，出现1例比较大的出血事件；替卡格雷组有呼吸困难的情况出现，且发生率呈剂量依赖性：5O和100mg(bid)组的发生率为10％、200mg(bid)组为16％．400mg(qd)组则为20％，但情况并不严重，亦未发生与心力衰竭、支气管痉挛等相关的症状。由不良事件而导致的停药呈剂量相关，随着替卡格雷的剂量从5Omg，bid上升到400mg，qd，停药率从2．5％增加到8．6％，而氯吡格雷的停药率为2．7％。 2009年11月，阿斯利康分别向欧盟和美国FDA提交了替卡格雷的新药上市申请。2010年12月替卡格雷获得欧盟批准，用于成年急性冠状动脉综合征（ACS）患者动脉粥样硬化血栓形成事件预防。2011年1月替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售，商品名为Brilique，其规格是90mg/片，60片装。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替卡格雷用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作。 专利及知识产权信息：化合物专利，2019年12月2日到期；晶型专利，2021年5月31日到期。 研发进度：有稳定的中试生产工艺，待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：托匹司他 英文名称：Topiroxostat 商品名：Topiloric 分子式：C13H8N6 分子量：248.24 CAS.NO：577778-58-6 规格：薄膜衣片20mg、40mg、60mg 注册类别：化3+3类 适应症：治疗痛风、高尿酸血症 用法用量：口服一天两次，早晚各一次，每次20mg，根据需要可以逐渐提高剂量，同时检测血液中的尿酸水平。维持剂量每天两次，每次60mg。可以适当的增加和减少剂量，最多每天两次，每次80mg。 产品特点及上市信息： 随着社会的发展，饮食结构的改变，痛风的发病率呈现出不断增加的趋势。中国对痛风的研究源于20世纪50年代，1948年，陈悦书首次报告2例痛风。1958年以前的文献中仅有25例报告。2004年山东沿海地区患病率为1.14%（近10年内增加了3倍）。台湾省是痛风高发省份，18周岁以上的土著居民痛风的患病率为11.70%。痛风在其他发展中国家也备受关注。一项有关非洲风湿性疾病的调查显示，整个非洲痛风的患病率在增加。相对于发展中国家，痛风在发达国家的患病率也在日益增加，欧美地区痛风的发患者数占总人口的0.13%~0.37%,年发病率为0.20%0~0.35%. 托匹司他由日本富士药品株式会社研发，于2013年6月在日本获得批准上市，Topiroxostat对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久，因此本品可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。与别嘌呤醇相比有两个优势。1：别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而Topiroxostat对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；2：由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而Topiroxostat为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：利托那韦 英文名称：Ritonavir 化学名称：N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸5-噻唑基甲基酯 分子式：C37H48N6O5S2 分子量：720.94 CAS.NO：155213-67-5 规格：胶囊 100mg 片 100mg 口服液 80mg/ml 适应症：单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。 注册类别：化6 产品特点及上市信息： 利托那韦为人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂，阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白，使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态，从而减慢HIV在细胞中的蔓延，以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展 利托那韦由雅培公司研发，其口服制剂、片剂以及胶囊已在欧盟和美国上市。在我国，利托那韦已有进口。由于艾滋病病毒变异性大，容易产生耐药性，而经过临床治疗反复探索得出的目前最有效的“鸡尾酒疗法”，价格昂贵，长期用药对于国内众多艾滋病感染者，尤其生活在贫困地区的患者，无异于天文数字。因此加快对艾滋病药物的开发，降低艾滋病患者的治疗费用迫在眉睫。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发