1基本内容

硝酸舍他康唑 详细信息

中文名称 硝酸舍他康唑 舍他康唑

别名 1-(2-((7-氯苯并(b)噻吩-3-基)甲氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基)-1H-咪唑硝酸盐

英文名称 Sertaconazole nitrate

英文别名 1-(2-((7-Chlorobenzo(b)thien-3-yl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1H-imidazole mononitrate

CAS NO. 99592-39-9

分子式 C20H15CL3N2OSHNO3

分子量 500.78

1基本资料

药品名称：左炔诺孕酮

药物别名：D-甲炔诺酮、左旋18-甲炔诺酮、左旋甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺孕酮、左旋甲炔诺酮

外文名称：Levonorgestrel

是否处方药：非处方药

主要适用症：避孕

剂型：滴丸剂

是否纳入医保：纳入

分子式：C21H28O2

分子量：312.45

2药品信息

药品名称：左炔诺孕酮

药物别名：D-甲炔诺酮、左旋18-甲炔诺酮、左旋甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺孕酮、左旋甲炔诺酮

外文名称：Levonorgestrel

是否处方药：非处方药

主要适用症：避孕

剂型：滴丸剂

是否纳入医保：纳入

分子式：C21H28O2

分子量：312.45

3功能主治

主要用作探亲避孕药和紧急避孕药，与雌激素合并使用，系短效和长效口服避孕药，有抑制排卵作用，是当前国内外应用最广泛的。也可用于治疗月经不调，子宫功能性出血及子宫内膜异位症等。

4适应症状

该品与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片，用作短效口服避孕药，通过改变剂型可用作多种长效避孕药。口服吸收迅速，经O.5～2小时血浓度达峰值，T1/2为10～24小时。蛋白结合率93～95%，生物利用度100%。较多分布在肝、肾、卵巢及子宫，代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片可作为短效口服避孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显，双相片、三相片则影响较小；由于三相片每周期减少该品用量约40%，不良反应少。该品是目前国际上应用最广泛的一种口服避孕药，用于妇女避孕。其埋植剂自1983年在芬兰上市后，现已被多个国家批准使用。5.5万名埋植者的经验表明妊娠率非常低，5年累积约3.9%。

5药物分析

方法名称：左炔诺孕酮原料药－左炔诺孕酮－高效液相色谱法

应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定左炔诺孕酮原料药中左炔诺孕酮的含量。

该方法适用于左炔诺孕酮原料药。

方法原理：供试品经流动相稀释并加入内标后，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测左炔诺孕酮的峰面积，计算出其含量。

试剂：乙腈

仪器设备：1.仪器

1.1高效液相色谱仪

1.2色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按左炔诺孕酮峰计算应不低于2000。

1.3紫外吸收检测器

2.色谱条件

2.1流动相：乙腈水=7030

2.2检测波长：240nm

2.3柱温：室温

试样制备：1.内标溶液的制备

精密称取醋酸甲地孕酮适量，加乙腈制成每1mL中约含1mg的溶液，即为内标溶液。

2.对照品溶液的制备

精密称取左炔诺孕酮对照品约7.5mg，置50mL量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各2mL，3.供试品溶液的制备

精密称取供试品约7.5mg，置50mL量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各2mL，混匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长240nm处测定左炔诺孕酮（C21H28O2）的峰面积，计算出其含量。

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，一部，p.83。

6药理作用

左炔诺孕酮（LNG）为全合成的强效孕激素，是消旋炔诺孕酮的光学活性体，活性比炔诺孕酮强1倍，约为炔诺酮的100倍。为此，剂量比炔诺孕酮可减半，不良反应也减少。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期FSH和LH水平的高峰明显降低或消失，卵巢不排卵，有明显的抗雌激素活性，比炔诺酮强10倍左右，几乎不具有雌激素活性。能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。对子宫内膜转化显示极强的孕激素活性，可使子宫内膜变薄，内膜上皮细胞呈低柱形，分泌功能不良，不利于孕卵着床。LNG也有一定雄激素活性和蛋白同化作用，口服或皮下注射均可抑制排卵。

7体内过程

口服LNG后吸收迅速而完全，吸收t1/2为0.29小时。服药后0.5-2小时内可达血药峰值。口服LNG几乎没有首过效应。全身生物利用度比率F（AuCo/AuCiv）范围为0.87-0.99。血中LNG浓度下降呈双指数曲线形式，分布t1/2为50-60分钟，消除t1/2为8.8-11小时。LNG的血浆清除率为152-176L/d，明显比炔诺酮慢。LNG与血浆性激素球蛋白（SHBG）有高度专一结合，与雌激素配伍应用时，由于后者可刺激肝脏合成SHBG，可明显提高血中LNG水平。蛋白结合率为93%-95%，生物利用度100%，能降低高密度脂蛋白（HDL），升高低密度脂蛋白（LDL）。哺乳妇女服用LNG后，血液中与乳汁中药物浓度之比为100：15-25。母亲每日服LNG150μg，未见LNG在婴儿体内有积蓄。该品在肝内代谢，代谢物主要为3α、5β、四氢甲基炔诺酮，排出的代谢物大多为葡萄糖醛酸及硫酸结合物。

8用法及用量

该品为左旋甲炔诺酮的光学活性部分，其活性比甲炔诺酮强1倍，故使用剂量可减少一倍，不良反应也相对减弱。左炔诺孕酮为短效口服避孕药。但均不单独使用，而与炔雌醇合用。1．于月经的当天算起，第5天午饭后服药一次，间隔20天服第二次，或月经第5天及第10天各服1片，以后均以第二次服药日期，每月服1片，一般在服药后6～12天有撤退性出血。服药后不良反应重者，第4个周期开始可改用减量片。2．原服用短效口服避孕药改服长效避孕药时，可在服完22片后的第二天接服长效避孕药片，以后每月按开始服长效避孕药的同一日期服药1片。

①一般在睡前服，副反应可减轻。

②服药前半期发生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完这周期为止；如出血发生在服药后半期，可每日加服1片避孕药，到停药为止；如出血量似月经量，则应停药按行经对待。

③在停药7日内仍未行经时，可开始服下一周期的药。

④连服两个周期未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠。

⑤每日服用避孕药时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。

注意：

⑴出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。

⑵严格按规定方法服药，漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。

⑶要在医务人员指导下服用，服药期间，每年定期体检，发现异常反应则及时停药。

⑷服药期限，以连续3—5年为宜，停药观察数月，体检正常者，可再服用。

药物相互作用

⑴影响避孕效果的药物；

①抗生素类药抑制肠内细菌繁殖，减少激素结合物的分解，减少肠肝循环；

②诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药；

③三环类抗抑郁药在肝脏与该品竞争共同的代谢酶。

⑵与避孕药合并应用，药效受影响的药物；

①降压药的降压效果降低；

②抗凝药的抗凝效果降低；

③降糖药（如胰岛素及口服降糖药）控制糖尿病的疗效降低；

④三环类抗抑郁药的效果增强。

而广东泰恩康医药股份有限公司的新斯诺左炔诺孕酮滴丸，如与其他药物（尤其是苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药、西咪替丁以及抗病毒药等）同时使用可能会发生药物互相作用，使用时请咨询医师或药师。

药代动力学

口服易自胃肠道吸收。口服左炔诺孕酮1mg，2、8及24小时测定血药浓度，依次为8.1ng/ml、3.8ng/ml及1.3ng/ml。t1/2为5.5～10.4小时。口服后主要分布：肝、肾、卵巢及子宫。主要在肝内代谢。代谢物主要为3α、5β-四氢甲基炔诺酮。24小时即可排除绝大部分，且体内无滞留。

不良反应

1．常见的有月经周期不规则、点滴或突破性出血、闭经、恶心、呕吐、头痛、乳胀、痤疮、体重增加，抑郁、降低HDL，突破性出血、闭经等。其它与甲炔诺酮相似。

2．少见的有头痛、胸、臂、腿特别是腓肠肌处痛，手臂和腿无力、麻木或疼痛，突然或原因不明的呼吸短促，突然语言发音不清，突然视力改变、复视，不同程度失明等，精神抑郁，胃痛，眼结膜或皮肤黄染，应疑及肝炎；胆管阻塞或肝肿瘤，过敏性皮炎及溢乳等。

3．下列情况持续存在时应引起注意，如胃纳改变，踝与足浮肿，异常疲倦与虚弱，乳房疼痛。

注意事项

1．孕激素可致胎儿先天性畸形，妊娠期尤其是妊娠4个月内不宜服用。

2．孕激素可通过乳汁排出，哺乳期妇女不宜服用。3．对诊断的干扰，可使尿孕二醇测定值减低，血清碱性磷酸酶，血浆氨基酸及尿素氮等测定值可增高。

4．下列情况应禁用⑴乳腺癌及生殖器官癌症，除非是某些晚期癌作为姑息治疗。⑵肝脏疾患或肝功能异常。⑶可疑妊娠时不能用，应及时进行妊娠试验以明确诊断。⑷过期流产。⑸曾有血栓性静脉炎，血栓性栓塞或脑出血等病史者。⑹未曾明确诊断的阴道不规则出血。

5．下列情况应慎用如哮喘、心肌收缩乏力或心功能不全、癫痫、偏头痛、肾功能异常。因孕激素可使体液潴留而加重病情，精神抑郁或有此病史者，糖尿病等。

6．长期用药者需注意：检查肝功能，阴道脱落细胞涂片检查等。每6-12个月检查1次，特别注意乳房和盆腔器官。

7．给药说明⑴长期服用可改变月经周期，出现不规则出血。⑵用量应根据28天的周期制定。⑶可疑早孕时不宜用它作撤退性试验。

贮藏

阴凉干燥处，避光密闭保存。

常用剂型

新斯诺左炔诺孕酮滴丸：避免了传统制剂紧急避孕药有11%的呕吐现象以及有6%的避孕失败现象。起效时间加快了37.8分钟，生物利用度（有效吸收率）提高9.7%，基本无恶心、呕吐等副作用，上市至今尚未有避孕失败案例，避孕成功率高达99.9%。每片含左炔诺孕酮0.75mg，服用方法：口服。在无防护性性生活或避孕失败72小时以内，单次口服2粒；或首次服1粒，间隔12小时服第2粒。服药越早，预防妊娠效果越好。

复方左炔诺孕酮片：每片含左炔诺孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。

左快诺孕酮双相片（Biphasil）：开始11日每片含该品0.05mg

及炔雌醇0.05mg，继后10日含相应药物0.125mg和0.05mg。

丹媚（左炔诺孕酮肠溶片）

左炔诺孕酮三相片（Triphasil）：开始6日每片含该品0.05mg及炔雌醇0.03mg，中期5日每片含相应药物0.075mg和0.04mg，后期10日每片含相应药物0.125mg和0.03mg。

左炔诺孕酮避孕环：药蕊含药5mg。

左炔诺孕酮埋植剂（Norplant）有两种形式：Ⅰ型由6根组成，每枚含药36mg，能有效避孕5年；Ⅱ型由2根组成，总共含药70mg，能有效避孕3年。

9词条图册

1基本概述

【通用名称】巴氯 芬

【英文名称】Spinax、Lioresal, Baclofen

【药物别名】脊舒、 力奥来素、氯苯氨丁酸 , 巴氯芬

【中文别名】巴氯酚、贝康芬、贝可芬、和路行、利路行、氯苯氨丁酸、氯苯氨酪酸、巴克诺芬( γ-氨基丁酸类似物)、

【英文别名】Baclon、Baclospas、Gabalin、Gabalon、Neurospas、Spastin、Spastion

【药品分类】神经系统用药-抗帕金森病与其他运动障碍性疾病药-抗其他运动障碍性疾病药

2药理

1 本品为骨骼肌松弛药。机制尚不明，可能干扰兴奋性神 经递质释放，抑制脊髓突触间的传导。

2 药动学

2.1 口服从胃肠道迅速、完全吸收。口服后 1～3h，血浆浓度到达高峰，但个体差异较大。半减期为 3～4h。70%～80%药物以原形从小便排出，约 15%由肝脏代谢。

2.2 药理作用：Baclofen

巴氯芬

3适应症

用于改善锥体束损害造成的肌张力增高的痉挛症状、不同原因造成的痉挛性偏瘫和截瘫，如多发性硬化、脑血管病、脊髓损伤和脊髓炎后遗症、 儿童脑性瘫痪、破伤风、难治性呃逆；改善 Duchenne 肌营养不良症患者中十二指肠梗阻出现的反复呕吐；缓解三叉神经痛、 带状疱疹后神经痛，改善锥体外系损害后造成的肌强直如帕金森病、 迟发性运动障碍以及 Huntington舞蹈病的轻度改善。静脉注射后减少截瘫患者的残余尿。

4用法用量

从小剂量开始，日剂量5～10mg，分1～2次。可逐增剂量，最大日剂量为80mg，分3～4次，口服。

5禁用慎用

1.1 妊娠、癫痫、脑卒中、精神障碍、肺或肾功能不全者慎用。 1.2 有镇静作用，用药后驾车需注意。

1.3 停药前应逐渐减量。

1.4 对本品过敏者禁用。

6不良反应

本品可引起嗜睡、乏力、眩晕、恶心，呼吸抑制、心功能下降、共济失调及精神错乱(少见)，偶有尿潴留。肝、肾及呼吸功能差者慎用。

7药理毒理

脊髓部位的肌肉松弛剂。它抑制单突触和多突触兴奋传递，并可刺激γ-氨基丁酸（GABA）β受体而抑制 兴奋性氨基酸（如谷氨酸、天门冬氨酸）的释放，从而降低兴奋性，抑制神经细胞冲动的发放，有效地解除痉挛，但对正常 神经肌肉接头处传递无影响。

8相互作用

1.1 本品与其他中枢抑制剂或乙醇合用时，可增加镇静作用。

1.2 与三环类抗抑郁剂合用可加强本品作用，引起明显的肌张力过低。

1.3 与降压药合用使降压作用加强，因此降压药的剂量应适当调整。

1.4 帕金森病患者同时接受本品和卡比多巴左旋多巴治疗，有报道引起精神错乱、幻想和激动不安。

9制剂与规格

1 巴氯芬片：

1.1 10mg；

1.2 25mg。

1简介

2010年10月，美国FDA批准了日本武田制药研制的新型头孢类注射用抗生素—头孢洛林酯注射剂（Teflaro）上市，用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎（CABP）和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI），包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。

头孢洛林酯注射剂是一种第五代头孢菌素，通过干扰细菌细胞壁发挥作用。4项临床试验对Teflaro的安全性和有效性进行了评估（CABP和ABSSSI各2项）。受试者年龄在18岁以上。

肺炎试验中，1231例成年患者接受Teflaro或头孢曲松治疗。治疗开始后第4天体征和肺炎症状改善的临床反应，作为主要分析终点。研究结果证明，本品与头孢曲松的疗效相当。

在皮肤感染试验中，1396例成年患者接受Teflaro或万古霉素加氨曲南治疗。临床反应，包括病灶停止扩大及第3日退烧，作为主要分析终点。研究结果显示，本品疗效与对照药品相当。

Teflaro最常报道的副作用包括腹泻、恶心和皮疹。Teflaro不应用于对头孢类抗生素敏感的患者。

CABP是一种肺部发生的细菌感染，感染人群暴露于正常环境而非医院的细菌中。ABSSSI是一种皮肤和皮肤结构的细菌感染，需要抗生素治疗，并可能需要手术治疗。

2特点

MRSA是一种葡萄球菌，它对某些抗生素包括甲氧西林和其他许多常用的抗生素，如苯唑西林、青霉素和阿莫西林等耐药。社区中，大多数MRSA感染是皮肤感染。而严重或潜在威胁生命的MRSA感染往往发生在与卫生保健机构接触的患者中。因此，临床需要新的更强效、耐药性的抗菌药物来保证患者的生命健康安全。头孢洛林酯注射剂有望给临床医师提供一种理想的选择。