1编号系统

CAS号：13422-51-0

MDL号：MFCD00082532

EINECS号：236-533-2

RTECS号：GG3820000

BRN号：暂无

PubChem号：暂无

2物性数据

1.性状：暗红色斜方晶系或者片状有轻微丙酮味固体

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（oC）：未确定

5.沸点（oC,常压）：未确定

6.沸点（oC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（oC）：未确定

9.比旋光度（o）：未确定

10.自燃点或引燃温度（oC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25oC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60oC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（oC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：微溶

3毒理学数据

暂无

4生态学数据

暂无

5分子结构数据

1、摩尔折射率：无可用的

2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用的

3、等张比容（90.2K）：无可用的

4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

5、介电常数：无可用的

6、极化率（10-24cm3）：无可用的

7、单一同位素质量：1345.56707 Da

8、标称质量：1345 Da

9、平均质量：1346.3551 Da

6计算化学数据

1、氢键供体数量：10

2、氢键受体数量：20

3、可旋转化学键数量：26

4、互变异构体数量：128

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：453

6、重原子数量：92

7、表面电荷：0

8、复杂度：3150

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：13

11、不确定原子立构中心数量：1

12、确定化学键立构中心数量：3

13、不确定化学键立构中心数量：0

14、共价键单元数量：3

7性质与稳定性

暂无

8贮存方法

暂无

9合成方法

暂无

10用途

用于恶性贫血与缺乏维生素B12所引起的其他病症，大剂量应用，可作为氰化物的解毒剂使氰化物转化为氰钴胺

1成份

化学名称：（7S，9S）－9－乙酰基－7，8，9，10－四氢－6，7，9，11－四羟－7－O－（2，3，6－三脱氧－3－氨基－α－L－来苏－己－吡喃糖）－5，12－骈四苯盐酸盐 化学结构式： 分子式： C 26H 27NO 9 .HCl 分子量：533.97 辅料名称：微晶纤维素、棕榈酸-硬脂酸甘油酯

2性状

本品内容物为淡橘红色块状物及粉末。

3适应症

急性非淋巴细胞性白血病 用于成人急性非淋巴细胞性白血病的一线治疗以及复发或难治的急性非淋巴细 胞性白血病患者因不能经静脉给予伊达比星时的治疗。盐酸伊达比星胶囊可与其 他细胞毒药物组成联合化疗方案。 晚期乳腺癌 盐酸伊达比星胶囊可用于不含蒽环类药物的一线化疗方案治疗失败的或激素治 疗失败的晚期乳腺癌。 盐酸伊达比星胶囊可与其他抗癌药联合应用。

4规格

10mg

5用法用量

通常根据体表面积计算剂量。 成人急性非淋巴细胞性白血病的推荐给药方案为：单独用药，日服每日30mg/m[sup]2[/sup]，给药3天；或与其它抗白血病药物合用，口服每日15-30mg/m[sup]2[/sup]，给药3天。 用于晚期乳腺癌推荐给药方案为：单独用药，日服每日45mg/m[sup]2[/sup]，或分为3天连续使用(每日15mg/m[sup]2[/sup]，根据血象的恢复情况每3-4星期重复应用)。 最大累积剂量推荐为400mg/m[sup]2[/sup]。 采用上述剂量方案时应考虑到患者的血象状况和联合用药时其它细胞毒药物的剂量。 对于有肝脏损害的患者，善唯达应减量使用(见“注意事项和警告”)。 在应用时应确保胶囊是完整的。应当用水整粒吞服，不应含化、咬碎或咀嚼。善唯达胶囊也可随清淡饮食一起服用。 操作注意事项 从药瓶中将胶囊倒出并直接吞服，避免接触皮肤。 在服用时应确保胶囊是完整的。应当用少量水整粒吞服，不应含化、咬碎或咀嚼。 如果眼睛、皮肤或粘膜无意间接触了胶囊内的药粉，应立即用水彻底冲洗并立即就医。

6不良反应

按照分类不良反应的发生频率如下： 极常见 (≥1/10) 常见 (≥1/100 到 [1/10) 偶见 (≥1/1,000 到 [1/100) 罕见 (≥1/10,000 到 [1/1,000) 极罕见 ([1/10,000) 未知 (现有数据无法估算) [u]感染和侵染[/u] 极常见 感染 偶见 脓毒血症/败血症 [u]良性、恶性肿瘤 (包括囊肿和息肉)[/u] 偶见 继发性白血病 (急性髓细胞性白血病和骨髓增生异常综合征) [u]血液和淋巴系统异常[/u] 极常见 贫血、 白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少 [u]免疫系统异常[/u] 极罕见 过敏反应 [u]内分泌异常[/u] 极常见 厌食 偶见 高尿酸血症 [u]神经系统异常[/u] 罕见 脑出血 [u]心脏功能异常[/u] 常见 窦性心动过速、快速性心律失常、无症状的左室射血分数降低、心动过缓 偶见 心电图异常 （如：非特异性ST 段改变 ）、心肌梗塞 极罕见 心包炎、心肌炎、房室传导阻滞、束支传导阻滞 [u]血管异常[/u] 常见 局部静脉炎、血栓性静脉炎 偶见 休克 极罕见 血栓栓塞、潮红 [u]胃肠道异常[/u] 极常见 恶心、呕吐、粘膜炎/口腔炎、腹泻、腹痛或烧灼感 常见 消化道出血、腹痛 偶见 食道炎、结肠炎(包括严重小肠结肠炎/中性粒细胞减少性小肠结肠炎伴穿孔) 极罕见 胃粘膜糜烂/溃疡 [u]肝胆异常[/u] 常见 肝酶及胆红素升高 [u]皮肤及皮下组织异常[/u] 极常见 脱发 常见 皮疹、搔痒、放射性皮炎(“放射线回忆反应”) 偶见 皮肤和指甲色素沉着、荨麻疹 极罕见 肢端红斑 [u]肾脏和泌尿系统异常[/u] 极常见 给药后尿液红染，持续1-2 天 [u]全身和给药部位异常[/u] 极常见 发热 常见 出血 偶见 脱水 [u]造血系统异常[/u] 明显的骨髓抑制是最严重的不良反应，但这对清除白血病细胞是必要的。 在给药后的10-14 天白细胞和血小板数降至最低值，在第三周细胞计数通常可恢复至正常值。发生严重骨髓抑制期间，有报道因感染和/或出血引起的死亡。 骨髓抑制的临床表现可以有发热、感染、脓毒血症、败血症、感染性休克、出血和组织缺氧，这些可导致死亡。若发生发热性中性粒细胞减少，建议静脉给予抗生素治疗。 [u]心脏毒性[/u] 危及生命的CHF（充血性心力衰竭）是蒽环类药物引起的最严重的心肌病，并且是药物的累积剂量限制性毒性。

7禁忌

·对伊达比星或其辅料、其他蒽环类或蒽二酮类药物过敏 ·严重肝功能损害 ·严重肾功能损害 ·严重心肌功能不全 ·近期发生过心肌梗塞 ·严重心律失常 ·持续的骨髓抑制 ·曾以伊达比星和/或其他蒽环类和蒽二酮类药物最大累积剂量治疗 ·治疗期间应停止哺乳

8注意事项

一般 伊达比星必须在有使用细胞毒药物经验的医生指导下使用。 伊达比星治疗开始前，患者应已从之前的细胞毒药物治疗的急性毒性反应(如口腔炎、中性粒细胞减少、血小板减少、全身性感染)中恢复。 心功能 使用蒽环类药物有发生心脏毒性的风险，表现为早期（即急性）或晚期（即迟发）事件。 早期（即急性）事件 伊达比星的早期心脏毒性主要包括窦性心动过速和/或心电图(ECG)异常，如非特异性ST-T 波改变；快速性心律失常，包括室性早博和室性心动过速、心动过缓、以及房室和束支传导阻滞都有报道。这些不良事件通常对后续的迟发性心脏毒性的发生并无预示作用，很少有临床意义，而且通常无需为此停止伊达比星治疗。 晚期（即迟发）事件 迟发性心脏毒性通常在治疗后期或在治疗结束后2 至3 个月内发生，但也有报道在治疗结束后数月到数年出现的迟发性事件。迟发性心肌病可表现为左心室射血分数(LVEF)降低和/或充血性心力衰竭(CHF)的症状和体征，如呼吸困难、肺水肿、坠积性水肿、心脏肥大、肝脏肿大、少尿、腹水、胸腔积液和奔马律。也有亚急性症状，如心包炎/心肌炎的报道。蒽环类药物引起的最严重的心肌病为危及生命的充血性心力衰竭，是药物的累积剂量限制性毒性。 尚未规定静脉注射或口服伊达比星的累积剂量上限。但据报道，接受静脉注射剂量累积达150 - 290mg/m2 的患者中有5%发生与伊达比星相关的心肌病。现有的数据显示，口服伊达比星总累积剂量可达400mg/ m2 ，提示其导致心脏毒性的可能性较小。 在使用伊达比星治疗前，需要进行心脏功能的评估，而且在整个治疗期间需要监测心脏功能，以尽可能地减少发生严重心脏功能损害的风险。在治疗期间定期监测左室射血分数(LVEF)，一旦出现心脏功能损害的表现立即停用伊达比星就可能减小发生的风险。可以运用MUGA 扫描（多门核素血管造影术）或者超声心动图（ECHO）对心脏功能进行反复的量化评估（对LVEF 的评估）。推荐在基线的时候进行心电图、MUGA 扫描或者ECHO 检查，特别适合于那些具有高危风险因素的患者。应反复进行MUGA 扫描或ECHO 检查以评估左室射血分数，尤其是在使用高累积剂量蒽环类药物时。这种评估技术在随访期间也应坚持使用。随访过程中，用于监测评估的技术要保持一致。 发生心脏毒性的危险因素包括活动性的或者是非活动性的心血管疾病、目前或既往接受过纵膈/心脏周围区域的放射治疗，之前用过其他蒽环类药物或者蒽二酮药物、同时使用其他抑制心肌收缩功能的药物或者具有心脏毒性的药物（例如曲妥珠单抗）。除非患者的心功能得到严密的监测，否则蒽环类药物包括伊达比星不能与其他具有心脏毒性的药物同时使用。患者在停止使用其他具有心脏毒性的药物（特别是具有长半衰期的药物例如曲妥珠单抗）之后接受蒽环类药物可能也会增加发生心脏毒性的风险。曲妥珠单抗的半衰期约为28.5 天并且在血循环中可以持续至24 周。因此，如果可能医师应该在停用曲妥珠单抗之后的24 周内避免使用以蒽环类药物为基础的治疗。如果在这时间之前需要使用蒽环类药物，须仔细监测心功能。 对接受高累积剂量伊达比星及具有高危风险的患者应进行严格的心脏功能的监测。然而无论是否存在心脏毒性风险因素，累积剂量较低时仍有可能发生心脏毒性。 婴儿和儿童似乎对伊达比星诱发的心脏毒性更加易感，必须长期进行定期的心脏功能监测。 伊达比星和其他蒽环类或蒽二酮类药物的毒性作用可能是累加的。 血液毒性 伊达比星是强烈的骨髓抑制剂。所有患者使用治疗剂量的本品都会出现严重的骨髓抑制。使用伊达比星前及每个周期都应进行血液学检查，包括白细胞（WBC）计数。剂量依赖性的、可逆的白细胞减少和/或粒细胞减少（中性粒细胞减少）是伊达比星主要的血液学毒性，并且是伊达比星最常见的急性剂量限制性毒性。白细胞减少或中性粒细胞减少通常很严重，血小板减少和贫血也有可能发生。中性粒细胞和血小板计数一般在用药后的10 至14 天达到最低点，但大部分患者的细胞计数会在第3 周内恢复至正常范围。严重骨髓抑制的临床表现包括发热、感染、脓毒血症/败血症、感染性休克、出血、组织缺氧、甚至死亡。 继发性白血病 有报道在使用蒽环类药物包括伊达比星的患者中出现了继发性白血病，可伴或不伴白血病前期症状。下列情况下出现继发性白血病更为常见：当与作用机制为破坏DNA 结构的抗癌药物联合使用时，或患者既往多次使用细胞毒药物时，或者蒽环类药物治疗剂量有所提升时。此类白血病的潜伏期通常为1～3 年。 胃肠道 伊达比星会引起呕吐反应。粘膜炎（主要是口腔炎，食管炎少见）通常会发生在给药后的早期，如果情况严重，几天后可能会进展为粘膜溃疡。绝大多数的患者在给药后的第三周得以恢复。有时，对于患急性白血病或其他疾病或接受已知会引起胃肠道并发症药物的患者口服伊达比星，偶尔会发生严重的胃肠道不良反应(如穿孔或出血)。对于出血和/或穿孔风险增高的活动性胃肠道疾病患者，医生必须权衡口服伊达比星的益处与风险。 肝功能和/或肾功能 由于肝和/或肾功能损害会影响伊达比星的分布，所以在治疗前或治疗过程中应常规进行肝肾功能的临床实验室检查（使用血清胆红素和血清肌酐作为指标）。在一些III 期临床试验中如果血清胆红素和/或肌酐水平超过2.0-mg %，则禁止使用伊达比星治疗。如果胆红素水平范围在1.2 到2.0-mg % ，其他蒽环类药物通常会减少50%的剂量。 肿瘤溶解综合征 使用伊达比星可能会导致高尿酸血症，其原因是伴随药物诱导的肿瘤细胞的迅速崩解而产生过度的嘌呤分解代谢 (肿瘤溶解综合征)。因此在初始治疗开始后需要评估血尿酸、钾、磷酸钙、肌酐等情况。水化、碱化尿液、预防性使用别嘌呤醇以预防高尿酸血症的出现，从而尽可能的减少肿瘤溶解综合症的发生。 免疫抑制效应/感染易感性增加 对于接受化疗药物包括伊达比星而导致免疫妥协的患者接种活疫苗或者减毒活疫苗可能会产生严重甚至致命的感染。正在接受伊达比星的患者应该避免接种活疫苗。可以接种死疫苗或者灭活疫苗，但是对这些疫苗的免疫应答可能会降低。 生殖系统 建议接受伊达比星治疗的男性患者在治疗期间及治疗结束后6 个月内采取有效的避孕措施；如适当和可能，可咨询相关人士来保存精子，因为治疗可能会导致不可逆的生育功能损伤。 其他 已有报道和其他细胞毒药物一样，使用伊达比星的患者有发生血栓性静脉炎、血栓栓塞性肺炎，包括肺栓塞的情况。 对驾驶和使用机器能力的影响 未系统研究过伊达比星对驾车和操作机器能力的影响。

9孕妇及哺乳期妇女用药

生育力损害 伊达比星可引起人类精子染色体的损害。因此接受伊达比星治疗的男性应采取有效的避孕措施。 妊娠 体外和体内的研究已经证实伊达比星具有潜在的胚胎毒性。但是没有对孕妇进行过充分的、严格对照的研究。育龄妇女在治疗期间应避免怀孕。只有当证明潜在益处大于对胎儿的潜在风险时，才能在怀孕期间采用伊达比星治疗。须将药物对胎儿的潜在危害告知患者。 哺乳 尚不清楚伊达比星或其代谢物是否经乳汁分泌。建议用本品化疗的母亲避免哺乳。

10儿童用药

婴儿和儿童似乎对伊达比星诱发的心脏毒性更加易感，必须长期进行定期的心脏功能监测。参见【用法用量】。

11老年用药

在败血症、贫血或输液速度过快时，年龄大于60 岁以上的老年患者更易发生心功能不全和心率失常，但上述症状通常是可逆的。

12药物相互作用

伊达比星是强烈的骨髓抑制剂，如与其他具有相似作用机制的药物组成联合化疗方案可导致毒性反应相加，尤其是骨髓/血液和胃肠道反应。与其他有潜在心脏毒性药物联合化疗时，或者是同时应用其他作用于心脏的药物（如钙离子通道拮抗剂）时，需要在整个治疗期间严密监测心脏功能。 合并用药所引起的肝肾功能的变化可能会影响伊达比星的代谢、药代动力学、治疗效果和/或毒性反应伊达比星治疗同时或之前的2-3 周内进行放疗可导致累加的骨髓抑制。

13药物过量

过大剂量的伊达比星可能在24 小时内引起急性心肌毒性反应，一至二周内产生严重的骨髓抑制。也有报道蒽环类药物过量后引起的迟发性心力衰竭可于数月后出现。 口服伊达比星的患者应观察可能出现的胃肠道出血和严重粘膜损伤。

14药理毒理

伊达比星属于细胞毒药物，是一种DNA 嵌入剂，作用于拓扑异构酶II，从而抑制核酸合成。 该化合物具有高亲脂性，与多柔比星和柔红霉素相比，细胞对药物的摄入增加。 与柔红霉素相比，伊达比星具有更广的抗肿瘤谱，静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]体外试验[/u] 人和鼠的体外实验表明，与多柔比星和柔红霉素相比，蒽环类耐药细胞对伊达比星显示出较低程度的交叉耐药性。 动物心脏毒性研究提示伊达比星比多柔比星和柔红霉素具有更高的治疗指数。其主要代谢产物伊达比星醇在体内和体外的试验动物模型中均显示出良好的抗肿瘤活性。在大鼠实验中，伊达比星醇的心脏毒性明显低于相同剂量的伊达比星。 [u]临床前安全性数据[/u] 口服给药比静脉给药毒性约低三倍，且口服给药时胃肠道毒性并没有增加。 口服给药与静脉给药或其他蒽环类药物相比，具有相同的毒性作用靶器官（血液淋巴系统和免疫系统、胃肠道、心脏、肝脏、肾脏、睾丸）。当静脉给药时，已证明肝脏和肾脏对毒性更加敏感，胃肠道和睾丸的毒性则相同。 与其他蒽环类药物一样，即便是口服给药，盐酸伊达比星仍被认为具有致突变、致畸和潜在的致癌性。

15药代动力学

肝肾功能正常的患者口服给药后伊达比星被快速吸收，达峰时间为2－4 小时，并从体循环中清除，其终末血浆半衰期在10－35 小时之间，大部分药物经代谢生成活性代谢产物伊达比星醇，而该代谢产物的清除更慢，血浆半衰期在33－60 小时之间。绝大部分药物是以伊达比星醇的形式经胆汁排出体外，1－2%的原形药物，最多4.6%的伊达比星醇经尿液排出。伊达比星的生物利用度按原形药物计为18－39%, 而当按它的活性代谢产物伊达比星醇计算时，则较高(29－58%)。在按药理学反应计算时，其有效生物利用度接近35％。 在白血病患者体内进行的细胞内(有核血细胞和骨髓细胞)药物浓度的研究表明，吸收迅速，几乎和药物在血浆中同时出现。 伊达比星和伊达比星醇在有核血细胞和骨髓细胞中的浓度比在血浆中浓度高二百倍以上，但伊达比星和伊达比星醇在血浆和细胞中的消除速率几乎相同。

16贮藏

密闭，在阴凉干燥处保存。

17包装

琥珀色玻璃瓶。 包装规格：1 粒/瓶/盒

18有效期

36 个月

19执行标准

进口药品注册标准JX20010315

1简介

2021年7月9日，百济神州宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已经附条件批准注射用卡非佐米（商品名：凯洛斯，KYPROLIS）上市，与地塞米松联用，治疗复发或难治性（R/R）多发性骨髓瘤（MM）成人患者，患者既往至少接受过2种治疗，包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂。凯洛斯是新一代环氧酮类蛋白酶体抑制剂，研究表明凯洛斯对蛋白酶体的抑制具有高选择性，无脱靶效应，神经毒性低，患者耐受性较好。百济神州通过与安进的战略合作，获得凯洛斯在中国的授权。这是凯洛斯在中国获批的首项适应症。

首都医科大学附属北京朝阳医院血液科主任，也是这项中国3期临床的主要研究者陈文明教授介绍：“此次支持凯洛斯中国获批的这项多中心单臂3期临床研究显示，卡非佐米联合地塞米松对复发或难治性多发性骨髓瘤患者有效，对PI耐药或对PI和IMiD双耐药的患者也有效，这将为复发或难治性多发性骨髓瘤患者带来新的治疗选择。”

中国医学科学院血液病医院淋巴肿瘤中心主任邱录贵教授表示：“对于复发或难治性多发性骨髓瘤患者，方案选择需要结合一线治疗的情况，包括一线治疗方案、持续时间、疗效、治疗耐受性等，在疾病进展后，要根据患者整体的疾病情况再调整治疗方案。凯洛斯自2012年被美国FDA批准用于复发或难治性多发性骨髓瘤治疗以来，以其为基础的联合方案在多项临床研究中显示出卓越的疗效及显著的生存获益。相信随着其在国内的上市及临床应用，将为我国多发性骨髓瘤的临床实践积累更多经验，相应推动临床指南、诊疗规范等的更新，进一步与国际接轨。

2适应症

本品与地塞米松联合适用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者，患者既往至少接受过2种治疗，包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂。

3作用机制

研究发现，蛋白酶体能够通过降解错误折叠和多余的蛋白质，在细胞功能和生长中发挥重要作用。在多发性骨髓瘤（MM）中，蛋白酶体的活性通常可能有所增强，并通过许多关键过程驱动肿瘤进展。作为新型的不可逆性蛋白酶体抑制剂，凯洛斯可以更牢固更稳定地与蛋白酶体结合，更强抑制蛋白酶体活性，阻断蛋白酶体对蛋白的降解，破坏骨髓瘤细胞内的蛋白清除，诱导骨髓瘤细胞凋亡，对硼替佐米耐药MM仍有效,。此外，研究表明凯洛斯对蛋白酶体的抑制具有高选择性，无脱靶效应，神经毒性低，患者耐受性较好。

4药品数据

一项针对复发/难治性多发性骨髓瘤患者的有效性和安全性的3期试验（NCT03029234研究）表明，在既往接受过多线治疗（中位线数为4）的中国患者中，卡非佐米的有效性与全球研究中观察到的大体一致。该试验主要终点总缓解率为35.8%（95% CI：27.3, 44.9）。根据独立审查委员会（IRC）评估，确定的中位无进展生存期（PFS）为5.6个月（95% CI：4.6，6.5)。同时，安全性特征与过往全球研究中观察到的情况一致。

5规格

60 mg

6研究

此项研究的目的是测定治疗后 肿瘤完全或部分消失患者比例（总响应率）。总响应率23%。响应时间中位数为7.8个月。 　　在超过30%的参加研究者中观察到的最常见副作用有疲劳、低血细胞计数和血小板水平、气短、腹泻、发烧。观察到的与Kyprolis有关的严重副作用包括心脏衰竭和呼吸急促。如果发生这些严重副作用，应密切监测患者并予治疗。 　　Kyprolis是通过FDA加速审批程序获批的，加速审批程序允许FDA依据临床试验数据显示出的能够合理预测临床效益的替代终点审批治疗严重疾病的药物。加速审批程序旨在为患者更早地提供充满希望的新药物。在该药物批准上市后，公司还须提交确认药物临床效益的更多的临床资料。 　　PS：国内客户若想购买此药可以联系美国连锁药房HaoeyouPharmacy[好医友美国药房]寻求帮助。 　　好医友美国药房隶属于美国加州健康科技集团，即中国“好医友”国际医疗平台的美国总部。目前已取得美国加州、亚利桑纳州、纽约州、盛顿州执照、爱达荷州、内华达州、新墨西哥州等多个地区的药品销售执照。 　　好医友美国药房提供专科药物、处方药物、非处方药物、药物配置、药物注射以及各类非住院患者的药物分发、咨询、配送等各项服务。美国是医药分开的国家，药店全部实行严格的处方药与非处方药分类管理。对处方药的销售，必须凭美国医生（电子/纸质）处方。如今国内患者可以依托科技，实现远程的病历交互，由美国医生根据患者病情开具电子 处方，以正规渠道在美国药房购买到处方药。

1成份

富马酸贝达喹啉。

2性状

本品为白色至类白色片。

3适应症

本品是一种二芳基喹啉类抗分支杆菌药物，作为联合治疗的一部分，适用于治疗成人（≥18岁）耐多药肺结核(MDR-TB)。只有当不能提供其他有效的治疗方案时，方可使用本品。本品应在直接面视督导下治疗(DOT)。根据两项Ⅱ期临床试验，通过分析耐多药肺结核(MDR-TB)患者痰培养转阴时间而确定了本品的适应症。

4规格

100mg

5用法用量

本品的推荐剂量是400mg口服，每日1次，用药2周；然后200mg，每周3次，用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。

6不良反应

恶心、关节痛、头痛、咯血、胸痛、食欲减退、转氨酶升高、皮疹、血淀粉酶升高、死亡率增加。

7禁忌

对本品或本品中的任何成份过敏者禁用。

8注意事项

在临床研究C208和C209中，没有使用本品治疗超过24周的数据。1.死亡率升高：在一项安慰剂对照试验中，观察到本品治疗组的死亡风险(9/79,11.4%)较安慰剂治疗组(2/81,2.5%)增加。在24周本品用药期间，发生了1例死亡。2.QT间期延长：本品可延长QT间期。在治疗前、以及本品治疗开始后至少2/12和24周时，应进行心电图检查(ECG)。3.肝毒性：服用本品时应避免饮酒、摄入含酒精的饮料和使用其他肝脏毒性药物，尤其是肝功能受损的患者。4.在本品治疗期间，应避免与强效CYP3A4诱导剂，例如利福霉素(利福平、利福喷汀和利福布汀)或中效诱导剂，例如依法伟伦。5.建议患者在服用本品期间如果发生头晕，不要驾驶或操作机械。6.请置于儿童不易拿到处。

9慎用人群

孕妇及哺乳期妇女用药

在大鼠和家兔中进行的生殖研究已表明没有贝达喹啉导致胎仔危害的证据。但是没有在妊娠期妇女中进行充分且严格对照研究。因为动物研究并非总能预测出人体反应，所以妊娠期间该药应该仅在明确需要时服用。哺乳期妇女用药：由于接受母乳喂养的婴儿有可能发生不良反应，因此必须权衡母乳喂养对婴儿的益处及药物治疗对母亲的益处，以决定是否停止母乳喂养或放弃本品治疗。

老年用药

由于数据有限，不排除65岁及以上患者使用本品的结果差异和特定风险。

10药物相互作用

在本品治疗期间，应避免与强效CYP3A4诱导剂，例如利福霉素(利福平、利福喷汀和利福布汀)或中效诱导剂，例如依法伟伦。

11药理毒理

贝达喹啉是一种抑制分枝杆菌ATP(5-三磷酸腺苷)合成酶的二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，该酶是结核分枝杆菌能量生成所必需的，贝达喹啉通过结合该酶的亚基c与亚基a发挥作用。

12贮藏

避光，密封，30℃以下保存。

13有效期

24个月。

1基本内容

药品介绍

资料来源： /成都新恒创药业有限公司

甲磺酸多拉司琼/多拉司琼/Dalasetron Mesylate

中文名：甲磺酸多拉司琼

注：出售其原料及中间体。

1 3-Cyclopentene-1-Carhoxylic Acid(CAS:7686-77-3)

2 3-Cyclopentene-1-Carhoxylic Acid Ethyl Ester(CAS:21622-01-5)

3 Endo-hexahydro-8-hydroxy-2.6- methano-2H-quinolizin-3（4H）-one（CAS:115956-07-5）

4 Dolasetron (CAS 115956-12-2 )

检验标准 企业标准/UPS 30

Reference standard Enterprise standard/UPS 30

检验项目ITEMS

性状 类白色粉末 Appearance whitish Powder

熔点Melting point 236℃-242℃

有关物质Related Substances 不大于1.0%

含量 Assay more than 98.0%

资料来源： /成都新恒创药业有限公司

甲磺酸多拉司琼/多拉司琼/Dalasetron Mesylate

中文名：甲磺酸多拉司琼

注：出售其原料及中间体。