1基本内容

主要成分：依托芬那酯。

性状：膏霜剂。

功能主治：骨骼肌肉系统软组织风湿病如肌肉风湿痛、肩周炎、腰痛、坐骨神经痛、腱鞘炎、滑囊炎、脊柱和关节软组织劳损、各种慢性关节炎，外伤如挫伤、拉伤。

用法及用量：每次涂5～10cm霜剂在痛疼部位，并用手轻轻按摩，一日三次～一日四次。

不良反应和注意：罕见皮肤潮红。

规格：膏霜剂：20g，40g 。

生产厂家：

是否医保用药：非医保

是否非处方药：非处方

其它：孕妇、哺乳期妇女和婴儿不推荐使用本药。

1基本内容

1盐酸阿那格雷

中文名称:盐酸阿那格雷

中文别名:6,7-二氯-1,5-二氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮盐酸盐

英文名称:Anagrelide Hydrochloride

英文别名:6,7-Dichloro-1,5-dihydroimidazo(2,1-b)-quinazolin-2(3H)-one monohydrochloride ; 6,7-Dichloro-1,5-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one monohydrochloride; Anagrelide hcl; 6,7-dichloro-5,10-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one hydrochloride (1:1)

CAS:58579-51-4

分子式:C10H8Cl3N3O

分子量:292.549

1上市审批

2006年6月，扑瑞赛获得FDA批准用于治疗对其他治疗耐药或不能耐受的成人慢性髓细胞白血病和费城染色体阳性的急性淋巴母细胞白血病。慢性髓细胞白血病一般分为3个阶段，慢性期、加速期和急变期，病程可持续几年，但到了急变期常常在半年内死亡。大多数CML病例会出现9 和22号染色体的部分互换，产生了一个截短的22号染色体，即费城染色体。融合的基因编码BCR–ABL蛋白,是CML的分子标记。BCR–ABL蛋白激酶抑制剂被认为可靶向治疗CML，Imatinib既是成功的例子。Imatinib已经成为CML的一线治疗药物，可以使大部分病人，特别是慢性期病人缓解，但每年仍有约4%的病人对Imatinib产生耐药，因此开发新的抑制剂仍是当务之急。

2研发基础

对Imatinib耐药病人的基因研究发现，这些病人的BCR–ABL蛋白的激酶结构域发生了突变，干扰了Imatinib和激酶的结合。Imatinib只和ABL激酶的一种独一无二的非活性构形结合，这种构形特异性的结合方式是imatinib与ABL选择性结合的原因。ABL激酶结构域的突变会破坏这种构形的形成，造成imatinib无法与之结合。因此，假如某种抑制剂不是采用这种构形严格性的结合方式，那它对imatinib耐药突变的白血病细胞应该仍保留活性。Dasatinib是一种口服多激酶抑制剂，抑制的激酶包括BCR–ABL、SRC家族激酶、c-KIT和PDGFR- 。Dasatinib和ABL的结合对构形的要求并不严格，对imatinib耐药突变细胞仍有活性。Dasatinib对除T315I突变株的其他imatinib耐药突变细胞株都有活性。事实上，dasatinib可抑制来自于imatinib敏感或耐药病人体内BCR-ABL阳性骨髓前体细胞的增殖，延长imatinib耐药的白血病小鼠的生存时间。

3临床数据

4项正在进行的单组临床试验考察了dasatinib的安全性和有效性，参加的病人是CML或费城染色体阳性的急性淋巴母细胞白血病病人，病人对imatinib 耐药或无法耐受。186名为CML慢性期病人，107名为CML加速期病人，74为髓系CML急变期病人，78名为淋巴系CML急变期病人。CML慢性期的首要有效性终点是主要细胞遗传学反应(MCyR)，定义为Ph+阳性细胞完全清除（完全细胞遗传学反应）或实质性减少（减少至少65%）。CML加速期和急变期以及急性淋巴母细胞白血病的首要有效性终点是主要血液学反应(MaHR)，定义为或者为完全血液学反应，或者无白血病迹象。dasatinib(70mg，口服，每日两次)的治疗使各期CML病人和急性淋巴母细胞白血病患者获得了细胞遗传学和血液学反应：慢性期CML 病人的McyR率为45%，完全反应率为33%。加速期病人的MaHR率为59%，髓系急变期病人的MaHR率为32%，淋巴系急变期病人的MaHR率为31%。Ph+急性淋巴母细胞白血病的MaHR率为42%。在CML慢性期、加速期和髓系急变期病人的6个月随访期内，血液学和细胞遗传学反应保持稳定。淋巴系急变期MaHR持续的中位时间为3.7个月，Ph+急性淋巴母细胞白血病人MaHR持续的中位时间为4.8个月。

其他几种BCR–ABL酪氨酸激酶抑制剂正处于临床前或临床开发阶段，其中进展最迅速的是 nilotinib,是一种比imatinib活性更强的BCR–ABL抑制剂。 与dasatinib一样,其中的几种化合物也具有多重抑制活性，可抑制ABL和SRC激酶家族的多个成员。其中两个化合物SKI-606和INNO-406(NS-187)已进入I期临床试验阶段。 Imatinib, dasatinib和nilotinib对T315I突变细胞系都没有活性，但一种aurora激酶抑制剂MK 0457(VX 680)则对该突变细胞也有活性。其他T315I抑制剂还有AT9283、KW2449和homoharringtonine。但这些双重抑制剂的延长生存时间的临床益处还有待证实。CML的长期治疗可能需要激酶抑制剂、法尼酯转移酶抑制剂以及其他作用机制化合物的联合应用。可以控制和清除残余癌细胞的免疫疗法也是有价值的。

2019年1月的这次次批准，是基于多中心单臂II期临床研究CA180-372（NCT01460160）的数据。在该研究的一个队列中，78例新诊B细胞前体Ph+ALL儿科患者接受了Sprycel片剂与化疗联合治疗。数据显示，在治疗第3年，该队列的二次无事件生存率（EFS）为64.1%（95%CI:52.4-74.7），定义为启动Sprycel治疗至第三次高危阻滞结束时缺乏完全应答、复发、继发性恶性肿瘤或任何原因死亡的时间。在接受安全性评估的81例患者中，3例患者（4%）出现致命不良反应，8例患者（10%）出现了导致治疗中断的不良反应，包括真菌性败血症、移植物抗宿主病的肝毒性、血小板减少症、CMV感染、肺炎、恶心、肠炎和药物过敏。常见的严重不良反应（发生率≥10%）包括发热、发热性中性粒细胞减少、粘膜炎、腹泻、败血症、低血压、感染（细菌、病毒和真菌）、过敏、呕吐、肾功能不全、腹痛和肌肉骨骼疼痛。

4适应症状

Dasatinib被FDA批准用于治疗对之前治疗耐药或无法耐受的成人慢性期、加速期、髓系或淋巴系慢性髓性白血病。Dasatinib的有效性是以血液学和遗传学反应为基础，目前还没有对照试验来显示dasatinib的临床益处，例如疾病相关症状的改善或生存时间的延长。Dasatinib也被批准用来治疗对之前治疗耐药或不能耐受的Ph+急性淋巴母细胞白血病人。

5不良反应

Sprycel与以下警告和预防事件相关：骨髓抑制、出血相关事件、液体潴留、心血管事件、肺动脉高压、QT延长、严重皮肤反应、肿瘤溶解综合征、胚胎胎儿毒性以及对儿科患者生长发育的影响。

1药品名称

药品名称：斯巴敏 ，奥替溴铵， 英文名Otilonium Br

2主要成份

本品主要成分:奥替溴铵。

3药物作用

奥替溴铵对于消化道平滑肌能够发挥强烈的解痉作用。实验数据显示，口服药物后，被吸收的部分很少，且数被吸收的部分通过胆道而经由大便排出体外 。

4性状

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

5适应症

奥替溴铵本品适用于胃肠道痉挛和运动功能障碍(肠易激综合征﹐胃炎﹐胃十二指肠炎﹐肠炎﹐食管病变)。也可用于内窥镜检查前准备(食管-胃-十二指肠镜﹐结肠镜﹐直肠镜等)。

6不良反应

在治疗剂量的奥替溴铵不会引起药品副作用，亦不会引起阿托品样作用 。

7注重事项

青光眼、前列腺肥大、幽门狭窄、孕妇及哺乳期妇女慎用。

8禁忌

已知的对于奥替溴铵过敏的。

9药品规格

片剂 40 mg x 30片。

10用法用量

根据内科医生的建议，每天2～3次，每次1～2片。

11贮藏

遮光，密封保存。

12有效期

24个月

1基本内容

硫秋水仙苷

中文名称：硫秋水仙苷

中文别名：噻可撒可

英文名称：Thiocolchicoside

CAS号:602-41-5

EINECS号:210-017-7

Inchi：InChI=1/C27H33NO10S/c1-12(30)28-16-7-5-13-9-18(37-27-24(34)23(33)22(32)19(11-29)38-27)25(35- 2)26(36-3)21(13)14-6-8-20(39-4)17(31)10-15(14)16/h6,8-10,16,19,22-24,27,29,32-34H,5,7,11H2,1-4H3,(H,28,30)/t16-,19+,22+,23-,24+,27+/m0/s1

分子式：C27H33NO10S

分子量：563.62

理化性质

折射率：1.657

摩尔折射率：141.76 cm3

摩尔体积：385.571 cm3

密度：1.462 g/cm3

闪点：516.018 °C

蒸发焓：141.661 kJ/mol

沸点：929.624 °Cat 760 mmHg

蒸气压力：0 mmHg at 25°C。

提取来源:水仙

含量：99%以上

外观：白色粉末

功效：具有肌肉松弛和抗炎活性

规格：CP2010/USP30

1基本内容

【药物名称】盐酸左卡巴斯汀 Levocabastine Hydrochloride[基]

【药物别名】立复汀 Livostin

【制剂规格】鼻喷雾剂：10ml：50 mg。

【药 动 学】鼻内每喷1次，约有30(g～40(g的左卡巴斯汀被吸收，主要以原型药由尿排出(70%)，血浆T1/2约35h～40h。

盐酸左卡巴斯汀(2)【适 应 证】过敏性鼻炎。

【不良反应】偶有暂时而轻微的局部刺激（鼻刺痛和烧灼感），罕见变态反应。

【用法用量】喷鼻，每只鼻孔喷2下/次，2次/日，也可增加到3次～4次/日，连续用药至症状消除。

【注意事项】肾功能损伤病人慎用，司机及操作机器者可使用本品。

2词条图册