1基本内容

研究人员发现，一种名为米哚妥林（PKC412）的酪氨酸激酶抑制剂，能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因，通过这一靶向药物治疗，参与研究的约六成严重患者病情得到明显好转。

这项发表在美国《新英格兰医学杂志》上的研究显示，米哚妥林能遏制器质性病变和肥大细胞的浸润性增生，患者寿命能由此平均延长28.7个月。但药物同时会产生恶心呕吐、血象变化等副作用。

1基本说明

成分

本品主要成份为：甲磺酸齐拉西酮，其化学名称为:5-[2-[4-（1，2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基]-乙基]-6-氯-1，3-二氢-吲哚-2-酮甲磺酸盐

适应症

本品适用于治疗精神分裂症患者急性激越症状。

药物相互作用

1齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。2齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。3齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。4齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。其他药物对齐拉西酮的影响卡马西平：卡马西平为CYP3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。

用法用量

肌肉注射：推荐剂量为每日10－20mg，最大剂量为每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小时注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小时注射一次。尚未研究连续肌肉注射3天以上的疗效和安全性，如需长期治疗，应尽快改用口服盐酸齐拉西酮片。由于没有评价精神病患者口服齐拉西酮后再肌注齐拉西酮的安全性，不推荐患者既口服又肌注齐拉西酮。老年患者、肝功能或者肾功能损伤患者肌肉注射齐拉西酮的安全性尚未进行系统评价。肾功能损伤患者宜慎用。但不需根据性别和种族调整剂量。

药理作用

齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、H1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用，对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。与其他抗精神分裂症药物一致，齐拉西酮的作用机制不明确。研究

2服用须知

注意事项

1.与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。与安慰剂相比，与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病（见警示语）。

2.齐拉西酮治疗引起QTc延长，比四种对照药物（利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇）对QTc的影响长约9-14毫秒，但是比硫利哒嗪约短14毫秒。一些能延长QT/QTc间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常（torsadedepointes）的发生及猝死有关。QT/QTc间期延长与尖端扭转

禁忌症

1QT间期延长齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者（包括先天性长QT间期综合征）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia和III类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派

不良反应

国外上市前临床试验报道，肌注齐拉西酮急性治疗期间，不良反应类型和发生率≥1%见下表。肌注齐拉西酮最常见的不良反应（发生率≥5%）为头痛（13%），恶心（12%）和嗜眠（20%）。上市后的使用中观察到的其他不良反应上市后报告的、未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义，属于罕见不良反应（并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系）：心脏疾病：心动过速、尖端扭转型室性心律失常（同时有很多混杂因素-参见注意事项）。生殖系统和乳腺疾病：溢乳；神经系统疾病：精神抑制药恶性综合征；精

3包装贮藏

规格

1ml:10mg（齐拉西酮）

储存

遮光，密闭保存。有效期暂定18个月

1盐酸氮卓斯汀

中文名称:盐酸氮卓斯汀

中文别名:4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪盐酸盐

英文名称:azelastine hydrochloride

英文别名:1(2H)-Phthalazinone, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride, (S)-; 4-(4-chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one hydrochloride (1:1)

CAS:153408-27-6;153408-28-7;79307-93-0

EINECS:253-720-4

分子式:C22H25Cl2N3O

分子量:418.3594

2用途

【药理作用】敏奇(盐酸氮卓斯汀片)具有强力抗组胺药理活性，是所有抗组胺药物中最强的，同时具有全面抗炎性介质的作用。

【适应症】过敏性患者。

【用法用量】：口服一次2mg、（1片），一日2次，早饭前1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。6岁以上儿童用药同成用法用量。

【不良反应】口服给药时副作用主要表现为轻微嗜睡、口干和倦怠等。不良反应率极低，且轻微，患者对其耐受性良好，一般能自然缓解，不需特别处理。

【包装规格】：铝塑板包装，每小盒1板，12片/板，2mg/片。

1基本信息

通用名：Teriflunomide, 特立氟胺

商品名：AUBAGIO

化学名：(2Z)-氰基-3-羟基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-2-丁烯酰胺；(2Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]but-2-enamide

结构式：原研发企业：Sanofi-aventis

适应症：II及III期临床研究适应于复发型多发性硬化症

剂型：片剂

给药途径：口服

2作用机制

特立氟胺是一种口服嘧啶合成酶抑制剂和免疫调节剂，可以逆转抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)—与从头嘧啶合成相关的一种关键酶。DHODH是一种含铁的黄素依赖的线粒体酶，是核酸中嘧啶合成的关键酶，催化嘧啶从头生物合成途径中的第四步反应。DHODH是免疫相关疾病的重要靶点，抑制DHODH，可以阻止新生嘧啶合成，致使DNA合成障碍，抑制活化的T淋巴细胞、B淋巴细胞以及肿瘤细胞的增殖，从而在免疫抑制和抗肿瘤中起重要作用。已知的作用机制包括通过抑制DHODH阻止淋巴细胞中嘧啶的从头合成，以及对酪氨酸激酶活性的干扰。

1尼扎替丁

1成分

中文别名：顺式-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-3-异丁基-2H-苯并[a]喹嗪-2-酮

英文名称：Tetrabenazine

英文别名：200-383-6; 2H-benzo[a]quinolizin-2-one, 1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-; 2-Oxo-3-isobutyl-9,10-dimethoxy-1,2,3,4,6,7-hexahydro-11bH-benzo[a]quinolizine; 3-Isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-one; 9,10-Dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-a]isochinolin-2-on; Tetrabenazine; 9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-one

CAS号：58-46-8

EINECS号：200-383-6

分子式：C19H27NO3

分子量：317.4226

InChI：InChI=1/C19H27NO3/c1-12(2)7-14-11-20-6-5-13-8-18(22-3)19(23-4)9-15(13)16(20)10-17(14)21/h8-9,12,14,16H,5-7,10-11H2,1-4H3

分子结构式：

2应用

【不良反应】以嗜睡多见，其次为体位性低血压、锥体外系不良反应和抑郁等。

【用法与用量】常用日剂量为75～200mg，分次口服。

3注意事项

倦睡是最常见的不良反应，疗程中不应驾车和操纵机器；其他不良反应有体位性低血压、锥体外系症状、胃肠障碍和抑郁情绪。本品可阻断利血平的作用，减弱左旋多巴的作用；如紧接在单胺氧化酶抑制剂（MAOI）后应用会出现精神错乱、坐立不安和定向障碍，故不应与MAOI同时应用或在停用MAOI后不到14d内应用。

1化合物简介

基本性质

中文名称：托芬那酸;

中文别名：托灭酸；2-[(3-氯-2-甲基苯基)氨基]苯甲酸；N-(3-氯-2-甲苯基)邻氨基苯甲酸;；N-(3-氯-2-甲基苯基)邻氨基苯甲酸;

英文名称：tolfenamic acid

英文别名：2 (3-Chloro-2-methylanilino)benzoic acid；Tolfenamic Acid；N-(3-Chloro-2-methylphenyl)anthranilic Acid；N-(3-Chloro-ortho-tolyl) anthranilic acid；2-(3-chloro-2-methylanilino)benzoic acid；2-[(3-Chloro-2-methylphenyl)amino]benzoic Acid；2-(3-Chloro-o-toluidino)benzoic Acid;

CAS号：13710-19-5

分子式：C14H12ClNO2

结构式： 托芬那酸

分子量：261.70400

精确质量：261.05600

PSA：49.33000

LogP：4.16320

物化性质

外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.333 g/cm

熔点：210-214°C

闪点：199oC

折射率：1.658

蒸汽压：2.66EmmHg at 25°C

安全信息

符号：GHS06

信号词：危险

危害声明：H301

警示性声明：P301 + P310

海关编码：2922499990

危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany：3

危险类别码：R22

RTECS号：CB2687500

危险品标志：Xn

用途

用于合成非甾体消炎镇痛药

2药理作用

托芬那酸具有抗炎、镇痛及解热作用。通过抑制环氧化酶(COX)减少花生四烯酸(AA)向炎症介质前列腺素(PGs)转化而起到消炎镇痛作用。

3药动学

大量的研究资料表明：TA在动物体内吸收迅速，注射给药后l～2 h内达到最大血药浓度，TA进人体内后几乎分布于所有组织中，血浆、肝脏、肺及肾脏中的TA含量显著增加，大脑、脊髓及眼睛中的含量相对较低，正常检测难以检测到 胎盘中的TA，14c标记后能检测到少量的TA，因而妊娠动物要慎用。TA通过羟基化作用或与甘氨酸或葡萄糖醛酸结合进行代谢，代谢物主要通过尿液和粪便排泄，重复给药不会造成体内药物的显著积累。，药物在体内几乎完全作为TA的甘氨酸及葡萄糖醛酸结合物形式通过尿液排泄(90%)，没有严重的特异性的毒性反应。TA能同时应用于人用和兽用市场，具有非常广阔的市场潜力。

4安全药理及毒理

安全药理 日本学者对TA的药理毒理等方面进行了深入的研究，包括TA的一般药理、中枢作用、循环系统作用、对肠道子宫等的作用，其代谢物的药理毒理作用，及TA的依赖性等。TA具有中枢抑制作用，对循环系统也有一定的影响，但对协调运动、电击痉挛、正常体温、Norad/Iso/Ach/Hist的血压作用、尿量、电解质排泄、血液凝固及血糖值等均没有影响。高浓度的TA对肠道及子宫没有特异性抑制作用，除了有补体溶血反应抑制以外，与其他的酸性非甾体抗炎药一样抗过敏活性较弱。与已知的药物相比，TA具有镇痛退热作用强，副作用少，治疗指数高，安全范围广等优点。代谢产物没有显著的中枢神经系统、呼吸系统、循环系统、平滑肌及其他显著的药理学作用口。

5用法用量

根据疼痛部位的大小，每次在局部涂5～10cm长的霜剂，用手轻轻按摩，每天3～4次。

6注意事项

1.（1）有凝血障碍病史者；（2）液体潴留导致的高血压、心脏病和水肿患者；（3）消化性溃疡、溃疡性结肠炎或上消化道疾病患者；（4）肝肾功能不全者。

2.不要接触黏膜和眼睛。

3.短时间内全身皮肤施用一支或更多的依托芬那酯，可引起头痛、眩晕或上腹痛，可用水洗去药物。

4.对托芬那酸和其他非甾体抗炎药过敏者，孕妇，哺乳妇女及婴幼儿禁用。

7药物的相互作用

不宜与其他水杨酸类药物合用。