索氟布韦、索非布韦、 sofosbuvir 原料及片(3+3) 　　药品名称：索氟布韦，索非布韦 　　英文名称：sofosbuvir，Sovaldi 　　剂型及规格：片，400mg 　　适应症：丙肝 　　申报类别：化药3+3 　　产品概述： 　　Sofosbuvir是新一代核酸类似物抑制剂，2013年12月6日获得FDA批准用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。FDA同时批准了sofosbuvir联合利巴韦林(ribavirin)用于基因型2和基因型3慢性丙型肝炎(hepatitisC)成人患者的治疗;sofosbuvir联合聚乙二醇干扰素(PEG-IFN)和利巴韦林，用于基因型1和基因型4慢性丙型肝炎初治(treat-naive)成人患者的治疗。 　　Sofosbuvir是首款用于治疗某些类型HCV感染而无需同时使用干扰素的有效且安全的药物。业内一致认为，这款药物堪称FDA批准的2013年最为重磅的药物。2013年后三周的销售额即达1.4亿美元。据分析人士预测，Gilead旗下以sofosbuvir为主力的丙肝业务在2014 年销售额可达22亿美元，其中仅sofosbuvir便可占据17.3亿美元。Gilead乐观地估计，sofosbuvir销售额最终有望冲破100亿美元。 　　仅在美国，已知就有约320万人受到丙肝病毒的影响，此外还有更多的漏诊患者。该疾病在美国每年导致约15000人死于长期感染所引起的肝硬化与肝癌。目前sofosbuvir的费用为1000美元/天，需要进行为期12周的治疗，因此每位患者治疗所需的总花费在8.4万美元左右。 　　知识产权状况：化合物专利尚未获得授权。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。并可供应全套进口注册标准的杂质。 　　合作方式：面议。

拉氧头孢钠原料及冻干粉针（6+6） 药品名称：拉氧头孢钠（头孢羟羧氧） 英文名称：Latamoxef sodium 化学名称：7-[[羧基(4-羟基苯基)乙酰]氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐 剂型及规格：冻干粉:0.25g，0.5g，1g 适应症：用于敏感菌所致肺炎、气管炎、胸膜炎、腹膜炎，以及皮肤和软组织、骨和关节、耳鼻咽喉、创面等部位的感染，还可用于败血症和脑膜炎。 申报类别：化药6+6。 产品特点： 拉氧头孢是半合成的氧头孢烯类新型抗生素，其抗菌性能与第三代头孢菌素相近，抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好抗菌作用。 同时，它还具有独特的优点，如对革兰氏阴性菌比一般头孢菌素强4~16倍，对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、不动杆菌属、变形杆菌属等有强大的抗菌作用，对厌氧菌，特别是对脆弱拟杆菌的作用明显优于二三代头孢菌素，拉氧头孢对控制呼吸道革兰氏阴性菌感染能发挥重要作用。 目前国内原料药尚无生产厂家，只有海南海灵通过进口原料药进行分装。 知识产权状况：无专利限制 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

　　替卡格雷(替格瑞洛)原料及片(3+6) 　　药品名称：替卡格雷片，替格瑞洛，倍林达 　　英文名：Ticagrelor，BRILINTA 　　化学名称：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol 　　剂型及规格：替卡格雷片，90mg/片 　　适应症：抗血小板凝集药。 　　申报类别：化药3+6类。 　　产品特点： 　　在急性冠脉综合征(ACS)持续增长的今天，抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替卡格雷与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。 　　替卡格雷为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，与P2Y12 ADP受体可逆性结合。PLATO研究结果显示，替卡格雷治疗12个月在不增加主要出血的情况下，较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%，同时显著降低心血管死亡达21%。 　　替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同，氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替卡格雷治疗后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。 　　市场情况： 　　目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix(氯吡格雷)已成为年销售额百亿美元的当红品种，获得FDA 批准的礼来和第一三共公司的普拉格雷(Effient)已是一个潜在的竞争者，而阿斯利康的替卡格雷的推出，有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。 　　开发上市情况： 　　2011年1月阿斯利康的替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售，商品名为Brilique，其规格是90mg/片，60片装。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替卡格雷用于减少急性冠脉综合征(ACS)患者的心血管死亡和心脏病发作。 　　知识产权状况：替卡格雷有化合物专利，2019年12月2日到期;晶型专利，2021年5月31日到期 　　研发进度： 　　已开发完毕，待申报。 　　并可提供下列杂质： 　　UL136，UL134，AZ13233747A，AZ13233747B，光降解杂质(RT11.1)，UL133，AZ13265501，AZ13232789，UL127，以及异构体 　　合作方式：面议。

　　磺达肝癸钠原料及注射液(3+6) 　　药品名称：磺达肝癸钠 　　英文名称：Arixtra 　　剂型及规格：注射液：2.5mg/0.5ml 　　适应症：手术后的抗凝，以及深度静脉血栓病症，与低分子肝素的适应症相同，Arixtra与华法林(warfarin)联用治疗急性深度静脉血栓(DVT)，也可与华法林联用作为急性肺栓塞(PE)的初始治疗。 　　申报类别：化药3+6。 　　产品特点： 　　Arixtra(磺达肝癸钠)是一个新型的高选择性Xa因子抑制剂，是纯化学合成的戊聚糖钠的甲基衍生物，分子量为1728Da。它的作用主要通过抗凝血酶(ATⅢ)对Xa的特殊抑制而发挥疗效。Arixtra含5个糖单位，它的硫酸盐基团能与ATⅢ牢固且专一的结合(其解离常数为50nM)，是凝血过程的主要内源性调节物。 　　Arixtra的短链部分与ATⅢ上的低聚糖结合位点有高度亲和力，引起ATⅢ分子不可逆的构象改变，使ATⅢ 的精氨酸反应活性中心暴露，与Xa因子的亲和力增加，从而特异性地增强ATⅢ对Xa因子的中和作用，打断了凝血瀑布链，抑制血栓形成，这种作用在各种动物模型中均得到证实。ATⅢ与Xa因子结合后，将Arixtra释放，后者又与其他ATⅢ分子结合，参与抑制血栓形成。在预防下肢深静脉血栓形成和肺栓塞的有效性和安全性方面的研究，也已证实它的作用跟低分子肝素相同或优于低分子肝素。 　　Arixrta具有生物利用度高,起效快,半衰期长、不良反应少等特点,临床应用更简便。对预防术后静脉血栓形成更有效、更安全。治疗急性冠脉综合征的疗效至少与低分子肝素等同。欧洲心脏病学会公布的数据显示，Arixtra在预防死亡发生，心梗及心肌缺血方面的效果与Lovenox(一种现在市场上销量最大的低分子肝素，年销售额在20-30亿美元)等同，在减少重大出血事件和死亡率方面要比前者有更优越的效果。 　　市场情况： 　　血栓症，即局部血液凝块形成。其中，动脉血栓可导致如心肌梗塞、中风、急性冠状动脉综合症和外周动脉疾病等;而静脉血栓则可引发肺栓塞。动静脉血栓是引发心血管疾病的发病与死亡的首要原因，同时，它也是癌症患者死亡的首要原因之一。抗血栓药物包括抗凝血药、抗血小板聚集药和溶血栓药。 　　然而，在这三种不同作用类型的药物中，唯有抗凝血药和抗血小板聚集药物有望成为抗血栓药物市场的佼佼者。在抗凝血药物中，维生素K拮抗剂和肝素主导了半个多世纪并在抗血栓药物中占有一席之地。随着人口的老龄化、心血管疾病发病率的增加，现行抗凝金标准药物已经不适应和满足这些需求。陆续改善的新药物获准上市是一种必然趋势，所以预计抗凝血药的市场结构将发生变化。 　　肝素类及其他各种抗凝药物的整个市场的市额大约是每年60亿美元。现在磺达肝癸钠的份额是每年15-20亿美元(2008年)，并且以每年10%左右的幅度在增长。特别是近年，随着肝素的产量的减少，肝素，低分子肝素的价格在不断地上升，化学合成磺达肝癸钠在整个抗凝领域的份额必将不断扩大。 　　知识产权状况： 　　无专利问题。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。并可供应全套进口注册标准的杂质。 　　合作方式：面议。

　　富马酸替诺福韦酯、富马酸泰诺福韦酯 原料及片剂(3+6) 　　药品名称：富马酸替诺福韦酯，富马酸泰诺福韦酯，富马酸替诺福韦二吡呋酯，富马酸泰诺福韦酯二吡呋酯 　　英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate 　　化学名称：(R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)- 1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯富马酸盐 　　剂型及规格：片剂：300mg 　　适应症：用于治疗HIV,HBV感染，和其他逆转录酶抑制剂和用于HIV-1感染及乙肝的治疗 　　申报类别：化药3+6类 　　产品特点： 　　富马酸替诺福韦酯是替诺福韦的前体药物，口服后被酯酶水解释放出母体药物替诺福韦，然后被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5′-三磷酸脱氧腺苷竞争参与HIV或HBV病毒DNA的合成，阻止病毒DNA的延长，从而产生抗病毒作用。 临床研究显示富马酸替诺福韦酯对HIV、HBV、HIV合并HBV感染及拉米夫定耐药患者具有良好的抗病毒作用，其抗HBV作用优于阿德福韦酯，且对大多数HBV耐药株有效。 　　替诺福韦酯与阿德福韦酯治疗CHB的疗效进行对比(治疗超过48周)的研究结果表明：替诺福韦酯组获得完全应答的患者比例显著高于阿德福韦酯组，而且对耐拉米夫定和阿德福韦HBV亦具有较好疗效，同时还可用于HIV/HBV合并感染，耐药发生率低，且对大多数HBV耐药株有效，不良反应少。 　　富马酸替诺福韦二吡呋酯一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV-1的活性。其活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。 　　市场情况： 　　自2008年以来，替诺福韦已经在包括美国在内的30多个国家和地区获得了慢性乙型肝炎的治疗的适应症。此外，全球已经有超过100个国家批准替诺福韦用于艾滋病的治疗，其中也包括中国。因此，具有相当广阔的市场前景。 　　中国是乙肝病毒感染人次最多的国度,每一年近30万人因此死于乙肝相关疾病，据不完全统计，目前我国有慢性无症状乙肝病毒携带者约1.2亿，慢性乙肝病人约3000万。仅从乙肝病毒携带者的数字来说，差不多就是全国人民十有其一。 　　知识产权状况：无专利限制。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。并可提供USP,WHO和进口注册标准的各种杂质。 　　合作方式：面议。

磺达肝癸钠原料及注射液（3+6） 药品名称：磺达肝癸钠 英文名称：Arixtra 剂型及规格：注射液：2.5mg/0.5ml 适应症：手术后的抗凝，以及深度静脉血栓病症，与低分子肝素的适应症相同，Arixtra与华法林（warfarin）联用治疗急性深度静脉血栓（DVT），也可与华法林联用作为急性肺栓塞（PE）的初始治疗。 申报类别：化药3+6。 产品特点： Arixtra（磺达肝癸钠）是一个新型的高选择性Xa因子抑制剂，是纯化学合成的戊聚糖钠的甲基衍生物，分子量为1728Da。它的作用主要通过抗凝血酶(ATⅢ)对Xa的特殊抑制而发挥疗效。Arixtra含5个糖单位，它的硫酸盐基团能与ATⅢ牢固且专一的结合(其解离常数为50nM)，是凝血过程的主要内源性调节物。 Arixtra的短链部分与ATⅢ上的低聚糖结合位点有高度亲和力，引起ATⅢ分子不可逆的构象改变，使ATⅢ 的精氨酸反应活性中心暴露，与Xa因子的亲和力增加，从而特异性地增强ATⅢ对Xa因子的中和作用，打断了凝血瀑布链，抑制血栓形成，这种作用在各种动物模型中均得到证实。ATⅢ与Xa因子结合后，将Arixtra释放，后者又与其他ATⅢ分子结合，参与抑制血栓形成。在预防下肢深静脉血栓形成和肺栓塞的有效性和安全性方面的研究，也已证实它的作用跟低分子肝素相同或优于低分子肝素。 Arixrta具有生物利用度高,起效快,半衰期长、不良反应少等特点,临床应用更简便。对预防术后静脉血栓形成更有效、更安全。治疗急性冠脉综合征的疗效至少与低分子肝素等同。欧洲心脏病学会公布的数据显示，Arixtra在预防死亡发生，心梗及心肌缺血方面的效果与Lovenox（一种现在市场上销量最大的低分子肝素，年销售额在20-30亿美元）等同，在减少重大出血事件和死亡率方面要比前者有更优越的效果。 市场情况： 血栓症，即局部血液凝块形成。其中，动脉血栓可导致如心肌梗塞、中风、急性冠状动脉综合症和外周动脉疾病等；而静脉血栓则可引发肺栓塞。动静脉血栓是引发心血管疾病的发病与死亡的首要原因，同时，它也是癌症患者死亡的首要原因之一。抗血栓药物包括抗凝血药、抗血小板聚集药和溶血栓药。 然而，在这三种不同作用类型的药物中，唯有抗凝血药和抗血小板聚集药物有望成为抗血栓药物市场的佼佼者。在抗凝血药物中，维生素K拮抗剂和肝素主导了半个多世纪并在抗血栓药物中占有一席之地。随着人口的老龄化、心血管疾病发病率的增加，现行抗凝金标准药物已经不适应和满足这些需求。陆续改善的新药物获准上市是一种必然趋势，所以预计抗凝血药的市场结构将发生变化。 肝素类及其他各种抗凝药物的整个市场的市额大约是每年60亿美元。现在磺达肝癸钠的份额是每年15-20亿美元（2008年），并且以每年10%左右的幅度在增长。特别是近年，随着肝素的产量的减少，肝素，低分子肝素的价格在不断地上升，化学合成磺达肝癸钠在整个抗凝领域的份额必将不断扩大。 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。并可供应全套进口注册标准的杂质。 合作方式：面议。

依折麦布+辛伐他汀片（3+6） 药品名称：Vytorin（葆至能） 化学名称：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮；(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酚 2,2-二甲基丁酸酯 性状: 本品为白色或类白色片 剂型及规格：片剂，依折麦布10mg+辛伐他汀10/20/40mg 适应症：高血脂及难治性高血、高胆固醇等症 申报类别：化药3+6。 申报信息：目前无仿制申报信息 原研厂：依折麦布和辛伐他汀合剂由默克公司研发生产,2004年7月上市，商品名Vytorin（葆至能），2009年制剂进口国内。本品属降胆固醇药物，通过减少小肠对胆固醇的吸收从而达到降低胆固醇的作用。用于具有高胆固醇或原发性高胆固醇的患者，降低总胆固醇，低密度脂蛋白（坏）胆固醇和甘油三酯，增加高密度脂蛋白（好的）胆固醇，从而减少对小动脉的硬化，减少心脏病，中风硬化的风险，以及周边血管疾病。 研发进度：已开发完毕，待申报。 并提供下列杂质 SCH60969/SCH61348、SCH209549、SCH483429、SCH59566、SCH57871、SCH483421 合作方式：面议。

　　替诺福韦酯+恩曲他滨 原料及复方片剂(3+3) 　　药品名称：替诺福韦酯、泰诺福韦酯、替诺福韦二吡呋酯、泰诺福韦酯二吡呋酯;恩曲他滨;特鲁瓦达 　　英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate;Emtricitabine;Truvada 　　剂型及规格：片剂：200mg、300mg 　　适应症： 　　与其他抗艾滋病毒药物结合使用用于治疗成人及12岁以上儿童的HIV-1感染; 　　与其他性行为安全措施结合用于预防成人性行为获得性HIV-1的风险。 　　申报类别：化药3+3类 　　产品概述： 　　替诺福韦酯是替诺福韦的前体药物，是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有抗HIV-1的活性。其活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA来终止DNA链。临床研究显示富马酸替诺福韦酯对HIV、HBV、HIV合并HBV感染及拉米夫定耐药患者具有良好的抗病毒作用，其抗HBV作用优于阿德福韦酯，且对大多数HBV耐药株有效。 　　恩曲他滨是一种核苷类逆转录酶抑制剂。该药物与其他抗逆转录病毒药物联用于成人HIV-1感染的治疗。本品口服后被磷酸化为具有细胞活性的5‘-三磷酸盐，5‘-三磷酸盐通过进入病毒DNA主链，与主链结合，导致链终止，从而抑制HIV-1逆转录酶及HBV DNA聚合酶活性。 　　特鲁瓦达(Truvada)在2004年获得FDA批准用于治疗成人HIV-1感染，2012年又获得批准用于降低成人性行为获得HIV-1感染的风险，是第一个FDA批准的用于HIV感染预防的药物。Truvada可以起到阻止HIV在人体细胞内繁殖的作用。在对近2500名具有高危性行为的男性测试者研究后。医生发现，在测试者定期服用药物的情况下，药物对感染率的下降起到显著作用。测试结果显示Truvada有效地使HIV感染风险下降了42%。在另一项对近4800对一方感染另一方未感染的异性恋伴侣的试验中，Truvada减少感染风险高达75%。 　　知识产权状况：无专利限制。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。

　　盐酸莫西沙星 原料及片或注射剂(3+6) 　　药品名称：盐酸莫西沙星 　　英文名称：Moxifloxacin hydrochloride 　　化学名称：1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐 　　剂型及规格：0.4g/片;小水针0.4g:10ml;葡萄糖注射液：0.4g∶250ml; 　　适应症：治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。 　　申报类别：化药3+6类 　　产品特点： 　　莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月在德国上市，1999年12月10日通过FDA审批，商品名Avelox，目前已在世界许多国家地区用于临床。 　　莫西沙星的抗菌作用是由对拓扑异构酶II(DNA促旋酶)和拓扑异构酶IV的抑制作用引起的。DNA促旋酶在细菌DNA的复制、转录和修复过程中是必不可少的，拓扑异构酶IV在细菌细胞分裂的过程中发挥重要作用。莫西沙星不经细胞色素P450代谢，减少了药物间相互作用的可能性。 　　许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的学术推广下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。 　　市场情况： 　　莫西沙星虽然上市时间不长，但是优良的作用机制，带动了市场销售，尤以呼吸道细菌性感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果，其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可， 2002年销售额3.38亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位。2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元，在全球畅销处方药排名第129位;2007年世界市场销售额高达10.34亿美元，比上年增长25.8%。 　　知识产权状况： 　　研发进度：已开发完毕，待申报。提供各种报批所需杂质： 　　莫西沙星对映异构体， 莫西沙星侧链对映异构体，莫西沙星杂质A，B, C, D, E。 　　合作方式：面议。

拉氧头孢钠原料及冻干粉针（6+6） 药品名称：拉氧头孢钠（头孢羟羧氧） 英文名称：Latamoxef sodium 化学名称：7-[[羧基(4-羟基苯基)乙酰]氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐 剂型及规格：冻干粉:0.25g，0.5g，1g 适应症：用于敏感菌所致肺炎、气管炎、胸膜炎、腹膜炎，以及皮肤和软组织、骨和关节、耳鼻咽喉、创面等部位的感染，还可用于败血症和脑膜炎。 申报类别：化药6+6。 产品特点： 拉氧头孢是半合成的氧头孢烯类新型抗生素，其抗菌性能与第三代头孢菌素相近，抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好抗菌作用。 同时，它还具有独特的优点，如对革兰氏阴性菌比一般头孢菌素强4~16倍，对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、不动杆菌属、变形杆菌属等有强大的抗菌作用，对厌氧菌，特别是对脆弱拟杆菌的作用明显优于二三代头孢菌素，拉氧头孢对控制呼吸道革兰氏阴性菌感染能发挥重要作用。 目前国内原料药尚无生产厂家，只有海南海灵通过进口原料药进行分装。 知识产权状况：无专利限制 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。