阿尼芬净原料及冻干粉针剂(3+3) 　　药品名称：阿尼芬净 　　英文名：Anidulafungin，Eraxis 　　化学名称： 1-(4R,5R)-4,5-dihydroxy-N2-4-(pentyloxy)1,1:4,1-terphenyl-4-ylcarbonyl-L-ornithine- Echinocandin B 　　剂型及规格：冻干粉针剂，50mg、100mg 　　适应症： 　　适用于以下真菌感染：1 念珠菌血症及其他类型的念珠菌感染(腹腔脓肿、腹膜炎);2 食管念珠菌。 　　申报类别：化药3+3类 　　产品特点： 　　阿尼芬净是继卡泊芬净、米卡芬净后获批上市的第三个棘白菌素(echinocandins)类抗真菌药物，2006年获得FDA上市批准。阿尼芬净通过抑制β-1，3-葡聚糖合成酶(许多致病性真菌合成细胞壁主要部 分所需要的酶，在哺乳动物的细胞内没发现)，从而导致细胞壁破损和细胞死亡。 　　阿尼芬净对绝大部分的念珠菌和真菌有强大的抗菌活性，包括氟康唑耐药的念珠菌、双态性真菌和霉菌感染。临床前研究证实具有强大的体内外抗真菌活性，且不存在交叉耐药性。阿尼芬净通常能被很好耐受，最常报告的副反应是轻度腹泻、肝酶实验室检查值轻度升高和头痛。某些患者用药后还会出现输注相关反应，但大多程度轻微。 　　阿尼芬净的代谢过程与其他棘白菌素类抗真菌药不同，其体内清除几乎是化学降解过程，而是非肝药酶代谢途径。因此在临床治疗剂量下，不可能是任何药物代谢酶的底物、抑制剂或诱导剂。鉴于阿尼芬净不通过肝脏代谢，因此不存在与其他药物相互作用。 　　阿尼芬净不经过肝代谢和肾清除，使联合用药以及肝、肾功能不良患者无需调整剂量成为可能。对于念珠菌属，MIC低于氟康唑和卡泊芬净。且用药安全，耐受性好，对治疗念珠菌和霉曲菌引起的严重感染具有广阔的前景。 　　知识产权状况： 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。

　　富马酸替诺福韦酯原料及片剂(3+6) 　　药品名称：富马酸替诺福韦酯，富马酸泰诺福韦酯 　　英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate 　　化学名称：(R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)- 1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯富马酸盐 　　剂型及规格：片剂：300mg/片 　　适应症：用于治疗HIV,HBV感染，和其他逆转录酶抑制剂和用于HIV-1感染及乙肝的治疗。 　　申报类别：化药3+6。 　　产品特点： 　　富马酸替诺福韦酯是替诺福韦的前体药物，口服后被酯酶水解释放出母体药物替诺福韦，然后被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5′-三磷酸脱氧腺苷竞争参与HIV或HBV病毒DNA的合成，阻止病毒DNA的延长，从而产生抗病毒作用。 临床研究显示富马酸替诺福韦酯对HIV、HBV、HIV合并HBV感染及拉米夫定耐药患者具有良好的抗病毒作用，其抗HBV作用优于阿德福韦酯，且对大多数HBV耐药株有效。 　　替诺福韦酯与阿德福韦酯治疗CHB的疗效进行对比(治疗超过48周)的研究结果表明：替诺福韦酯组获得完全应答的患者比例显著高于阿德福韦酯组，而且对耐拉米夫定和阿德福韦HBV亦具有较好疗效，同时还可用于HIV/HBV合并感染，耐药发生率低，且对大多数HBV耐药株有效，不良反应少。 　　富马酸替诺福韦二吡呋酯一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV-1的活性。其活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。 　　市场情况： 　　中国是乙肝病毒感染人次最多的国度,每一年近30万人因此死于乙肝相关疾病，据不完全统计，目前我国有慢性无症状乙肝病毒携带者约1.2亿，慢性乙肝病人约3000万。仅从乙肝病毒携带者的数字来说，差不多就是全国人民十有其一。 　　Gilead公司和葛兰素史克近日宣布：中国国家食品药品监督管理局(SFDA)已于1月10日批准了富马酸替诺福韦二吡呋酯片(以下简称替诺福韦)治疗慢性乙型肝炎的新药临床试验申报。这标志着替诺福韦治疗慢乙肝Ⅲ期注册临床试验将很快启动。该Ⅲ期注册临床试验将在中国18个临床研究中心进行，将会有大约500个病人入组试验：在开始的48周，一项多中心，双盲，双模拟，随机对照的试验将比较在中国的慢乙肝患者中替诺福韦300mg每日一次和阿德福韦酯 10mg每日一次的疗效和安全性;之后将是一项开放性的单药治疗研究，旨在评价中国慢乙肝患者每日给予一次替诺福韦300mg继续治疗192周的疗效和安全性。这个试验共计5年。自2008年以来，替诺福韦已经在包括美国在内的30多个国家和地区获得了慢性乙型肝炎的治疗的适应症。此外，全球已经有超过100个国家批准替诺福韦用于艾滋病的治疗，其中也包括中国。因此，具有相当广阔的市场前景。 　　知识产权状况：无专利限制。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　并可提供USP,WHO和进口注册标准的各种杂质。 　　合作方式：面议。

替卡格雷（替格瑞洛）原料及片（3+3） 药品名称：替卡格雷片，替格瑞洛，倍林达 英文名：Ticagrelor，BRILINTA 化学名称：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol 剂型及规格：替卡格雷片，90mg/片 适应症：抗血小板凝集药。 申报类别：化药3+3类。 产品特点： 在急性冠脉综合征（ACS）持续增长的今天，抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替卡格雷与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。 替卡格雷为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，与P2Y12 ADP受体可逆性结合。PLATO研究结果显示，替卡格雷治疗12个月在不增加主要出血的情况下，较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%，同时显著降低心血管死亡达21%。 替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同，氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替卡格雷治疗后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。 市场情况： 目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix（氯吡格雷）已成为年销售额百亿美元的当红品种，获得FDA 批准的礼来和第一三共公司的普拉格雷（Effient）已是一个潜在的竞争者，而阿斯利康的替卡格雷的推出，有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。 开发上市情况： 2011年1月阿斯利康的替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售，商品名为Brilique，其规格是90mg/片，60片装。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替卡格雷用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作。 知识产权状况：替卡格雷有化合物专利，2019年12月2日到期；晶型专利，2021年5月31日到期 研发进度： 已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

　　依替米贝(依折麦布)原料及片(3+6) 　　药品名称：依替米贝，依折麦布 　　英文名称：Ezetimibe 　　化学名称：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 　　剂型及规格：依折麦布片：10mg 本品为白色或类白色片。 　　适应症：原发性高胆固醇血症。 　　申报类别：化药3+6。 　　申报信息：目前无仿制申报信息 　　产品特点： 　　依折麦布是默克与先灵葆雅公司合作研发的新型调血脂药，是他汀类药物问世15年以来首个完全创新作用机制的调脂药物，该药于2002年11月在德国和美国首次上市。现已通过我国国家食品药品监督管理局批准上市。 　　胆固醇吸收抑制剂——依折麦布(Ezetimibe)，是一类全新的降胆固醇药物。众所周知，人体内的胆固醇主要有两种来源，一种来源是肠道内吸收膳食和胆汁中的胆固醇，另一种来源是肝脏和外周组织中产生的胆固醇。肠道内吸收的胆固醇大约2/3，来源于胆汁，1/3来自膳食。他汀类药物的主要作用途径是抑制肝脏中的胆固醇合成，而第一个胆固醇吸收抑制剂——依折麦布，则是通过选择性地抑制胆固醇在肠道中的吸收而发挥作用。 　　依折麦布的半衰期为22小时，每天服用10mg，可以抑制胆固醇吸收平均达54%，可使LDL-C降低18%左右。 　　市场情况： 　　依折麦布(ezetimibe)是一类新型降胆固醇药物，是一种选择性胆固醇吸收抑制剂，主要阻断胆固醇的外源性吸收途径。它通过作用于胆固醇转运蛋白抑制肠道内胆固醇的吸收。并且，依折麦布几乎不通过细胞色素P450酶代谢，不影响他汀类药物浓度，二者合用不会发生有临床意义的药物间的相互作用，安全性和耐受性良好。他汀类药物与依折麦布联合应用可以分别从胆固醇的内、外源性途径对血脂水平进行调节以达到最佳疗效。已有临床研究显示：依折麦布单独使用对胆固醇水平降低的幅度不大，但与他汀类药物合用时，显示出显著的协同作用，可减少他汀类药物的使用量，减少不良反应的发生率。 　　随着社会经济的的持续发展，人们的生活水平不断提高，饮食水平也在不断改善，然而人们的血脂水平也在随之升高。国内开展的许多有关血脂的流行病学研究证实，中国高脂血症的发病率保守估计为7%到8%，而实际平均发病率可能达到10%以上，全国有超过一亿的人口需要接受调脂治疗。资料显示，目前全球患有高胆固醇的患者中，其中35%的人知道自己的病情，但只有12%的人接受治疗，大多数的高胆固醇患者并未接受到适当的治疗。 　　随着人们对健康的日益关注，降胆固醇药品将越来越有发展潜力，预估全球仅他汀类药物的市场已超过180亿美元，并以每年20%的速率增加。2007年全球销售额前200名的处方药中，有八项降胆固醇药品，总销售额为214.5亿美元，排名各类用药之首。 　　知识产权状况：依折麦布有化合物专利，专利到期：2014年。 　　国内生产及研制情况： 　　国内有进口药品：MSP SINGAPORE COMPANY LLC公司 　　依折麦布片：10mg 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　并提供下列杂质 　　SCH60969/SCH61348、SCH209549、SCH483429、SCH59566、SCH57871、SCH483421 　　合作方式：面议。

　　非诺贝酸原料药及片剂(3+3)， 　　药品名称：非诺贝酸 　　英文名称：Fenofibric acid; 　　化学名称：2-(4-(4-氯苯甲酰)苯氧基)-2-甲基丙酸 　　剂型及规格：片剂：35mg、105mg;缓释胶囊：45、135mg 　　适应症：降血脂药。具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 　　申报类别：化药3+3。 　　产品特点： 　　本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，是非诺贝特的体内代谢产物，其通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯;还使载脂蛋白A1和A11生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 　　非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 　　众所周知，非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，减少了能源和原料的消耗、缩短了生产周期、降低了生产成本。 　　市场情况： 　　非诺贝酸片剂，用于混合性血脂异常的潜在治疗。它于2008年12月获得了FDA的批准，与一种他汀类药物联合使用。TriLipix因为是第一及唯一一种被批准这样使用的贝特类药物。随后可能申报其他治疗领域。同时，TriLipix加CrestorTM复方制剂(瑞舒伐他汀)治疗脂质疾病(包括高脂血症)还在进行III期临床试验，Solvay已启动了治疗糖尿病性黄斑水肿的II期试验。 　　一方面随着我国生活水平的提高，高血脂病人的发病率呈上升趋势随，国内市场将不断扩展;另一方面，他汀类药物在我国的使用日渐普及，而本品与他汀类药物联合用药所取得的良好疗效，以及联用治疗耐受性良好，且安全状况与单独用胆碱非诺贝特及阿托伐他汀无异，随着联合用药的广泛应用，将使胆碱非诺贝特有较好的市场开发前景。 　　知识产权状况： 　　无化合物专利，有制剂专利，已规避。 　　研发进度：已部分完成临床前全部药学研究，待申报。 　　合作方式：面议。

　　特拉匹韦原料及片(3+3) 　　药品名称：特拉匹韦，特拉普韦 　　英文名：Telaprevir，Incivek 　　化学名称：(1S,3aR,6aS)-(2S)-2-Cyclohexyl-N-(pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-1-((cyclopropylamino)oxoacetyl)butyl)octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide 　　剂型及规格：片，375mg 　　适应症： 　　FDA批准其用于之前接受干扰素治疗无效或未经治疗，且患有其它肝病如肝硬化的丙肝成年患者; 　　欧盟批准其用于治疗丙肝成年患者。 　　申报类别：化药3+3类 　　产品特点： 　　2011年5月23日，Vertex制药公司特拉匹韦获FDA批准上市，商品名为Incivek;2011年9月21日，欧盟批准Janssen制药的丙肝治疗新药特拉匹韦上市，商品名为Incivo;2011年8月，Incivek在加拿大也获得批准。 　　特拉匹韦(Telaprevir)是直接蛋白酶抑制剂，它通过结合病毒并防止其增殖来起作用。特拉匹韦和PEG化的干扰素以及利巴韦林联合使用，用于治疗基因1型慢性丙肝。 　　市场情况： 　　我国的丙肝发病人数和死亡人数均呈逐年升高趋势，其中2009年报告的发病人数是2001年的10.56倍。由丙肝所造成的疾病负担和死亡人数正在成倍增加，丙肝已成为堪比艾滋病的严重社会和公共卫生问题。中国的慢性感染者约占全球的1/4，保守估计在3800万以上，2008年发病人数已经达到12万，丙肝死亡率已经升至第五位，特拉匹韦治疗丙肝有着较好的前景。 　　知识产权状况：无专利问题。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。

　　右旋雷贝拉唑钠原料及片(3+3) 　　药品名称：右旋雷贝拉唑钠 　　英文名称：Dexrabeprazole sodium 　　剂型及规格：粉针剂：5mg、10mg 　　适应症：胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)活动性十二指肠溃疡、良性活动性胃溃疡、伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管反流证与适当的抗生素联用可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。 　　申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+3。 　　产品特点： 　　与奥美拉唑，雷贝拉唑比，右旋雷贝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更强，而且抑制可恢复;对血浆胃泌素水平影响较少;具有选择性强烈抑制幽门螺杆菌(HP)作用。 　　临床试验结果表明本品对胃烧灼痛及胃回流的疗效比雷贝拉唑钠明显提高，且症状缓解时间明显快于雷贝拉唑钠，本品疗效确切、安全性好。 　　市场情况： 　　近年，在生活和工作中的压力，导致不少人食无定时、食无规律和不注意健康饮食，从而引起各种各样的胃部疾病。升学的压力也令不少的中学生出现胃病情况，胃病患者有年轻化的迹象。 　　另外，消化性溃疡的复发率很高，有研究显示停药后1年的复发率为65%~80%，2年的复发率几乎达到100%。反映出大部分的患者在一段时间内需要连续用药，这对整个抗消化性溃疡药物市场有正面的促进作用。 　　质子泵抑制剂的总体市场份额在继续增长，5大产品的总体市场份额超过83%，比去年同期增长3个百分点。而且兰索拉唑的市场份额首次超过法莫替丁和铝碳酸镁，令抗消化性溃疡药物市场份额前5位产品都是质子泵抑制剂。 　　抗消化性溃疡及胃动力药市场中，市场份额前四位分别是奥美拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑、雷贝拉唑。 　　雷贝拉唑包括左旋和右旋两种光学异构体，实际所使用的活性成分为两种光学异构体的消旋混合物。但是实验表明雷贝拉唑右旋异构体的药理作用要明显强于左旋异构体及其消旋体。其右旋异构体最低有效剂量较消旋体小，代谢半衰期长，可以明显提高疗效和降低毒副反应的发生。临床试验结果表明本品对胃烧灼痛及胃回流的疗效比雷贝拉唑钠明显提高，且症状缓解时间明显快于雷贝拉唑钠，本品疗效确切、安全性好，因此具有开发价值。 　　知识产权状况： 　　无专利问题。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。

　　泊沙康唑原料及混悬剂(3+6) 　　药品名称：泊沙康唑 　　英文名：Posaconazole，Noxafil 　　化学名称：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮 　　剂型及规格：口服混悬剂，40mg/ml 　　适应症：用于预防十三岁及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染，治疗口咽部念珠菌感染和对氟康唑和伊曲康唑耐药的口咽部念珠菌感染。 　　申报类别：化药3+6类 　　产品特点： 　　泊沙康唑(posaconazole)是2006年9月15日由美国FDA批准的一种广谱三唑类抗真菌药,用于难治性疾病或其他药物耐药所引起的真菌感染(如曲霉菌病、结核菌病和镰刀菌病等),该药由美国Scher-ing-Plough公司研制上市,商品名为Noxafil。 　　泊沙康唑是一种新的化学分子实体，是第一个被FDA批准的用于预防由侵袭性曲霉菌引起病变的抗菌药物，属于高亲脂性第二代抗真菌药，与其他唑类抗菌药物相同，该药也是通过与羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51或Erg11p)活性部位的血红素辅助因子结合，抑制真菌麦角甾醇的生物合成，破坏细胞膜的形成和完整性而起到抗菌作用。泊沙康唑克服了第一代三唑类药物抗菌谱窄、生物利用度低及耐药性等问题，其抗真菌的作用无论是在体内和体外都已经被证实具有广谱的活性，对念珠菌、各种曲霉菌及其他常见的和非常见的致病真菌均有较大活性。 　　市场情况： 　　随着化疗、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系统受损患者数量的增多,尤其对接受长期治疗的患者来说，真菌感染的高发危险使抗真菌治疗药物受到了越来越广泛的关注。常见的真菌并不会引起健康人的全身感染，但那些免疫系统受到破坏的患者，如化疗、器官移植后接受免疫抑制疗法或患获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的患者，则都是侵入性真菌感染的高危人群。这些患者一旦被感染,死亡率将高达60%~90%。另有统计数据显示，仅在美国,每年就约有130万住院患者遭受侵入性真菌感染的侵袭。 　　泊沙康唑(posaconazole)是新型三唑类抗真菌药，抗真菌谱广、抗菌效力强。本品对曲霉和其他很多真菌都有杀菌作用，尤其是对多烯类化合物和其他三唑类耐药的难治性或侵袭性真菌感染(如曲霉，镰刀菌属和接合菌，球孢子茵)有效。因此本品有可能为全身性真菌感染者的治疗带来新的希望。与其他唑类抗菌药物不同的是，本品是口服制剂，更加方便，且药物不良反应少，耐受性好，用药安全。 　　知识产权状况：国内化合物专利2014年12月20日到期。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。

　　福沙吡坦原料及冻干粉(3+3) 　　药品名称：福沙吡坦 　　英文名称：Fosaprepitant 　　化学名称：[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-2,5-二氢-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基]膦酸 　　剂型及规格：冻干粉：115mg，150mg 　　适应症：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。 　　申报类别：化药3+3。 　　产品特点： 　　福沙吡坦2008年1月25日获得上市许可，规格为115mg和150mg，其中115mg用10ml西林瓶包装，剂型为注射用粉针，商品名为EMEND，与阿瑞匹坦的商品名相同。也在瑞典、捷克、葡萄牙和英国上市，商品名为IVEMEND，本品尚未在日本上市。福沙匹坦Base含3个手性中心，每个葡甲胺另外含4个手性中心，福沙匹坦二甲葡胺为无定形。 　　福沙匹坦二甲葡胺是阿瑞匹坦口服制剂的前体药物，静脉注射后迅速转化为阿瑞匹坦。115mg福沙匹坦(相当于188mg福沙匹坦二甲葡胺)在15分钟内静脉输注至人体内，输液结束后30分钟内，福沙匹坦的血药浓度即降至或低于定量限浓度10ng/ml，福沙匹坦几乎完全转化为阿瑞匹坦。 　　健康志愿者静脉输注115mg福沙匹坦15分钟或口服125mg阿瑞匹坦，给药后4~5小时，前者血浆中阿瑞匹坦浓度较后者高，但之后两者浓度相近。静脉输注115mg福沙匹坦二甲葡胺可取代口服125mg阿瑞匹坦胶囊。临床研究显示，本品115 mg 注射与口服阿瑞吡坦125 mg 呈生物等效性。 　　市场情况：本产品现在已收录在最新版的《ASCO更新的肿瘤化疗止吐指南》中，并明确了临床上推荐的用法。由于国内临床跟随国际治疗标准，市场销售也将紧随市场发展趋势，由于同类产品尚处于开发阶段，市场上本品属此类唯一产品，在未来本品将会有较大的市场容量前景。 　　知识产权状况：化合物专利CN95192860.0(专利权终止)。 　　研发进度：已完成临床前药学研究，待申报。 　　合作方式：面议。

　　利伐沙班原料及片(3+6) 　　药品名称：利伐沙班，拜瑞妥 　　英文名：Rivaroxaban 　　化学名称：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺 　　剂型及规格：利伐沙班片，10mg/片 　　适应症： 　　用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。 　　也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合症复发的风险等。 　　申报类别：化药3+6类。 　　产品特点： 　　利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点，是凝血过程中的关键点。拜瑞妥即高选择性、直接抑制Xa因子活性，从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。 　　Xa因子是内源性凝血途径和外源性凝血途径的结合点，在凝血过程中起关键作用，因此被认为是新型抗凝药研发中非常重要的靶点。众多研究表明，单一抑制Xa因子，可以更有效抗凝，疗效可预测，其治疗窗宽，且对正常止血过程无影响，此外，从理论上讲，直接抑制Xa因子，停药后不引起反弹。因此，选择Xa因子作为作用靶点，将可能产生更优的临床疗效，而且对凝血过程的影响可控。 　　拜瑞妥的药代动力学研究显示，其起效迅速，给药后2-4小时可以快速达到血浆浓度峰值。绝对生物利用度高达80-100%。而且服用后1-4小时即可获得最大抑制Xa 因子的作用，抗Xa活性维持时间长，长达24小时。 　　研究表明，拜瑞妥不同剂量多次给药后均无蓄积。其在健康年轻受试者体内半衰期为5-9小时，老年受试者体为半衰期为11-13小时。拜瑞妥通过粪便和肾脏双重清除，约有2/3通过代谢降解，然后其中一半通过肾脏清除，另外一半通过粪便途径清除。剩下的1/3以原型直接通过肾脏清除。拜瑞妥原型是人体血浆内最重要的化合物，尚未发现主要的或具有活性的循环代谢产物。 　　临床应用： 　　推荐剂量为口服拜瑞妥10mg，每日一次。如伤口已止血，首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程由患者所接受的骨科手术类型而定：对于接受髋关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药5周;对于接受膝关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药2周。 拜瑞妥的临床特点：口服，无需注射，10mg，一日一次;起效快;生物利用度高;无需根据年龄、性别、体重和种族等调整剂量;无需常规凝血功能监测;用药不受食物影响;大型临床研究表明，与依诺肝素相比，拜瑞妥可更进一步降低髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞事件的发生率;安全性与依诺肝素相当。拜瑞妥用于术后VTE预防有效、安全，临床应用简便，将有可能成为VTE预防的理想选择。 　　开发上市情况： 　　2008年在欧盟及加拿大等地上市，2009年6月在中国正式上市，2011年在美国上市，至今拜瑞妥已在全球50多个国家上市。 　　知识产权状况：化合物专利2000年11月12日CN00818966 　　研发进度：原料药完成中试并建立质量标准，制剂完成小试并建立质量标准。 　　提供各种报批所需杂质。 　　合作方式：面议。