1基本介绍

中文名称： 氟比洛芬

英文名称： Flurbiprofen

CAS： 5104-49-4

MDL： MFCD00079303

分子式： C15H13FO2

分子量： 244.26

2用法与用量

　　本品规格：50mg/片

　　药理作用

　　氟比洛芬是非甾体消炎镇痛药中优秀品种之一，主要用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、外伤疼痛和其他疼痛。该药口服有效，耐受性好。长期使用既不促进也不抑制自身代谢。 氟比洛芬通过抑制前列腺素合成酶环氧酶的活性从而起到消炎镇痛的作用。 氟比洛芬在分子结构中引进了一个氟原子，由氟原子引起的独特性能使其在同类药物中作用较强，治疗剂量小，从而具备强力的消炎、止痛和退热功能，而将副作用减至最低。本品经英国21个治疗单位1396名病人长达4年的临床观察，未见明显的毒副作用。

　　药代动力学

　　口服吸收迅速而完全，起效快，原药主要分布于外周循环和中央室，外周循环的消除是二相性的，本品消除半衰期为5.7小时；单剂量口服该品，达峰时间约为1.5h；药峰浓度5.67±0.63ug/ml。

　　消除

　　代谢-氧化和结合是代谢的主要途径。该品主要代谢产物是3’-羟基和4’-羟基氟比洛芬。65-85%的氟比洛及其代谢产物以葡糖醛酸化物和硫酸盐结合物形式出现。 排泄-每天剂量的95%以上在24小时内经肾由尿排泄。蛋白质结合-99%以上的氟比洛芬与血清蛋白结合。体外研究表明氟比洛芬在体内与红细胞结合。

　　药物间相互作用

　　阿斯匹林可影响氟比洛芬的药动学，但不改变其疗效。

　　用法与用量

　　服用方法：类风湿关节炎、骨关节炎：每日用量150-200mg，分次口服，一次50mg，一日3-4次，必要时可增加剂量。 强直性脊柱炎：每日用量300mg,一次100mg，一日3次。 建议：餐后服用。

　　不良反应

　　较常见的副反应为胃肠道反应，如消化不良、恶心、腹痛等；偶见中枢神经系统反应，如头痛、瞌睡等。

　　禁忌症

　　对本品过敏者禁用； 服用本品、阿司匹林工其他非甾体抗炎药引起哮喘、鼻炎及其他过敏反应的患者禁用； 活动性消化性溃疡患者禁用； 过敏性体质禁用； 儿童禁用。

1基本信息

药品类型 : 化学药品规格 : 377mg/ml剂型 : 注射剂批准文号 : H20110117

1基本内容

1物化性质

外观与性状：白色固体

闪点：190.4oC

熔点：221-223oC

密度：1.82g/cm3

沸点：391.2oCat760mmHg

1卢立康唑

一、品种基本情况

通用名：卢立康唑

英文名：Luliconazole

商品名：Lulicon

化学名：(-)-(E)-(4R)-4-(2,4-二氯苯基)-1,3-二硫戊环-2-亚取代(1H-咪唑-1-取代) 乙腈

化学结构式：卢立康唑分子式：C14H9Cl2N3S2 分子量：354.27

适应症：用于下列真菌感染：癣病--脚癣、体癣、股癣；念珠菌感染--指间糜烂症、擦烂；癜风

二、开发经过

卢立康唑是日本农药株式会社开发的咪唑类抗真菌药物，较早即开始非临床试验及乳膏的Ⅰ期临床试验、Ⅱ期临床试验第一阶段，其后由于战略原因停止了开发进程。90年代日本农药株式会社与Pola化工株式会社签署协议共同开发， Pola化工株式会社于2001开始乳膏的Ⅱ期临床试验第二阶段及Ⅲ期临床试验，并进行了洗剂的Ⅰ期临床试验及与乳膏的对比试验。最终本药于2005年6月获得批准，2005年7月20日起以商品名ルリコン （Lulicon）上市，乳膏及洗剂规格均为1%，用于下列真菌感染：癣病--脚癣、体癣、股癣；念珠菌感染—指间糜烂症、擦烂；癜风。

三、适应症特点

真菌性皮肤病是皮肤组织部位真菌感染的结果 。真菌感染部位可分布于全身皮肤，发病最高的为角质层，其典型代表病症为癣病、念珠菌感染及白癜风。调查显示，皮肤真菌感染患者占皮肤科门诊患者的13%左右，其中包括88.0%的癣病患者、8.5%的念珠菌感染患者和3.4%的白癜风患者，癣病中又有64.0%为足癣。

癣病是一种难治性皮肤疾病，病程缓慢，治疗复发率极高，发病时炎症明显，周边有水疱、脓胞、鳞屑及结痂等皮损现象，且伴有不同程度的瘙痒，严重影响人们的正常生活。癣病包括足癣、体癣、股癣等。足癣是皮肤癣菌侵犯跖趾间皮肤所引起的浅部真菌感染，俗称“脚气”。足癣很常见，世界各地均有，是真菌病中发病率最高的一种。在我国城市中成人发病率可达60%以上，不但可以传染自己，还可以传染他人，是产生手癣、体癣、股癣和甲癣的根源。体癣是发生在平滑皮肤上的浅层真菌感染。股癣是特指发生在腹股沟、会阴部和肛门周围的皮肤真菌感染。

念珠菌感染是由念珠菌属，尤其是白色念珠菌引起的一种真菌病。该病原菌既可侵犯皮肤和粘膜，又能累及内脏。最常见的皮肤念珠菌感染包括指间糜烂和擦烂。指间糜烂多见于长期浸泡于水中的作业人员，以3-4指间最为常见，指间皮肤浸渍发白，去除浸渍的皮肤，呈界限清楚的湿润面，基底潮红，可有少量渗液。擦烂是发生在皱折部位的皮肤急性炎症，表现为皮肤红斑、肿胀、潮湿、多汗、表皮浸渍，易有糜烂及浆液渗出，继发感染可形成微小脓疱及溃疡，

白癜风是后天因皮肤色素脱失而发生的局限性白色斑片，是一种常见病、多发病，为皮肤病中三大顽症之一。世界上各色人种、各种民族均可得病。全世界发病率约在1—2%左右。我国大约在2%左右。白癜风虽无自觉症状，但给患者精神上造成极大痛苦，严重影响美容和社会交往。

四、药理学研究结果

（一）主要药效学研究

体外抗菌活性测定中，卢立康唑显示了其广谱强效抗菌性。在对发癣菌属、念珠菌属、表皮癣菌属等多个菌种的的抗菌试验中，卢立康唑的MIC值均小于现在经常使用的各抗真菌药物。

体内抗菌试验：进行了卢立康唑及现有抗真菌药物对豚鼠足癣、体癣、念珠菌感染等模型治疗效果的对比试验，结果证实了卢立康唑对足癣、体癣、念珠菌感染等的疗效均好于现在常用的药物。

（二）一般药理学研究

卢立康唑对小鼠一般症状及活动无影响。资料来源 :医 学 教 育网

对小鼠大鼠中枢神经系统功能无影响（包括对自发运动量、睡眠、电击痉挛、药物诱发痉挛、痛觉、体温的影响）。

对家兔自主神经系统及平滑肌功能无影响。

对狗呼吸、循环、消化系统功能无影响。

对大鼠体内水及电解质代谢无影响。

（三）毒理学研究

急毒：大鼠概略致死量为2000mg/kg以上（皮下注射、透皮吸收）；犬概略致死量为1000mg/kg以上（透皮吸收）。

长毒：大鼠4周透皮吸收试验中安全剂量为250mg/kg/日，犬4周透皮吸收试验中安全剂量为25mg/kg/日。

生殖毒性：基本不影响雌雄大鼠的生殖能力和胎儿的发育。

遗传毒性、致癌性：无。

局部刺激性：乳膏及洗剂皮肤刺激性均很低；洗剂稍有眼部刺激性。

五、临床研究结果

对照试验及一般临床试验874例治疗后真菌消失率（直接镜检）及皮肤症状改善率如下：

乳膏（共768例） 溶液剂（106例）

真菌消失率 皮肤症状改善率(中度改善以上) 真菌消失率 症状改善率(中度改善以上)

足癣 74.6%(419/562) 91.5%(514/562) 65.1%(69/106) 90.6%(96/106)

体癣 89.6% (69/77) 97.4% (75/77)

股癣 100% (14/14) 85.7% (12/14)

指间糜烂 84.0% (21/25) 69.2% (18/26)

擦烂 93.8% (30/32) 100% (32/32)

癜风 84.2% (48/57) 96.5% (55/57)

1142例使用卢立康唑的患者（乳膏1035例，洗剂107例）中，有28例（2.5%）出现副作用，所有副作用均为涂药部位局部性作用。其中使用乳膏的患者中出现瘙痒7例（0.7%），皮肤发红6例（0.6%），刺激感、接触性皮炎各5例（0.5%），疼痛4例（0.4%），湿疹2例（0.2%）；洗剂组出现刺激感及接触性皮炎各1例（0.9%）。

六、药物特点

1．是一种全新的化合物，不会有耐药性等问题。

2．皮肤贮留性好（减少涂抹次数，缩短一半以上治疗期）。

3．抗菌谱广（对发癣菌、念珠菌及白癜风致病菌等均有很强的抗菌活性）。

4．抗菌活性强（对引起癣病的发癣菌的抗菌活性优于现在普遍应用的盐酸特比萘芬；对念珠菌及引起白癜风的酵母菌的抗菌活性高于已知具有最高抗菌活性的拉诺康唑。动物试验及临床试验中，卢立康唑也显示了优于现有抗真菌外用药的治疗效果）。

七、市场前景

卢立康唑的主要适应症为足癣（即脚气病），该病的发病率非常高，虽然不是所有患者都会就医，但是在巨大的基数上只要有一少部分患者用药就会形成很大的市场。与以往抗真菌外用药相比，卢立康唑最大的优势是皮肤贮留率高，用药周期短（为一般药物的一半），疗效好且不易复发，故具有很大的竞争力。其研发单位（日本农药及Pola制药）将3年后的国内市场目标定为30亿日元。卢立康唑目前国内还没有上市，海南海灵化学制药有限公司正在与日本农药合作开发。

1基本内容

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