药品名称：阿利克仑， 阿利吉仑 英文名称：Aliskiren 商品名称：Tekturna 化学名称：(2S,4S,5S,7S)-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基丙基)-5-氨基-4-羟基-2，7-二异丙基-8-[4-甲氧-3-（3-甲氧基丙氧基）苯基]-辛胺半富马酸盐 分子式：C30H53N3O6·0.5C4H4O4 分子量：609.8 CAS.NO：173334-58-2 规格：片剂 150mg 300mg 注册类别：化3+6 适应症：抗高血压药 产品特点及上市信息： Tekturna片中主要成分阿利克仑以版富马酸盐的形式存在。阿利克仑是诺华公司开发的具有新型药理作用机制的抗高血压药，为作用与肾素血管紧张素醛固酮系统（RAS）的第二代肾素抑制剂。它是一种口服有效的、强大的肾素抑制剂，能降低血浆PRA，无论单用还是与其它降血压药物（利尿剂、A-CEI、ARB等）联合应用，均起到显著的抗高血压的作用，耐受性好，不良反应发生率低，是一个有前景的治疗高血压的新药。 根据世界卫生组织（WHO）报告的西方国家大规模人群调查结果显示，成人高血压患病率为8%～18%，全世界高血压患病率约10%。近年的调查表明，我国高血压患者有1.8亿，每年新增高血压患者350万。高血压是我国最常见的心血管疾病，也是最大的流行病之一。2007年，FDA和欧盟分别批准阿利克仑片上市，它是FDA批准的首个直接抑制引起血压升高肾脏酶肾素的高血压治疗药。据预测，至2015年阿利克仑销售额将达到21亿美元。2008年1月，由阿利克仑与氢氯噻嗪组成的复方制剂也获得了FDA的上市许可。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：利伐沙班 英文名称：Rivaroxaban 商品名称：拜瑞妥（Xarelto） 中文名称：5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[-4-（3-氧-4-吗啉基）苯基]-1,3-唑烷-5-基}-2-噻吩-羧酰胺 分子式:C19H18ClN3O5S 分子量:435.8813 CAS.NO:366789-02-8 规格：片 10mg 注册类别：化3+6 适应症：主要用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE) 产品特点及上市信息： 药理作用： 利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ)，也并未证明其对于血小板有影响。在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系，若用NeopLastin®进行含量测定，则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时(作用最强时)，5/95（百分位数）的PT为(NeopLastin®)13～25秒(手术前的基线值为12～15秒)。活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性；但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响，然而，目前尚无校准的标准。在临床常规使用利伐沙班时不需要监测凝血参数。 毒理研究： 基于传统的安全性药理学、单剂量毒性、光毒性和遗传毒性研究，非临床数据显示对人体无特殊危害。在重复剂量毒性研究中所观察到的效应主要是由于利伐沙班的扩大药效学活性导致的。在大鼠中，在有临床意义的血药浓 度水平下，观察到IgG和IgA血药浓度升高。动物研究显示了生殖毒性与利伐沙班的药理学作用机制相关(例如出血并发症)。在有临床意义的血药浓度下，观察到胚胎-胎儿毒性(植入后丢失、骨化延迟/进展、肝脏多发性浅色斑点)和常见畸形发生率升高以及胎盘改变。在对大鼠进行的出生前和出生后研究中，在对母体有毒性的剂量下，观察到后代生存力降低。 市场分析： 利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂。它能高度选择性地直接抑制呈游离或结合状态的Xa因子，产生抗凝作用，具有生物利用度高，治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。作为新型抗凝药物，利伐沙班通过口服吸收，药效持久，一天可只服药一次，其治疗窗宽且无需常规凝血功能监测。这些优势使利伐沙班成为抗心脑血管和血液系统疾病的新宠。 据IMS Health数据显示，2008年全球抗血栓药物市场销售额为180亿美元，同比增长16%， 2009年增长率为7.95%，达195亿美元。利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅炸弹级新药。汤森路透预测，到2015年该药的销售额将达到32亿美元。市场前景广阔。 专利及知识产权信息：化合物专利2020年到期 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：博舒替尼 、伯舒替尼 英文名称：Bosutinib 商品名：Bosulif 化学名称：4-[（2，4-二氯-5-甲氧基苯基）氨基]-6-甲氧基-7-[3-（4-甲基-1-哌嗪）丙氧基]-3-喹啉甲腈 分子式：C26H29Cl2N5O3 分子量：530.45 CAS.NO:380843-75-4 规格： 片剂 100mg 500mg 注册类别：化3+3 适应症：治疗慢性髓细胞白血病 产品特点及上市信息： 博舒替尼是一种强效的蛋白激酶抑制剂，既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。该药由美国辉瑞旗下的惠氏制药公司开发，于2012年9月4日在美国首次上市，被批准用于慢性期、加速期或急变期费城染色体呈阳性的慢性粒细胞白血病（CML）成年患者的治疗。 大多数CML患者有基因突变，可见费城（Ph）染色体，该染色体可导致骨髓产生酪氨酸激酶，后者启动大量异常粒细胞增殖。博舒替尼通过阻断酪氨酸激酶信号而发挥作用。在Ⅰ-Ⅱ期临床研究中，69位伊马替尼耐药的慢性髓细胞白血病(chronic myelogenous leukemia, CML)或ph+ALL病人用博舒替尼治疗后症状都得到了好转。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

中文名称：艾曲波帕 英文名称：Eltrombopag 分子式： C25H22N4O4 分子量： 442.467 规格：片剂 25mg 50mg 注册类别：化3+3 适应症：特发性血小板减少性紫癜 产品特点及上市信息： 特发性血小板减少性紫癜(ITP)是一种常见的出血性疾病，系免疫系统引起的血小板破坏过多和巨核细胞导致的血小板减少所致的出血综合症。其中包括两部分，一为自身抗体引起的血小板减少，另一种为同种类型抗体介导的免疫性血小板减少症。ITP患者经常由于血管撞伤、挫伤、鼻出血、牙科手术等轻度出血难以停止，甚至发展为更为重要的出血乃至能威胁生命。 2008年11月，美国FDA批准葛兰素史克公司的艾曲波帕上市，用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后的慢性ITP患者。艾曲波帕是第一个口服治疗ITP的药物，为人类血小板生成素的非肽类小分子受体激动剂，结合与骨髓巨核细胞上TPO受体的跨膜区，引起细胞质的酪氨酸激酶Janus2和酪氨酸激酶2的活化，随后引起信号传导与转录活化因子5，MAPK,PI3K激酶磷酸化，诱导巨核细胞从骨髓祖细胞的增殖和分化，刺激血小板生产。 研究表明，无论短期或长期治疗ITP，艾曲波帕均能够明显增加血小板计数，减少出血症状，减少或者中断伴随的ITP治疗，并且耐受性良好。此外，艾曲波帕在治疗丙型肝炎病毒感染患者的血小板减少的临床试验中，能明显增加血小板计数，使抗病毒治疗能继续进行。该药治疗其它原因引起的血小板减少也在研究中。因此，艾曲波帕为ITP患者的治疗带来新希望。此外，本品作为第一个二代血小板促进剂，为该类药物的开发提供了新途径。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：富马酸依利色林 英文名称：Eplivanserin Fumarate 化学名称：(E)-1-(2-氟苯基)-3-(4-羟基苯基)-2-丙烯-1-酮O-[(Z)-2-(二甲胺基)乙基]肟(E)-丁烯二酸盐(2∶1) 分子式：C42H46F2N4O8 CAS.NO：130580-02-8 注册类别：化3+3 产品特点及上市信息： WHO的资料显示，全球有近1/4的人受到失眠困扰。中华医学会的调查资料显示，我国睡眠障碍患病率达42.7% ，约有3亿中年人患有睡眠障碍。随着生活节奏不断加快，生活压力越来越大，这个数字可能还会不断增加。2006年，全球失眠症治疗药物的市场规模达到61亿美元。预计到2016年，这一市场规模将增长到77亿美元。 依利色林是赛诺菲·安万特公司开发的一种新型镇静催眠药，为第一只上市的血清素拮抗剂。GEMS三期临床研究表明，此药主要用于治疗睡眠持续时间短，夜间苏醒次数多等失眠症状，通过对病人6到12周的治疗，于安慰剂相比，睡眠质量明显提高，这个结果证实了EPLILONG的研究结果（在相似条件下进行的另一组三期临床研究），EPLILONG同样表明依利色林能显著的减少夜间苏醒的时间和次数，改善了睡眠的质量。GEMS的研究同时确认了此药有良好的耐受性，睡醒后没有头脑昏沉的感觉，不出现反跳现象，治疗停止后没有成瘾性，已经由EPLILONG和EPOCH的临床研究得到证实。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：依泽替米贝 依替米贝 伊折麦布 英文名称：Ezetimibe 商品名：Zetia 化学名称：1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺 分子式：C24H21F2NO3 分子量：409.43 规格：片剂 10mg CAS.NO：163222-33-1 注册类别：化3+6 适应症：该品可单独或联合一种他汀类药物治疗原发性高胆固醇血症，纯合子家族性高胆固醇血症或纯合子谷固醇血症。 产品特点及上市信息： 依泽替米贝（ezetim- ibe)是由Schering-Plough和Merck公司合作研制的新型胆固醇吸收抑制剂，于2002年10月被FDA批准上市，商品名为艾泽庭(Zetia)。 艾泽庭是降脂药物近15年来的一大创新，是首个获准上市的胆固醇吸收抑制剂，它是2002年美国批准上市的新分子实体药物，能抑制饮食和胆汁中胆固醇的吸收。该品可单独或与3-羟-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMG-CoA reductase）抑制剂（即他汀类药物）朕用，降低已经升高的胆固醇血清浓度。临床试验显示，该品与他汀类药物合用时低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的下降幅度要大于单用他汀类药物（多下降15％），另外，两药联用还能使甘油三酯多下降9％，使高密度脂蛋白（HDL）胆固醇多升高9％心血管疾病是危害人类健康（特别是中老年）最常见、最严重的疾病之一，血脂异常是动脉粥样硬化、冠心病以及其它心脑血管疾病的重要危险因素，调脂药可降低这些疾病的发生率和死亡率，对心心血管疾病的防治产生积极的作用和深远的影响。判断血脂异常症，临床上常检测血总胆固醇（ＴＣ）、三酰甘油（ＴＧ）和高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃ）水平，通常分为高胆固醇血症、高三酰甘油血症和混合型血脂异常症３种。其治疗方法是降低血ＴＣ、ＴＧ和低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ－Ｃ）水平，提高血ＨＤＬ－Ｃ水平。 随着社会人口老龄化的到来，老年人心血管疾病中由高血脂引发的高血压等疾病比例正呈逐年增加趋势，严重威胁着人们的生命安全。因此，寻求疗效显着、安全可靠的降血脂药物，一直是医药界一个长期而又颇为热门的研究课题。 根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养与健康状况调查显示，18 岁以上居民总患病率为18.6％，全国患者总人数达1.6 亿。按照每人每日平均服用药物费用计算，降血脂药物的市场空间相当巨大。目前益适纯已经进入我国11个省的医保目录。 专利及上市信息：2016年8月到期 研发进度：有稳定的中试生产工艺，待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：依诺昔酮 中文别名：依诺他宾 、氢甲苯咪酮，甲硫咪唑酮，腈甲咪酮 英文名称：Enoximone 化学名称：1，3-二氢-4-甲基-5-[4-（甲巯基）苯甲酰]-2H-咪唑-2-酮 CAS.NO：77671-31-9 分子式：C12H12N2O2S 分子量：248.3 规格：片剂 50mg 100mg 注射剂 50mg 100mg 适应症：适用于治疗严重充血性心力衰竭 注册类别：化3+3 产品特点及上市信息： 依诺昔酮在阿糖胞苷的4位N有三磷酰基，使其亲脂性提高，在血中（特别是血细胞中）及组织内的浓度能维持较长时间，是对急性白血病（包括慢性白血病急性变）有效的抗代谢抗癌药。本品在肝、脾、肾及白血病细胞中逐渐代谢转化成阿糖胞苷，后者抑制DNA合成而显示抗肿瘤作用。 依诺昔酮可用于治疗急、慢性充血性心力衰竭，亦用于心脏外科手术前或后，是美国著名生物医药公司Myogcn重点销售品种，2003年销售额为280万美元。依诺昔酮口服制剂是目前市场上唯一开发的口服治疗充血性心力衰竭药物，2010年销售额可达1亿美元，最高销售可达4亿美元。本品在国内未上市，因此，依诺昔酮具有很好的市场前景。 研发进度：有稳定的合成工艺，待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：醋酸艾司利卡西平 中文别名：艾司利卡西平醋酸酯 商品名：Zebinix Exalief Aptiom 英文名称：eslicarbazepine acetate 分子式：C17H16N2O3 分子量：296.3205 CAS.NO：236395-14-5 规格：片剂 200mg 400mg 600mg 800mg 注册类别：化3+3 适应症： 成人癫痫部分性发作 产品特点及上市信息： 醋酸艾司利卡西平是Sunovion Pharma开发的S-利卡西平醋酸酯前药，是“第三代”抗癫痫药物，S-利卡西平是奥卡西平的主要活性代谢产物，能够阻断电压依赖性Na+通道，与奥卡西平相比，醋酸艾司利卡西平的耐受性更好。醋酸艾司利卡西平于2009年在欧洲上市，商品名为Zebinix，此次被FDA批准用于成人癫痫部分性发作。三项随机双盲III期临床试验中，1049例患者分成400mg组、800mg组、1200mg组、安慰剂组，经过12周的维持治疗后，统计发作频率下降一半以上患者的比例，分别为21%、34%、36%、19%。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：帕潘立酮 英文名称：Paliperidone 商品名：Invega, 化学名称：（±）-3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]-6,7,8,9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮 分子式：C23H27FN4O3 分子量：426.48 CAS.NO：144598-75-4 规格：控释片 1.5mg、3mg、6mg、9mg 注册类别：化3+6 适应症：精神分裂症 产品特点及上市信息： 帕潘立酮由JanssenLP公司研发，为口服控释片，于2006年12月被美国FDA用于治疗精神分裂症，并于2007年9月24日在中国获得药品行政保护（申请号：A- US07032304） 。帕潘立酮是自2003年以来FDA批准的第一个治疗精神分裂症的处方药。研究显示，帕潘立酮可有效延迟精神分裂症的复发率，由于精神分裂症急性短期和长期维持性治疗，减轻病症，长期使用可有效稳定患者病情。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：莫扎伐普坦 英文名称：Mozavaptan 商品名：Physulin 别名：OPC-31260 化学名：5-二甲胺基-1-｛4-[（2-甲基苯甲酰）氨基]苯甲酰基｝-2，3，4，5-四氢-H-苯并氮杂 分子式：C27H29N3O2 分子量：427.55 CAS.NO：137975-06-5 规格：片剂 30mg 注册类别：化3+3 适应症：抗利尿激素分泌不当综合征所致的低钠血症 产品特点及上市信息： 本品为新型血管加压素V2受体拮抗剂，具有尿水排泄作用，能够提高血钠离子浓度，产生有益的血液动力学变化。其口服方便，没有药物快速减敏、高钠血症等明显的不良反映。由日本Otsuka公司研发，2006年7月26日在日本被批准上市。 低钠血症是临床上最为常见的电解质紊乱之一，在住院患者中发生率可达15%~30%。尽管大多数低钠血症患者症状轻微，但低钠血症的诊治在临床上是非常重要的，这是因为：（1）急性、严重的低钠血症可以导致极高的致死率；(2)基础病变为广泛的实质性疾病的患者，若伴有低钠血症病死率会更高；(3)过度快速纠正慢性低钠血症可以引发严重的神经性病变和死亡。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发