药品名称：利那洛肽 英文名称：Linaclotide 商品名：Linzess 规格：胶囊 145μg和290μg 分子式：C59H79N15O21S6 分子量：1526.8 CAS.NO：851199-59-2 注册类别：化3+3类 适应症：用于治疗便秘肠易激综合症（IBS-C）和慢性特发性便秘（CIC）。 产品特点及上市信息： 利那洛肽是由美国Ironwood公司研发，于2012年8月30日获美国FDA批准上市。该药为胶囊剂，用于治疗用于治疗便秘肠易激综合症（IBS-C）和慢性特发性便秘（CIC），它是首个具有此种作用机制的治疗便秘的药物。 利那洛肽是一种鸟苷酸环化酶C激动剂，它与肠道GC-C结合后，导致细胞内和细胞外鸟苷酸（cGMP）浓度升高。细胞内cGMP升高可以刺激肠液分泌，加快胃肠道移行，从而增加排便频率；细胞外cGMP浓度升高会降低痛觉神经的灵敏度、降低肠道疼痛。 利那洛肽在IBS-C患者中应用的安全性和有效性在两项随机双盲研究中得到了肯定，这两项研究纳入了1604例受试者。试验中，患者随机分入290μg利那洛肽治疗组和安慰剂组，治疗至少12周。结果显示，与安慰剂相比，利那洛肽在患者腹痛和增加完全自发排便次数（CSBMs）方面较安慰剂更有效。这两项IBS-C研究计划在2012年10月份《美国胃肠病学杂志》发表。进一步开展的两项双盲、多中心临床试验确定了利那洛肽在慢性特发性便秘患者中的安全性和有效性，研究纳入了1272例慢性便秘患者。这两项研究于2011年发表在新英格兰医学杂志，医景医疗新闻（Medscape Medical News）曾对此做过报道。在这两项研究中，患者随机分入安慰剂组、利那洛肽145μg/d组或利那洛肽290μg/d组。治疗12周后，达到主要终点（每周完全自发的排便（CSBM） ≥ 3 次，以及在12 周中的至少有9周CSBM 比基线增加 ≥ 1 次），利那洛肽145 μg治疗组达到终点的患者数显著性高于安慰剂组。 专利及知识产权信息：与利那洛肽相关的专利：WO2012034068 WO2012021715 WO2011103311 WO2011056850 WO2011020054 WO2011019819 WO2011017502 WO2010115916 WO2010019266 US20100152118 US20100125056 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：苯磺贝他斯汀 英文名称：Bepotastine Besilate 商品名：Bepreve 化学名称：：(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐 CAS.NO：190786-44-8 分子式：C21H25ClN2O3.C6H6O3S 分子量：547.06 规格：1.5%滴眼液，10mL/瓶 注册类别：化3+3 适应症：治疗过敏性结膜炎 产品特点及上市信息： 苯磺贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂，具血小板活化因子（PAF）拮抗剂样作用；人体外周血单核细胞的实验表明，此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关；苯磺贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状：打喷嚏，流鼻涕和鼻塞。 苯磺贝他斯汀对组胺H1受体有高度选择性，并能抑制嗜酸粒细胞浸润。嗜酸粒细胞释放细胞毒素蛋白，并致使浸润部位发炎。苯磺贝托斯汀能抑制嗜酸粒细胞浸润至外周组织，因此苯磺贝托斯汀对缓解鼻粘膜的炎症反应较现有的药物有效。 另外，苯磺贝他斯汀很少进入脑内，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离，其它不良反应极小，具有优良的药效学作用和临床效果，作用强度优于**替芬、特非那定、西替立嗪、依匹那丁，因此临床应用前景广阔。 苯磺贝他斯汀（Bepotastinebesilate）是日本田边（Tanabe Seiyaku）公司和日本宇部（Ube Industries）公司联合开发。目前国内已有苯磺酸贝他斯汀片剂进口，商品名为坦亮。在2006年，ISTA制药公司获得了千寿公司苯磺贝他斯汀滴眼液在北美的授权。2009年9月8号，FDA批准其苯磺贝托斯汀滴眼液上市，商品名Bepreve，为1.5%滴眼液，10毫升/瓶。用于过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的治疗。 专利及知识产权信息：原研化合物专利2017年到期 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：地夸磷索四钠 英文名称：Diquafosol Tetrasodium 商品名：Diquas CAS.NO：211427-08-6 分子式：C18H22N4Na4O23P4 分子量：878.23 规格：滴眼液 3% 注册类别：化3+3 适应症：治疗干眼病 产品特点及上市信息： 眼科用药是医药市场不可或缺的组成部分，2009年全球销售额超过140亿美元。干眼病、眼部过敏、感染和炎症等是常见的眼部疾病。随着人口增长，眼科用药市场逐渐扩大。近年来上市的眼科用药制剂主要有注射液、滴眼液、凝胶、嵌入剂和玻璃体内植入剂等。 3% 地夸磷索四钠（diquafosol tetrasodium）滴眼液是参天和Inspire 两制药公司联合开发的产品（商品名： Diquas），用于治疗干眼病。2010年在日本上市。　 Diquas 是全球获准上市的首个P2Y2受体激动剂滴眼液，以新作用机制治疗干眼病：通过促进水和黏蛋白分泌改善干眼病症状，使泪膜更接近正常状态。在日本的临床研究中，未发现严重的眼部和全身性不良反映。Diquas 用药的耐受性好，故可用于长期治疗干眼病症状。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：复方拉米夫定/替诺福韦 英文名称：Lamivudine/ Tenofovir disoproxil fumarate 规格：300mg/300mg 注册类别：化3.2 适应症：治疗重症艾滋病(AIDS)合并慢性病毒性乙型肝炎 产品特定及上市信息： 人免疫缺陷病毒（HIV）感染的治疗是当前世界各国所面临的一道难题。据统计，目前世界上有近4200万HIV感染患者，其中，在北美和西欧国家有大约180万。在美国，现在估计有94万HIV感染患者，其中约有33．5万名患者正在接受抗HIV感染治疗；在这些患者中，有至少27万人对一类治疗药物产生了耐药性，5．2万人服用目前常用的三类传统抗HIV 感染药物无法起效。在目前进行治疗的患者当中，大概有一半左右会在一年内对所使用的药物产生耐药。尽管近年来科学家们在降低HIV感染死亡率，防止HIV广泛传播方面取得了很大的进步，但是，此病依然是各国公共卫生系统的一大致命威胁，特别是在HIV感染率高达72％的非洲，此病的死亡率一直居高不下。 拉米夫定(3TC)和替诺福韦(TDF)均属于核苷(酸)类抗反转录酶抑制剂，两者对人免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)都有抑制作用。由于患者对3TC较好的耐受性，所以成为治疗艾滋病合并慢性病毒性乙型肝炎患者的一线抗病毒药物，但是有较高的耐药发生率。TDF治疗拉米夫定耐药患者的效果已经被多个实验所证实。体外研究表明，TDF表现抗野生型和拉米夫定耐药HBV的活性。在拉米夫定耐药患者中，TDF耐受性良好，能显著改善患者病毒学、血清学和组织学，于大剂量阿德福韦酯疗效相似，但阿得福韦酯在大剂量是有肾毒性，而TDF则无肾毒性。目前我国抗病毒药物较缺乏，很多合并感染的患者高效抗反转录病毒治疗(Highly active antiretroviral therapy，HAART)方案中仅有3TC 1种具有抗HBV活性。 FDA批准Matrix公司关于拉米夫定/替诺福韦酯药片的新药申请，剂量为300mg/300mg。目前国内，只有一家公司于2014年6申请注册。 专利及知识产权信息：替诺福韦化合物专利2017年到期。 研发进度：已完成药学研究，待报临床 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：维格列汀、维达列汀、维他列汀 英文名称：vildagliptin 商品名：佳维乐 Galvus 化学名称：1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷 分子式：C17H25N3O2 分子量：303.4 CAS.NO：274901-16-5 规格：片剂 50mg 注册类别：化3+6 适应症：2型糖尿病 产品特点及上市信息： 糖尿病是一种困扰全球的慢性病,目前全世界约有213亿患者。估计到2025年,患者数目将增加到315亿 。2006年3月30日,FDA正式接受诺华公司开发的用于治疗2型糖尿病新药维达列汀(vildagliptin,代号LAF237,商品名为Galvus)的上市申请。2007年9月26日获欧盟委员会批准，目前国内只有进口。 维格列汀(Vildagliptin)是选择性的、具有口服活性的特异性二肽酰肽酶-4(DPP-4) 抑制剂，DPP-4为丝氨酸蛋白酶，可以使胰高血糖素样肽-1(GLP-1)失活，该酶在2型糖尿病发生时出现的免疫反应过程中起到了催化剂的作用。DPP-4抑制剂可以刺激胰岛素基因表达和胰岛素生物合成，是目前2型糖尿病治疗药物开发的一个热点，属于新一代降血糖药物。欧盟已批准Vildagliptin与一些最常用的口服抗糖尿病药(如二甲双胍、磺酰脲类药和唑烷二酮类药)联合用药。 专利及知识产权信息：US6166063 WO0034241 CN1329593 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：丁苯那嗪 英文名称：Tetrabenazine 商品名：Xenazine 化学名称：顺式-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-3-异丁基-2H-苯并[a]喹嗪-2-酮 分子式：C19H27NO3 分子量：317.4226 CAS.NO：58-46-8 规格：片剂 12.5mg 25mg 注册类别：化3+3 适应症：治疗舞蹈症等运动障碍性疾病 产品特点及上市信息： 丁苯那嗪是用于治疗亨廷顿舞蹈病的药物，2008年8月经美国食品和药品管理局（FDA）已快速审批资格批准上市，成为首个且唯一的在美国获准用于治疗亨廷顿舞蹈病的药物。亨廷顿舞蹈病是一种遗传性、致死性脑部变性疾病，以人格改变、情绪不稳、言语不清、不自主运动和醉态为特征。通常于中年发病。由于大脑尾状核中细胞的死亡，逐渐丧失说话、行动、思考和吞咽的能力，病情大约会持续发展15~20年，并最终导致患者死亡。目前该药物已在其它十余个国家通过批准，并有望在不久的将来在中国上市。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：盐酸维那卡兰 英文名称：Vernakalant hydrochloride 化学名称：(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙氧基]环己基]-3-吡咯烷醇盐酸盐 分子式：C20H31NO4.HCl 分子量：385.93 CAS.NO：748810-28-8 注册类别：化3+3 适应症：临床用于治疗心房纤维性颤动 产品特点及上市信息： 心房颤动（atrial fibrillation,AF）简称房颤,是临床上最常见的室上性心律失常.有研究报告提示,其人群患病率为0.5%左右,且随年龄增长患病率增高;60岁以上的人群中,其患病率可达6%;而80岁以上的人群中,其患病率高达8.8%;国内研究提示,我国房颤总患病率为0.77%.该病严重危害人类健康,轻者影响生活和工作质量,重者可致残、致死.目前,国内临床常用于转复房颤的药物胺碘酮在控制心率、恢复窦性心律方面作用良好,但其结构中的碘成分相关的靶器官的不良反应限制了其临床应用,诸如对肺、甲状腺和肝脏的损害. 盐酸维那卡兰是加拿大Cardiome药物公司和美国Astellas公司合作开发的一种新型抗心律失常药,2010年9月在欧洲批准上市,商品名Kynapid。本品是一种选择性作用于心房离子通道的混合性钠/钾通道阻滞剂,在新近发作心房颤动的急性转复方面的疗效优于胺碘酮,临床用于治疗心房纤维性颤动。 研发进度：已完成药学研究，待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：盐酸瑞伐拉赞 英文名称：Revaprazan Hydrochloride 中文别名：盐酸洛氟普啶 商品名：Revanex 化学名称：4-[3,4-二氢-1-甲基-2(1H)-异喹啉基]-N-(4-氟苯基)-5,6-二甲基-2-嘧啶胺盐酸盐 CAS.NO：178307-42-1 规格：片 10mg 200mg 注册类别：化3+3 适应症：用于治疗十二指肠溃疡和胃炎，急性胃炎和胃癌病灶的改善慢性胃炎，短期治疗消化性溃疡 产品特点及上市信息： 盐酸瑞伐拉赞是新一代可逆质子泵抑制剂，也是全球唯一上市的钾竞争性酸泵抑制剂或酸泵拮抗剂。酸泵拮抗剂(P-CABs)与传统PPI不同，P-CABs是通过竞争性抑制质子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一种可逆的K+拮抗剂。由于本药抑酸效果和质子泵活化情况无关，临床上可明显减少夜间酸突破的发生。P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点。在酸性环境下，P-CABs立刻离子化，离子化形式通过离子型结合抑制H+、K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃内pH值，离解后酶活性恢复。人和动物口服后能吸收迅速，达到血浆浓度的峰值。临床和动物实验表明，P-CABs比PPI或H2受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强。Revaprazan对H+、K+-ATP酶的选择性比Na+、K+-ATP酶高100倍以上。表明在治疗剂量时P-CABs对其他的酶影响很小，对机体生理功能影响小。其主要优势为：1)起效迅速，一般在1h左右即能达到血药浓度峰值，因此用于胃酸引起症状的迅速缓解。这是其较为突出的特点，而且在满足治疗需求和控制患者胃肠道出血方面，也具有重要的临床意义。 2)药效与口服剂量呈线性关系，意味着可通过调节药物剂量以提供最佳的胃酸控制水平，从而满足不同患者的个体化治疗。该类药物用于治疗消化性溃疡以及其他与胃酸分泌过多有关的疾病。 盐酸瑞伐拉赞由韩国柳韩（Yuhan）公司开发并拥有自主知识产权，目前，葛兰素史克已经获得了该药在韩国和朝鲜之外的世界范围的开发和市场化许可。该药在2005年9月获韩国FDA批准上市，用于治疗十二指肠溃疡和胃炎。此外，治疗胃溃疡的适应症已完成Ⅲ期临床研究；治疗胃食管反流病、功能性消化不良以及根除Hp的适应症已进入Ⅱ期临床研究。而在英国，该药由葛兰素史克负责开发，其治疗胃食管反流病适应症的研究已进入Ⅰ期临床阶段。目前国内只有一家企业于2013年2月申报临床。 研发进度：已完成药学研究，待申报临床 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：沙格列汀 英文名称：saxagliptin 商品名：Onglyza（安立泽） 分子式：C18H25N3O2 规格：2.5mg 5mg CAS.NO：361442-04-8 注册类别：化3+6 适应症：成人Ⅱ型糖尿病 产品特点及上市信息： 沙格列汀是二肽基肽酶4（DPP4）竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GIP），促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。 2型糖尿病患者给予沙格列汀后，对DPP4活性的抑制作用能维持24小时。口服糖负荷或进餐后，DPP4的这种抑制作用能使循环中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍，同时降低胰高糖素浓度，刺激胰腺β细胞葡萄糖依赖性释放胰岛素。胰岛素释放的增加和胰高糖素的减少导致空腹血糖浓度降低，口服糖负荷时或餐后血糖漂移减少。 沙格列汀由阿斯利康公司研发，2009年7月31日在美国上市，用于治疗成人2型糖尿病。沙格列汀可以单独使用，也可以在使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。 专利及知识产权信息：US6395767 WO0168603(A2) WO0168603(A3) CN1427826(A) CN1213028(C)CN1698601(A)US7951400 WO2005117841(A1) CN102895208(A) CN1988891(A) CN1988891(B) 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：利拉利汀 英文名称：linagliptin 商品名：Tradjenta 化学名称：8-[（3R）-3-氨基-1-哌啶基]-7-（2-丁炔基）-3，7-二氢-3-甲基-1-[（4-甲基-2-喹啉基）甲基]-1H-嘌呤-2，6-二酮 分子式：C25H28N8O2 分子量：472.54 CAS.NO：668270-12-0 规格：片剂 5mg 注册类别：化3+3 适应症：成人Ⅱ型糖尿病 产品特定及上市信息： 根据国际糖尿病联盟2013年统计，全球糖尿病患病人数为3.82亿，到2035年将达到5.92亿，增长55%。糖尿病在我国近10年呈井喷态势，中国成为了糖尿病患者最多的国家。 利拉利汀是由德国勃林格殷翰公司与礼来公司联合开发的一种新型的抗糖尿病药物，于2011年5月2日被美国FDA批准上市，2011年8月在欧盟上市获上市许可。利拉利汀成为继西格列汀、沙格列汀、维格列汀和阿洛利汀之后又一个用于治疗2型糖尿病的而肽基酶-4抑制剂。疗效确切，不引起患者体重增加，低血糖的风险小，具有良好的耐受性和安全性。与其他DPP-4抑制剂相比，利拉利汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，并能有效降低糖化血红蛋白。利拉利汀主要以原型形式经粪便排泄，其经口服之后，经肾排泄的量仅为给药量的5%，即使静脉给药，也只有30.8%经肾排泄，因此接受治疗的患者无需定期检测肝、肾功能以及剂量调整，所有患者可统一固定剂量，便于开处方。 作用机制： 利拉利汀是一种DPP-4的抑制剂，一种降解肠降糖激素[incretin]胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的酶。因此，利拉利汀增加或肠降糖素激素的浓度，以依赖葡萄糖方式刺激胰岛素释放和减低循环胰高血糖素水平。两种肠降糖激素都涉及生理学调节葡萄糖稳态。整天中以低基底水平分泌肠降糖激素和进餐后水平立即升高。GLP-1和GIP增加胰岛素合成和存在正常及升高血葡萄糖水平中从胰腺β细胞分泌胰岛素。此外，GLP-1还减低从胰腺α细胞分泌胰高血糖素，导致减低肝脏葡萄糖输出。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发