鹅去氧胆酸
鹅去氧胆酸 CHENODEOXYCHOLIC ACID
中文名称: 鹅去氧胆酸
中文别名: 3α,7α-二羟基-5-β-胆烷酸;脱氧鹅胆酸
英文名称: Chenodeoxycholic acid
英文缩写:CDCA
英文别名:3alpha,7alpha-Dihydroxy-5beta-cholanic acid
CAS号: 474-25-9
分子式: C24H40O4
分子量: 392.57
MDL号: MFCD00064142
Beilstein号: 3219887
EC号: 207-481-8
2理化性质本品为无色针状结晶,无臭、味苦。几乎不溶于水,易溶于乙醇、冰乙酸、微溶于氯仿。
3作用本品是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一,又是合成熊去氧胆酸(UDCA)和其他甾体化合物的原料。
4来源由胆汁提取而来。
规格: HPLC98%、90%
5药代动力学临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。
鹅去氧胆酸是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一,又是合成熊去氧胆酸(UDCA)和其他甾体化合物的原料。
鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。
鹅去氧胆酸主要用于熊去氧胆酸的中间体。
鹅去氧胆酸
拼音名:Equyangdansuan
英文名:ACIDUMCHENODEOXYCHOLICUM
书页号:E3-99标准编号:
C24H40O4392.58
本品系自鸡、鸭、鹅胆汁中提取的鹅去氧胆酸。按干燥品计算,含鹅去氧胆酸不得
少于98.0%。
【性状】 本品为白色或淡黄色结晶性粉末;味苦,有异臭。
本品在乙醇、氯仿、冰醋酸中易溶,在水中几乎不溶。
比旋度 取本品,精密称定,加乙醇制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(中国药典1990年版二部附录17页),比旋度为+11℃至+13℃。
【鉴别】 (1) 取本品约20mg,加醋酸乙酯与硫酸的混合液(15:1)3ml使溶解,加醋酐2ml,溶液由淡红色转为暗绿色。
(2) 取本品约5mg,置试管中,加冰醋酸3ml使溶解,加三氯化铁冰醋酸溶液(1→10)1ml与硫酸9ml制成的混合液2.5ml,混匀,溶液显紫红色。
【检查】酸度 取本品1.0g,加水20ml,充分振摇,滤过,滤液加酚酞指示液2滴,用氢氧化钠液(0.01mol/L)滴定,不得超过0.5ml。
氯化物 取本品0.5g,加水20ml,振摇,滤过,滤液中加水使成25ml,依法检查(中国药典1990年版二部附录48页),与标准氯化钠溶液8.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.016%)。
钡盐 取本品1.0g置坩埚中,加无水碳酸钠1g,小火炭化,炽灼后放冷,残渣中加盐酸适量使溶解,再用氢氧化钠试液中和,滤过,滤液加水至25ml,加稀硫酸1ml,不得发生浑浊。
干燥失重 取本品,在80℃减压干燥至恒重,减失重量不得过2.0%(中国药典1990年版二部附55页)。
炽灼残渣 不得过0.2%(中国药典1990年版二部附录56页)。
有关物质 取本品,加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;另取胆酸对照品加乙醇制成每1ml中含0.05mg的溶液作为对照品溶液.照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验.吸取上述两种溶液各10μl分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-乙醚-冰醋酸(4:5:1)为展开剂,展开后,晾干,喷以10%磷钼酸乙醇液,于105℃干燥5分钟使显色,立即检视,供试品溶液如显杂质斑点不得多于3个,其中任一斑点颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
【含量测定】 取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)25ml,溶解后,加酚酞指示液2滴,用氢氧化钠液(0.1mol/L)滴定,即得。每1ml的氢氧化钠液(0.1mol/L)相当于39.26mg的C24H40O4。
【作用与用途】 胆石溶解药。用于胆囊结石病。
【用法与用量】口服 一次0.25~0.5g 一日2~3次
【注意】 孕妇、严重肝炎及胆道阻塞者禁用。
【贮藏】 置阴凉干燥处保存。