磺达肝癸钠原料及注射液（3+6） 药品名称：磺达肝癸钠 英文名称：Arixtra 剂型及规格：注射液：2.5mg/0.5ml 适应症：手术后的抗凝，以及深度静脉血栓病症，与低分子肝素的适应症相同，Arixtra与华法林（warfarin）联用治疗急性深度静脉血栓（DVT），也可与华法林联用作为急性肺栓塞（PE）的初始治疗。 申报类别：化药3+6。 产品特点： Arixtra（磺达肝癸钠）是一个新型的高选择性Xa因子抑制剂，是纯化学合成的戊聚糖钠的甲基衍生物，分子量为1728Da。它的作用主要通过抗凝血酶(ATⅢ)对Xa的特殊抑制而发挥疗效。Arixtra含5个糖单位，它的硫酸盐基团能与ATⅢ牢固且专一的结合(其解离常数为50nM)，是凝血过程的主要内源性调节物。 Arixtra的短链部分与ATⅢ上的低聚糖结合位点有高度亲和力，引起ATⅢ分子不可逆的构象改变，使ATⅢ 的精氨酸反应活性中心暴露，与Xa因子的亲和力增加，从而特异性地增强ATⅢ对Xa因子的中和作用，打断了凝血瀑布链，抑制血栓形成，这种作用在各种动物模型中均得到证实。ATⅢ与Xa因子结合后，将Arixtra释放，后者又与其他ATⅢ分子结合，参与抑制血栓形成。在预防下肢深静脉血栓形成和肺栓塞的有效性和安全性方面的研究，也已证实它的作用跟低分子肝素相同或优于低分子肝素。 Arixrta具有生物利用度高,起效快,半衰期长、不良反应少等特点,临床应用更简便。对预防术后静脉血栓形成更有效、更安全。治疗急性冠脉综合征的疗效至少与低分子肝素等同。欧洲心脏病学会公布的数据显示，Arixtra在预防死亡发生，心梗及心肌缺血方面的效果与Lovenox（一种现在市场上销量最大的低分子肝素，年销售额在20-30亿美元）等同，在减少重大出血事件和死亡率方面要比前者有更优越的效果。 市场情况： 血栓症，即局部血液凝块形成。其中，动脉血栓可导致如心肌梗塞、中风、急性冠状动脉综合症和外周动脉疾病等；而静脉血栓则可引发肺栓塞。动静脉血栓是引发心血管疾病的发病与死亡的首要原因，同时，它也是癌症患者死亡的首要原因之一。抗血栓药物包括抗凝血药、抗血小板聚集药和溶血栓药。 然而，在这三种不同作用类型的药物中，唯有抗凝血药和抗血小板聚集药物有望成为抗血栓药物市场的佼佼者。在抗凝血药物中，维生素K拮抗剂和肝素主导了半个多世纪并在抗血栓药物中占有一席之地。随着人口的老龄化、心血管疾病发病率的增加，现行抗凝金标准药物已经不适应和满足这些需求。陆续改善的新药物获准上市是一种必然趋势，所以预计抗凝血药的市场结构将发生变化。 肝素类及其他各种抗凝药物的整个市场的市额大约是每年60亿美元。现在磺达肝癸钠的份额是每年15-20亿美元（2008年），并且以每年10%左右的幅度在增长。特别是近年，随着肝素的产量的减少，肝素，低分子肝素的价格在不断地上升，化学合成磺达肝癸钠在整个抗凝领域的份额必将不断扩大。 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

右旋兰索拉唑原料及缓释胶囊（3+3） 药品名称：右旋兰索拉唑 英文名称：dexlansoprazole 化学名称：2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]甲基亚磺酰基]-1H-苯并咪唑 剂型及规格：双层缓释胶囊：30mg；60mg 适应症：治疗各种程度糜烂性食管炎，维持治疗糜烂性食管炎，治疗非糜烂性胃食管反流病相关的胃灼热 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+3。 产品特点： 美国FDA于2009年1月30日批准日本武田制药公司研发的食管炎治疗新药右兰索拉唑（通用名为Dexlansoprazole）上市。该药是质子泵抑制剂兰索拉唑的对映体，又被称为右旋兰索拉唑，用于治疗与非糜烂性胃食管反流病相关的胃灼热及不同程度的糜烂性食道炎。本品是首个设计提供分2次释药的双重控释（dual delayed release，DDR）的质子泵抑制剂。 市场情况： 非糜烂性胃食管返流病（GERD）是消化道常见疾病，患者白日和夜间都会遭受胃灼热的折磨，严重影响患者生活质量。应用质子泵抑制剂抑制胃酸分泌是目前治疗GERD的有效方法。 右旋兰索拉唑2010年全球年销售额为2.07亿美元(thomson)；2010年零售商品名药物top200中DEXILANT位于105为零售额为3.13亿美元，增长254%。 随着经济发展和社会节奏的变化，消化性溃疡的发病率会逐渐增加，且本类疾病的复发率较高，使得质子泵抑制在未来会有更大的增长空间。 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

利奈唑胺原料，片剂，注射液（6+6,6+6） 药品名称：利奈唑胺，斯沃（利奈唑胺片） 英文名称：Linezolid 化学名称：(S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺 剂型及规格：片剂：600mg，200mg；注射液：300ml/600mg，100ml/200mg 适应症： 用于治疗革兰氏阳性(G+)球菌引起的感染，包括并发的菌血症； 院内获得性肺炎； 社区获得性肺炎及伴发的菌血症； 复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，包括并发骨髓炎的糖尿病足部感染； 非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染； 治疗耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类6+6。 产品特点： 作用机制独特，不易产生耐药性；与其他抗菌药无交叉耐药性，而且对耐万古霉素肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌等有较强抗菌活性，为治疗耐万古霉素肠球菌感染的惟一药物；使用方便，可静脉注射，可口服，适宜惯序疗法。 市场情况：前景很好 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

　　依折麦布+辛伐他汀片(3+6) 　　药品名称：Vytorin(葆至能) 　　化学名称：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮;(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酚 2,2-二甲基丁酸酯 　　性状: 本品为白色或类白色片 　　剂型及规格：片剂，依折麦布10mg+辛伐他汀10/20/40mg 　　适应症：高血脂及难治性高血、高胆固醇等症 　　申报类别：化药3+6。 　　申报信息：目前无仿制申报信息 　　原研厂：依折麦布和辛伐他汀合剂由默克公司研发生产,2004年7月上市，商品名Vytorin(葆至能)，2009年制剂进口国内。本品属降胆固醇药物，通过减少小肠对胆固醇的吸收从而达到降低胆固醇的作用。用于具有高胆固醇或原发性高胆固醇的患者，降低总胆固醇，低密度脂蛋白(坏)胆固醇和甘油三酯，增加高密度脂蛋白(好的)胆固醇，从而减少对小动脉的硬化，减少心脏病，中风硬化的风险，以及周边血管疾病。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　并提供下列杂质 　　SCH60969/SCH61348、SCH209549、SCH483429、SCH59566、SCH57871、SCH483421 　　合作方式：面议。

非诺贝酸原料，片剂，缓释胶囊（3+3,3+3） 药品名称：非诺贝酸 英文名称：Fenofibric acid；TriLipix 化学名称：2-(4-(4-氯苯甲酰)苯氧基)-2-甲基丙酸 剂型及规格：片剂：35mg、105mg；缓释胶囊：45、135mg 适应症：降血脂药。具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+3。 产品特点： 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，是非诺贝特的体内代谢产物，其通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯；还使载脂蛋白A1和A11生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 众所周知，非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，减少了能源和原料的消耗、缩短了生产周期、降低了生产成本。 市场情况： 非诺贝酸片剂，用于混合性血脂异常的潜在治疗。它于2008年12月获得了FDA的批准，与一种他汀类药物联合使用。TriLipix因为是第一及唯一一种被批准这样使用的贝特类药物。随后可能申报其他治疗领域。同时，TriLipix加CrestorTM复方制剂(瑞舒伐他汀)治疗脂质疾病(包括高脂血症)还在进行III期临床试验，Solvay已启动了治疗糖尿病性黄斑水肿的II期试验。 一方面随着我国生活水平的提高，高血脂病人的发病率呈上升趋势随，国内市场将不断扩展；另一方面，他汀类药物在我国的使用日渐普及，而本品与他汀类药物联合用药所取得的良好疗效，以及联用治疗耐受性良好，且安全状况与单独用胆碱非诺贝特及阿托伐他汀无异，随着联合用药的广泛应用，将使胆碱非诺贝特有较好的市场开发前景。 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

　　拉氧头孢钠及冻干粉针剂(6+6) 　　药品名称：头孢羟羧氧、拉氧头孢钠 　　英文名：Latamoxef sodium 　　化学名：7-[[羧基(4-羟基苯基)乙酰]氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐 　　剂型及规格：冻干粉针剂，规格：0.25g，0.5g，1g 　　适应症： 　　用于敏感菌引起的各种感染症，, 如败血症、脑膜炎、呼吸系统感染症(肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺化脓症、脓胸等)，消化系统感染症(胆道炎、胆囊炎等) , 腹腔内感染症(肝脓疡、腹膜炎等) , 泌尿系统及生殖系统感染症(肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、副睾炎、 子宫内感染、子宫附件炎、盆腔炎等), 皮肤及软组织感染、骨、关节感染及创伤感染等。 　　申报类别：化药6+6类 　　产品特点： 　　拉氧头孢是半合成的氧头孢烯类新型抗生素，其抗菌性能与第三代头孢菌素相近，抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好抗菌作用。同时，它还具有独特的优点，如对革兰氏阴性菌比一般头孢菌素强4~16倍，对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、不动杆菌属、变形杆菌属等有强大的抗菌作用，对厌氧菌，特别是对脆弱拟杆菌的作用明显优于二三代头孢菌素，拉氧头孢对控制呼吸道革兰氏阴性菌感染能发挥重要作用。此外，由于拉氧头孢的耐β-内酰胺酶的性能强，微生物对本品很少发生耐药性。 　　拉氧头孢肌注1g，经1小时，血药浓度达峰值，为49μg/ml，到第8小时仍可保持4.5μg/ml.静注1g，即时的血浓度为170μg/ml，到第2小时为9μg/ml，到第6小时约6μg/ml.本品在体内分布广，可进入痰液、腹水、羊水、脑脊液中。通过肾脏和肝脏排出，在尿液和胆汁中浓度高。本品的半衰期为1.8-2小时。 　　拉氧头孢具有第三代头孢菌素的抗菌谱广和强大抗菌活性的特点，对肠杆菌科细菌的活性与头孢噻肟相仿，0.5mg/L的本品可抑制大多数肠杆菌科细菌。本品对流感杆菌和淋球菌的活性极强，对绿脓杆菌的活性较差，12.5mg/L的本品仅能抑制45%的菌株。拉氧头孢对金葡菌的作用逊于头孢噻肟，对A组溶血性链球菌和肺炎球菌的作用明显较青霉素为差，肠球菌对本品耐药。本品对脆弱类杆菌，梭状芽胞杆菌属，厌氧球菌均具有高度活性。 　　知识产权状况： 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。

　　阿瑞匹坦原料及胶囊 　　药品名称：阿瑞匹坦 　　英文名称：Aprepitant 　　化学名称：5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮 　　剂型及规格：阿瑞匹坦胶囊：40mg，80mg，125mg 　　适应症：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。 　　申报类别：化药3+6。 　　产品特点： 　　阿瑞吡坦是全球首个批准上市的神经激肽-1(NK-1)受体即P物质拮抗剂的可注射剂型。P物质作为一种体内化学信使，能向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，与现有的5HT3受体阻断剂不同的位点，故可与标准止吐方案合用以期提高止吐效力。 　　临床研究发现，NK-1受体阻断剂阿瑞吡坦和5-HT3受体阻断剂与地塞米松联合应用，使急性呕吐控制率增加20%，使延迟性呕吐控制率增加30%-40%，在以后的疗程中阿瑞吡坦没有出现耐药性。 　　阿瑞吡坦Ⅲ期临床试验表明, 以高剂量的顺铂为基础的化疗，口服阿瑞吡坦(第1天125mg，第2-3天80mg) 加昂丹司琼和地塞米松对急性和延迟性呕吐疗效优于昂丹司琼和地塞米松，且耐受性好。Chawla等的试验表明，阿瑞吡坦也有类似的结果。 　　在北美欧洲和南美分别进行了两个相同的临床试验，试验分为两组，阿瑞吡坦组和对照组。在两个试验中，阿瑞吡坦有效率均显著优于对照组，73% vs 52%( P < 0.001)和63% vs 43%( P < 0.001)。当两个试验分析急性CINV(第1天)和延迟性CINV(第2～5天)的完全缓解率时，阿瑞吡坦组则显著优于对照组(P9)中的药动学和临床数据尚缺，因此在这些患者中使用需慎重。 　　市场情况： 　　国内目前尚未有上市产品，国际销售情况2006年全球年销售额为1.31亿美元，排名340位;2009年全球3.13亿美元;2010年3.78+0.54亿美元，粉针1.6亿美元。 　　国内临床跟随国际治疗标准，市场销售也将紧随市场发展趋势，由于同类产品尚处于开发阶段，市场上本品属此类唯一产品，在未来本品将会有较大的市场容量前景。 　　知识产权状况： 　　化合物专利1994年12月13日CN94195008.5，晶型专利1998年7月1日晶型专利CN98806703.X 　　研发进度：已完成原料药及制剂的中试研究及质量标准的建立，待申报。 　　合作方式：面议。

替米夫定原料及片剂（3+6） 药品名称：替米夫定 替米夫定技术转让 替米夫定原料 英文名称：Telbivudine 剂型及规格：片剂：600mg 适应症：治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ATL或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙性乙型肝炎患者。 申报类别：化药3+6。 产品特点： 替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L型对应体，是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷，腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争，从而抑制HBV DNA多聚酶的活性；通过整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止，从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒DNA第一链和第二链的合成。替比夫定5’-腺苷浓度

索氟布韦、索非布韦、 sofosbuvir 原料及片（3+3） 药品名称：索氟布韦，索非布韦 英文名称：sofosbuvir，Sovaldi 剂型及规格：片，400mg 适应症：丙肝 申报类别：化药3+3 产品概述： Sofosbuvir是新一代核酸类似物抑制剂，2013年12月6日获得FDA批准用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。FDA同时批准了sofosbuvir联合利巴韦林（ribavirin）用于基因型2和基因型3慢性丙型肝炎（hepatitisC）成人患者的治疗；sofosbuvir联合聚乙二醇干扰素（PEG-IFN）和利巴韦林，用于基因型1和基因型4慢性丙型肝炎初治（treat-naive）成人患者的治疗。 Sofosbuvir是首款用于治疗某些类型HCV感染而无需同时使用干扰素的有效且安全的药物。业内一致认为，这款药物堪称FDA批准的2013年最为重磅的药物。2013年后三周的销售额即达1.4亿美元。据分析人士预测，Gilead旗下以sofosbuvir为主力的丙肝业务在2014 年销售额可达22亿美元，其中仅sofosbuvir便可占据17.3亿美元。Gilead乐观地估计，sofosbuvir销售额最终有望冲破100亿美元。 仅在美国，已知就有约320万人受到丙肝病毒的影响，此外还有更多的漏诊患者。该疾病在美国每年导致约15000人死于长期感染所引起的肝硬化与肝癌。目前sofosbuvir的费用为1000美元/天，需要进行为期12周的治疗，因此每位患者治疗所需的总花费在8.4万美元左右。 知识产权状况：化合物专利尚未获得授权。 研发进度：已开发完毕，待申报。并可供应全套进口注册标准的杂质。 合作方式：面议。

磺达肝癸钠原料及注射液（3+6） 药品名称：磺达肝癸钠 英文名称：Arixtra 剂型及规格：注射液：2.5mg/0.5ml 适应症：手术后的抗凝，以及深度静脉血栓病症，与低分子肝素的适应症相同，Arixtra与华法林（warfarin）联用治疗急性深度静脉血栓（DVT），也可与华法林联用作为急性肺栓塞（PE）的初始治疗。 申报类别：化药3+6。 产品特点： Arixtra（磺达肝癸钠）是一个新型的高选择性Xa因子抑制剂，是纯化学合成的戊聚糖钠的甲基衍生物，分子量为1728Da。它的作用主要通过抗凝血酶(ATⅢ)对Xa的特殊抑制而发挥疗效。Arixtra含5个糖单位，它的硫酸盐基团能与ATⅢ牢固且专一的结合(其解离常数为50nM)，是凝血过程的主要内源性调节物。 Arixtra的短链部分与ATⅢ上的低聚糖结合位点有高度亲和力，引起ATⅢ分子不可逆的构象改变，使ATⅢ 的精氨酸反应活性中心暴露，与Xa因子的亲和力增加，从而特异性地增强ATⅢ对Xa因子的中和作用，打断了凝血瀑布链，抑制血栓形成，这种作用在各种动物模型中均得到证实。ATⅢ与Xa因子结合后，将Arixtra释放，后者又与其他ATⅢ分子结合，参与抑制血栓形成。在预防下肢深静脉血栓形成和肺栓塞的有效性和安全性方面的研究，也已证实它的作用跟低分子肝素相同或优于低分子肝素。 Arixrta具有生物利用度高,起效快,半衰期长、不良反应少等特点,临床应用更简便。对预防术后静脉血栓形成更有效、更安全。治疗急性冠脉综合征的疗效至少与低分子肝素等同。欧洲心脏病学会公布的数据显示，Arixtra在预防死亡发生，心梗及心肌缺血方面的效果与Lovenox（一种现在市场上销量最大的低分子肝素，年销售额在20-30亿美元）等同，在减少重大出血事件和死亡率方面要比前者有更优越的效果。 市场情况： 血栓症，即局部血液凝块形成。其中，动脉血栓可导致如心肌梗塞、中风、急性冠状动脉综合症和外周动脉疾病等；而静脉血栓则可引发肺栓塞。动静脉血栓是引发心血管疾病的发病与死亡的首要原因，同时，它也是癌症患者死亡的首要原因之一。抗血栓药物包括抗凝血药、抗血小板聚集药和溶血栓药。 然而，在这三种不同作用类型的药物中，唯有抗凝血药和抗血小板聚集药物有望成为抗血栓药物市场的佼佼者。在抗凝血药物中，维生素K拮抗剂和肝素主导了半个多世纪并在抗血栓药物中占有一席之地。随着人口的老龄化、心血管疾病发病率的增加，现行抗凝金标准药物已经不适应和满足这些需求。陆续改善的新药物获准上市是一种必然趋势，所以预计抗凝血药的市场结构将发生变化。 肝素类及其他各种抗凝药物的整个市场的市额大约是每年60亿美元。现在磺达肝癸钠的份额是每年15-20亿美元（2008年），并且以每年10%左右的幅度在增长。特别是近年，随着肝素的产量的减少，肝素，低分子肝素的价格在不断地上升，化学合成磺达肝癸钠在整个抗凝领域的份额必将不断扩大。 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。并可供应全套进口注册标准的杂质。 合作方式：面议。