阿尼芬净原料及冻干粉针剂(3+3) 　　药品名称：阿尼芬净 　　英文名：Anidulafungin，Eraxis 　　化学名称： 1-(4R,5R)-4,5-dihydroxy-N2-4-(pentyloxy)1,1:4,1-terphenyl-4-ylcarbonyl-L-ornithine- Echinocandin B 　　剂型及规格：冻干粉针剂，50mg、100mg 　　适应症： 　　适用于以下真菌感染：1 念珠菌血症及其他类型的念珠菌感染(腹腔脓肿、腹膜炎);2 食管念珠菌。 　　申报类别：化药3+3类 　　产品特点： 　　阿尼芬净是继卡泊芬净、米卡芬净后获批上市的第三个棘白菌素(echinocandins)类抗真菌药物，2006年获得FDA上市批准。阿尼芬净通过抑制β-1，3-葡聚糖合成酶(许多致病性真菌合成细胞壁主要部 分所需要的酶，在哺乳动物的细胞内没发现)，从而导致细胞壁破损和细胞死亡。 　　阿尼芬净对绝大部分的念珠菌和真菌有强大的抗菌活性，包括氟康唑耐药的念珠菌、双态性真菌和霉菌感染。临床前研究证实具有强大的体内外抗真菌活性，且不存在交叉耐药性。阿尼芬净通常能被很好耐受，最常报告的副反应是轻度腹泻、肝酶实验室检查值轻度升高和头痛。某些患者用药后还会出现输注相关反应，但大多程度轻微。 　　阿尼芬净的代谢过程与其他棘白菌素类抗真菌药不同，其体内清除几乎是化学降解过程，而是非肝药酶代谢途径。因此在临床治疗剂量下，不可能是任何药物代谢酶的底物、抑制剂或诱导剂。鉴于阿尼芬净不通过肝脏代谢，因此不存在与其他药物相互作用。 　　阿尼芬净不经过肝代谢和肾清除，使联合用药以及肝、肾功能不良患者无需调整剂量成为可能。对于念珠菌属，MIC低于氟康唑和卡泊芬净。且用药安全，耐受性好，对治疗念珠菌和霉曲菌引起的严重感染具有广阔的前景。 　　知识产权状况： 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。

　　特拉匹韦原料及片(3+3) 　　药品名称：特拉匹韦，特拉普韦 　　英文名：Telaprevir，Incivek 　　化学名称：(1S,3aR,6aS)-(2S)-2-Cyclohexyl-N-(pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-1-((cyclopropylamino)oxoacetyl)butyl)octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide 　　剂型及规格：片，375mg 　　适应症： 　　FDA批准其用于之前接受干扰素治疗无效或未经治疗，且患有其它肝病如肝硬化的丙肝成年患者; 　　欧盟批准其用于治疗丙肝成年患者。 　　申报类别：化药3+3类 　　产品特点： 　　2011年5月23日，Vertex制药公司特拉匹韦获FDA批准上市，商品名为Incivek;2011年9月21日，欧盟批准Janssen制药的丙肝治疗新药特拉匹韦上市，商品名为Incivo;2011年8月，Incivek在加拿大也获得批准。 　　特拉匹韦(Telaprevir)是直接蛋白酶抑制剂，它通过结合病毒并防止其增殖来起作用。特拉匹韦和PEG化的干扰素以及利巴韦林联合使用，用于治疗基因1型慢性丙肝。 　　市场情况： 　　我国的丙肝发病人数和死亡人数均呈逐年升高趋势，其中2009年报告的发病人数是2001年的10.56倍。由丙肝所造成的疾病负担和死亡人数正在成倍增加，丙肝已成为堪比艾滋病的严重社会和公共卫生问题。中国的慢性感染者约占全球的1/4，保守估计在3800万以上，2008年发病人数已经达到12万，丙肝死亡率已经升至第五位，特拉匹韦治疗丙肝有着较好的前景。 　　知识产权状况：无专利问题。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。

　　替卡格雷(替格瑞洛)原料及片(3+6) 　　药品名称：替卡格雷片，替格瑞洛，倍林达 　　英文名：Ticagrelor，BRILINTA 　　化学名称：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol 　　剂型及规格：替卡格雷片，90mg/片 　　适应症：抗血小板凝集药。 　　申报类别：化药3+6类。 　　产品特点： 　　在急性冠脉综合征(ACS)持续增长的今天，抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替卡格雷与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。 　　替卡格雷为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，与P2Y12 ADP受体可逆性结合。PLATO研究结果显示，替卡格雷治疗12个月在不增加主要出血的情况下，较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%，同时显著降低心血管死亡达21%。 　　替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同，氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替卡格雷治疗后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。 　　市场情况： 　　目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix(氯吡格雷)已成为年销售额百亿美元的当红品种，获得FDA 批准的礼来和第一三共公司的普拉格雷(Effient)已是一个潜在的竞争者，而阿斯利康的替卡格雷的推出，有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。 　　开发上市情况： 　　2011年1月阿斯利康的替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售，商品名为Brilique，其规格是90mg/片，60片装。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替卡格雷用于减少急性冠脉综合征(ACS)患者的心血管死亡和心脏病发作。 　　知识产权状况：替卡格雷有化合物专利，2019年12月2日到期;晶型专利，2021年5月31日到期 　　研发进度： 　　已开发完毕，待申报。 　　并可提供下列杂质： 　　UL136，UL134，AZ13233747A，AZ13233747B，光降解杂质(RT11.1)，UL133，AZ13265501，AZ13232789，UL127，以及异构体 　　合作方式：面议。

替卡格雷（替格瑞洛）原料及片（3+3） 药品名称：替卡格雷片，替格瑞洛，倍林达 英文名：Ticagrelor，BRILINTA 化学名称：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol 剂型及规格：替卡格雷片，90mg/片 适应症：抗血小板凝集药。 申报类别：化药3+3类。 产品特点： 在急性冠脉综合征（ACS）持续增长的今天，抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替卡格雷与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。 替卡格雷为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，与P2Y12 ADP受体可逆性结合。PLATO研究结果显示，替卡格雷治疗12个月在不增加主要出血的情况下，较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%，同时显著降低心血管死亡达21%。 替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同，氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替卡格雷治疗后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。 市场情况： 目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix（氯吡格雷）已成为年销售额百亿美元的当红品种，获得FDA 批准的礼来和第一三共公司的普拉格雷（Effient）已是一个潜在的竞争者，而阿斯利康的替卡格雷的推出，有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。 开发上市情况： 2011年1月阿斯利康的替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售，商品名为Brilique，其规格是90mg/片，60片装。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替卡格雷用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作。 知识产权状况：替卡格雷有化合物专利，2019年12月2日到期；晶型专利，2021年5月31日到期 研发进度： 已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

　　氟维司群原料及注射液(3+6) 　　药品名称：氟维司群，芙仕得 　　英文名：Fulvestrant 　　化学名称：(7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇 　　剂型及规格：注射液，5ml:0.25g 　　适应症：用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。 　　申报类别：化药3+6类。 　　产品特点： 　　相比其他肿瘤，乳腺癌的最大特点在于它的发生与发展与体内雌激素水平及其代谢有关。目前医学界对乳腺癌治疗的共识是，手术的水平决定着肿瘤切除得彻底与否，而降低复发风险的关键则在于术后的后续治疗。 　　对于雌激素受体阳性的患者，内分泌治疗是降低复发风险的主要手段。其原理是通过降低雌激素水平或者阻断雌激素的作用途径，从而阻断肿瘤赖以生存的养分来源。 　　目前在我国，绝经后晚期乳腺癌内分泌治疗手段主要是使用他莫昔芬和芳香化酶抑制剂，但前者连续使用5年后，往往会产生类雌激素的作用，后者则有一定的副作用，而芙仕得(氟维司群注射液)的作用机制不同，在下调雌激素受体的同时，没有类雌激素样激动作用，并且耐受性良好。 　　开发上市情况：芙仕得(氟维司群注射液)由阿斯利康自主研发，已在包括美国和欧洲在内的全球70多个国家和地区上市，国内进口制剂。 　　知识产权状况：制剂专利到2019年到期 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。