通用名:axitinib,阿西替尼CAS:319460-85-0纯度:>99.5% 包装信息:5G-10G; 25G-50G,100G-500GInlyta(axitinib,阿西替尼)在2012年1月27日获FDA批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌(肾细胞癌),由辉瑞(Pfizer)公司开发。阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具体用法为5mg 空腹口服 2/日适应证和用途:INLYTA 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。剂量和给药方法(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2)约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。(3)INLYTA应与一杯水整片吞服。(4)如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低INLYTA 剂量约半量.(5)对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量订购指南1.订购信息:如果您需要订购,您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
通用名:PF299804中文名:达克替尼英文名:Dacomitinibcas: 1110813-31-4分子式:C24H25ClFN5O2分子量:469.9390032说明:PF299804是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR,针对肺腺癌④期订购指南1.订购信息:如果您需要订购,您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
名称:BIBF 1120别名:Intedanib, VargatefCAS号:656247-17-5化学式:C31H33N5O4纯度:>98%溶解性 (R.T.: 25℃):稳定性:-20℃,2年产品描述:Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β时,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2靶点VEGFR1VEGFR2VEGFR3 IC50 34 nM 21 nM 13 nM 体外研究:BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。体内研究:在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。临床实验:且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。!
名称:BKM120别名:NVP-BKM120,BuparlisibCAS:944396-07-0指标:纯度99%说明:为瑞士诺华研发新药,属于Pan-PI3K抑制剂。作用靶点:PI3K,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34,mTOR,DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。.试验阶段:Buparlisib 治疗转移性乳腺癌研究正处于Ⅲ期临床和验证性Ⅰ/Ⅱ期临床阶段;联合氟维司群治疗绝经后妇女激素受体阳性、HER2-局部晚期或联合芳香酶抑制剂(AI)治疗转移性乳腺癌的研究处于Ⅲ期临床阶段;联合氟维司群治疗绝经后妇女激素受体阳性、HER2-,以前曾接受芳香酶抑制剂治疗或以mTOR抑制剂为基础治疗的局部晚期或转移性乳腺癌的研究处于Ⅲ期临床阶段;联合紫杉醇治疗HER2-、不能手术的局部晚期或转移性乳腺癌研究处于Ⅲ期临床阶段;联合氟维司群治疗绝经后妇女雌激素受体阳性转移性乳腺癌研究处于Ⅰ期临床阶段。
中文名称:舒尼替尼CAS:557795-19-4英文名称:1H-Pyrrole-3-carboxamide, N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-EINECS: 分子式:C22H27FN4O2分子量:398.47中文别名: N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺; 苏尼替尼;多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 舒马替尼; 苹果酸苏尼替尼; 舒林替尼碱; 舒林替尼苹果酸盐英文别名:N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide; N-(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide; 1H-Pyrrole-3-carboxamide, N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-; (Z)-N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide熔点 189-191°C沸点: 743.7°C at 760 mmHg闪点: 403.6°C蒸汽压: 3.13E-23mmHg at 25°C 闪点: 299.8°C
通用名:PF299804中文名:达克替尼英文名:Dacomitinibcas: 1110813-31-4分子式:C24H25ClFN5O2分子量:469.9390032说明:PF299804是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR,针对肺腺癌④期订购指南1.订购信息:如果您需要订购,您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
中文名称:舒尼替尼CAS:557795-19-4英文名称:1H-Pyrrole-3-carboxamide, N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-EINECS: 分子式:C22H27FN4O2分子量:398.47中文别名: N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺; 苏尼替尼;多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 舒马替尼; 苹果酸苏尼替尼; 舒林替尼碱; 舒林替尼苹果酸盐英文别名:N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide; N-(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide; 1H-Pyrrole-3-carboxamide, N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-; (Z)-N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide熔点 189-191°C沸点: 743.7°C at 760 mmHg闪点: 403.6°C蒸汽压: 3.13E-23mmHg at 25°C 闪点: 299.8°C
名称:BKM120别名:NVP-BKM120,BuparlisibCAS:944396-07-0指标:纯度99%说明:为瑞士诺华研发新药,属于Pan-PI3K抑制剂。作用靶点:PI3K,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34,mTOR,DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。.试验阶段:Buparlisib 治疗转移性乳腺癌研究正处于Ⅲ期临床和验证性Ⅰ/Ⅱ期临床阶段;联合氟维司群治疗绝经后妇女激素受体阳性、HER2-局部晚期或联合芳香酶抑制剂(AI)治疗转移性乳腺癌的研究处于Ⅲ期临床阶段;联合氟维司群治疗绝经后妇女激素受体阳性、HER2-,以前曾接受芳香酶抑制剂治疗或以mTOR抑制剂为基础治疗的局部晚期或转移性乳腺癌的研究处于Ⅲ期临床阶段;联合紫杉醇治疗HER2-、不能手术的局部晚期或转移性乳腺癌研究处于Ⅲ期临床阶段;联合氟维司群治疗绝经后妇女雌激素受体阳性转移性乳腺癌研究处于Ⅰ期临床阶段。
CAS号: 1256963-02-6英文名称:LEE011英文同义词:LEE011;CDK4-IN-1;Ribociclib;CDK4 inhibitor;CDK4/6 inhibitor;Ribociclib(LEE011);Ribociclib(Lee011 & CDK 4/6 inhibitor);4-(5-Chloro-3-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(5-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)pyrimidin-2-amine中文名称:LEE011中文同义词:瑞博西林;4-(5-氯-3-异丙基-1H-吡唑-4-基)-N-(5-(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)吡啶-2-基)嘧啶-2-胺CBNumber:CB42655411分子式: C22H29ClN8分子量: 440.97226订购指南1.订购信息:如果您需要订购,您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
通用名称:LDK378中文名:色瑞替尼英文同义词:LDK378;5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-Methyl-4-(4-piperidyl)phenyl]-N4-(2-isopropylsulfonylphenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;LDK378/LDK-378;5-Chloro-N4-[2-[(1-Methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-2,4-pyriMidinediaMine;ceritinib;LDK378 Ceritinib;Ceritinib (LDK378)CAS号:1032900-25-6分子式:C28H36ClN5O3S分子量:558.13514相关类别:细胞信号通路抑制剂;原料药及其中间体;蛋白酪氨酸激酶;抗癌药;抗癌药-非小细胞肺癌订购指南1.订购信息:如果您需要订购,您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
AZD9291使用方法详情 AZD9291原料药厂家品质 AZD9291原料药国内高纯度 AZD9291国内最专业生产厂家产品名;AZD9291分子量:499.61[1] 分子式:C28H33N7O2CAS号:1421373-65-0 溶剂/溶解度:DMSOAZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,可用于激活的和抗性突变的EGFR,也就是说,对于晚期非小细胞肺癌患者,50%的抗EGFR治疗获得性耐药(比如易瑞沙、特罗凯、凯美纳的耐药)是由T790M突变引起的,AZD9291可使这一挑战性的突变无效。AZD9291对于野生型EGFR的效果很小,因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小。 大约50%的对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂产生抗性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者会发生第二次突变。目前没有EGFR抑制剂将T790M作为靶标,如果在研化合物AZD9291能够在患者中证明其与临床前研究同样的有效性的话,阿斯利康公司可能会改变这一状况。10月19日至23日在波士顿举行的分子靶标和癌症治疗国际会议上,阿斯利康公司肿瘤学创新药品部部长Susan Galbraith博士在新闻发布会上报道了早期研究成果(见摘要B212)。Susan Galbraith说:“针对晚期NSCLC患者出现的抵抗性第二次突变,目前没有合适的药物对其进行治疗,这成为一个未满足的关键领域”。AZD9291强效抵抗T790MAZD9291是一个口服的、不可逆的、第三代选择性EGFR抑制剂,可作用于激活的EGFR和抗性突变的EGFR(T790M)。Susan Galbraith说:“阿斯利康的化学家们设计了一个突破早期疗法限制的化合物,开发出了一种新的能够克服激酶两次突变的抑制剂,这一创新性的突破发现了一系列的分子,这些分子能够靶向于比正常EGFR更潜在的激活的和抗性突变的EGFR,这导致开发出了新的EGFR激酶抑制剂:AZD9291”。AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价,实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性,例如皮疹和腹泻。Susan Galbraith在报道中讲到,AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用,通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系,对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”,在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制,在抗性突变的模型(两次突变)的模型中的生长抑制为119%。Galbraith博士说:“假设人类癌症和生物标记行为与小鼠移植瘤类似,那么这些模拟实验建议一天给予7至17毫克的AZD9291就能对EGFR激活型和T790M激活型(抗性突变型)晚期NSCLC患者有效”。临床I 期初步实验结果喜人2013年在阿姆斯特丹举办的欧洲癌症会议,正在进行的临床I 期初步实验结果证实使用AZD9291的26名患者中的12人(46%)局部肿瘤收缩。这些病人中的12人有T790M突变,对其中7人(58%)有作用,其他病人病情稳定。Galbraith博士说:“对于有效持续时间,我能告诉你的是,对于3月份给药的第一个病人仍然有效,在研究早期很难说平均无进展生存期会有多长,但是我们确实看到了对于病人仍然有效。”Galbraith博士告诉媒体,正在招收更多的病人进行全球研究,并且正在进行AZD9291更高剂量的研究,“实验进行得很好,我们得到了令人兴奋的数据”。订购指南1.订购信息:如果您需要订购.您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
克唑替尼 CAS:877399-52-5分子式:C21H22Cl2FN5O分子量:450.34 道尔顿辅料名称:二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁。性状本品为胶囊剂,内容物为白色至淡黄色粉末。适应症克唑替尼胶囊可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。规格(1) 250 mg;(2) 200 mg用法用量患者选择本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前,必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。推荐剂量克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服,每日一次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。剂量调整如果患者出现美国国立癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE,第4.0 版)规定的严重程度为3 级或4 级的不良事件,需一次或多次减少剂量,按以下方法减少剂量:l 第一次减少剂量:口服,200 mg,每日两次l 第二次减少剂量:口服,250 mg,每日一次l 如果每日一次口服250 mg 克唑替尼胶囊仍无法耐受,则永久停服肝损害患者目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢,肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此,肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。(见【药代动力学】)肾损害患者根据群体药代动力学分析,对轻度(肌酐清除率[CLcr]为60 至89 ml/分钟)和中度([CLcr]为30 至59ml/分钟)肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤([CLcr]小于30 ml/分钟)患者中,克唑替尼的暴露量增加,推荐克唑替尼起始剂量为250 mg,口服,每日一次。(见【药代动力学】项下“特殊人群”)不良反应以下不良反应在说明书的其他部分有更加详细的论述:· 肝毒性[见注意事项]。· 间质性肺病/非感染性肺炎[见注意事项]· QT 间期延长[见注意事项]· 心动过缓[见注意事项]安全性数据主要来自超过1200 例接受克唑替尼胶囊单药治疗的ALK 阳性的转移性非小细胞肺癌患者,起始剂量250 mg,口服,每日两次,连续用药。在研究A8081005、A8081007 和A8081014 中包括了252 例中国患者。由于各个临床研究的情况不尽相同,直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的,临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。克唑替尼胶囊最常见的不良反应(≥25%)为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高及疲乏。订购指南1.订购信息:如果您需要订购.您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
中文名称:阿法替尼英文名称:BIBW 2992CAS:439081-18-2【适应症】适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。【用法用量】GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用GILOTRIF。阿法替尼是一种口服药物,是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明,与安慰剂+最佳支持治疗相比,阿法替尼+最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者,未改善患者总生存,但显著改善了无进展生存期,提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究(LUX-LUNG2)结果显示,伴有常见EGFR突变类型的大多数(61%)患者接受阿法替尼治疗后,肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂,单抑制EGFR,BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究,Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果,20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例),其中2例显示EGFR第19外显子的缺失,该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期临床研究显示,具有EGFR突变的NSCLC患者,对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐药时,BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据,该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验,研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC,这将为NSCLC患者带来一种可能性。 LUX-Lung临床研究计划,现正探讨阿法替尼用于中晚期非小细胞肺癌患者的疗效。两个关键性的第三期研究﹕LUX-Lung 3(n=345)和LUX-Lung 6(n=364)为至今最大、最有力和最贯彻始终的临床注册研究计划,针对因EGFR突变而导致的晚期非小细胞肺癌。于2013年,LUX-Lung 3研究结果在临床肿瘤学杂志(Journal of Clinical Ontology)刊出,而LUX-Lung 6研究结果则在美国临床肿瘤学会(ASCO)周年会议上发表。[1] 订购指南1.订购信息:如果您需要订购,您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
名称:BIBF 1120中文名:尼达尼布别名:Intedanib, VargatefCAS号:656247-17-5化学式:C31H33N5O4纯度:>98%溶解性 (R.T.: 25℃):稳定性:-20℃,2年CAS.NO: 928326-83-4产品别名:BIBF-1120英文名称:BIBF-1120化学名称:BIBF-1120分子式: C31H33N5O4分子量: 539.633外观性状:白色结晶性粉末作用用途:BIBF 1120 ( VargatefTM)该制剂是德国勃林格殷格翰制药公司开发的能同时抑制VEGFRs,PDGFRs 和FGFRs 等所有与血管形成有关的关键受体的三重血管激酶抑制剂( tripleangiokinase inhibitor) 。质量标准:USP36包装规格:铝听包装(1kg、2kg、5kg)保存条件:置于避光、通风的地方保存有效期:2年产品描述:Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β时,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2靶点VEGFR1VEGFR2VEGFR3 IC50 34 nM 21 nM 13 nM 体外研究:BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。体内研究:在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。临床实验:且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。订购指南1.订购信息:如果您需要订购,您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
通用名称:LDK378中文名:色瑞替尼英文同义词: LDK378;5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-Methyl-4-(4-piperidyl)phenyl]-N4-(2-isopropylsulfonylphenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;LDK378/LDK-378;5-Chloro-N4-[2-[(1-Methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-2,4-pyriMidinediaMine;ceritinib;LDK378 Ceritinib;Ceritinib (LDK378)CAS号: 1032900-25-6分子式: C28H36ClN5O3S分子量: 558.13514相关类别:细胞信号通路抑制剂;原料药及其中间体;蛋白酪氨酸激酶;抗癌药;抗癌药-非小细胞肺癌订购指南1.订购信息:如果您需要订购,您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
中文名称:他达那非中文同义词:他达那非;他地那非;西力士;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;他达那非(标准品);(6R-12AR)-6-(1,3-苯并二茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12A-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-B]吲哚-1,4-二酮;他达那非 (西力士);犀利士,西力士英文名称:Calais英文同义词:TADALAFIL;CIALIS;IC 351;(6r,12ar)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;TADALAFIL(CIALIS);Taladafil (cialis);Cialis/taladafil;Cialis(IC351)分子式:C22H19N3O4分子量:389.4CAS号:171596-29-5物化性质:白色粉末、无臭、无味、不溶于水和醇。他达那非熔点:302.0℃-303.0℃干燥失重: ≤0.5%他达那非重金属: ≤50ppm含量: ≥99.5%比旋度:[a] 20 D=+70-72o ( C=1.00 , CHCl 3 )TLC :只有一个斑点用 途:治疗男性勃起功能障碍.需要性刺激以使本品生效. 他达拉非不能用于女性。药理性质编辑作用原理和西地那非、伐地那非相同,都是依靠PDE-5通过抑制cGMP的分解来提高NO的血管扩张作用,使ED病人重新获得阴茎勃起的能力,服用他达那非后由肠胃吸收。作用功效编辑他达那非平均起效时间是16-30分钟,服用后2-8小时血浆浓度达峰值,半衰期44-112小时,肾功能不全时半衰期延长,甚至5天后,仍可在血浆中测得他达那非的浓度。临床报告显示服用西力士后有效率达到83%,报告服用量为10~20毫克。其优点是副作用小,持续时间长,可在两三天左右均有明显效果。用法用量编辑他达那非的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg,可至少在性生活前30分钟服用,最大服药频率为每日一次.最好不要连续每日服用他达拉非。空腹使用最好,使用前勿饮酒、浓茶、辛辣食品(使用者在具有性刺激状态下使用效果才显著)。不良反应编辑部分使用人群会有不良反应,一般为口干(性饥渴)、背部肌肉疼痛,肌无力,头痛,面部微有潮红,心率加快,过量会导致经常性头痛,精神过盛,不嗜睡。禁忌编辑患有高血压、心脏病、糖尿病、贫血、肾脏功能不全者禁用。长期使用有可能引起对药物的依赖性,忌与碱性药物配伍。订购指南1.订购信息:如果您需要订购您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
作用:癌症上使用。仅供科研机构使用。中文名称:CO1686中文同义词:N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;ROCILETINIB英文名称:CO-1686CAS号:1374640-70-6含量:99%癌症药物 2014年5月20日,克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)宣布,美国FDA授予其试验药物CO-1686突破性治疗药物资格,其作为单一药物二线用于治疗T790M突变患者EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)。该突破性治疗药物资格的授予基于CO-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明,CO-1686属第三代EGFR抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌,克服EGFR T790M突变产生的耐药性,对携带T790M+EGFR突变的NSCLC具有良好的疗效和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制剂AZD9291也获得了FDA突破性药物资格。订购指南1.订购信息:如果您需要订购您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
AZD3759 治疗肺癌脑转移研究新进展中文名称:AZD3759 英文名称:AZD3759 英文别名:4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; CAS号:1626387-80-1 分子式:C22H23ClFN5O3 分子量:459.90100 精确质量:459.14700 PSA:79.82000 LogP:4.25800外观与性状:白色或灰白色固体 熔点:192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 水溶解性:溶于DMSO含量:99%以上 医药级用途:肺癌药研究用临床前数据: 用途:肺癌药研究用 AZD3759,阿斯利康的非小肺癌脑转新药,针对egfr突变耐药病人,50mg-100mg*2每天,无明显副作用,目前1期临床(与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果,入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌)。值得关注。 AZD3759的入脑特性:具有非常高的被动渗透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果:4名脑转NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可评估病人中,1名肿瘤缩小,1名稳定,他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM,约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用,有2名病人1级皮疹。AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性,针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI 抑制剂。AZD3759 具有较高的被动渗透性(强的主动渗透性)AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布,其中 KP,UU,brain为0.8,Kp,uu,CSF为0.90,明显高于其他 EGFR-TKI 药物。利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀,猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值研究结论: AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率;临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小正在进行的 I 期临床研究中, AZD3579 耐受性良好;50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性,没有达到最大耐受剂量临床研究初步显示颅内肿瘤缩小AZD3759治疗脑及脑膜转移临床前数据及 I 期临床研究订购指南1.订购信息:如果您需要订购,您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
AZD9291使用方法详情 AZD9291原料药厂家品质 AZD9291原料药国内高纯度 AZD9291国内最专业生产厂家产品名;AZD9291分子量:499.61[1] 分子式:C28H33N7O2CAS号:1421373-65-0 溶剂/溶解度:DMSOAZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,可用于激活的和抗性突变的EGFR,也就是说,对于晚期非小细胞肺癌患者,50%的抗EGFR治疗获得性耐药(比如易瑞沙、特罗凯、凯美纳的耐药)是由T790M突变引起的,AZD9291可使这一挑战性的突变无效。AZD9291对于野生型EGFR的效果很小,因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小。 大约50%的对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂产生抗性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者会发生第二次突变。目前没有EGFR抑制剂将T790M作为靶标,如果在研化合物AZD9291能够在患者中证明其与临床前研究同样的有效性的话,阿斯利康公司可能会改变这一状况。10月19日至23日在波士顿举行的分子靶标和癌症治疗国际会议上,阿斯利康公司肿瘤学创新药品部部长Susan Galbraith博士在新闻发布会上报道了早期研究成果(见摘要B212)。Susan Galbraith说:“针对晚期NSCLC患者出现的抵抗性第二次突变,目前没有合适的药物对其进行治疗,这成为一个未满足的关键领域”。AZD9291强效抵抗T790MAZD9291是一个口服的、不可逆的、第三代选择性EGFR抑制剂,可作用于激活的EGFR和抗性突变的EGFR(T790M)。Susan Galbraith说:“阿斯利康的化学家们设计了一个突破早期疗法限制的化合物,开发出了一种新的能够克服激酶两次突变的抑制剂,这一创新性的突破发现了一系列的分子,这些分子能够靶向于比正常EGFR更潜在的激活的和抗性突变的EGFR,这导致开发出了新的EGFR激酶抑制剂:AZD9291”。AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价,实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性,例如皮疹和腹泻。Susan Galbraith在报道中讲到,AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用,通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系,对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”,在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制,在抗性突变的模型(两次突变)的模型中的生长抑制为119%。Galbraith博士说:“假设人类癌症和生物标记行为与小鼠移植瘤类似,那么这些模拟实验建议一天给予7至17毫克的AZD9291就能对EGFR激活型和T790M激活型(抗性突变型)晚期NSCLC患者有效”。临床I 期初步实验结果喜人2013年在阿姆斯特丹举办的欧洲癌症会议,正在进行的临床I 期初步实验结果证实使用AZD9291的26名患者中的12人(46%)局部肿瘤收缩。这些病人中的12人有T790M突变,对其中7人(58%)有作用,其他病人病情稳定。Galbraith博士说:“对于有效持续时间,我能告诉你的是,对于3月份给药的第一个病人仍然有效,在研究早期很难说平均无进展生存期会有多长,但是我们确实看到了对于病人仍然有效。”Galbraith博士告诉媒体,正在招收更多的病人进行全球研究,并且正在进行AZD9291更高剂量的研究,“实验进行得很好,我们得到了令人兴奋的数据”。订购指南1.订购信息:如果您需要订购.您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。
AZD3759 治疗肺癌脑转移研究新进展中文名称:AZD3759 英文名称:AZD3759 英文别名:4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; CAS号:1626387-80-1 分子式:C22H23ClFN5O3 分子量:459.90100 精确质量:459.14700 PSA:79.82000 LogP:4.25800外观与性状:白色或灰白色固体 熔点:192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 水溶解性:溶于DMSO含量:99%以上 医药级用途:肺癌药研究用临床前数据: 用途:肺癌药研究用 AZD3759,阿斯利康的非小肺癌脑转新药,针对egfr突变耐药病人,50mg-100mg*2每天,无明显副作用,目前1期临床(与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果,入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌)。值得关注。 AZD3759的入脑特性:具有非常高的被动渗透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果:4名脑转NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可评估病人中,1名肿瘤缩小,1名稳定,他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM,约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用,有2名病人1级皮疹。AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性,针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI 抑制剂。AZD3759 具有较高的被动渗透性(强的主动渗透性)AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布,其中 KP,UU,brain为0.8,Kp,uu,CSF为0.90,明显高于其他 EGFR-TKI 药物。利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀,猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值研究结论: AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率;临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小正在进行的 I 期临床研究中, AZD3579 耐受性良好;50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性,没有达到最大耐受剂量临床研究初步显示颅内肿瘤缩小AZD3759治疗脑及脑膜转移临床前数据及 I 期临床研究订购指南1.订购信息:如果您需要订购,您需要向我们的销售人员提供如下信息:客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式:请将款项汇至我司公司账户,我司收到款项后会根据客户的相关要求,立即安排发货。3.发货时间:所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区),我司将安排当天发货,除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式:中国大陆地区的订单,我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货:中国大陆地区以外的订单,请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品,不经意间看到我的产品,请您稍留片刻驻看,我们以优质的产品,低廉的价格,上乘的服务尽我最大的能力帮助你,如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理 详细为您服务 期待您的咨询。