依鲁替尼

中文名称：依鲁替尼

英文名：Ibrutinib

商品名：IMBRUVICA

化学名：1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮

原研： Pharmacyclics、Janssen。

适应证：1. 复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)；2. 慢性淋巴细胞白血病(CLL)；3. 原发性巨球蛋白血症(WM)；4.弥漫性巨型B细胞淋巴瘤(DLBCL)(三期临床)。

剂型规格：胶囊，140 mg

用量：对MCL的推荐剂量是每天1次口服560 mg (4粒)，对CLL及WM的推荐剂量是每天1次口服420mg (3粒)。

BCS分类：II类

市场前景：Imbruvica是首个每日一次、单一制剂、口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，临床试验表明Ibrutinib的口服治疗有较高的总缓解率和缓解持续时间，IMBRUVICA与Ofatumumab对CLL疗效的对比研究表明：Ibrutinib组的总缓解率(42.6%)远大于Ofatumumab(4.1%)，Ibrutinib组患者的死亡或病情恶化风险显著降低了78%，其死亡风险对比Ofatumumab组患者降低了57%。汤森路透预测，该药到2018年的全球销售额将达36.8亿美元。

技术：已完成原料药小试工艺研究，掌握原料药的质量分析方法，通过优化及稳定工艺，所得API的HPLC含量＞99.5%，单杂含量<0.1%。完成Ibrutinib工艺有关物质的合成及结构确证。合成工艺申请1项专利。