药品名称：索氟布韦，索非布韦 英文名称：sofosbuvir 商品名：Sovaldi 代号：PSI-7977，GS-7977 化学名称：（S）-2-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3，4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基-四氢-呋喃-2-基甲氧基]-磷酰基氨基}-丙酸异丙酯 分子式：C22H29FN309F 分子量：529.45 CAS登录号：1190307-88-0 剂型规格：黄色胶囊形薄膜包衣片，药片一面为“GSI”凹入图案，另一面有“7977”图案。每片400mg 。 适应症：丙肝 申报类别：化药3+3 国外上市信息：2013年12月06日获FDA批准上市；2014年1月16日获EMA批准上市。 市场状态：处方药 原研公司：吉利德科学公司 作用机理：核苷类NS5B聚合酶抑制剂 产品特点及上市信息： 丙型肝炎(以下简称丙肝) 已经成为全球性的公共卫生问题, 全球丙型肝炎感染者已超过1.7亿; 每年新增感染者约300万, 超过30余万人可能死于丙肝所导致的肝癌。我国的丙肝感染率约为3‰ , 丙肝感染者约400万人, 且近年来发病率呈上升趋势。 Sofosbuvir是新一代核酸类似物抑制剂，2013年12月6日获得FDA批准用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。FDA同时批准了sofosbuvir联合利巴韦林（ribavirin）用于基因型2和基因型3慢性丙型肝炎（hepatitisC）成人患者的治疗；sofosbuvir联合聚乙二醇干扰素（PEG-IFN）和利巴韦林，用于基因型1和基因型4慢性丙型肝炎初治（treat-naive）成人患者的治疗。 Sofosbuvir是首款用于治疗某些类型HCV感染而无需同时使用干扰素的有效且安全的药物。业内一致认为，这款药物堪称FDA批准的2013年最为重磅的药物。2013年后三周的销售额即达1.4亿美元。据分析人士预测，Gilead旗下以sofosbuvir为主力的丙肝业务在2014 年销售额可达22亿美元，其中仅sofosbuvir便可占据17.3亿美元。Gilead乐观地估计，sofosbuvir销售额最终有望冲破100亿美元。而实际上，据吉利德科学(Gilead Sciences )2014财年第二季度业绩报告显示，丙肝明星药物Sovaldi的销售继续保持稳步增长的态势，该药一季度创造了22.7亿美元的销售额，而二季度销售额更是达到了惊人的35亿美元。 Sovaldi于2013年12月上市，目前在欧美的处方患者总数已超过8万例。同时，吉利德计划于2014年第四季度在日本推出该药，届时Solvadi的销售更将迈上新的台阶。 研发进度：待申报。 合作方式：面议。

药品名称：头孢洛林酯 英文名称：Ceftaroline Fosamil 商品名：Teflaro 化学名称：(6R,7R)-7-{(2Z)-2-(乙氧基亚氨基)-2-[5-(磷酰胺基)-1,2,4-噻二唑-3-基]-乙酰氨基}-3-{[4-(1-甲基-4-吡啶)-1,3-噻唑-2-基]硫代}-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸醋酸盐一水化物 分子量：762.175 CAS.NO：866021-48-9 规格：400mg 600mg无菌冻干粉针 注册类别：化3+3类 适应症：用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。 产品特点及上市信息： 头孢他洛林酯(ceftaroline fosamil,商品名：Teflaro)是一种新的注射用头孢类抗生素，其作用靶点是青霉素结合蛋白PBPs,通过抑制细菌细胞壁的合成而使细菌死亡,但是头孢洛林酯对青霉素结合蛋白PBP2a有更高的亲合力,且具有广谱抗菌活性。该药对金葡菌[包括耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、万古霉素中度耐药金葡菌(VISA)、异质性耐药VISA(hVISA)和万古霉素耐药金葡菌(VRSA)]、肺炎链球菌(包括耐药菌株)等革兰阳性菌和呼吸道革兰阴性菌[如卡他莫拉菌和流感嗜血菌(包括B-内酰胺酶阳性菌)]显示较好抗菌活性,总体对革兰阳性菌的耐药性较低,对革兰阴性菌的耐药性与其他氧亚胺型头孢菌素类药物相似。在4项Ⅲ期临床试验(CABP试验和ABSSSI试验各两项)中对头孢洛林酯的安全性和效果作了评估,参与的患者年龄在18岁以上(含18岁)。在这两项试验中,头孢洛林酯可与万古霉素加氨曲南匹敌。头孢洛林酯的两种适应症都属于严重并可能威胁生命的感染,尤其是社区获得性肺炎发病率和死亡率都较高。与其他已经上市的头孢菌素类药物相比,其临床应用前景广阔。 头孢洛林酯(ceftarolinefosamil)由日本武田制药 (TakedaPharmaceutical)公司开发,美国ForestLaboratories(Cerexa)公司获得市场授权,于2010年10月29日经美国药品食品管理局批准上市。目前国内并无申报信息。 专利及知识产权信息： 世界专利WO0214333、美国专利US2004023943、欧洲专利EP1310502、中国专利CN1462275。化合物及其用途专利到2018年12月到期，晶型专利2021年8月到期 ，不存在其他知识产权。 研发进度：待申报。 合作方式：委托开发，联合开发

药品名称：盐酸瑞伐拉赞 英文名称：Revaprazan Hydrochloride 中文别名：盐酸洛氟普啶 商品名：Revanex 化学名称：4-[3,4-二氢-1-甲基-2(1H)-异喹啉基]-N-(4-氟苯基)-5,6-二甲基-2-嘧啶胺盐酸盐 CAS.NO：178307-42-1 规格：片 10mg 200mg 注册类别：化3+3 适应症：用于治疗十二指肠溃疡和胃炎，急性胃炎和胃癌病灶的改善慢性胃炎，短期治疗消化性溃疡 产品特点及上市信息： 盐酸瑞伐拉赞是新一代可逆质子泵抑制剂，也是全球唯一上市的钾竞争性酸泵抑制剂或酸泵拮抗剂。酸泵拮抗剂(P-CABs)与传统PPI不同，P-CABs是通过竞争性抑制质子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一种可逆的K+拮抗剂。由于本药抑酸效果和质子泵活化情况无关，临床上可明显减少夜间酸突破的发生。P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点。在酸性环境下，P-CABs立刻离子化，离子化形式通过离子型结合抑制H+、K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃内pH值，离解后酶活性恢复。人和动物口服后能吸收迅速，达到血浆浓度的峰值。临床和动物实验表明，P-CABs比PPI或H2受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强。Revaprazan对H+、K+-ATP酶的选择性比Na+、K+-ATP酶高100倍以上。表明在治疗剂量时P-CABs对其他的酶影响很小，对机体生理功能影响小。其主要优势为：1)起效迅速，一般在1h左右即能达到血药浓度峰值，因此用于胃酸引起症状的迅速缓解。这是其较为突出的特点，而且在满足治疗需求和控制患者胃肠道出血方面，也具有重要的临床意义。 2)药效与口服剂量呈线性关系，意味着可通过调节药物剂量以提供最佳的胃酸控制水平，从而满足不同患者的个体化治疗。该类药物用于治疗消化性溃疡以及其他与胃酸分泌过多有关的疾病。 盐酸瑞伐拉赞由韩国柳韩（Yuhan）公司开发并拥有自主知识产权，目前，葛兰素史克已经获得了该药在韩国和朝鲜之外的世界范围的开发和市场化许可。该药在2005年9月获韩国FDA批准上市，用于治疗十二指肠溃疡和胃炎。此外，治疗胃溃疡的适应症已完成Ⅲ期临床研究；治疗胃食管反流病、功能性消化不良以及根除Hp的适应症已进入Ⅱ期临床研究。而在英国，该药由葛兰素史克负责开发，其治疗胃食管反流病适应症的研究已进入Ⅰ期临床阶段。目前国内只有一家企业于2013年2月申报临床。 研发进度：已完成药学研究，待申报临床 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：盐酸维那卡兰 英文名称：Vernakalant hydrochloride 化学名称：(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙氧基]环己基]-3-吡咯烷醇盐酸盐 分子式：C20H31NO4.HCl 分子量：385.93 CAS.NO：748810-28-8 注册类别：化3+3 适应症：临床用于治疗心房纤维性颤动 产品特点及上市信息： 心房颤动（atrial fibrillation,AF）简称房颤,是临床上最常见的室上性心律失常.有研究报告提示,其人群患病率为0.5%左右,且随年龄增长患病率增高;60岁以上的人群中,其患病率可达6%;而80岁以上的人群中,其患病率高达8.8%;国内研究提示,我国房颤总患病率为0.77%.该病严重危害人类健康,轻者影响生活和工作质量,重者可致残、致死.目前,国内临床常用于转复房颤的药物胺碘酮在控制心率、恢复窦性心律方面作用良好,但其结构中的碘成分相关的靶器官的不良反应限制了其临床应用,诸如对肺、甲状腺和肝脏的损害. 盐酸维那卡兰是加拿大Cardiome药物公司和美国Astellas公司合作开发的一种新型抗心律失常药,2010年9月在欧洲批准上市,商品名Kynapid。本品是一种选择性作用于心房离子通道的混合性钠/钾通道阻滞剂,在新近发作心房颤动的急性转复方面的疗效优于胺碘酮,临床用于治疗心房纤维性颤动。 研发进度：已完成药学研究，待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：富马酸依利色林 英文名称：Eplivanserin Fumarate 化学名称：(E)-1-(2-氟苯基)-3-(4-羟基苯基)-2-丙烯-1-酮O-[(Z)-2-(二甲胺基)乙基]肟(E)-丁烯二酸盐(2∶1) 分子式：C42H46F2N4O8 CAS.NO：130580-02-8 注册类别：化3+3 产品特点及上市信息： WHO的资料显示，全球有近1/4的人受到失眠困扰。中华医学会的调查资料显示，我国睡眠障碍患病率达42.7% ，约有3亿中年人患有睡眠障碍。随着生活节奏不断加快，生活压力越来越大，这个数字可能还会不断增加。2006年，全球失眠症治疗药物的市场规模达到61亿美元。预计到2016年，这一市场规模将增长到77亿美元。 依利色林是赛诺菲·安万特公司开发的一种新型镇静催眠药，为第一只上市的血清素拮抗剂。GEMS三期临床研究表明，此药主要用于治疗睡眠持续时间短，夜间苏醒次数多等失眠症状，通过对病人6到12周的治疗，于安慰剂相比，睡眠质量明显提高，这个结果证实了EPLILONG的研究结果（在相似条件下进行的另一组三期临床研究），EPLILONG同样表明依利色林能显著的减少夜间苏醒的时间和次数，改善了睡眠的质量。GEMS的研究同时确认了此药有良好的耐受性，睡醒后没有头脑昏沉的感觉，不出现反跳现象，治疗停止后没有成瘾性，已经由EPLILONG和EPOCH的临床研究得到证实。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：利那洛肽 英文名称：Linaclotide 商品名：Linzess 规格：胶囊 145μg和290μg 分子式：C59H79N15O21S6 分子量：1526.8 CAS.NO：851199-59-2 注册类别：化3+3类 适应症：用于治疗便秘肠易激综合症（IBS-C）和慢性特发性便秘（CIC）。 产品特点及上市信息： 利那洛肽是由美国Ironwood公司研发，于2012年8月30日获美国FDA批准上市。该药为胶囊剂，用于治疗用于治疗便秘肠易激综合症（IBS-C）和慢性特发性便秘（CIC），它是首个具有此种作用机制的治疗便秘的药物。 利那洛肽是一种鸟苷酸环化酶C激动剂，它与肠道GC-C结合后，导致细胞内和细胞外鸟苷酸（cGMP）浓度升高。细胞内cGMP升高可以刺激肠液分泌，加快胃肠道移行，从而增加排便频率；细胞外cGMP浓度升高会降低痛觉神经的灵敏度、降低肠道疼痛。 利那洛肽在IBS-C患者中应用的安全性和有效性在两项随机双盲研究中得到了肯定，这两项研究纳入了1604例受试者。试验中，患者随机分入290μg利那洛肽治疗组和安慰剂组，治疗至少12周。结果显示，与安慰剂相比，利那洛肽在患者腹痛和增加完全自发排便次数（CSBMs）方面较安慰剂更有效。这两项IBS-C研究计划在2012年10月份《美国胃肠病学杂志》发表。进一步开展的两项双盲、多中心临床试验确定了利那洛肽在慢性特发性便秘患者中的安全性和有效性，研究纳入了1272例慢性便秘患者。这两项研究于2011年发表在新英格兰医学杂志，医景医疗新闻（Medscape Medical News）曾对此做过报道。在这两项研究中，患者随机分入安慰剂组、利那洛肽145μg/d组或利那洛肽290μg/d组。治疗12周后，达到主要终点（每周完全自发的排便（CSBM） ≥ 3 次，以及在12 周中的至少有9周CSBM 比基线增加 ≥ 1 次），利那洛肽145 μg治疗组达到终点的患者数显著性高于安慰剂组。 专利及知识产权信息：与利那洛肽相关的专利：WO2012034068 WO2012021715 WO2011103311 WO2011056850 WO2011020054 WO2011019819 WO2011017502 WO2010115916 WO2010019266 US20100152118 US20100125056 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：帕米格雷 英文名称：Pamicogrel 化学名称：2-[4,5-二(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基]吡咯-1-乙酸乙酯 分子式：C25H24N2O4S 分子量：448.53 CAS.NO：101001-34-7 适应症：用于治疗动脉阻塞性疾病 注册类别：化3+3 产品特点及上市信息： 帕米格雷（Pamicogrel，KBT 3022，KB 3022，TO 192）是一种环氧酶抑制剂，具有很强的抗血小板凝聚活性，而几乎没有抗炎或致溃疡作用。该产品由Akzo Nobel公司和日本烟草公司合作开发，用于治疗动脉阻塞性疾病。 血栓病是由于血栓引起的血管腔狭窄与闭塞，使主要脏器发生缺血和梗塞而引发机能障碍的各种疾病。它属于是心脑血管疾病和周围血管疾病，全球每年脑血栓、脑梗塞、心肌梗塞、冠心病、动脉硬化等血管疾病夺走1200 万人的生命，接近世界总死亡人数的1/4，成为人类健康的头号大敌。中国每年死于心脑血管疾病的人数达到260 万人以上，存活的患者75％致残，其中40％以上重残。市场上对预防和治疗血栓性疾病药物的需求量呈现出逐年增长的势头。2005 年，世界抗凝血类药物市场规模超过133 亿美元，按目前的增长幅度及部分原研药专利期满后的销售测算，2007 年抗凝血类药物市场大约是150 亿美元。到2011 年，市场规模有望超过180 亿美元。据IMS 统计，2008 年全球血小板凝集抑制剂市场规模达到136.33 亿美元，同比增长了13.90％，列全球处方药市场15 大畅销治疗类别的第十一位。 研发进度：已完成药学研究，待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：依泽替米贝 依替米贝 伊折麦布 英文名称：Ezetimibe 商品名：Zetia 化学名称：1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺 分子式：C24H21F2NO3 分子量：409.43 规格：片剂 10mg CAS.NO：163222-33-1 注册类别：化3+6 适应症：该品可单独或联合一种他汀类药物治疗原发性高胆固醇血症，纯合子家族性高胆固醇血症或纯合子谷固醇血症。 产品特点及上市信息： 依泽替米贝（ezetim- ibe)是由Schering-Plough和Merck公司合作研制的新型胆固醇吸收抑制剂，于2002年10月被FDA批准上市，商品名为艾泽庭(Zetia)。 艾泽庭是降脂药物近15年来的一大创新，是首个获准上市的胆固醇吸收抑制剂，它是2002年美国批准上市的新分子实体药物，能抑制饮食和胆汁中胆固醇的吸收。该品可单独或与3-羟-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMG-CoA reductase）抑制剂（即他汀类药物）朕用，降低已经升高的胆固醇血清浓度。临床试验显示，该品与他汀类药物合用时低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的下降幅度要大于单用他汀类药物（多下降15％），另外，两药联用还能使甘油三酯多下降9％，使高密度脂蛋白（HDL）胆固醇多升高9％心血管疾病是危害人类健康（特别是中老年）最常见、最严重的疾病之一，血脂异常是动脉粥样硬化、冠心病以及其它心脑血管疾病的重要危险因素，调脂药可降低这些疾病的发生率和死亡率，对心心血管疾病的防治产生积极的作用和深远的影响。判断血脂异常症，临床上常检测血总胆固醇（ＴＣ）、三酰甘油（ＴＧ）和高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃ）水平，通常分为高胆固醇血症、高三酰甘油血症和混合型血脂异常症３种。其治疗方法是降低血ＴＣ、ＴＧ和低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ－Ｃ）水平，提高血ＨＤＬ－Ｃ水平。 随着社会人口老龄化的到来，老年人心血管疾病中由高血脂引发的高血压等疾病比例正呈逐年增加趋势，严重威胁着人们的生命安全。因此，寻求疗效显着、安全可靠的降血脂药物，一直是医药界一个长期而又颇为热门的研究课题。 根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养与健康状况调查显示，18 岁以上居民总患病率为18.6％，全国患者总人数达1.6 亿。按照每人每日平均服用药物费用计算，降血脂药物的市场空间相当巨大。目前益适纯已经进入我国11个省的医保目录。 专利及上市信息：2016年8月到期 研发进度：有稳定的中试生产工艺，待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：帕潘立酮 英文名称：Paliperidone 商品名：Invega, 化学名称：（±）-3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]-6,7,8,9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮 分子式：C23H27FN4O3 分子量：426.48 CAS.NO：144598-75-4 规格：控释片 1.5mg、3mg、6mg、9mg 注册类别：化3+6 适应症：精神分裂症 产品特点及上市信息： 帕潘立酮由JanssenLP公司研发，为口服控释片，于2006年12月被美国FDA用于治疗精神分裂症，并于2007年9月24日在中国获得药品行政保护（申请号：A- US07032304） 。帕潘立酮是自2003年以来FDA批准的第一个治疗精神分裂症的处方药。研究显示，帕潘立酮可有效延迟精神分裂症的复发率，由于精神分裂症急性短期和长期维持性治疗，减轻病症，长期使用可有效稳定患者病情。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：安普那韦 英文名称：Amprenavir 化学名称：（3S）-四氢-3-呋喃N-[（1S,2R）-3-(4-氨基(N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯 CAS.NO:161814-49-9 分子式:C25H35N3O6S 分子量:505.63 规格： 片 50mg 150mg 口服液 150mg/10mL 注册类别：化3+3 适应症：用于HIV感染，须与其他抗反转录病毒制剂联合应用。进展性免疫缺陷患者。 产品特点及上市信息： 安普那韦是由英国Glaxo-Smith公司开发的第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂，于1999年5月在美国和日本上市。安普那韦能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂，从而干扰病毒的成熟过程，继而释放出未成熟的不具传染性的病毒分子。安普那韦吸收速度快，可与食物同服，它的半衰期长，可达7-10.6h。另外它还具有较强的抗病毒活性和良好的耐药性，因此具有很好的临床应用价值。 立项背景： 随着人类免疫缺陷病毒感染在全球范围内的快速传播，人类面临着艾滋病的严重威胁。联合国艾滋病规划署2010年全球艾滋病报告指出，全球新增艾滋病感染者和因艾滋病死亡的人数均呈下降趋势，新增艾滋病比10年前减少了近20% ，因艾滋病死亡的人数也比5年前减少了近20% 。但东欧和中亚一些国家的新增艾滋病感染者出现了大幅上升。报告提供的数据显示，2009年全球新增艾滋病感染者260万人，180万人死于艾滋病，截止到2009年底，全球有艾滋病感染者3330万人。 HIV蛋白酶抑制剂以其花费低廉、研制周期短、于目前生产水平接近以及较HIV疫苗安全等特点，在抗病毒的化学治疗中，越来越引起人们的注意。HIV蛋白酶抑制剂是今年来治疗艾滋病的方法中发展较快的方法之一。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发