EpothiloneB比EpothiloneA活性高。EpothiloneB的EC0.01为1.8nM。EpothiloneB作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为0.8nM。EpothiloneB作用于KB3-1,KBV-1,Hela,和Hs578T细胞，诱导细胞周期停顿，且具有细胞毒性，IC50为3nM到92nM。EpothiloneB与紫杉醇竞争性与微管结合,IC50为3.3μM。3.5nMEpothiloneB作用于过量表达GFP-Chemicalbookα-微管蛋白的MCF-7细胞，充分抑制微管动力学。同时，EpothiloneB诱导有丝分裂停滞，IC50为3.5nM。EpothiloneB作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞,包括RPMI8226,U266,MM.1S,LR5,和MR20,直接抑制细胞增殖,IC50为1nM到10nM。10nMEpothiloneB也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。最新研究显示,5nM–100nMEpothiloneB作用于卵巢癌Hey细胞,增强表面上皮细胞粘附抗原(EpCAM)。

纽莫康定B0是一种抗真菌脂肽，是一种有效的抗真菌剂，通过抑制敏感真菌细胞壁的基本组分β-(1,3)-D-葡聚糖产生作用。其通过抑制β-（1,3）-D-Chemicalbook葡聚糖（一种真菌细胞壁的成分）的合成起作用（IC50=70和67ng/ml，用于抑制白色念珠菌中的葡聚糖合酶和A1）可用于合成棘酸卡霉素醋酸卡泊芬净。

BMS-247550是一种高度有效的细胞毒素剂，能够在低浓度下杀死癌细胞，在人类耐paclitaxel或对paclitaxel不敏感的癌症中仍然具有其抗肿瘤活性。

2-甲基吡啶与氯甲烷反应得2-甲基吡啶氯甲烷盐，使基与亚硝酸乙酯进行亚硝化反应得到氯解磷定钠盐，然后在乙醇溶液中用Chemicalbook浓盐酸中和至pH=3-4，滤去氯化钠，滤液减压浓缩回收乙醇，得氯解磷定粗品，经蒸馏水溶解、活性炭脱色、重结晶得成品。

1993年，我国批准进口了英国SB公司的康泉(Kytri1)注射剂(3mg／3mI)，注册证号：X930279，并在临床试用。1994年，中美天津史克制药有限公司采用进口原料加工方式生产盐酸格拉司琼3mg注射剂，并取得卫生部批文：(94)卫药准字J-10号(四类)，商品名“凯瑞特”。目前国内已有多个厂家的产品上市，制剂厂家更是多达几十家见附件一。我国人口众多，每年新发现的恶性肿瘤患者人数已逾160万，化疗、放疗引起的恶心呕吐一直是令医生和患者Chemicalbook烦恼的严重副作用之一，对新型止吐剂有着迫切的需求。目前司琼类的药物已经占据了止吐药的大部分市场。主要包括恩丹西酮(枢复灵)、盐酸格拉司琼(康泉)和托烷司琼(呕必停，Tropisetron)，其中，枢复灵和康泉已积累了大量临床应用经验，医生反映良好，对改善我国的化疗呕吐治疗起到了积极的作用。随着产品的国产化，价格下降，以及人们收入水平的提高，止吐药的市场一定会大幅度提高。在这种情况下，作为第二个上市的司琼类药物盐酸格拉司琼肯定会有良好的市场前景。

盐酸安他唑啉是一种H1受体阻滞剂，具有抗组胺和抗胆碱作用。上世纪40年代发现Dutta报告安他唑啉具有抗心律失常作用，其机制类似奎尼丁，分类属Chemicalbook于IA类。研究表明，安他唑啉对ATP敏感的K+电流的影响大于电压敏感性K+电流。因此，其抗心律失常作用可能与选择性抑制ATP敏感的K+通道有关。

Vindoline 是一种从 Catharanthus roseus 叶片中提取的长春花生物碱，对微管蛋白 (tubulin) 的自组装具有弱抑制作用。

Staurosporine也强抑制HeLaS3细胞，IC50为4nM。Staurosporine也抑制多种其他蛋白激酶，包括PKA,PKG,磷酸激酶,S6激酶,肌球蛋白轻链激酶(MLCK),CAMPKII,cdc2,v-Src,Lyn,c-Fgr,和Syk，IC50分别为15nM,18nM,3nM,5nM,21nM,20nM,9nM,6nM,20nM,2nM,和16nM。Staurosporine(1μM)诱导PC12细胞90%以上凋亡,这种作用可被过量表达的Bcl-2抑制,或者zVAD-fmk,cycloheximide(10μM)及actinomycinD(5μM)处Chemicalbook理也可抑制。相应地,Staurosporine处理，诱导细胞内游离钙水平[Ca通过caspase-8激活和Bid分裂，功能性caspase-3的表达可增强Staurosporine诱导MCF7细胞死亡。1μMStaurosporine处理，只部分抑制IL-3刺激的Bcl2磷酸化，而完全阻断PKC调节的Bcl2磷酸化。Staurosporine诱导人类包皮成纤维细胞AG-1518凋亡,根据溶酶体组织蛋白酶D调节的细胞色素c释放和caspase激活。除了激活传统线粒体凋亡通路,Staurosporine触发一种新型内在凋亡通路,依赖Apaf-1存在时对caspase-9的激活。

甲氨蝶呤是第一个治疗肿瘤有效的抗代谢物，对绒毛膜上皮癌和急性淋巴性白血病有较好疗效，20世纪40年代科学家发现，干酪乳杆菌中抑制小鼠移植性肿瘤肉瘤S180和自发性乳癌的有效成分为蝶呤三谷氨酸，后者有弱的抗叶酸作用;并观察到缺乏叶酸则骨髓受抑制;叶酸能促进白血病发展等现象，故开始从叶酸抗代谢物中寻找抗癌药。1947年氨蝶呤试用于临床，对儿童白血病有效。继后发现甲氨蝶呤对小鼠白血病L1210有较高的治疗指数，50年代试用于临床Chemicalbook，很快取代了氨蝶呤用于白血病治疗，以后扩大至治疗其它肿瘤。它是研究最深入的抗肿瘤药物之一。在类风湿领域尽管Gubner在1951年成功应用氨蝶呤治疗了类风湿关节炎与银屑病。但在当时甲氨蝶呤还是被认为是抗代谢的抗癌药物，自然而然的人们认为它的毒性还是太大了。另外一个原因是激素的出现，导致几乎所有的注意力都集中在激素治疗上。在风湿病领域只有少数研究者包括RexHoffmeister等几个人开始用小剂量甲氨蝶呤治疗自身免疫疾病。

半合成以从欧洲紫杉属树木TaxusbaccataL．，Taxaceae的针叶中提取得到的10-deacetylbaccatinⅢ为原料，10-deacetylbaccatinⅢ经酰化可得化合物(I)。苯丙烯酸(330mg，2.24mmo1)、二环己基碳化二亚胺(DCC，460mg,2.24mmo1)、化合物(I)(500mg，0.56mmo1)和4-二甲氨基吡啶(68mg，0.56mmo1)，在氩气下于70℃搅拌15h。冷却，过滤，滤饼用甲苯洗。洗液和滤液合并，减压浓缩。往残液中加入二氯甲烷，用2%盐酸水溶液洗，无水硫酸镁干燥。减压蒸出溶剂，剩下的1g残物用柱层析提纯，以己烷-乙酸乙酯(7：3)洗脱，得540mg化合物(Ⅱ)，收率94%。N-氯-N-钠氨基甲酸叔丁酯(47mg，0.2Chemicalbook7mmo1)和硝酸银(91.4mg，0.54mmo1)或其它金属盐在2ml乙腈、甲苯或吡啶中，搅拌10min。加入化合物(Ⅱ)(50mg，0.049mmo1)和0.537ml四氧化锇和叔丁醇溶液(0.1mmol/1Ml),在室温或4℃，避光搅拌24h。过滤，往滤液中加入0.22mmol亚硫酸氢钠(2.5%水溶液)，搅拌3h。用二氯甲烷提取反应液，提取液干燥，浓缩。用制备薄层层析来分离，以7：3的乙醚-己烷洗脱，得到化合物(Ⅲ)及其异构体，化合物(Ⅲ)的收率可达25%。以硝酸汞来代替硝酸银可提高收率。化合物(Ⅲ)(0.13mmo1)和150mg锌粉在5ml甲醇-乙酸(1：1)中。在60℃下反应2h。过滤，浓缩，以乙酸乙酯提取。用层析提纯，以7：3的二氯甲烷-甲醇洗脱，得产物，收率90%。